Aromasin

"Aromasin" (exemestan) er et lægemiddel, der tilhører klassen af aromatasehæmmere. Det anvendes i onkologi til behandling af brystkræft hos kvinder efter overgangsalderen. Brystkræft i denne patientkategori er ofte afhængig af østrogener for at vokse.

Aromasin reducerer østrogenniveauet hos kvinder efter overgangsalderen ved at blokere virkningen af enzymet aromatase, som omdanner androgener til østrogener i fedt og andre væv. Fordi brystkræft kan være følsom over for østrogen, kan reduktion af østrogenniveauet i kroppen bremse tumorens vækst og spredning.

Lægemidlet tages normalt som en tablet, normalt dagligt. Dosering og behandlingsvarighed bestemmes af lægen baseret på patientens specifikke situation og brystkræftens karakteristika.

Indikationer Aromasin

• Hos postmenopausale kvinder med hormonafhængig brystkræft:

  • Som primær behandling efter operation (adjuverende behandling) for at reducere risikoen for recidiv.
  • Som behandling for metastatisk brystkræft.

• Hos kvinder med brystkræft, hvis sygdom progredierer efter tamoxifenbehandling.

Udgivelsesformular

Lægemidlet "Aromasin" produceres i form af tabletter til oral (intern) administration. Tabletter har normalt forskellige doseringer, hvilket gør det muligt for lægen at vælge det optimale behandlingsregime afhængigt af patientens individuelle karakteristika og sygdommens karakteristika.

Tilgængelige doseringer kan variere afhængigt af land og producent, men er typisk 25 mg eller 50 mg.

Tabletterne er normalt pakket i blisterpakninger eller flasker, hvilket sikrer bekvemmelighed og nøjagtig dosering af lægemidlet.

Farmakodynamik

Aromasins farmakodynamik er relateret til dets evne til at hæmme aromatase-enzymet, som er involveret i omdannelsen af androgener til østrogener. Exemestan er en ikke-steroid selektiv aromatasehæmmer af tredje generation.

Aromatase er et enzym, der katalyserer omdannelsen af androgener såsom testosteron til østrogener, især østradiol, i fedtvæv og andre væv i kroppen, herunder tumorvæv hos brystkræftpatienter.

Ved at virke som en aromatasehæmmer reducerer exemestan niveauet af østrogen i en kvindes krop, hvilket fører til hæmning af væksten af østrogenafhængige brysttumorer.

Aromasins primære virkningsmekanisme er således at blokere dannelsen af østrogener hos kvinder i overgangsalderen, hvilket hjælper med at behandle og forebygge væksten af kræftceller, der er følsomme over for østrogen, og reducerer risikoen for tilbagefald af brystkræft.

Farmakokinetik

• Absorption: Exemestan absorberes hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Det tages normalt dagligt.
• Distribution: Exemestan fordeles godt i kroppens væv, inklusive fedtvæv. Distributionsvolumenet er cirka 15 liter.
• Metabolisme: Exemestan metaboliseres i leveren og danner aktive metabolitter. Hovedmetabolitten, 17-dehydroexemestan, har også aromatasehæmmende egenskaber.
• Udskillelse: Den primære udskillelsesvej for exemestan og dets metabolitter fra kroppen er via nyrerne og galden.
• Eliminationshalveringstid: Eliminationshalveringstiden for exemestan er cirka 24 timer. Dets aktive metabolitter kan dog have en længere halveringstid.

Dosering og indgivelse

Til behandling af brystkræft hos kvinder efter overgangsalderen:

• Den anbefalede dosis Aromasin er 25 mg dagligt.
• Tabletten tages normalt dagligt, helst samtidig med eller efter måltider.

Brug Aromasin under graviditet

• Reproduktionstoksicitet:

  • Studier med rotter og kaniner har vist, at exemestan kan forårsage reproduktionstoksicitet. I studier med oral administration af exemestan hos rotter blev der observeret øgede resorptioner og fald i fosterets kropsvægt ved doser, der oversteg den farmakologisk aktive dosis (Beltrame et al., 2001).

• Virkningsmekanisme:

  • Exemestan er en steroid aromatasehæmmer, der irreversibelt blokerer omdannelsen af androgener til østrogener. Dette resulterer i en signifikant reduktion af østrogenniveauet i kroppen, hvilket er vigtigt for behandlingen af hormonafhængig brystkræft hos kvinder efter overgangsalderen (Geisler et al., 1998).

