Antibakterielle lægemidler til behandling af lungebetændelse

Grundlaget for behandling af akut lungebetændelse er udnævnelsen af antibakterielle midler. Etiotrop behandling bør opfylde følgende betingelser:

• behandling bør ordineres hurtigst muligt før identifikation og identifikation af patogenet;
• behandling bør udføres under klinisk og bakteriologisk kontrol med definitionen af patogenet og dets følsomhed overfor antibiotika;
• antibakterielle midler bør gives i optimale doser og med sådanne intervaller for at sikre dannelsen af en terapeutisk koncentration i blod og lungevæv;
• antibakterielle behandling bør fortsætte, indtil forsvinden af forgiftning, normalisering af legemstemperatur (mindst 3-4 dage vedvarende normal temperatur), fysiske fund i lungen, resorption af inflammatorisk infiltration i lungerne ifølge radiologisk undersøgelse. Tilstedeværelsen af kliniske og radiologiske "resterende" fænomener af lungebetændelse er ikke grundlag for videreførelse af antibiotikabehandling. Ifølge konsensus om lungebetændelse hos den russiske nationale kongres for pulmonologi (1995) bestemmes varigheden af antibiotikabehandling af typen af patogen af lungebetændelse. Ukompliceret bakteriel lungebetændelse behandles 3-4 dage efter normalisering af kropstemperaturen (billede normalisere leukocyttal) og 5 dage, hvis de anvendes azithromycin (ikke indikeret for tegn på bakteriæmi). Varigheden af antibiotikabehandling for mycoplasmal og chlamydial lungebetændelse er 10-14 dage (5 dage, hvis azithromycin anvendes). Legionellosis lungebetændelse behandles med antilegionellære lægemidler i 14 dage (21 dage hos patienter med immundefekttilstande).
• i mangel af antibiotikas virkning i 2-3 dage ændres det, i tilfælde af alvorlig lungebetændelse kombineres antibiotika;
• uacceptabel ukontrolleret anvendelse af antibakterielle midler, da dette øger virulensen af patogener af infektion og former, som er resistente over for lægemidler;
• Ved langvarig brug af antibiotika i kroppen kan mangel på B-vitaminer resultere i en overtrædelse af deres syntese i tarmene, hvilket kræver korrektion af vitamin ubalance ved yderligere administration af passende vitaminer; det er nødvendigt at diagnosticere candidomycosis og intestinal dysbacteriosis i tid, som kan udvikle sig i behandlingen med antibiotika;
• under behandling er det tilrådeligt at overvåge immunstatusindikatorerne, da antibiotikabehandling kan forårsage inhibering af immunsystemet, hvilket bidrager til den langsigtede eksistens af den inflammatoriske proces.

Kriterier for effektiviteten af antibiotikabehandling

Kriterier for effektiviteten af antibiotisk terapi primært kliniske symptomer: reduktion af legemstemperaturen, reduktion af toksicitet, forbedring af almentilstanden, normalisering leukocyt formel, at reducere mængden af pus i spyt, en positiv tendens auskultatorisk og radiografiske data. Effekten vurderes 24-72 timer. Behandlingen ændres ikke, hvis ingen forringelse.

Feber og leukocytose kan fortsætte i 2-4 dage, fysiske data - mere end en uge, radiografiske tegn på infiltration - 2-4 uger fra sygdommens begyndelse. Røntgendata forværres ofte i den indledende behandlingsperiode, hvilket er en alvorlig forudsigelse for patienter med svær sygdom.

Blandt de antibakterielle midler, der anvendes som etiotropisk ved akut lungebetændelse, kan vi skelne mellem:

• penicilliner;
• tsefalosporinы;
• monobactamerne;
• carbapenemer;
• aminoglikozidы;
• tetratsiklinы;
• makrolidı;
• levomitsetin;
• linkozaminy;
• anzamitsiny;
• polypeptider;
• fuzidin;
• novobiocin;
• fosfomycin;
• quinoloner;
• moderlægemidler;
• billede (metrisk);
• flygtige;
• sulfonamider.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Beta-lactam antibiotika

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Gruppe af penicilliner

Virkningsmekanismen for penicilliner er at undertrykke biosyntesen af peptidoglycanen af cellemembranen, som beskytter bakterierne fra det omgivende rum. Beta- lactam antibiotikafragmentet tjener som en strukturel analog af alanylanilin, en komponent af murano-syre, der krydsbinder med peptidkæder i peptidoglycanlaget. Overtrædelse af syntesen af cellemembraner fører til cellens manglende evne til at modstå den osmotiske gradient mellem cellen og miljøet, så den mikrobielle celle svulmer og bryder. Penicilliner har kun en bakteriedræbende virkning ved multiplikation af mikroorganismer, fordi der ikke er bygget nye cellemembraner i hvile. Den primære beskyttelse af bakterier fra penicilliner er produktionen af enzymet beta-lactamase, der åbner beta-lactamringen og det inaktiverende antibiotikum.

Klassificering af beta-lactamaser afhængigt af deres virkning på antibiotika (Richmond, Sykes)

• I-klasse β-lactamase, spaltning af cephalosporiner
• II-klasse p-lactamase, spaltning penicilliner
• II-klasse β-lactamase, opdeling af forskellige bredspektrum antibiotika
• IV-klasse
• V-klasse β-lactamase, spaltning af isoxazolylpenicilliner (oxacillin)

I 1940 opdagede Abraham og Chain i E. Coli et enzym, der spalter penicillin. Siden da er et stort antal enzymer blevet beskrevet, der spalter beta-lactamringen af penicillin og cephalosporiner. De kaldes beta-lactamase. Dette er et mere korrekt navn end penicillinase. β-lactamaser er forskellige i molekylvægt, isoelektriske egenskaber, sekvens af aminosyrer, molekylær struktur, relationer med kromosomer og plasmider. Penicillins uskadelighed for mennesker skyldes det faktum, at humane cellemembraner adskiller sig i struktur og ikke udsættes for virkningen af lægemidlet.

Den første generation af penicilliner (naturlige, naturlige penicilliner)

Aktivitetsspektret: gram-positive bakterier ( stafylokokker, streptokokker, pneumokokker, miltbrand, gangren, difteri, lerella); Gram-negative bakterier (meningokokker, gonokokker, proteus, spirocheter, leptospira).

Modstandsdygtig over for naturlige penicilliner: Gram-negative bakterier (Enterobacteriaceae, pertussis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella, og Staphylococcus, producerer enzymet beta-lactamase agenser, brucellose, tularæmi, pest, kolera), TB bacillus.

Benzylpenicillin natriumsalt er tilgængeligt i hætteglas på 250.000 enheder, 500.000 enheder, 1.000.000 enheder. Den gennemsnitlige daglige dosis er 6.000.000 enheder (1.000.000 hver 4. Time). Den maksimale daglige dosis er 40.000.000 enheder eller mere. Lægemidlet administreres intramuskulært intravenøst intraarterielt.

Benzylpenicillinkaliumsalt - form for frigivelse og dosering er ens, stoffet kan ikke indgives intravenøst og endolumbalt.

Benzylpenicillin novocainsalt (novocillin) - frigivelsesformen er den samme. Lægemidlet indgives kun intramuskulært, har en udvidet virkning, kan administreres 4 gange dagligt til 1 million enheder.

Phenoxymethylpenicillin - tabletter på 0,25 g. Det påføres indeni (ikke ødelagt af mavesaft) 6 gange om dagen. Den gennemsnitlige daglige dosis er 1-2 g, den maksimale daglige dosis er 3 g eller mere.

Den anden generation af penicilliner (semisyntetisk penicillinresistent anti-stafylokok antibiotika)

Den anden generation af penicilliner blev opnået ved at tilsætte en acyl sidekæde til 6-aminopenicillansyren. Nogle staphylococci producerer et enzym β-lactamase, som interagerer med β-lactamringen af penicilliner og åbner den, hvilket fører til antibakteriel aktivitet af stoffet om morgenen. Tilstedeværelsen i præparaterne af anden generation af sideacylkæden beskytter beta-lactamringen af antibiotikumet fra virkningen af beta-lactamase bakterier. Derfor er andengenerationsmedicin primært beregnet til behandling af patienter med penicillinase-producerende stafylokokker-infektion. Disse antibiotika er også aktive over for andre bakterier, hvori penicillin er effektiv, men det er vigtigt at vide, at benzylpenicillin i disse tilfælde betydeligt mere effektive (mere end 20 gange med pneumokokpneumoni). I denne henseende er det nødvendigt at foreskrive benzylpenicillin og et lægemiddel, der er resistent over for β-lactamase, med en blandet infektion. Til anden generationens penicilliner er resistente patogener resistente over for penicillins virkning. Indikationer for udpegelse af penicilliner af denne generation er lungebetændelse og andre infektiøse sygdomme i stafylokokt ætiologi.

Oxacillin (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - fås i hætteglas ved 0,25 og 0,5 g, samt i tabletter og kapsler til 0,25 og 0,5 g Gældende intravenøst, intramuskulært, oralt hver 4-6 timer, gennemsnitlig daglig dosis. Lungebetændelsen er 6 g. Den højeste daglige dosis er 18 g.

Dikloxacillin (dinapen, dicill) - et antibiotikum tæt på oxacillin, der i dets molekyle indeholder 2 chloratomer, trænger godt ind i cellen. Den anvendes intravenøst, intramuskulært, inden for hver 4. Time. Den gennemsnitlige daglige terapeutiske dosis er 2 g, den maksimale daglige dosis er 6 g.

Cloxacillin (tegopen) er et lægemiddel tæt på dicloxacillin, men indeholder et chloratom. Den anvendes intravenøst, intramuskulært, inden for hver 4. Time. Den gennemsnitlige daglige terapeutiske dosis er 4 g, den maksimale daglige dosis er 6 g.

Flukloxacillin - et antibiotikum tæt på dicloxacillin indeholder i sit molekyle et atom af chlor og fluor. Det påføres intravenøst, intramuskulært hver 4-6 timer, den gennemsnitlige daglige terapeutiske dosis er 4-8 g, den maksimale daglige dosis er 18 g.

Cloxacillin og flucloxacillin, i sammenligning med oxacillin, producerer en højere koncentration i serumet. Forholdet mellem blodkoncentrationer efter administration af høje doser oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin i venen er 1: 1,27: 3,32

Dicloxacillin og oxacillin metaboliseres overvejende i leveren, så de er mere foretrukne til brug ved nyresvigt.

Nafcillin (nafzil, unipen) administreres intravenøst, intramuskulært hver 4-6 timer. Den gennemsnitlige daglige dosis er 6 g. Den højeste daglige dosis er 12 g.

Den tredje generation af penicilliner er et halvsyntetisk penicillin med et bredt spektrum af handling

Penicilliner fra den tredje generation undertrykker aktivt Gram-negative bakterier. Med hensyn til gram-negative bakterier er deres aktivitet lavere end benzylpenicillins. Men noget højere end den anden generation af penicilliner. Undtagelsen er staphylococcus, der producerer beta-lactamase, for hvilken penicillin af et bredt spektrum ikke virker.

Ampicillin (pentreksil, Omnipen) - fås i tabletter, kapsler og 0,25 gram i flasker med 0,25 og 0,5 g Gældende indad intramuskulært, intravenøst hver 4-6 timer, gennemsnitlige daglige dosis er 4-6, den højeste daglige dosis. - '12 ampicillinresistent Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus og penitsillinazoobrazuyuschie indolpolozhitelnye stammer af Proteus.

Ampicillin trænger godt ind i galla, bihuler i næsen og ophobes i urinen, dets koncentrationer i sputum og lungevæv er lave. Lægemidlet er mest indiceret for urogenitale infektioner, og det har ingen nefrotoksisk virkning. Ved nyreinsufficiens anbefales dosis ampicillin til at reducere eller øge intervallerne mellem lægemiddeladministrationer. Ampicilliner i optimale doser er også effektive for lungebetændelse, men behandlingens varighed er 5-10 dage eller mere.

