Tiklopidin

Ticlopidin (ticlopidin) er et lægemiddel fra gruppen af ​​antiaggreganter, der bruges til at forhindre blodpropper (blodkoagulering) i blodkar. Det er en blodpladeaggregationshæmmer, hvilket betyder, at den forhindrer blodplader i at klæbe sammen i blodet, hvilket hjælper med at forhindre dannelse af blodpropper og mindsker risikoen for tromboemboli.

Ticlopidin er almindeligvis ordineret til personer med hjerte-kar-sygdomme, såsom koronar hjertesygdom , slagtilfælde eller perifer arteriel sygdom, for at reducere risikoen for blodpropper og forbedre blodgennemstrømningen.

Men fordi ticlopidin kan forårsage alvorlige bivirkninger, såsom agranulocytose (nedsat antal hvide blodlegemer), er lægemidlet normalt forbeholdt, når andre antikoagulantia og antiaggreganter er uhensigtsmæssige eller ineffektive.

Indikationer Tiklopidin

Ticlopidin er normalt ordineret i følgende tilfælde:

1. Koronar hjertesygdom : Ticlopidin kan bruges til at forhindre trombose hos patienter med stabil angina pectoris (brystsmerter på grund af nedsat blodgennemstrømning til hjertet) eller efter myokardieinfarkt (nedsat blodtilførsel til hjertemusklen).
2. Iskæmisk slagtilfælde : Lægemidlet kan bruges til at forhindre sekundære iskæmiske slagtilfælde hos patienter, der allerede har haft et slagtilfælde på grund af vaskulær trombose.
3. Perifer arteriel sygdom : Ticlopidin kan hjælpe med at forbedre blodgennemstrømningen i underekstremiteterne hos patienter med perifer arteriel sygdom, såsom perifer arteriel sygdom .
4. Vaskulær stenting : Anvendes sammen med aspirin for at forhindre trombose efter koronararteriestenting (en procedure, hvor en speciel rørformet stent placeres i et forsnævret kar).
5. Andre tilstande : I sjældne tilfælde kan ticlopidin ordineres til behandling af andre tilstande forbundet med trombose, men brug i disse tilfælde kræver forsigtighed og kan kræve særlige overvejelser.

Udgivelsesformular

Ticlopidin fås som tabletter til oral (intravenøs) administration. Ticlopidintabletter har normalt den standardform og -størrelse, der er typisk for tabletter, og er normalt overtrukket for at gøre dem nemmere at sluge og beskytte dem mod at blive nedbrudt i maven.

Typisk er ticlopidin tilgængelig i en række forskellige doser for at muliggøre individualisering af behandlingen baseret på patientens specifikke behov og lægens anbefalinger.

Farmakodynamik

Farmakodynamikken af ​​ticlopidin er relateret til dets evne til at hæmme trombocytaggregation, det vil sige at forhindre blodplader i at klæbe sammen. Det tilhører en gruppe lægemidler kendt som antiaggreganter, som hjælper med at forhindre dannelsen af ​​blodpropper i blodkar.

Ticlopidin udøver sin virkning gennem flere mekanismer:

1. Hæmning af ADP-induceret blodpladeaggregation : Ticlopidin blokerer ADP-receptorer på blodplader, hvilket forhindrer dem i at klæbe sammen.
2. Forøgelse af blødningstid : Undertrykkelse af blodpladeaggregation fører til øget blødningstid, hvilket er en af ​​indikatorerne for lægemidlets antiaggregerende aktivitet.
3. Virkning på fibrinolysesystemet : Ticlopidin kan have en effekt på fibrinolysesystemet, hvilket øger koagelopløsningen.
4. Effekter på endotelfunktionen : Der er observeret en positiv effekt af ticlopidin på den vaskulære endotelfunktion, hvilket også kan bidrage til den antitrombotiske virkning.

Lægemidlet begynder at virke 24-48 timer efter at have taget det, og den maksimale effekt opnås efter cirka 3-5 dages regelmæssig indtagelse. Virkningen af ​​ticlopidin er irreversibel, og efter seponering af lægemidlet sker genopretningen af ​​trombocytfunktionen langsomt over flere dage.

Farmakokinetik

Farmakokinetikken af ​​ticlopidin er karakteriseret ved følgende hovedaspekter:

1. Absorption : Ticlopidin absorberes godt fra mave-tarmkanalen. Fødeindtagelse forbedrer dets absorption. Den maksimale koncentration i blodplasma nås ca. 1-2 timer efter administration.
2. Distribution : Ticlopidin binder til plasmaproteiner med mere end 90 %, hvilket indikerer en høj grad af binding til plasmaproteiner. Det er fordelt i organer og væv, trænger ind i blodplader.
3. Metabolisme : Ticlopidin metaboliseres i leveren til dannelse af aktive metabolitter. Metabolisme af ticlopidin udføres af cytochrom P450-enzymer i leveren. Hovedmetabolitten er thienopyridinderivat, som har en antiaggregerende virkning.
4. Udskillelse : Ticlopidin og dets metabolitter udskilles gennem nyrerne og med galde. Ca. 60 % af dosis udskilles med urin og omkring 23 % med afføring. Eliminationshalveringstiden for ticlopidin fra blodplasma er 12 til 15 timer, hvilket giver forlænget virkning.
5. Virkningstid : Virkningen af ​​ticlopidin indtræder ikke umiddelbart, det tager fra flere dage til en uge at tage lægemidlet for at udvikle den fulde effekt. Dette skyldes behovet for ophobning af aktive metabolitter i kroppen. Virkningen varer ved i lang tid efter seponering af lægemidlet på grund af langsom omvendt metabolisme og en lang halveringstid.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetoden og doseringen af ​​Ticlopidin kan variere afhængigt af din læges specifikke instruktioner og formålet med behandlingen. Følgende er generelle anbefalinger for brugen af ​​ticlopidin:

1. Standarddosering til voksne :

   • Den sædvanlige start- og vedligeholdelsesdosis er 250 mg to gange dagligt, med administration efter måltider for at forbedre absorptionen og reducere risikoen for gastrointestinale bivirkninger.

2. Behandlingens varighed :

   • Varigheden af ​​ticlopidinbehandlingsforløbet afhænger af patientens helbredstilstand, behandlingens mål og respons på behandlingen. Lægen bestemmer forløbets varighed baseret på patientens individuelle karakteristika.

3. Specielle instruktioner :

   • Det er vigtigt at have regelmæssig medicinsk kontrol, mens du tager ticlopidin, inklusive blodprøver, for at overvåge dit helbred og opdage mulige bivirkninger i tide.
   • Ticlopidin bør kun startes og stoppes, når lægen har ordineret det.

4. Anvendelse i særlige patientpopulationer :

   • Dosisjustering kan være nødvendig hos patienter med nyre- eller leverdysfunktion og hos ældre. Tæt monitorering af disse patienter er obligatorisk.

5. Afbrydelse af behandling :

   • Pludselig seponering af ticlopidin kan øge risikoen for trombotiske hændelser. Derfor bør eventuelle ændringer i behandlingsregimet diskuteres med din læge.

Brug Tiklopidin under graviditet

Der blev ikke fundet undersøgelser, der direkte adresserede brugen af ​​ticlopidin under graviditet.

Kontraindikationer

At tage Ticlopidin medfører visse risici og har en række kontraindikationer:

1. Allergi over for ticlopidin eller enhver anden komponent i lægemidlet : Patienter med kendt overfølsomhed over for ticlopidin bør undgå brugen af ​​det.
2. Hæmatologiske sygdomme : Ticlopidin kan forårsage neutropeni, trombocytopeni, aplastisk anæmi og andre alvorlige hæmatopoiese lidelser. Derfor er lægemidlet kontraindiceret i nærvær af hæmatologiske sygdomme, herunder svær leukopeni og trombocytopeni.
3. Alvorlig leverinsufficiens : Ticlopidin metaboliseres i leveren, og anvendelsen kan forværre tilstanden ved alvorlig leversygdom.
4. Kronisk nyresvigt: Hos patienter med svært nedsat nyrefunktion kræver brugen af ​​ticlopidin forsigtighed på grund af risikoen for ophobning af toksiske metabolitter.
5. Aktiv blødning eller blødningstendens : Inklusive mavesår og indre blødninger, da ticlopidin forlænger blødningstiden.
6. Akut fase af slagtilfælde : Brug af ticlopidin umiddelbart efter akut slagtilfælde anbefales ikke på grund af manglende data om sikkerhed og effekt i dette tilfælde.
7. Graviditet og amning : Brugen af ​​ticlopidin under graviditet og amning er kontraindiceret på grund af manglende tilstrækkelige sikkerhedsdata.
8. Alvorlige koagulationsforstyrrelser : Da ticlopidin øger risikoen for blødning, kan brugen af ​​det være farligt ved tilstedeværelse af koagulationsforstyrrelser.

Bivirkninger Tiklopidin

Som enhver anden medicin kan ticlopidin forårsage en række bivirkninger:

1. Hæmatologiske bivirkninger : Inkluder trombotisk trombocytopenisk purpura (TTP), som kan forekomme inden for uger efter behandlingsstart. TTP er en alvorlig tilstand karakteriseret ved trombose i små kar, som kan føre til akut nyresvigt, neurologiske forandringer og øget risiko for død. Tidlig seponering af lægemidlet og påbegyndelse af plasmaterapi kan forbedre resultatet væsentligt ( Kupfer, Tessler, 1997 ).
2. Neutropeni : Tiklopidin kan forårsage et fald i antallet af neutrofiler i blodet, hvilket øger risikoen for infektioner.
3. Øget risiko for blødning : Som antiaggregant øger ticlopidin blødningstiden, hvilket kan føre til øget blødning, inklusive indre blødninger.
4. Leversygdomme : Herunder gulsot og forhøjede leverenzymer , som kan indikere nedsat leverfunktion. Kolestatisk hepatitis er blevet rapporteret i nogle tilfælde (Han et al., 2002).
5. Allergiske reaktioner : Hududslæt, kløe, angioødem.
6. Diarré og andre gastrointestinale lidelser: Ticlopidin forårsager ofte mave-tarm-sygdomme, herunder diarré, kvalme og opkastning .
7. Neurologiske virkninger : Svimmelhed , hovedpine og træthed kan også være bivirkninger af ticlopidin.