• Kliniske studier:

  • I kliniske forsøg med postmenopausale kvinder med brystkræft var exemestan yderst effektivt til at reducere østrogenniveauer og blev godt tolereret. Der er dog ingen data om dets anvendelse under graviditet, da lægemidlet ikke er beregnet til brug hos gravide kvinder (Robinson, 2008).

• Anbefalinger til brug:

  • Exemestan er kontraindiceret under graviditet og amning på grund af risikoen for alvorlige bivirkninger på fosteret, herunder potentiel teratogenicitet. Lægemidlet bør kun anvendes til postmenopausale kvinder til behandling af brystkræft (Clemett & Lamb, 1998).

Kontraindikationer

• Graviditet og amning: Lægemidlet er kontraindiceret til brug hos gravide og ammende kvinder, da det kan skade fosterets eller barnets udvikling.
• Overfølsomhed: Hvis patienten har en kendt overfølsomhed over for exemestan eller andre komponenter i lægemidlet, er dets anvendelse også kontraindiceret.
• Præmenopausale tilstande: Aromasin er kun beregnet til brug hos kvinder efter menopausen og anbefales ikke til brug hos kvinder før menopausen.
• Tilstande, der kræver østrogenbehandling: Hvis en patient har brug for østrogenbehandling (for eksempel til behandling af osteoporose), kan Aromasin være kontraindiceret.
• Alvorlig leverdysfunktion: Da exemestan metaboliseres i leveren, kan det være kontraindiceret hos patienter med alvorlig leverdysfunktion.

Bivirkninger Aromasin

• Hovedpine: Mild til moderat hovedpine kan forekomme.
• Hyperkolesterolæmi: Forhøjede niveauer af kolesterol i blodet.
• Hypertension: Forhøjet blodtryk.
• Led- og muskelsmerter: Smerter og ubehag i led og muskler kan forekomme.
• Varme: Du kan opleve en følelse af varme eller hedeture.
• Døsighed eller søvnløshed: Nogle patienter kan opleve døsighed, mens andre kan opleve søvnløshed.
• Nedsat knogletæthed: Nedsat knogletæthed kan forekomme, hvilket øger risikoen for osteoporose og knoglebrud.
• Nedsat appetit: Nogle patienter kan opleve nedsat appetit.
• Depression eller humørsvingninger: Nogle patienter kan opleve humørsvingninger, herunder depression eller angst.
• Mave-tarmlidelser: Diarré, kvalme, opkastning, dyspepsi eller forstoppelse kan forekomme.

Overdosis

En overdosis af "Aromasin" kan føre til en stigning i de tidligere beskrevne bivirkninger, såsom hovedpine, hyperkolesterolæmi, hypertension, led- og muskelsmerter, feber og andre.

Interaktioner med andre lægemidler

• Østrogener: Brug af østrogener sammen med Aromasin kan reducere dets effektivitet, fordi de kan konkurrere om aromatasebindingssteder.
• CYP3A4-enzyminduktorer: Lægemidler, der er CYP3A4-enzyminduktorer (f.eks. rifampicin, carbamazepin, phenytoin), kan fremskynde Aromasins metabolisme og reducere dets koncentration i blodet.
• CYP3A4-enzymhæmmere: Lægemidler, der er CYP3A4-enzymhæmmere (f.eks. ketoconazol, atazanavir, clarithromycin), kan nedsætte Aromasins metabolisme og øge dets koncentration i blodet.
• Warfarin og andre antikoagulantia: Aromasin kan øge effekten af antikoagulantia, hvilket kan føre til øget antikoagulerende effekt og øget risiko for blødning.

Opbevaringsforhold

• Opbevar lægemidlet ved stuetemperatur, beskyttet mod fugt og direkte sollys.
• Undgå at opbevare medicinen på steder, der er udsat for høje temperaturer eller fugtighed, såsom badeværelser.
• Opbevar Aromasin utilgængeligt for børn, helst i en lukket emballage.
• Tjek lægemidlets udløbsdato, og brug det ikke efter udløbsdatoen.
• Hvis brugsanvisningen angiver, at lægemidlet skal opbevares i køleskab, skal det opbevares ved en temperatur på 2°C til 8°C.