Cyclacillin (cyclopen) er en strukturel analog af ampicillin. Tildelt inden for hver 6 time. Den gennemsnitlige daglige dosis af lægemidlet er 1-2 g.

Pivampticillin - pivaloyloxymethylester af ampicillin - hydrolyseres ved uspecifik esteraser i blodet og tarmene til ampicillin. Lægemidlet absorberes fra tarmen bedre end ampicillin. Det administreres internt i samme doser som ampicillin.

Bacampicillin (penglab, spektrobid) refererer til forstadierne, der frigiver ampicillin i kroppen. Tildelt inden for hver 6-8 timer. Den gennemsnitlige daglige dosis er 2,4-3,2 g.

Amoxicillin - er en aktiv metabolit af ampicillin oralt hver 8. Time gennemsnitlige daglige dosis er 1,5-3, lægemidlet sammenlignet med ampicillin absorberes lettere i tarmene og indført i den samme dosis frembringer dobbelte af koncentrationen i blodet, dets aktivitet mod bakterier følsomme over for 5. -7 gange højere, idet graden af penetration i lungevævet overstiger ampicillin.

Augmentin - en kombination af amoxicillin og clavulansyre.

Clavulansyre er et β-lactamderivat fremstillet af Streptomyces clavuligerus. Clavulansyre binder (hæmmer) β-lactamase (penicillinase) og beskytter dermed penicillin konkurrencedygtigt og forstærker dets virkning. Amoxicillin, clavulansyre potenseret, egnede til behandling af respiratoriske og urinvejsinfektioner forårsaget af β-lactamase mikroorganismer, samt i tilfælde af infektion resistent over for amoxicillin.

Produceret i tabletter indeholder en tablet 250 mg amoxicillin og 125 mg clavulansyre. Det ordineres til 1-2 tabletter 3 gange om dagen (hver 8. Time).

Unazin er en kombination af natriumsulfactam og ampicillin i et forhold på 1: 2. Det anvendes til intramuskulær, intravenøs injektion. Den fremstilles i 10 ml hætteglas indeholdende 0,75 g stof (0,25 g sulbactam og 0,5 g ampicillin); i hætteglas på 20 ml indeholdende 1,5 g af stoffet (0,5 g sulbactam og 1 g ampicillin); i hætteglas på 20 ml med 3 g stof (1 g sulbactam og 2 g ampicillin). Sulbactam undertrykker irreversibelt majoriteten af β-lactamaser, der er ansvarlige for resistensen hos mange bakteriearter til penicilliner og cephalosporiner.

Sulbactam forhindrer ødelæggelse af ampicillinresistente organismer og har en markant synergisme, når de administreres med det. Sulbactam inaktiverer også penicillinbindende proteiner fra bakterier som Staph. Aureus, E. Coli, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrheae, H. Influenzae, Klebsiella, hvilket fører til en kraftig stigning af antibakteriel aktivitet af ampicillin. Den baktericide komponent i kombinationen er ampicillin. Virkningsspektret af lægemidlet: stafylokokker, herunder penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Streptococcus enkelte arter, Haemophilus influenzae, anaerobe, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Fremstillingen fortyndes med vand til injektion eller 5% glucose injiceres ved langsom intravenøs bolus i løbet af 3 min eller infusion over 15-30 min. Den daglige dosis af unazin er fra 1,5 til 12 g for 3-4 injektioner (hver 6-8 timer). Den maksimale daglige dosis er 12 g, hvilket svarer til 4 g sulbactam og 8 g ampicillin.

Ampioks - en kombination af ampicillin og oxacillin (2: 1), kombinerer spektrene af virkningen af begge antibiotika. Fås i tabletter, kapsler C i indtagelse af 0,25 g, og i flasker på 0,1, 0,2 og 0,5, den foreskrevne indeni, intravenøst, intramuskulært hver 6 timer Den gennemsnitlige daglige dosis er 2-4 g maksimale daglige dosis -. 8 g

Den fjerde generation af penicilliner (carboxypenicilliner)

Spektrummet for penicilliner fra den fjerde generation er det samme som for ampicillin, men med den yderligere egenskab ved at ødelægge Pseudomonas aeruginosa, pseudomonas og indolpositive proteas. De resterende mikroorganismer er svagere end ampicillin.

Carbenicillin (Piopi) - virkningsspektret: De samme ikke-positive bakterier, som er følsomme over for penicillin og gram-negative bakterier, der er følsomme over for ampicillin, derudover lægemidlet virker på Pseudomonas aeruginosa og Proteus. Ved carbenicillin resistent: penitsillinazoprodutsiruyuschie stafylokokker, agenter for gas koldbrand, stivkrampe, protozoer, spirochæter, svampe, rickettsia.

Fås i flasker med 1 g administreret intravenøst, intramuskulært hver 6 timer intravenøst gennemsnitlige daglige dosis er 20 g, den maksimale daglige dosis -. 30 Den gennemsnitlige daglige dosis intramuskulært - 4g, den højeste daglige dosis - 8 g

Carindacillin - carbenicillin indanyle ester, indført internt med 0,5 g 4 gange om dagen. Efter absorption fra tarmen hydrolyseres det hurtigt til carbenicillin og indol.

Carpencilin phenylester af carbenicillin, indgivet oralt 0,5 g 3 gange dagligt, i alvorlige tilfælde stiger den daglige dosis til 3 g. Effektiv til lungebetændelse og urinvejsinfektioner.

Ticarcillin (ticar) - ligner carbenicillin, men 4 gange mere aktiv mod Pseudomonas aeruginosa. Det indgives intravenøst og intramuskulært. Intravenøst indgivet hver 4-6 timer, den gennemsnitlige daglige dosis er 200-300 mg / kg, den maksimale daglige dosis -. 24 g intramuskulært administreret hver 6-8 timer, den gennemsnitlige daglige dosis er 50-100 mg / kg, den maksimale daglige dosis - 8 g ticarcillin ødelagte beta-lactamaser, frembringes af Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, marakselloy (Neisser). Ticarcillins virkningspraksis øges med en kombination af ticarcillin og clavulansyre (timentin). Timentin er yderst effektiv mod β-lactamase-producerende og beta-lactamase-negative stammer af ikke-negative bakterier.

Den femte generation af penicilliner - ureido- og piperazinopenicilliner

I ureidopenicilliner er en sidekæde med en urinstofrest bundet til ampicillinmolekylet. Ureidopenicilliner trænger ind i bakteriens vægge, undertrykker deres syntese, men ødelægges af β-lactamaser. Narkotika har en bakteriedræbende virkning og er særlig effektive mod Pseudomonas aeruginosa (8 gange mere aktive end carbenicillin).

Azlotsimin (azlin, sekulært) - et bakteriedræbende antibiotikum, fås i 0,5, 1, 2 og 5 g hætteglas, indgives intravenøst i form af en 10% opløsning. Det opløses i destilleret vand til injektion: 0,5 g opløses i 5 ml, 1 g i 10 ml, 2 g i 20 ml, 5 g i 50 ml, injiceres intravenøst langsomt eller intravenøst dryppes. 10% glucose kan anvendes som opløsningsmiddel.

Virkningsspektret af lægemidlet: gram-positive (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), gram-negative planter (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus influenzae).

Den gennemsnitlige daglige dosis er fra 8 g (4 gange 2 gram) til 15, (3 gange 5 gram hver). Den maksimale daglige dosis er fra 20 g (4 gange 5 g) til 24 g.

Mesocillin - i sammenligning med azlocillin mindre aktiv mod Pseudomonas aeruginosa, men mere aktiv mod normale gramnegative bakterier. . Intravenøst hver 4-6 timer, intramuskulært hver 6 timer intravenøst gennemsnitlige daglige dosis er 12 g-I6, den maksimale daglige dosis - 24 Den gennemsnitlige daglige dosis intramuskulært - 6-8 g, den maksimale daglige dosis - 24 g.

Piperacillin (piprazyl) - har en piperazingruppe i strukturen og refererer til piperazinopenicilliner. Virkningsspektret ligner carbenicillin, det er aktivt mod Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H. Influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. P-lactamaser produceret af S. Aureus ødelægger piperacillin. Piperacillin intravenøst hver 4-6 timer, med en gennemsnitlig daglig terapeutisk dosis er 12-16 g, med en maksimal daglig dosis -. 24 g Intramuskulær lægemiddel administreres hver 6-12 timer, med en gennemsnitlig daglig terapeutisk dosis er 6,8 g, den maksimale dagligt jeg doser - 24 g.

Det rapporteres om frigivelsen af et kombineret præparat af piperacillin med en beta-lactamase hæmmer tazobactam, som mest vellykket anvendes til behandling af purulente abdominale læsioner.

Den sjette generation af penicilliner - amidipenicillin og tetracyclin

Penicilliner fra den sjette generation har et bredt spektrum af virkninger, men er især aktive mod gram-negative bakterier, herunder dem, der er resistente overfor ampicillin.

Amdinotsillin (coactin) - indgives intravenøst, intramuskulært i intervaller på 4-6 timer. Den gennemsnitlige daglige dosis af lægemidlet er 40-60 mg / kg.

Temocillin er et semisyntetisk beta-lactam antibiotikum. Den mest effektive mod enterobakterier, hæmofile stænger, gonokokker. Til temotsillinu er resistente P. Aeruginosae og B. Fragilis. Modstandsdygtige over for virkningen af de fleste β-lactamaser. Når det indgives intravenøst, 1-2 g hver 12. Time.

Lægemidlet i kroppen metaboliseres ikke, i den uændrede form udskilles af nyrerne. Det ændrer sig ofte med gram-negativ sepsis og urininfektion.

Alle penicilliner kan forårsage allergiske reaktioner: bronchospasme, Klinke ødem, elveblest, kløeudslæt, anafylaktisk shock.

Brugte lægemidler kan forårsage dyspeptiske fænomener, pseudomembranøs kolitis, intestinal dysbakteriose.

Gruppe af cephalosporiner

Forberedelser af gruppen cephalosporiner er baseret på 7-aminocephalosporinsyre, spektret af antimikrobielle virkninger er bredt, nu bliver de i stigende grad betragtet som et lægemiddel af valg. Antibiotika fra denne gruppe blev først opnået fra en cephalosporium svamp isoleret fra havvand taget på Sardinien nær spildevandsafladningsstedet.

Virkningsmekanismen tæt på cephalosporiner, penicilliner virkningsmekanisme, da begge grupper indeholder antibiotika β-lactam-ringen: nedsat cellevægsyntese delende mikroorganismer på grund af acetylering membran transpeptidase. Cephalosporiner har en baktericid virkning. Virkningsspektret cephalosporiner bred: Gram-positive og ikke-negative mikroorganismer (streptokokker, stafylokokker, herunder penicillinase, pneumokokker, meningokokker, gonococcus, difteri og miltbrand bacillus, agenter for gas koldbrand, stivkrampe, Treponema, Borella, flere stammer af Escherichia coli, Shigella, Salmonella, klebsiella, individuelle proteasetyper). Den baktericide virkning af cephalosporiner er forbedret i et alkalisk miljø.

Klassificering af cephalosporiner anvendt parenteralt

1. Generation	2. Generation	3. Generation	IV generation
Cefazolin (kefzol) Cephalothin (keflin) Cephradin Cephaloridin (cepopirin) Cefapyrin (cefadyl) Cefaton Cefzedon Cefadroxil (duraceph)	Cefuroximnatrium (ketoceph) Cefurocimi-acroiol (blomkål) Cefamandol Cephoranid (præcef) Cefonicid (monocid) Tsefmenoksym	Cefotaximnatrium (claforan) Cefoperazon (cephobite) Cefalodin (cefomonid) Cefduperazom Ceftazidim (formue) Ceftracaxon (longacef) Ceftieoxm (cefizon) Cefazidim (modivid) Ceflimizol	Cefazaflur Tsefpyrom (kaiten) Cefmetazol Cefotetan Tsefoksitin Cefalodin (cefomonid) Moxalactam (latamoktsef)
Høj aktivitet mod gram-positive bakterier	Høj aktivitet mod gramnegative bakterier	Høj aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa	Høj aktivitet mod bakterier og andre anaerober

Nogle nye cephalosporiner er effektive mod mycoplasmer, Pseudomonas aeruginosa. De virker ikke på svampe, rickettsia, tuberkelbaciller, protozoer.

