Paclitaxel Actavis

Paclitaxel actavis henviser til den farmakologiske gruppe af antitumormidler (cytostatika), der er af vegetabilsk oprindelse. Narkotika-synonymer: Taxol, paclitaxel, Paclitaxel Ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Paktalik, Paklitera, docetaxel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

[1]

Indikationer Paclitaxel Actavis

Indikationer for anvendelse Paclitaxel Actavis omfatter sådanne onkologiske sygdomme som:

• ovariecancer;
• brystkræft;
• ikke-småcellet lungekræft (adenocarcinom, pladeformet og udifferentieret bronchoalveolært, storcellet, blandet cellecarcinom);
• perehodnokletochny blærecancer;
• esophageal cancer;
• lymfocytisk og ikke- lymfocytisk leukæmi;
• flere hæmoragisk hud ( Kaposi sarkom ).

For patienter med diffus ovariecancer eller resterende neoplasi, der har gennemgået laparotomi, er Paclitaxel actavis et første-line terapi lægemiddel; med metastaser efter ineffektiv standardbehandling - med lægemiddel til andenlinjet terapi.

Med maligne brysttumorer Paclitaxel Aktavis anvendes i postoperativ (adjuvans) behandling - i nærvær limfauzlov påvirkes i tilfælde af tilbagefald eller metastase udseende.

Ved behandling af ikke-småcellet lungekræft er dette lægemiddel ordineret, når kirurgisk indgreb eller strålebehandling ikke forventes. Anvendelsen af paclitaxel actuavis i Kaposi sarkom er indiceret for patienter med aids.

[2], [3], [4]

Udgivelsesformular

Formuleringen af præparatet er en koncentreret flydende formulering til fremstilling af en opløsning til infusioner.

[5], [6], [7]

Farmakodynamik

Aktivt grundlag for præparatet Paclitaxel actavis og dets synonymer er taxaner - nitrogenholdige organiske forbindelser (alkaloider) af barken af nåletræet af slægten Taxus af klassen af kortlængde (eller Stillehavet).

Mekanismen for cytostatisk virkning er baseret på evnen af stoffet paclitaxel, der er opnået fra taxaner, til at inhibere processen med cellulær mitose i de indledende faser.

Indirekte opdeling (mitose) af eukaryote celler begynder med dannelsen i mitotisk apparatets cytoskelet - achromatinspindlen, hvis mobile filamenter (mikrotubuli) forbinder polerne i cellen og dens centrum. Efter at fordoble de DNA datter kromosomer til metafase er koncentreret i centrum af cellen, og opgaven med at mikrotubulus spindel achromatin - flytte disse kromosomer til forskellige cellens poler, hvor i telofase stadium er der to nye celler.

Mikrotubuli dannes ved polymerisering af det cytoplasmatiske globulære protein tubulin, og paclitaxel skyldes ligheden af taxan med tubulin binder til molekyler fri tubulin. Dette øger intensiteten og graden af polymerisering af tubulin og aktiverer dannelsen af mikrotubuli, hvilket resulterer i dannelsen af et overskud af mikrotubuli. Og på grund af undertrykkelsen af depolymeriseringen af tubulinmikrotubuli mister evnen til at udføre deres funktioner. Alt dette fører til en overtrædelse ikke kun af dannelsen af det mitotiske apparat af celler, men også af standsningen af deres opdeling.

Derudover forstyrres det normale arrangement af mikrotubuli i cytoskelettet under påvirkning af Paclitaxel actavis (og alle lægemidler med paclitaxel), og et antal af deres uregelmæssige bundter og kondensationer fremkommer.

[8], [9]

Farmakokinetik

Efter indtræden i blodbanen fra 89% til 98% binder Paclitaxel Actavis sig til proteiner. Inden for 30 minutter trænger halvdelen af lægemidlet ind i tarm, lever, milt, bugspytkirtlen, hjertet og musklerne.

Koncentrationen af paclitaxel i blodplasma efter intravenøs administration reduceres i trin. Paclitaxel Aktavis biologisk omdannelse foregår i leveren af enzymet cytochrom P450 - under hydroxyleringsreaktionen, til dannelse af en metabolit 6a-gidroksipaklitaksela.