Overdosis

Overdosering med ticlopidin kan føre til alvorlige bivirkninger, især dem, der er forbundet med en stigning i dets antiaggregerende virkning, hvilket øger risikoen for blødning. Symptomer på overdosering kan omfatte:

• Øget blødningstid.
• Blødning i forskellige organer og væv.
• Udseende af blå mærker og blå mærker selv med mindre skader.
• Kvalme, opkastning, diarré.
• Svimmelhed og generel utilpashed.

Hvad skal man gøre i tilfælde af en overdosis:

1. Søg straks lægehjælp. Ved de første tegn på overdosering skal du straks gå til en medicinsk facilitet eller ringe til en ambulance.
2. Symptomatisk behandling. Der er ingen specifik modgift mod ticlopidin, så behandlingen vil være rettet mod at eliminere symptomer og opretholde kroppens vitale funktioner. Blodtransfusion eller dets komponenter kan være nødvendige for at korrigere koagulationsforstyrrelser.
3. Tilstandsovervågning. Patienten vil kræve tæt helbredsovervågning, herunder overvågning af blodkoagulation, nyre- og leverfunktion.
4. Seponering af ticlopidin. Yderligere, afhængigt af sværhedsgraden af ​​tilstanden og lægens anbefalinger, kan dosisjustering eller fuldstændig seponering af lægemidlet være påkrævet.

Interaktioner med andre lægemidler

Ticlopidin kan interagere med forskellige lægemidler, ændre deres effektivitet eller øge risikoen for bivirkninger. Her er nogle eksempler på sådanne interaktioner:

1. Interaktion med theophyllin : Ticlopidin kan øge koncentrationen af ​​theophyllin i blodet, hvilket øger risikoen for toksiske effekter af theophyllin, herunder hjerterytmeforstyrrelser og øget nervøs excitabilitet. Det er vigtigt at overvåge theophyllin-niveauet, når det administreres sammen med ticlopidin og justere theophyllin-dosis om nødvendigt (Colli et al., 1987).
2. Interaktion med phenytoin : Ticlopidin kan nedsætte clearance af phenytoin, hvilket fører til øgede blodkoncentrationer og øget risiko for toksiske reaktioner såsom ataksi, synsforstyrrelser og kognitiv svækkelse. Phenytoinniveauer bør overvåges og dosis justeres, når det administreres sammen med ticlopidin ( Riva et al., 1996 ).
3. Antikoagulantia og andre myreaggreganter : Ticlopidin kan øge virkningen af ​​antikoagulantia (f.eks. Warfarin) og andre antiaggreganter (f.eks. Aspirin), hvilket øger risikoen for blødning. Tæt overvågning af patientens tilstand og dosisjustering kan være nødvendig, når disse lægemidler bruges sammen.
4. Lægemidler metaboliseret af cytokrom P450 : Ticlopidin kan hæmme aktiviteten af ​​visse cytokrom P450-enzymer, hvilket påvirker metabolismen af ​​mange lægemidler, herunder statiner, antidepressiva og betablokkere. Dette kan føre til øgede niveauer af disse lægemidler i blodet og en øget risiko for bivirkninger.
5. Digoxin : Der er rapporter om, at ticlopidin kan øge plasmakoncentrationen af ​​digoxin, hvilket kræver forsigtighed, når du bruger dem sammen.

Opbevaringsforhold

Opbevaringsbetingelser for ticlopidin skal overholde de generelle anbefalinger for opbevaring af lægemidler samt instruktionerne givet af producenten på lægemiddelpakningen. Generelt anbefales det at overholde følgende betingelser:

1. Temperatur : Ticlopidin bør opbevares ved stuetemperatur, normalt mellem 15 og 25 grader Celsius. Undgå at opbevare lægemidlet på steder med høj temperatur eller direkte sollys.
2. Fugtighed : Lægemidlet skal opbevares på et tørt sted, væk fra kilder til fugt, for at forhindre fordærv og reduceret virkning.
3. Tilgængelighed for børn : Medicinen bør opbevares utilgængeligt for børn for at undgå utilsigtet synkning.
4. Emballage : Opbevar ticlopidin i dens originale emballage for at beskytte det mod lys og fugt og for nem sporing af udløbsdatoen.

Holdbarhed

Brug ikke ticlopidin efter den udløbsdato, der står på pakningen. Udløbet medicin skal bortskaffes korrekt.