Cephalosporiner er resistente over for penicilliner, selv om mange af dem dræbes cephalosporinase beta-lactamaser produceret modsætning penicillinase ikke grampositive og visse ikke-negative patogener).

Cefalosporiner anvendt parenteralt.

Den første generation af cephalosporiner

I generations cefalosporiner besidder høj aktivitet mod Gram-positive kokker, herunder Staphylococcus, og koagulase-negative stafylokokker, beta-hæmolytiske streptokokker, pneumokokker, streptokokker zelenyaschy. I generations cephalosporiner er resistente over for stafylokok beta-lactamase, men hydrolyserer β-lactamase negative bakterier, og derfor produkterne i denne gruppe er aktive over for små gramotritsatelyyuy planter (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, etc.).

De første generations cephalosporiner godt i alle væv, let krydse placenta, findes i høje koncentrationer i nyrerne, pleural, peritoneal og synoviale ekssudater, i mindre mængder i prostata og bronkiale sekreter og praktisk talt ikke gennemtrænge blod-hjerne-barrieren;

Tsefoloridin (tseporin, loridin) - fås i hætteglas ved 0,25, 0,5 og 1 g administreret intramuskulært, intravenøst hver 6 timer Den gennemsnitlige daglige dosis på 1-2 g, den maksimale daglige dosis -. 6 g eller mere.

Tsefaeolin (Kefzol, tsefamezin, atsefen) - fås i hætteglas ved 0,25, 0,5, 1, 2 og 4 g, indgives intravenøst, intramuskulært med intervaller på 6-8 timer, gennemsnitlige daglige dosis er 3-4 g, den maksimale daglige dosis.

Cephalothin (keflin, tseffin) - fremstillet i hætteglas på 0,5, 1 og 2 g administreret intramuskulært, intravenøst med intervaller på 4-6 timer, gennemsnitlige daglige dosis er 4-6 g, den maksimale daglige dosis -. 12 g

Tsefapirin (cefadil) - indgives intravenøst, intramuskulært hver 6. Time. Den gennemsnitlige daglige dosis af lægemidlet er 2-4 g, den maksimale daglige dosis er 6 g eller mere.

Den anden generation af cefalosporiner

II generations cephalosporiner besidder høj aktivitet hovedsagelig mod gram-negative bakterier (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, enterobakterier, Haemophilus influenzae og andre.) Og Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. Forberedelser af denne gruppe er resistente overfor flere eller alle de resulterende beta-lactamaser og til flere kromosomale beta-lactamaser produceret af gramnegative bakterier. Nogle cefalosporiner fra anden generation er resistente over for virkningen af beta-lactamaser og andre bakterier.

Cefamandol (mandol) - fås i hætteglas på 0,25; 0,5; 1,0 g indgives intravenøst intramuskulært i intervaller på 6 timer. Den gennemsnitlige daglige dosis er 2-4 g, den maksimale daglige dosis er 6 g eller mere.

Tsefanid (præceph) - indgives intravenøst, intramuskulært i intervaller på 12 timer. Den gennemsnitlige daglige dosis er 1 g, den maksimale daglige dosis er 2 g.

Cefuroximnatrium (ketocef) - fås i hætteglas indeholdende 0,75 g og 1,5 g tørstof. Det administreres intramuskulært eller intravenøst efter fortynding med det påførte opløsningsmiddel i intervaller på 6-8 timer. Den gennemsnitlige daglige dosis er 6 g, maksimum er 9 g.

Tsefonitsid (monitsid) - anvendes intravenøst, intramuskulært en gang dagligt i en dosis på 2 g.

Den tredje generation af cephalosporiner

Forberedelser af den tredje generation har en stor gramnegativ aktivitet, dvs. Højaktiv med hensyn til indolpolozhitelnym stammer af Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (anaerobe, som spiller en vigtig rolle i udviklingen af aspirationspneumoni, sårinfektioner, osteomyelitis), men inaktive over coccal infektioner, især stafylokok og enterococcale. Meget resistent over for virkningen af β-lactamaser.

Cefotaxime (claforan) - fås i 1 g hætteglas, der anvendes intravenøst, intramuskulært i intervaller på 6-8 timer. Den gennemsnitlige daglige dosis er 4 g, den maksimale daglige dosis er 12 g.

Ceftriaxon (longatef) anvendes intravenøst, intramuskulært i intervaller på 24 timer. Den gennemsnitlige daglige dosis er 2 g, maksimum er 4 g. Sommetider påføres det i intervaller på 12 timer.

Ceftizoxim (tsefizon, epotselin) - fremstillet i hætteglas på 0,5 og 1 g administreret med intervaller på 8 timer Den gennemsnitlige daglige dosis er 4 g, den maksimale daglige dosis -. 9-12, på anbefaling af Epotselin selskab (Japan) anvendes til generering sit daglige en dosis på 0,5-2 g i 2-4 injektioner, i alvorlige tilfælde - op til 4 g pr. Dag.

Tsefadizim (modivid) - fremstilling af et bredt spektrum af handling, på grund af tilstedeværelsen i strukturen i cephalosporinkernen og iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo grupper og ringe. Effektiv mod de ikke-positive og gram-negative mikroorganismer, herunder både aerobe og anaerobe bakterier (Staphylococcus aureus, pneumokokker, streptokokker, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). Det er modstandsdygtigt over for de fleste beta-lactamaser, ikke metaboliseres, er primært afledt af nyrerne, det anbefales til brug i urologi og pulmonology. Modivid stimulerer signifikant immunsystemet, øger antallet af T-lymfocytter-helleras, såvel som fagocytose. Lægemidlet er ineffektivt mod pseudomonas, mycoplasmer, chlamydia.

Lægemidlet administreres intravenøst eller intramuskulært 2 gange dagligt i en daglig dosis på 2-4 g.

Cefoperazone (cefobid) - indgives intravenøst, intramuskulært hver 8.-12 time, den gennemsnitlige daglige dosis er 2-4 g, den maksimale daglige dosis er 8 g.

Ceftazidim (kefadim, fortum) - frigives i ampuller på 0,25, 0,5, 1 og 2 g. Det opløses i vand til injektion. Det indgives intravenøst intramuskulært med intervaller på 8-12 timer. Du kan ordinere 1 g af lægemidlet hver 8-12 timer. Den gennemsnitlige daglige dosis er 2 g, den maksimale daglige dosis er -6 g.

Ceftazidim (fortum) kombineres godt i en injektion med metrogil: 500 mg Fortum i 1,5 ml vand til injektion + 100 ml 0,5% opløsning (500 mg) metrogyl.

Den fjerde generation af cefalosporiner

Formuleringer af den fjerde generation er resistente over for p-lactamaser har et bredt spektrum antimikrobiel aktivitet (grampositive bakterier, ikke-negative bakterier, Bacteroides) og antipsevdomonadnoy aktivitet, men de er enterokokker.

Moxalactam (MOX, latamoktsef) - har en høj aktivitet mod de fleste grampositive og gramnegative aerobe, anaerobe, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, moderat aktiv over for Staphylococcus aureus. Administreres intravenøst, intramuskulært hver 8. Time, den gennemsnitlige daglige dosis på 2 g med en maksimal daglig dosis på 12 g Mulige bivirkninger -. Diarré, hypoprotrombinæmi.

Cefoxytin (mefoksin) - er primært aktiv mod bakterier og bakterier tæt på dem. I forhold til ikke-positive og gramnegative mikroorganismer er mindre aktiv. Påfør oftest med anaerob infektion intramuskulært eller intravenøst hver 6-8 timer for 1-2 g.

Cefotetan - er ret aktiv mod gram-positive og gram-negative mikrober, er inaktiv overfor enterokokker. Det anvendes intravenøst, intramuskulært 2 g 2 gange om dagen, den højeste daglige dosis er 6 g.

Tsefpyrom (kaiten) - kendetegnes af en velafbalanceret aktivitet i både gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Tsefpyrom er den eneste af cephalosporin antibiotika, som har betydelig aktivitet mod enterokokker. Lægemidlet er signifikant bedre end aktiviteten af alle generations cephalosporiner III mod stafylokokker, Enterobacteriaceae Klebsiella, Escherichia, kan sammenlignes med aktiviteten af ceftazidim over for Pseudomonas aeruginosa, har høj aktivitet mod Haemophilus influenzae. Cefpirom meget modstandsdygtig over for basiske beta-lactamaser, herunder et plasmid p-lactamaser bred vifte af inaktivering tsefazidim, cefotaxim, ceftriaxon og andre cephalosporiner III generation.

Tsefpirom anvendes til svære og ekstremt alvorlige infektioner på forskellige steder hos patienter i intensiv- og genoplivningsafdelinger med infektiøse inflammatoriske processer, der har udviklet sig mod neutropeni og immunosuppression. Med septikæmi, alvorlige infektioner i det bronkopulmonale system og urinvejene.

Lægemidlet anvendes kun intravenøst struino eller dryp.

Indholdet af hætteglasset (1 eller 2 g cefpyrom) opløses henholdsvis i 10 eller 20 ml vand til injektion, og den resulterende opløsning injiceres i venen i 3-5 minutter. Drop i venen udføres som følger: indholdet af hætteglasset (1 eller 2 tsefpiroma g) blev opløst i 100 ml isotonisk natriumchloridopløsning eller 5% opløsning af glucose og indføres dråbevis i 30 minutter.

Narkotika tolerance er god, men i sjældne tilfælde er allergiske reaktioner, udslæt på hud, diarré, hovedpine, lægemiddelfeber, pseudomembranøs kolitis mulig.

Orale cephalosporiner fra den første generation

Cefalexin (chainex, ceflex, oraccef) - frigives i kapsler på 0,25 g, påføres internt hver 6. Time. Den gennemsnitlige daglige dosis er 1-2 g, den maksimale daglige dosis er 4 g.

Cefradin (anspora, velotsef) - administreres internt med intervaller på 6 timer (ifølge nogle data - 12 timer). Den gennemsnitlige daglige dosis er 2 g, den maksimale daglige dosis er 4 g.

Cefadroxil (duracef) - fås i kapsler på 0,2 g, indgives oralt i intervaller på 12 timer. Den gennemsnitlige daglige dosis er 2 g, den maksimale daglige dosis er 4 g.

Orale cephalosporiner fra anden generation

Cefaclor (tseklor, panoral) - fås i kapsler af 0,5 g påføres indad med intervaller på 6-8 timer I lungebetændelse tildelt 1 kapsel tre gange om dagen i alvorlige tilfælde -. 2 kapsler 3 gange om dagen. Den gennemsnitlige daglige dosis af lægemidlet er 2 g, den maksimale daglige dosis er 4 g.

Cefuroxim-aksetil (zinnat) - fås i tabletter på 0,125; 0,25 og 0,5 g. Den anvendes til 0,25-0,5 g 2 gange om dagen. Cefuroxim-axetil er en prodrugform, som efter absorption omdannes til et aktivt cefuroxim.

Lorakarbef - påføres indenfor 0,4 g 2 gange om dagen.

Orale cephalosporiner fra tredje generation

Cefsulodin (monaspora, cefomonid) - indgives internt i intervaller på 6-12 timer. Den gennemsnitlige daglige dosis er 2 g, den maksimale daglige dosis er 6 g.

Ceftibuten - påføres inden for 0,4 g 2 gange om dagen. Har en udpræget aktivitet mod gram-negative bakterier og er resistent over for virkningen af beta-lactamaser.

Cefpodoxim proksetil - påføres indenfor 0,2 g 2 gange om dagen.