Halveringstiden for lægemidlet varierer i vidt omfang - fra 3 timer til to dage. Fra kroppen udskilles Paclitaxel Actavis hovedsageligt med galde; En del af stoffet i uændret form fjernes af nyrerne med urin.

[10], [11], [12], [13], [14]

Dosering og indgivelse

Alle cyklosatiske præparater af taxangruppen administreres på et hospital under tilsyn og overvågning af en onkolog.

For at forhindre manifestation af en overfølsomhedsreaktion over for lægemidlet Paclitaxel actavis før dets anvendelse, bør der udføres medicinsk forberedelse af patienter med kortikosteroider.

Anvendelsesmåde Paclitaxel actavis - intravenøs dryp (inden for 3-24 timer). Den enkelte dosis bestemmes i overensstemmelse med behandlingsprotokollen. Standard Dosering: 135-175 mg / m ². Gentagen administration af lægemidlet udføres efter 21 dage.

Koncentrer Paclitaxel Actavis inden administrationen fortyndes (op til 0,3-1,2 mg / ml), for hvilken en af injektionsvæskerne - natriumchlorid eller glucose anvendes.

Det skal tages i betragtning, at opløsningen klar til administration ikke kan opbevares i køleskabet, og dens stabilitet i lyset og ved en temperatur på + 25 ° C forbliver maksimalt 27 timer.

[21], [22], [23]

Brug Paclitaxel Actavis under graviditet

Brug af paclitaxel actavis under graviditet og under amning er kontraindiceret. Det blev konstateret, at paclitaxel ikke blot udviser embryotoksisk virkning, men også reducerer reproduktionskapaciteten hos kvinder i den fødedygtige alder.

Kontraindikationer

Cytostatisk lægemiddel Paclitaxel Aktavis kontraindiceret påført ved forhøjet individuelle følsomhed over for paclitaxel, akutte infektionssygdomme, iskæmisk hjertesygdom, med en tidligere myokardieinfarkt, samt reduceret blodneutrofiler (neutropeni).

[15], [16]

Bivirkninger Paclitaxel Actavis

Brug af paclitaxel actavis kan ledsage bivirkninger i form af: hårtab; kvalme, opkastning og diarré urticaria og hud kløe; åndenød; ødem; hjertesymptom (takykardi eller bradykardi); stigning eller fald i blodtryk smerter i led og muskler nyresvigt anæmi, neutropeni eller trombocytopeni.

I nærværelse af inflammatoriske patologier kan deres eksacerbation forekomme. Også vises bivirkninger af det centrale og perifere nervesystem, nemlig paræstesi, nedsat koordinering af bevægelser og vision, encefalopatiske symptomer (svaghed, hovedpine, svimmelhed, træthed, søvnforstyrrelser, hukommelse og bevidsthed).

[17], [18], [19], [20]

Overdosis

I tilfælde af de fleste overdosis Paclitaxel Aktavis observeret dyspnø, blodtryksfald, angioødem, nældefeber omfattende, rødme og erosive-ulcerøs læsioner af slimhinderne i munden og svælget og hypoplastisk anæmi (på grund af undertrykkelse af hæmatopoietisk knoglemarv).

Til dato er der ingen specifik modgift mod paclitaxel, derfor er symptomatisk behandling indikeret. Ved en betydelig overdosis bør administrationen af Paclitaxel Actavis stoppes.

[24], [25], [26]

Interaktioner med andre lægemidler

En række lægemidler - ethinyløstradiol retinsyre, quercetin, ketoconazol, verapamil, diazepam, quinidin, dexamethason, tacrolimus, vincristin - Paclitaxel Aktavis inhibere metabolisme.

Anvendelsen af paclitaxel actavis i kombination med antitumor antibiotikum doxorubicin giver bivirkninger i form af stomatitis og udtalt neutropeni.

[27], [28], [29], [30], [31]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet henviser til liste B, og det opbevares på et mørkt sted ved stuetemperatur eller i køleskab (ved en temperatur på mindst -2 ° C). Opbevaring af uåbnede hætteglas i køleskabet kan forårsage et bundfald, som skal opløses ved stuetemperatur. Ellers bliver stoffet uegnet til brug.

[32], [33], [34]

Holdbarhed

Holdbarheden af lægemidlet er 24 måneder.

[35], [36], [37], [38], [39]