Cepetamet pivoksil - påføres internt på 0,5 g 2 gange om dagen. Effektiv mod pneumokokker, streptokokker, hæmofile stænger, moraxella; Ineffektive mod stafylokokker, enterokokker.

Cefixime (suprax, cefspane) - påføres internt med 0,2 g 2 gange om dagen. Til cefixim pneumokokker, streptokokker, hæmofile stænger, intestinal far, Neisseria er meget følsomme; resistent - enterokokker, Pseudomonas aeruginosa, stafylokokker, enterobacter.

Cephalosporiner kan forårsage følgende bivirkninger: En krydsallergi med penicilliner hos 5-10% af patienterne;

• allergiske reaktioner - urticaria, korepodobnoyu udslæt, feber, eosinofili, serumsygdom, anafylaktisk shock;
• i sjældne tilfælde - leukopeni, hypoprothrombinæmi og blødning;
• forøgelse af indholdet af transaminaser i blodet dyspepsi.

Gruppe af monobactamer

Monobactam er en ny klasse antibiotika afledt af Pseudomonas acidophil og Chromobacterinum violaceum. Grundlag af deres struktur er simpel beta-lactamringen i modsætning til de beslægtede penicilliner og cephalosporiner, konstrueret ud fra beta-lactamringen, thiazolidin konjugeret med, i forbindelse med denne nye forbindelse navngivne monobactamerne. De er ekstremt modstandsdygtige over for beta-lactamaser produceret af en ikke-negative flora, men ødelagde beta-lactamase produceret af stafylokokker og bacteroids.

Aztreonam (azaktam) - et stof aktive mod et stort antal gramnegative bakterier, herunder E. Coli, Klebsiella, Proteus og Pseudomonas aeruginosa, kan være aktive under infektion resistente mikroorganismer eller nosokomielle infektioner forårsaget af dem; Lægemidlet har dog ikke betydelig aktivitet mod stafylokokker, streptokokker, pneumokokker, bakteroider. Det indgives intravenøst, intramuskulært med intervaller på 8 timer. Den gennemsnitlige daglige dosis er 3-6 g, den maksimale daglige dosis er 8 g.

Gruppe af carbapenemer

Imipenem-tsilostin (thienyl) - beta-lactam præparat er et bredspektret, består af to komponenter: tienamitsinovogo antibiotikum (carbapenem) og cilastin - specifik enzyminhiberende metabolisme af imipenem i nyren, og øger dets koncentration i urinvejene. Forholdet mellem imipenem og cilastin i præparatet er 1: 1.

Lægemidlet har en meget bred vifte af antibakteriel aktivitet. Det er effektivt mod gram-negative planter (Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, atsinetobakter, grampositive flora (alle stafylokokker, streptokokker, pneumokokker) og også mod anaerobe flora. Imipenem har udtalt stabilitet til handling β-lactamase (cephalosporinase og penicillinaser), produceret af gram-negative og gram-positive bakterier. Stoffet bruges i alvorlige grampositive og gramnegative infektion forårsaget pl Nosokomiel ETY og resistente bakteriestammer: sepsis, peritonitis, stafylokok lungedestruktion, vnugrigospitalnye lungebetændelse forårsaget af Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia, Escherichia coli er særlig effektiv i nærvær af imipenem polymikrobielle flora ..

Gruppe af aminoglycosider

Aminoglycosider indeholder i deres molekyle aminosugarer forbundet med en glycosidbinding. Disse egenskaber ved strukturen af aminoglycosider forklarer navnet på denne gruppe af antibiotika. Aminoglycosider har antibakterielle egenskaber, de handler inden mikroorganismecellerne ved binding til ribosomer og forstyrrer peptidkæder i en aminosyresekvens (genereret unormale proteiner ødelæggende for mikroorganismer). De kan have varierende grader af nefrotoksicitet (hos 17% af patienterne) og ototoksisk virkning (hos 8% af patienterne). Ifølge D. R. Lawrence, høretab opstår ofte i behandlingen af amikacin, kanamycin og neomycin, vestibulære toksicitet karakteristisk for streptomycin, gentamicin, tobramischnu. Ring i ørerne kan tjene som en advarsel om lyden af den auditive nerve. De første tegn på involvering i det vestibulære apparats proces er hovedpine forbundet med bevægelse, svimmelhed, kvalme. Neomycin, gentamicin, amikacin er mere nefrotoksiske end tobramycin og netilmicin. Det mindst toksiske lægemiddel er netilmicin.

For at forhindre bivirkninger af aminoglycosider overvåger serumaminoglycosidniveauerne og optager audiogrammet en gang om ugen. Til tidlig diagnose af nefrotoksicitet af aminoglycosider anbefalede definition fraktioneret udskillelse af natrium, N-acetyl-beta-D-glucosaminidase og beta-2-mikroglobulin. Hvis der er en krænkelse af nyrefunktion og hørelse, bør aminoglycosider ikke ordineres. Aminoglycosider har en bakteriedræbende virkning, hvis sværhedsgrad afhænger af koncentrationen af lægemidlet i blodet. I de senere år er det blevet foreslået, at en enkeltdosis aminoglycosid ved en højere dosis er effektiv i forbindelse med en stigning i bakteriedræbende aktivitet og en forøgelse i varigheden af den postantibakterielle virkning, mens forekomsten af bivirkninger falder. Ifølge Tulkens (1991) var den enlige administration af netilmicin og amikacin ikke ringere i effektivitet til en 2-3 gange administration, men mindre hyppigt ledsaget af nedsat nyrefunktion.

Aminoglycosider er bredspektret antibiotika: de påvirker gram-positiv og gram-negativ flora, men deres høje aktivitet i forhold til størstedelen af gramnegative bakterier er af største praktisk betydning. De har en markant baktericid aktivitet mod gram-negative aerobe bakterier (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), men er mindre effektive mod Haemophilus influenzae.

De vigtigste indikationer for formålet med aminoglycosider er tilstrækkelige hårdt forekommende infektioner (især nosokomiel forårsaget af ikke-negative bakterier (pneumoni, urinvejsinfektion, septikæmi), hvor de udvælgelsesorgan. I alvorlige tilfælde et aminoglycosid kombineret med antipseudomonale penicilliner eller cephalosporiner.

Ved behandling af aminoglycosider kan udvikle resistens over for dem af mikroflora der skyldes evnen af mikroorganismer til fremstilling af specifikke enzymer (5 aminoglikozidatsetiltransferaz typer, type 2 aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza), der inaktiverer aminoglycosider.

Aminoglycosider II og III generationer har højere antibakteriel aktivitet, et bredere antimikrobielt spektrum og større modstand overfor enzymer, der inaktiverer aminoglycosider.

Modstanden mod aminoglycosider i mikroorganismer er delvist tværbundet. Mikroorganismer, der er resistente over for streptomycin og kanamycin, er også resistente over for monomycin, men er følsomme for neomycin og alle andre aminoglycosider.

Flora, resistent over for aminoglycosider af den første generation, er følsom over for gentamycin og III aminoglycosider. Gentamycin resistente stammer er også resistente over for monomycin og kanamycin, men er følsomme for aminoglycosider fra tredje generation.

Der er tre generationer aminoglycosider.

Den første generation af aminoglycosider

Af de første generationens lægemidler er kanamycin mest almindeligt anvendt. Kanamycin og streptomycin anvendes som anti-tuberkulose- middel, neomycin og monomitsin grund af den høje toksicitet ikke er ansat parenteralt administreret vnutr.ri tarminfektioner. Streptomycin - fremstillet i hætteglas på 0,5 og 1 g administreret intramuskulært hver 12. Time Gennemsnitlig daglig vin er 1, den maksimale daglige dosis -. 2 år til behandling af lungebetændelse i øjeblikket næsten ingen påført fordelagtigt i tuberkulose.

Kanamycin - fås i tabletter på 0,25 g og i hætteglas til intramuskulær injektion på 0,5 og I g. Ligesom streptomycin anvendes den primært til tuberkulose. Det administreres intramuskulært med intervaller på 12 timer. Den gennemsnitlige daglige dosis af lægemidlet er 1-1,5 g, den maksimale daglige dosis er 2 g.

Monomitsin - fås i tabletter på 0,25 g, hætteglas med 0,25 og 0,5 blev påført ved intramuskulær injektion i intervaller 8 timer gennemsnitlig daglig dosis på 0,25 g, den maksimale daglige dosis -. 0,75 g svagt virker på pneumokokker, der hovedsagelig anvendes i tarminfektioner.

Neomycin (kolimitsin, mitsirin) - fås i tabletter på 0,1 g og 0,25 og hætteglas på 0,5 g er en af de mest aktive antibiotika undertrykke tarmbakterieflora i leverinsufficiens. Den påføres internt med 0,25 g 3 gange om dagen inde eller intramuskulært ved 0,25 g 3 gange om dagen.

Den anden generation af aminoglycosider

Den anden generation af aminoglycosid gentamicin vist, at i modsætning til den første generation af lægemidler har en høj aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa og virkningen på mikroorganismestammer, som udviklede en første generation af aminoglycosid modstand. Den antimikrobielle aktivitet af gentamicin er højere end den for kanamycin.

Gentamicin (garamitsin) - fås i ampuller med 2 ml af en 4% opløsning, hætteglas på 0,04 g tørstof. Det anvendes intramuskulært, i alvorlige tilfælde intravenøst med intervaller på 8 timer Den gennemsnitlige daglige dosis er 2,4-3,2 mg / kg, den maksimale daglige dosis -. 5 mg / kg (dosis er tildelt i alvorlig patientens tilstand). Bruges normalt i en dosis på 0,04-0,08 g intramuskulært 3 gange om dagen. Gentamicin er aktiv mod aerobe gramnegative bakterier, E. Coli, enterobakterier, pneumokokker Proteus, Pseudomonas aeruginosa, men svagt aktiv mod streptokokker, enterokokker og inaktivt ved anaerobe infektioner. Ved behandling af septikæmi gentamicin kombineret med en beta-lactam-antibiotika eller protivoanaerobnyh præparater, fx metronidazol eller både og (eller) anden.

Den tredje generation af aminoglycosider

Den tredje generation af aminoglycosider er stærkere end gentamicin, undertrykker Pseudomonas aeruginosa, den sekundære resistens af floraen til disse lægemidler er meget mindre almindelig end gentamicin.

Tobramycin (brulamycin, obrazin) - udleveres i ampuller på 2 ml i form af en færdigopløsning (80 g af lægemidlet). Det anvendes intravenøst, intramuskulært med intervaller på 8 timer. Doserne er de samme som gentamycin. Den gennemsnitlige daglige dosis for lungebetændelse er 3 mg / kg, den maksimale daglige dosis er 5 mg / kg

Sizomycin - fås i ampuller på 1, 1,5 og 2 ml af en 5% opløsning. Det administreres intramuskulært i intervaller på 6-8 timer, intravenøs administration skal dryppe i en 5% glucoseopløsning. Den gennemsnitlige daglige dosis af lægemidlet er 3 mg / kg. Den maksimale daglige dosis er 5 mg / kg.

Amikacin (amikin) - fås i en 2 ml ampul, som indeholder 100 eller 500 mg af lægemidlet indgives intravenøst, intramuskulært med intervaller på 8-12 timer Den gennemsnitlige daglige dosis er 15 mg / kg, den maksimale daglige dosis -. 25 mg / kg. Amikacin er det mest effektive præparat blandt aminoglycosider fra tredje generation, i modsætning til alle andre aminoglycosider, er det følsomt over for kun et inaktiverende enzym, mens resten er mindst fem. Stammer, der er resistente mod amikacin, er resistente over for alle andre aminoglycosider.

Nethylmicin er et semisyntetisk aminoglycosid, det er aktivt ved infektion med nogle stammer, der er resistente over for gentamicin og tobramycin, det er mindre oto- og nefrotoksisk. Det administreres intravenøst, intramuskulært med intervaller på 8 timer. Den daglige dosis af lægemidlet er 3-5 mg / kg.

Ved at nedsætte graden af antimikrobiel virkning af aminoglycosider er indrettet som følger: amikacin - netilmicin - Gentamicin - Tobramycin - streptomycin - neomycin - kanamycin - monomitsin.

Gruppe af tetracykliner

Antibiotika i denne gruppe har et bredt spektrum af bakteriostatiske virkninger. De påvirker proteinsyntese ved at binde til ribosomer og stoppe adgangen til komplekser, der består af transport RNA med aminosyrer til komplekser af informations-RNA med ribosomer. Tetracycliner akkumuleres inde i bakteriecellen. Efter oprindelse de er opdelt i naturlige (tetracyclin, oxytetracyclin, chlortetracyclin eller biomitsin) og semi-syntetiske (methacyclin, doxycyclin, minocyclin, morfotsiklin. Rolitetracyclin). Tetracycliner er aktive i næsten alle infektioner forårsaget af gram-negative og gram-positive bakterier, med undtagelse af de fleste stammer af proteium og Pseudomonas aeruginosa. Hvis behandlingen af tetracyclinresistens udvikler mikroflora, det er en fuld indlæg (med undtagelse af minocyclin), så alle tetracycliner udpege en enkelt aflæsninger. Tetracycliner kan anvendes i mange fælles infektioner, især blandede infektioner, eller i tilfælde hvor behandling begynder uden identifikation af patogenet, dvs. Med bronkitis og bronchopneumoni. Tetracycliner er særligt effektive i mycoplasmale og chlamydiale infektioner. I gennemsnitlige terapeutiske koncentrationer findes tetracycliner i lunger, lever, nyrer, milt, livmoder, mandler, prostata, akkumuleres i betændt og tumorvæv. I et kompleks med calcium deponeres i knoglevæv, emalje af tænder.

Naturlige tetracykliner

Tetracyclin - frigives i tabletter på 0,1 og 0,25 g, udpeget med mellemrum på 6 timer. Den gennemsnitlige daglige dosis er 1-2 g, den maksimale daglige dosis er 2 g. Intramuskulært indgivet 0,1 g 3 gange om dagen.

Oxytetracyclin (terramycin) - indgives via munden, intramuskulært, intravenøst. Til oral indgivelse fås i tabletter på 0,25 g Inside præparat påføres ved intervaller på 6 timer, den gennemsnitlige daglige dosis er 1-1,5 g med en maksimal daglig dosis - 2 g Intramuskulær lægemidlet indgives med intervaller på 8-12 timer, den gennemsnitlige daglige dosis - 0,3 g Maksimal dosis er 0,6 g. Intravenøst indgives lægemidlet i intervaller på 12 timer, den gennemsnitlige daglige dosis er 0,5-1 g, den maksimale dosis er 2 g.

Chlortetracyclin (biomycin, aureomycin) anvendes internt, der er former for intravenøs administration. Indvendig påføres i intervaller på 6 timer, den gennemsnitlige daglige dosis af lægemidlet er 1-2 g, maksimalt -3 g. Intravenøst påført med intervaller på 12 timer, den gennemsnitlige og maksimale daglige dosis - 1 g.

Semisyntetiske tetracykliner

Metacyclin (rundtycin) - fås i kapsler på 0,15 og 0,3 g administreret internt med intervaller på 8-12 timer. Den gennemsnitlige daglige dosis er 0,6 g, maksimum er 1,2 g.

Doxycyclin (vibramitsin) - fås i kapsler på 0,5 og 0,1 g, i ampuller til intravenøs administration af 0,1 g påføres indersiden af 0,1 g 2 gange daglig i de følgende dage - 0,1 g per dag i alvorlige tilfælde kan den daglige dosis for det første og De næste dage er 0,2 g.

Til intravenøs infusion opløses 0,1 g hætteglaspulver i 100-300 ml isotonisk natriumchloridopløsning og administreres intravenøst i 30-60 minutter 2 gange dagligt.

Minocyclin (clinomycin) administreres internt med 12 timers mellemrum. På den første dag er den daglige dosis 0,2 g, i de følgende dage - 0,1 g, kan en kort daglig dosis øges til 0,4 g.

Morfocyclin - er tilgængelig i hætteglas til intravenøs administration af 0,1 og 0,15 g, indgives intravenøst i intervaller på 12 timer i en 5% opløsning af glucose. Den gennemsnitlige daglige dosis af lægemidlet er 0,3 g, den maksimale daglige dosis er 0,45 g.

Roilititracyclin (velacyclin, reverin) - lægemidlet administreres intramuskulært 1-2 gange om dagen. Den gennemsnitlige daglige dosis er 0,25 g, den maksimale daglige dosis er 0,5 g.

Incidensen af bivirkninger med tetracycliner er 7-30%. Fremherskende toksiske komplikationer på grund af kataboliske virkning af tetracycliner, - fejlernæring, hypovitaminose, leversygdom, nyresygdom, sår i mave-tarmkanalen, hud fotosensibilisering, diarré, kvalme; komplikationer forbundet med undertrykkelsen af saprophytes og udviklingen af sekundære infektioner (candidiasis, staphylococcus enterocolitis). Børn op til 5-8 år med tetracycliner er ikke ordineret.

Ved behandling af tetracycliner anbefaler VG Kukes følgende:

• mellem dem er der krydsallergi, patienter med allergier over for lokalbedøvelse kan reagere på oxytetracyclin (ofte injiceret på lidocain) og tetracyclinhydrochlorid til intramuskulær injektion;
• tetracycliner kan forårsage forøget catecholamin udskillelse i urinen;
• de forårsager en stigning i niveauet af alkalisk phosphatase, amylase, bilirubin, restkvælstof;
• Det anbefales at tage tetracykliner indad i en tom mave eller 3 timer efter at have spist, og klem 200 ml vand, hvilket reducerer den irriterende effekt på maven af spiserøret og tarmene, forbedrer absorptionen.

Gruppe af makrolider

Forberedelser af denne gruppe indeholder i molekylet en makrocyklisk lactonring forbundet med carbohydratrester. Disse er overvejende bakteriostatiske antibiotika, men afhængigt af typen af patogen og koncentrationen kan de udvise en bakteriedræbende virkning. Deres virkningsmekanisme svarer til virkningsmekanismen af tetracykliner og er baseret på binding til ribosomer og transfer-RNA-kompleks med aminosyren forhindrer adgang til kompleks mRNA'et til ribosomer, hvilket resulterer i inhibering af proteinsyntese.

Makrolider er meget følsomme over kraftsluttende cocci (Streptococcus pneumoniae, pyogen streptokokker), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, pertussis coli Bordetella pertussis, difteri bacillus.

Moderat følsom over for makrolider, hæmofile stav, stafylokokker, resistente - bakteroider, enterobakterier, rickettsia.

Aktivitet af makrolider mod bakterier i forbindelse med opbygningen af antibiotikum. Skelne 14-leddede makrolider (erythromycin, oleandomycin, flyuritromitsin, clarithromycin, megalomitsin dirithromycin), 15-leddet (azithromycin, roksitramitsin), 16-leddet (spiramycin yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). 14-leddede makrolider har højere baktericid aktivitet end den 15-leddet, mod streptokokker og bacillus pertussis. Clarithromycin har den største effekt mod streptokokker, pneumokokker, difteri bacillus, azithromycin er meget effektiv mod Haemophilus influenzae.

Macrolider er yderst effektive i respiratoriske infektioner og lungebetændelse, da de trænger godt ind i slimhinden i det bronchopulmonale system, bronchiale sekretioner og sputum.

Makrolider er effektive mod patogener placeret intracellulært (i væv, makrofager leukocytter), hvilket er særlig vigtigt i behandlingen af Legionella og Chlamydiainfektion eftersom disse patogener placeret intracellulært. Kan genereres makrolidresistens, så de anbefales til anvendelse i kombinationsterapi til alvorlige infektioner med resistens over for andre antibiotika, allergiske reaktioner eller overfølsomhed over for penicilliner og cephalosporiner, samt mycoplasma og klamydia infektion.

Erythromycin - fås i tabletter på 0,1 g og 0,25, kapsler af 0,1 og 0,2 g, hætteglas til intramuskulær og intravenøs indgivelse af 0,05, 0,1 og 0,2, den foreskrevne inde intravenøst, intramuskulært.

Inde påført med intervaller på 4-6 timer, den gennemsnitlige daglige dosis er 1 g, den maksimale daglige dosis - 2 g intramuskulært og intravenøst administreret med intervaller på 8-12 timer, den gennemsnitlige daglige dosis - 0,6 g, max - 1 g

Lægemidlet, som andre makrolider, manifesterer sin virkning mere aktivt i det alkaliske miljø. Der er bevis for, at i et alkalisk miljø erythromycin omdannes til bredspektret antibiotikum, der aktivt undertrykker meget modstandsdygtig over for mange kemoterapeutiske lægemidler gram-negative bakterier, især Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella. Dette kan bruges til infektioner i urinveje, galdeveje og lokal kirurgisk infektion.

DR Lawrence anbefaler brug af erythromycin i følgende tilfælde:

• med mycoplasmal lungebetændelse hos børn - det valgte lægemiddel, selv om tetracyclin er til fordel for behandling af voksne
• til behandling af patienter med legionella lungebetændelse som et første-line stof alene eller i kombination med rifampicin;
• med chlamydial infektion, difteri (inklusive med vogn) og kikhoste;
• med gastroenteritis forårsaget af campylobakterier (erythromycin fremmer elimineringen af mikroorganismer fra kroppen, selv om det ikke nødvendigvis forkorter varigheden af kliniske manifestationer);
• hos patienter inficeret med Pseudomonas aeruginosa, pneumokokker eller med allergier over for penicillin.

Ericycline - en blanding af erythromycin og tetracyclin. Udgivet i kapsler på 0,25 g, foreskrevet 1 kapsel hver 4-6 timer, den daglige dosis af lægemidlet er 1,5-2 g.

Oleandomycin - fås i tabletter på 0,25 blev taget hver 4-6 timer gennemsnitlig daglig dosis på 1-1,5 g med en maksimal daglig dosis -. 2 år der danner til intravenøs, intramuskulær, daglige doser er de samme.

Oletetrin (tetraolyn) er et kombineret præparat bestående af oleandomycin og tetracyclin i et forhold på 1: 2. Det fremstilles i kapsler på 0,25 g og i hætteglas på 0,25 g til intramuskulær, intravenøs administration. Inddelt indenfor med 1-1,5 gram pr. Dag i 4 opdelte doser med intervaller på 6 timer.

Til intramuskulær injektion opløses indholdet af hætteglasset i 2 ml vand eller isotonisk natriumchloridopløsning, og 0,1 g af lægemidlet administreres 3 gange om dagen. Til intravenøs administration anvendes 1% opløsning (0,25 eller 0,5 g af lægemidlet opløses i henholdsvis 25 eller 50 ml isotonisk natriumchloridopløsning eller vand til injektion og injiceres langsomt). Du kan anvende intravenøs drypinfusion. Den gennemsnitlige daglige dosis intravenøst er 0,5 g 2 gange om dagen, den maksimale daglige dosis er 0,5 g 4 gange om dagen.

I de senere år er der kommet såkaldte "nye" makrolider. Deres karakteristiske træk er et bredere spektrum af antibakteriel virkning, stabilitet i et surt miljø.

Azithromycin (sumamed) - henviser til en gruppe af antibiotika azamidov tæt på makrolider, fås i tabletter på 125 og 500 mg kapsler på 250 mg. Modsætning erythromycin er et baktericidt antibiotikum med et bredt spektrum af aktivitet. Meget effektiv mod Gram-positive bakterier (pyogent streptokokker, stafylokokker, herunder danner beta-lactamase, difteri patogen), moderat aktiv over for enterokokker. Det er effektivt mod gramnegative patogener (Haemophilus influenzae, pertussis, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, yersiniose, Legionella, Helicobacter, klamydia, mycoplasma), det kausative middel for gonoré, spirochæter, mange anaerobe, Toxoplasma. Azithromycin udpeget indad, i almindelighed i den første dag i en gang at tage 500 mg, fra 2 til 5 dag - 250 mg 1 gang om dagen. Varigheden af behandlingen er 5 dage. I behandlingen af akutte urogenitale infektioner tilstrækkelig enkelt dosis på 500 mg azithromycin.

Midekamycin (makropen) - produceres i tabletter på 0,4 g, har en bakteriostatisk virkning. Spektret af antimikrobielle virkninger er tæt på sumamed. Det indgives oralt i en daglig dosis på 130 mg / kg legemsvægt (3-4 gange).

Iozamycin (josamycin, vilprafen) - er tilgængelig i tabletter ved 0,05 g; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0,5 g. Bakteriostatisk lægemiddel, antimikrobielt spektrum ligger tæt på azithromycins spektrum. Tildelt til 0,2 g 3 gange om dagen i 7-10 dage.

Roxithromycin (rulid) - makrolide antibiotiske bakteriostatiske handlinger til rådighed i tabletter på 150 og 300 mg, antimikrobielt spektrum svarende til spektret af azithromycin, men svagere virkning mod Helicobacter, pertussis coli. Modstandsdygtige over for roksitromitsinu pseudomonas, E. Coli, Shigella, Salmonella. Det administreres oralt 150 mg to gange om dagen, i svære tilfælde er en dosisforøgelse på 2 gange mulig. Behandlingsforløbet varer 7-10 dage.

Spiramycin (Rovamycinum) - fås i tabletter på 1,5 millioner og 3 millioner ME og stikpiller indeholdende 1,3 millioner ME (500 mg) og 1,9 mio ME (750 mg) af lægemidlet. Antimikrobielle spektrum ligger tæt på azithromycins spektrum, men sammenlignet med andre makrolider er mindre effektiv mod chlamydia. Modstandsdygtige over for spiramycin enterobacteria, pseudomonas. Tildelt inden for 3-6 millioner ME 2-3 gange om dagen.

Kitazamycin er et bakteriostatisk makrolid antibiotikum, der produceres i 0,2 g tabletter, 0,25 g kapsler i 0,2 g ampuller til intravenøs administration. Spekteret af antimikrobielle virkninger ligger tæt på azithromycins spektrum. Tildelt til 0,2-0,4 g 3-4 gange om dagen. Ved alvorlige infektiøse og inflammatoriske processer administreres intravenøst 0,2-0,4 g 1-2 gange om dagen. Lægemidlet opløses i 10-20 ml 5% glucoseopløsning og injiceres langsomt i venen i 3-5 minutter.

Clarithromycin er et bakteriostatisk makrolid antibiotikum produceret i tabletter på 0,25 g og 0,5 g. Spektret af antimikrobielle aktiviteter ligger tæt på azithromycins spektrum. Lægemidlet anses for at være mest effektivt mod Legionella. Tildelt til 0,25 g 2 gange om dagen, med alvorlig sygdom, kan dosen øges.

Dirithromycin - fås i tabletter på 0,5 g indtagelse dirithromycin undergår ikke-enzymatisk hydrolyse før erythromycylamin som har antimikrobiel virkning. Den antibakterielle virkning ligner den for erythromycin. Tildelt inde med 0,5 g en gang om dagen.

Macrolider kan forårsage bivirkninger (ikke ofte):

• dyspepsi (kvalme, opkastning, mavesmerter);
• diarré;
• hudallergiske reaktioner.

Der er også antifungale makrolider.

Amphotericin B - indgives kun intravenøst dråbe i intervaller på 72 timer, den gennemsnitlige daglige dosis er 0,25-1 mg / kg, den maksimale daglige dosis er 1,5 mg / kg.

Flucytosin (ankoban) - indgives internt i intervaller på 6 timer. Den gennemsnitlige daglige dosis er 50-100 mg / kg, den maksimale daglige dosis er 150 mg / kg.

Gruppe af levomycetin

Virkningsmekanisme: hæmmer syntesen af protein i mikroorganismer, der hæmmer syntesen af enzymet, som bærer peptidkæden til en ny aminosyre på ribosomet. Levomycetin udviser bakteriostatisk aktivitet, men de fleste stammer af hæmofile stænger, pneumokokker og nogle Shigella-arter er bakteriedræbende. Levomycetin er aktiv mod ikke-positiv, gram-negativ. Aerobic og anaerobe bakterier, mycoplasmer, chlamydia, rickettsia, men Pseudomonas aeruginosa er resistent over for det.

Chloramphenicol (hlorotsid, chloramphenicol) - fås i tabletter på 0,25 og 0,5 g, forlænget virkning tabletter af 0,65 g, 6,25 g kapsler Indtaget oralt ved intervaller på 6 timer, den gennemsnitlige daglige dosis er 2 gram, den maksimale daglige dosis - 3 g

Chloramphenicol succinat (hlorotsid C) - en form til intravenøs og intramuskulær injektion, i hætteglas på 0,5 og 1 g administreret intravenøst eller intramuskulært med intervaller på 8-12 timer, den gennemsnitlige daglige dosis er 1,5-2 g, den maksimale daglige dosis - 4 g .

Forberedelser af gruppen af levomycetin kan forårsage følgende bivirkninger: dyspeptiske lidelser, knoglemarvs aplastiske tilstande, trombocytopeni, agranulocytose. Forberedelser af Levomycetin er ikke ordineret til gravide kvinder og børn.

Gruppe af lincosaminer

Virkningsmekanisme: Lincosaminer binder til ribosomer og hæmmer proteinsyntese som erythromycin og tetracyclin, i terapeutiske doser har en bakteriostatisk virkning. Stoffer i denne gruppe er effektive mod grampositive bakterier, stafylokokker, streptokokker, pneumokokker, difteri bacillus og visse anaerobe, herunder midler gas koldbrand og stivkrampe. Narkotika er aktive mod mikroorganismer, især stafylokokker (herunder de der producerer beta-lactamase), resistente over for andre antibiotika. Vær ikke opmærksom på gram-negative bakterier, svampe, vira.

Lincomycin (Lincocin) - fås i kapsler på 0,5 g, i ampuller på 1 ml med 0,3 g stof. Inddelt intravenøst, intramuskulært. Indvendig påføres i intervaller på 6-8 timer, den gennemsnitlige daglige dosis er 2 g, den maksimale daglige dosis er 3 g.

Intravenøs og intramuskulær påføres ved intervaller på 8-12 timer, den gennemsnitlige daglige dosis er 1-1,2 g med en maksimal daglig dosis - 1,8 g Når hurtig intravenøs injektion af lægemidlet, især i store doser beskrevne sammenbrud og respirationssvigt udvikling. Kontraindiceret i svære lever- og nyresygdomme.

Clindamycin (Dalacin C) - fås i kapsler på 0,15 g og i ampuller på 2 ml med 0,3 g stof i en ampul. Det anvendes intravenøst, intramuskulært. Lægemidlet er et chloreret derivat af lincomycin, har høj antimikrobiel aktivitet (2-10 gange mere aktive mod gram-positive stafylokokker, mycoplasmaer, Bacteroides) og let absorberes fra tarmen. Ved lave koncentrationer udviser den bakteriostatiske og i høje koncentrationer bakteriedræbende egenskaber.

Inde taget med intervaller på 6 timer, den gennemsnitlige daglige dosis er 0,6 g, er den maksimale - blev 1,8 injiceret intramuskulært eller intravenøst med intervaller på 6-12 timer, den gennemsnitlige daglige dosis er 1,2 g, er den maksimale - 2,4 g

Gruppe af anzamyciner

Gruppen anamyciner indbefatter anamycin og rifampicin.

Anamycin - indgives oralt i en gennemsnitlig daglig dosis på 0,15-0,3 g.

Rifampicin (rifadin, benemycin) dræber bakterier ved at binde til DNA-afhængig RNA-polymerase og undertrykke RNA-biosyntese. Det er aktivt mod mycobakterier tuberkulose, spedalskhed og også ikke-positiv flora. Har bakteriedræbende virkning, men påvirker ikke ikke-negative bakterier.

Fremstillet i kapsler ved 0,05 og 0,15 g, indgivet oralt 2 gange om dagen. Den gennemsnitlige daglige dosis er 0,6 g, den højeste daglige indtagelse er 1,2 g.

Rifamycin (rifotsin) - virkningsmekanismen og spektret af antimikrobiell indflydelse er det samme som for rifampicin. Fremstillet i ampuller på 1,5 ml (125 mg) og 3 ml (250 mg) til intramuskulær injektion og 10 ml (500 mg) til intravenøs administration. Intramuskulært administreret med intervaller på 8-12 timer, den gennemsnitlige daglige dosis på 0,5-0,75 g, den maksimale daglige dosis - 2 g intravenøst med intervaller på 6-12 timer, den gennemsnitlige daglige dosis er 0,5-1,5 g, den maksimale daglige dosis - 1,5 g

Rifamethoprim (rifaprim) - fås i kapsler indeholdende 0,15 g rifampicin og 0,04 g trimetoprim. Den daglige dosis er 0,6-0,9 g, taget i 2-3 doser i 10-12 dage. Effektiv mod mycoplasmal og legionella lungebetændelse samt lungetuberkulose.

Formuleringer rifampicin og rifotsin kan forårsage følgende bivirkninger: influenzalignende symptomer (utilpashed, hovedpine, feber), hepatitis, trombocytopeni, hæmolytisk syndrom, hudreaktioner (rødme, kløe, udslæt), dyspepsi (diarré, mavesmerter, kvalme, opkastning). Rifampicin i behandlingen af urin, tårer, spyt bliver orange-røde farve.

Gruppe af polypeptider

Polymyxin

Primært virker på gramnegative planter (intestinale, dysenteri, tyfus bacillus, paratyfus flora, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), men ikke påvirke Proteus, difteri, Clostridium, svampe.

Polymyxin B - udleveres i hætteglas på 25 og 50 mg. Det bruges til sepsis, meningitis (injiceret intralumbnalt), lungebetændelse, urinvejsinfektioner forårsaget af pseudomonas. Ved infektioner forårsaget af en anden ikke-negativ flora anvendes polymyxin B kun i tilfælde af patogenes multidrugresistens til andre mindre giftige præparater. Det indgives intravenøst og intramuskulært. Intravenøst indgives i intervaller på 12 timer, den gennemsnitlige daglige dosis er 2 mg / kg, den maksimale daglige dosis er 150 mg / kg. Intramuskulært indgivet i intervaller på 6-8 timer er den gennemsnitlige daglige dosis 1,5-2,5 mg / kg, den maksimale daglige dosis er 200 mg / kg.

Bivirkninger af polymyxin: Ved parenteral administration har nephro- og neurotoksiske virkninger, er det muligt at blokere neuromuskulær ledning, allergiske reaktioner.

Glikopeptidы

Vancomycin - afledt af Streptomyces orientalsk er svampe, virker på fissile mikroorganismer, undertrykker dannelsen af peptidoglycan-komponenten i cellemembranen og DNA. Det har en bakteriedræbende virkning mod de fleste pneumokokker, ikke-positive cocci og bakterier (herunder beta-lactamase-dannende stafylokokker) og udvikler sig ikke.

Vancomycin påføres:

• med lungebetændelse og enterocolitis forårsaget af clostridier eller mindre ofte stafylokokker (pseudomembranøs colitis);
• i alvorlige infektioner forårsaget af stafylokokker, resistente over for konventionelle antistapylokok antibiotika (multiple resistens), streptokokker;
• med alvorlige stafylokokinfektioner hos personer med allergier over for penicilliner og cephalosporiner;
• med streptokok endokarditis hos patienter med allergi over for penicillin. I dette tilfælde kombineres vancomycin med et aminoglycosid antibiotikum;
• hos patienter med Gram-positiv infektion med allergiske for β-lactamer.

Vancomycin indgives intravenøst med intervaller på 8-12 timer, den gennemsnitlige daglige dosis er 30 mg / kg, den maksimale daglige dosis - 3, de vigtigste bivirkninger: skade VIII par kraniale nerver, nefrotoksisk og allergisk reaktion, neutropeni.

Ristomycin (ristocetin, spontin) - virker baktericidt mod gram-positive bakterier og på stafylokokker, resistente over for penicillin, tetracyclin, levomycetin. Gram-negativ flora har ingen signifikant virkning. Indført kun intravenøst dryp på 5% glucoseopløsning eller isotonisk natriumchloridopløsning 2 gange dagligt. Den gennemsnitlige daglige dosis er 1.000.000 enheder, den maksimale daglige dosis er 1.500.000 enheder.

Teicoplanin (teycomycin A2) er et glycopeptid antibiotikum, tæt på vancomycin. Kun effektive i forhold til gram-positive bakterier. Den højeste aktivitet er vist i forhold til Staphylococcus aureus, pneumokokker, grøn streptokokker. Det er i stand til at handle på stafylokokker, som er inde i neutrofiler og makrofager. Intramuskulær injektion på 200 mg eller 3-6 mg / kg legemsvægt 1 gang dagligt. Oto- og nefrotoksiske virkninger er mulige (sjældent).

Fuzidin

Fusidin er et antibiotikum, der er aktivt mod ikke-negative og gram-positive cocci, mange stammer af listeria, clostridier, mykobakterier er modtagelige for det. Har en svag antiviral effekt, men påvirker ikke streptokokker. Fusidin anbefales til brug ved infektion af stafylokokker, der producerer β-lactamase. Ved normale doser virker den bakteriostatisk med en stigning i dosis 3-4 gange den bakteriedræbende effekt. Virkningsmekanismen er undertrykkelse af proteinsyntese i mikroorganismer.

Fremstillet i tabletter på 0,25 g. Anvendes internt med 8 timers mellemrum, er den gennemsnitlige daglige dosis 1,5 g, den maksimale daglige dosis på -3 g. Der er også en form til intravenøs administration. Intravenøst påført med intervaller på 8-12 timer, er den gennemsnitlige daglige dosis 1,5 g, den maksimale daglige dosis er 2 g.

Novobiocin

Novobiocin er et bakteriostatisk lægemiddel, der hovedsagelig er beregnet til behandling af patienter med stabil stafylokokinfektion. Det vigtigste handlingsspektrum: gram-positive bakterier (især stafylokokker, streptokokker), meningokokker. Størstedelen af gram-negative bakterier er resistente overfor novobiocins virkning. Tildelt indeni og intravenøst. Inde påført med intervaller på 6-12 timer, den gennemsnitlige daglige dosis er 1 g, den maksimale daglige dosis - 2 g intravenøst påført med intervaller på 12-24 timer, den gennemsnitlige daglige dosis er 0,5 g, den maksimale daglige dosis - 1 g

Fosfomycin

Fosfomycin (phosphocin) er et bredspektret antibiotikum, der har en baktericid virkning på gram-positive og gram-negative bakterier og mikroorganismer, der er resistente over for andre antibiotika. Næsten blottet for toksicitet. Aktiv i nyrerne. Det anvendes primært til inflammatoriske sygdomme i urinvejen, men også til lungebetændelse, sepsis, pyelonefritis, endokarditis. Fås i flasker med 1 og 4 g, indgives ved langsom intravenøs bolus eller infusion bedre med intervaller på 6-8 timer. Den gennemsnitlige daglige dosis er 200 mg / kg (dvs. 2-4 g hver 6-8 timer), den maksimale daglige dosis - 16 g. 1 g af lægemidlet opløses i 10 ml, 4 g i 100 ml isotonisk natriumchloridopløsning eller 5% glucoseopløsning.

Forberedelser af fluorquinoloner

Øjeblikket, sammen med cefalosporiner, fluorquinoloner indtager en førende position i behandlingen af bakterieinfektioner. Fluoroquinoloner har en baktericid virkning, der skyldes hæmning af bakteriel topoisomerase type 2 (DNA-gyrase), hvilket fører til afbrydelse af genetisk rekombination, DNA-reparation og replikation og anvendelse af store doser af lægemidler - inhibering af DNA-transkription. Konsekvensen af disse virkninger er ødelæggelsen af de bakterier fluoroquinoloner. Fluorquinoloner er antimikrobielle midler af bredt virkningsspektrum. De er effektive mod grampositive og gramnegative bakterier, herunder streptokokker, stafylokokker, pneumokokker, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, anaerobe bakterier, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, gonorré. Med hensyn til Gram-negative bakterier fluorquinoloner effektivitet er mere udtalt end effekten på grampositive flora. Fluorquinoloner anvendes sædvanligvis til behandling af infektiøse og inflammatoriske processer i bronchopulmonære og urin systemer i forbindelse med evnen til let trænge ind i vævet.

Modstandsdygtighed overfor fluorquinoloner udvikles sjældent og er forbundet med to årsager:

• strukturelle ændringer i DNA-gyrase, især topoisomer-A (for pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin)
• ændring i permeabiliteten af bakterievæggen.

Fluorescinolon resistente stammer af serrationer, tsitrobacter, E. Coli, pseudomonas, Staphylococcus aureus er beskrevet.

Ofloxacin (tarivid, zanocin, flobocin) - fås i tabletter på 0,1 og 0,2 g til parenteral administration - i hætteglas indeholdende 0,2 g af lægemidlet. Oftest administreres det internt med 0,2 g 2 gange i dovenskab, med en kraftig tilbagevendende infektion kan dosis fordobles. Ved meget alvorlige infektioner anvendes sekventiel (sekventiel) behandling, dvs. Begynd behandling med intravenøs administration af 200-400 mg, og efter forbedring af tilstanden gå til oral indtagelse. Intravenøs ofloxacin indgives dråbevis i 200 ml isotonisk natriumchloridopløsning eller 5% glucoseopløsning. Lægemidlet tolereres godt. Mulige allergiske reaktioner, hududslæt, svimmelhed, hovedpine, kvalme, opkastning, forhøjede blodniveauer af alaninamyotransferase.

Høje doser påvirker artikulær brusk og knoglevækst negativt. Derfor anbefales det ikke at tage Tariqid til børn under 16 år, gravide og ammende kvinder.

Ciprofloxacin (ciprobay) - virkningsmekanismen og spektret af antimikrobielle virkninger ligner dem af utaravid. Udgivelsesformer: tabletter på 0,25, 0,5 og 0,75 g, flasker på 50 ml af en infusionsopløsning indeholdende 100 mg af lægemidlet; hætteglas af 100 ml af en infusionsopløsning indeholdende 200 mg af lægemidlet ampuller med 10 ml koncentrat af en infusionsopløsning indeholdende 100 mg af lægemidlet.

Det påføres intravenøst og intravenøst 2 gange dagligt, intravenøst kan injiceres langsomt med stråle eller dryp.

Den gennemsnitlige daglige dosis til indtagelse er 1 g, med intravenøs injektion - 0,4-0,6 g. Ved alvorlig infektion kan du øge den orale dosis til 0,5 g 3 gange om dagen.

De samme bivirkninger som ofloxacin er mulige.

Norfloxacin (nolycin) - fås i tabletter på 0,4 g. Det indgives oralt før måltider ved 200-400 mg 2 gange om dagen. Reducerer clearance af theophyllin, H2-blokkere, kan øge risikoen for bivirkninger af disse lægemidler. Samtidig med norfloxacin modtagelse af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan forårsage kramper, hallucinationer. Dyspeptiske fænomener, artralgi, lysfølsomhed, forhøjelse af transaminaser i blodet, mavesmerter er mulige.

Enoxacin (penetrax) - fås i tabletter på 0,2-0,4 g. Det ordineres med mund 0,2-0,4 g 2 gange om dagen.

Pefloxacin (abaktal) - fås i tabletter på 0,4 g og i ampuller indeholdende 0,4 g af lægemidlet. Indgiv indenfor 0,2 g 2 gange om dagen, med alvorlig tilstand, første gang intravenøs dryp (400 mg i 250 ml 5% glucoseopløsning) og skift derefter til oral administration.

Sammenlignet med andre fluorquinoloner har en høj galdesekretion og når høje koncentrationer i galde, er det almindeligt anvendt til behandling af tarminfektioner og infektiøse og inflammatoriske sygdomme zhelchevyvodyashih stier. Under behandling er hovedpine, kvalme, opkastning, mavesmerter, diarré, tørst, fotodermatitis mulige.

Lomefloxacin (maksakvin) - fås i tabletter på 0,4 g har en markant baktericid aktivitet mod de fleste gram-negative, mange ikke-positive (stafylokokker, streptokokker) og intracellulære (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella.) Patogener. Tildelt med 0,4 g I-gange om dagen.

Sparfloxacin (Zaham) - er en ny quinolon diftorirovannym har en struktur svarende til den af ciprofloxacin, men indeholder yderligere 2 methylgrupper, og den anden fluoratom, øger aktiviteten af dette lægemiddel over for Gram-positive mikroorganismer og anaerobe intracellulære patogener.

Fleoxycin er yderst aktiv mod gram-negative bakterier, især enterobakterier og mod gram-positive mikroorganismer, herunder stafylokokker. Streptokokker og anaerober er mindre følsomme eller resistente over for fleoxaxin. Kombination med phosphomycin øger aktiviteten mod pseudomonas. Det ordineres 1 gang om dagen indenfor 0,2-0,4 g. Bivirkninger er sjældne.

Derivaterne af quinoxolin

Hinoksidin - syntetisk baktericidt antibakterielt middel aktivt mod Proteus, Klebsiella (Friedlander coli), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli og dysenteric pinde, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Tildelt inde efter at have spist til 0,25 g 3-4 gange om dagen.

Bivirkninger: dyspepsi, svimmelhed, hovedpine, muskelkramper (oftere gastrocnemius).

Dioxydin - Det spektrum og bakteriedræbende virkningsmekanisme for dioxidin ligner quinoxidin, men lægemidlet er mindre giftigt og kan indgives intravenøst. Det anvendes til alvorlig lungebetændelse, sepsis intravenøst dråber af 15-30 ml 0,5% opløsning i 5% glucoseopløsning.

Nitrofuranpræparater

Den bakteriostatiske virkning af nitrofuraner tilvejebringes af en aromatisk nitrogruppe. Der er også tegn på en baktericid virkning. Handlingsspektret er bredt: Narkotika undertrykker aktiviteten af ikke-positive og ikke-negative bakterier, anaerober, mange protozoer. Aktiviteten af nitrofuraner bevares i nærvær af pus og andre produkter af vævsaffald. Ved lungebetændelse anvendes furazolidon og furagin mest udbredt.

Furazolidonum - udpeges eller nomineres indenfor med 0,15-0,3 g (1-2 tabletter) 4 gange om dagen.

Furagin - foreskrevet i tabletter 0,15 g 3-4 gange om dagen eller intravenøst dryp 300-500 ml 0,1% opløsning.

Solafur er et vandopløseligt lægemiddel af furagin.

Imidazolpræparater

Metronidazol (Trichopolum) - anaerobe mikroorganismer (men ikke aerob, at den også trænger) bliver den aktive form efter reduktion af nitrogruppen, som binder til DNA og forhindrer dannelsen af nukleinsyrer.

Lægemidlet har en bakteriedræbende effekt. Effektiv ved anaerob infektion (disse mikroorganismers specifikke tyngde i udviklingen af sepsis er steget betydeligt). Metronidazol er følsom overfor Trichomonas, Giardia, Amoeba, Spirochaete, Clostridium.

Tildelt i tabletter på 0,25 g 4 gange om dagen. Til intravenøs drypinfusion anvendes metrogid-metronidazol i 100 ml hætteglas (500 mg).

Phytoncidpræparater

Chlorophyllipt er en phytoncid med et bredt spektrum af antimikrobielle virkninger, den har en anti-stafylokok virkning. Opnået fra bladene af eukalyptus. Den anvendes i form af 1% alkoholopløsning til 30 dråber 3 gange om dagen i 2-3 uger eller intravenøst dryppes 2 ml 0,25% opløsning i 38 ml isotonisk natriumchloridopløsning.

Sulfanilamidpræparater

Sulfanilamider er derivater af sulfanilsyre. Alle sulfanilamider er karakteriseret ved en enkelt virkningsmekanisme og et næsten identisk antimikrobielt spektrum. Sulfanilamider er konkurrenter af paraaminobenzoesyre, hvilket er nødvendigt for de fleste bakterier til syntese af folsyre, som anvendes af en mikrobiel celle til dannelse af nukleinsyrer. Af naturen af virkningen af sulfonamider - bakteriostatiske lægemidler. Den antimikrobielle aktivitet af sulfonamider bestemmes af graden af deres affinitet for receptoren af mikrobielle celler, dvs. Evne til at konkurrere om receptorer med paraaminobenzoesyre. Da de fleste bakterier ikke kan anvende folsyre fra det ydre miljø, er sulfonamider et bredspektret stof.

Aktivitetsspektrum af sulfonamider

Meget følsomme mikroorganismer:

• Streptococcus, Staphylococcus aureus, pneumokokker, meningokokker, gonococcus, Escherichia coli, Salmonella, Vibrio cholerae, miltbrand bacillus, Haemophilus bakterier;
• chlamydia: forårsagende midler af trachom, psittacosis, ornithosis, inguinal lymfogranulomatosis;
• protozoer: plasmodium malaria, toxoplasma;
• patogene svampe, actinomycetes, coccidia.

Moderat følsomme mikroorganismer:

• mikrober: enterokokker, grønne streptokokker, proteus, clostridier, pasteurellaser (herunder patogener af tularemi), brucellae, mycobacterium lepra;
• protozoer: leishmania.

Modstandsdygtig over for sulfonamider typer patogener: Salmonella (nogle arter), Pseudomonas, pertussis og difteri bacillus, Mycobacterium tuberculosis, spirochæter, Leptospira, vira.

Sulfanilamider er opdelt i følgende grupper:

1. korttidsvirkende lægemidler (T1 / 2 mindre end 10 timer): norsulfazol, etazol, sulfadimezin, sulfazoksazol. De er taget i 1 g hver 4-6 timer, for første modtagelse ofte anbefaler 1 g Etazol produceret i ampuller i form af natriumsaltet til parenteral administration (10 ml af en 10% opløsning i en ampul), natrium norsulfazola også injiceret intravenøst 5- 10 ml 10% opløsning. Derudover fremstilles disse lægemidler og andre kortvirkende sulfanilamider i tabletter på 0,5 g.
2. Medikamenter med gennemsnitlig virkningsvarighed (T1 / 2 10-24 timer): sulfazin, sulfamethoxazol, sulfomoxal. Bred applikation har ikke modtaget. Produceret i tabletter på 0,5 g. Voksne på den første dosis giver 2 gram, derefter i 1-2 dage for 1 g hver 4. Time, derefter 1 g hver 6-8 timer.
3. Langvirkende stoffer (T1 / 2 24-48 timer): sulfapiridazin, sulfadimethoxin, sulfamonomethoxin. Fremstillet i tabletter på 0,5 g. Tildeles til voksne på den første dag af 1-2 g afhængigt af sværhedsgraden af sygdommen, giver den næste dag 0,5 eller 1 g 1 gang om dagen og tilbringer hele kurset på denne vedligeholdelsesdosis. Den gennemsnitlige behandlingstid er 5-7 dage.
4. Lægemidler med super langvarig virkning (T _1/2 mere end 48 timer): sulfalen, sulfadoxin. Fremstillet i tabletter på 0,2 g. Sulfalen ordineres oralt dagligt eller 1 gang i 7-10 dage. Daglig udnævnelse med akutte eller hurtige infektioner, jeg en gang hver 7-10 dage - med kronisk, langvarig. Med dagligt indtag udpege en voksen på 1. Dag på 1 g, derefter 0,2 g om dagen, tage 30 minutter før måltider.
5. topiske præparater absorberes dårligt i mave-tarmkanalen: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, salazosulfapyridin, salazopiridazina, salazodimetoksina. Anvendes med intestinale infektioner, med lungebetændelse er ikke ordineret.

Meget effektiv kombination af sulfonamider med en antifolietrugtrimetoprim. Trimethoprim forbedrer virkningen af sulfonamider, der forstyrrer reduktionen af trihydrophosphat til tetrahydrofolinsyre, der er ansvarlig for proteinmetabolisme og opdeling af den mikrobielle celle. Kombinationen af sulfonamider med trimetoprim giver en signifikant stigning i graden og spektret af antimikrobielle aktiviteter.

Følgende præparater indeholdende sulfonamider i kombination med trimetoprim fremstilles:

• Biseptol-120 - indeholder 100 mg sulfamethoxazol og 20 mg trimetoprim.
• Biseptol-480 - indeholder 400 mg sulfamethoxazol og 80 mg trimetoprim;
• Biseptol til intravenøse infusioner på 10 ml;
• proteseptil - indeholder sulfadimezin og trimethoprim i samme doser som biseptol;
• sulfat - en kombination af 0,25 g sulfonamethoxin med 0,1 g trimetoprim.

Det mest anvendte biseptol, som i modsætning til andre sulfonamider ikke kun har bakteriostatisk, men også bakteriedræbende virkning. Biseptol tages en gang dagligt til 0,48 g (1-2 tabletter pr. Modtagelse).

Bivirkninger af sulfonamider:

• krystallisation af acetylerede metabolitter af sulfonamider i nyrerne og urinvejen;
• alkalisering af urin øger ioniseringen af sulfanilamider, som er svage syrer, i ioniseret form, disse præparater er meget bedre opløselige i vand og urin;
• alkalisering af urin reducerer sandsynligheden for krystalluri, hjælper med at opretholde høje koncentrationer af sulfonamider i urinen. For at sikre en stabil alkalisk urinreaktion er det tilstrækkeligt at ordinere sodavand ved 5-10 g pr. Dag. Crystalluria forårsaget af sulfonamider kan være asymptomatisk eller forårsage renal kolik, hæmaturi, oliguri og endog anuria;
• Allergiske reaktioner: Hududslæt, exfoliativ dermatitis, leukopeni;
• dyspeptiske reaktioner: kvalme, opkastning, diarré; hos nyfødte og spædbørn kan sulfonamider forårsage methemoglobinæmi på grund af oxidation af føtal hæmoglobin, ledsaget af cyanose;
• i tilfælde af hyperbilirubinæmi er anvendelsen af sulfonamider farlig, da de fortrænger bilirubin fra binding til proteinet og bidrager til manifestationen af dets toksiske virkning;
• Ved anvendelse af biseptol kan et billede af folinsyremangel (makrocytisk anæmi, mave-tarmkanalskader) udvikles, folsyre er nødvendig for at eliminere denne bivirkning. I øjeblikket anvendes sulfonamider sjældent, især hvis antibiotika er intolerante eller resistente over for mikroflora.

Kombination af antibakterielle lægemidler

Synergi opstår, når følgende lægemidler kombineres:

penicilliner	+ Aminoglycosider, cephalosporiner
Penicilliner (penicillinase-resistente)	+ Penicilliner (penicillinase-ustabile)
Cephalosporiner (undtagen cephaloridin)	+ Aminoglycosider
Makrolidı	+ Tetracykliner
Levomitsetin	Makrolidı
Tetracyclin, makrolider, lincomycin	+ Sulfonamider
Tetracycliner, lincomycin, nystatin	+ Nitrofani
Tetracycliner, nystatin	+ Oxyquinoliner

Således noteres synergien af handling, når man kombinerer bakteriedræbende antibiotika, når de kombineres med to bakteriostatiske antibakterielle lægemidler. Antagonisme opstår når en kombination af bakteriedræbende og bakteriostatiske lægemidler.

Den kombinerede anvendelse af antibiotika udføres i svær og kompliceret lungebetændelse (lungebetændelse, pleural empyema), når monoterapi kan være ineffektiv.

Valget af antibiotika i forskellige kliniske situationer

Klinisk situation	Sandsynligt patogen	Antibiotikum i 1. Serie	Alternativt stof
Primær lobe lungebetændelse	Pneumococcus pneumoniae	Penicillin	Erythromycin og andre makrolider, azithromycin, cephalosloriner
Primær atypisk lungebetændelse	Mycoplasma, legionella, chlamydia	Erythromycin, semisyntetiske makrolider, erythromycin	Fluoroquinoloner
Lungebetændelse i baggrunden af kronisk bronkitis	Hemophilus stænger, streptokokker	Ampicillin, makrolider, erythromycin	Leaomycetin, ftorquinoloner, cephalosporiner
Lungebetændelse på baggrund af influenza	Staphylococcus, pneumokokker, hæmofile stænger	Ampioks, penicilliner med beta-lactamase hæmmere	Fluorquinoloner, tsefaloslorini
Lungebetændelse aspiration	Endobacterias, anaerober	Aminoglycosider + metronidazol	Tsefalosloriny, fluorquinoloner
Lungebetændelse på baggrund af kunstig ventilation	Enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglikozidы	Imipenem
Lungebetændelse hos personer med immunsvigtstilstande	Enterobacteria, stafylococcus, caprofits	Penicilliner med beta-lactamasehæmmere, ampiox, aminoglycosider	Tsefalosloriny, fluorquinoloner

Funktioner af antibiotikabehandling af atypisk og intrahospitalisk (nosokomial) lungebetændelse

Atypisk lungebetændelse kaldes lungebetændelse forårsaget af mycoplasma, chlamydia, legionella og karakteriseret ved visse kliniske manifestationer, som adskiller sig fra typisk lungebetændelse uden for hospitalet. Legionella forårsager lungebetændelse i 6,4%, chlamydia - i 6,1% og mycoplasma - i 2% af tilfældene. Et træk ved atypisk lungebetændelse er den intracellulære placering af sygdomsfremkaldende middel. I denne henseende bør behandling af "atypisk" lungebetændelse anvendes som sådanne antibakterielle lægemidler, der trænger ind i cellen og skaber høje koncentrationer der. Dette makrolider (erythromycin og nye makrolider, især azithromycin, roxithromycin et al.), Tetracyclin, rifampicin, fluorquinoloner.

Intrahospital nosokomiel lungebetændelse er en lungebetændelse, der udvikler sig på et hospital, forudsat at der i de første to dage af indlæggelsen ikke var kliniske og radiologiske tegn på lungebetændelse.

Nosokomiel pneumoni adskiller sig fra erhvervet som ofte er forårsaget af gram-negative flora: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae far, Legionella, mycoplasma, klamydia, mere alvorlig og mere tilbøjelige til at producere døden.

Omkring halvdelen af alle tilfælde af nosokomiel lungebetændelse udvikler sig i intensivafdelinger i postoperative afdelinger. Intubation med mekanisk ventilation af lungerne øger forekomsten af intra-hospital infektion med 10-12 gange. I dette tilfælde er 50% af patienterne, der er på ventilator, tildelt pseudomonas, 30% - acinetobacter, 25% - klebsiela. Mindre ofte er patogenerne af nosokomiel lungebetændelse E. Coli, Staphylococcus aureus, serratus og tsitrobacter.

Hospital aspiration omfatter også aspiration lungebetændelse. De findes oftest hos alkoholikere, hos personer med nedsat cerebral kredsløb, med forgiftning, brystkvæstelser. Aspirations lungebetændelse skyldes næsten altid gram-negativ flora og anaerober.

Til behandling af nosokomiel pneumoni anvendes bredspektrede antibiotika (cephalosporiner III generation ureidopenitsilliny, monobactamer, aminoglycosider), fluorquinoloner. I alvorlige nosokomiel pneumoni lægemidler 1. Linie betragtes som en kombination med aminoglycosider eller cefalosporiner III generation monobactamer (aztreonam). I fravær af effekt anvendes narkotika fra anden serie - fluorquinoloner, det er også effektivt ved imipynem.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]