Paclitaxel actavis

Paclitaxel Actavis tilhører den farmakologiske gruppe af antitumormidler (cytostatika) af planteoprindelse. Synonyme lægemidler: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Ebeve, Paclitax, Paxen, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Pactalik, Paclitera, Docetaxel, Abitaxel, Intaxel, Mitotax, Sindaxel, Taxacad, Yutaxan.

Indikationer Paclitaxel actavis

Indikationer for brug af Paclitaxel Actavis omfatter følgende onkologiske sygdomme:

• kræft i æggestokkene;
• brystkræft;
• ikke-småcellet lungekræft (adenokarcinom, pladecellekarcinom og udifferentieret bronkoalveolært karcinom, storcellet karcinom, blandet cellekarcinom);
• overgangscellekarcinom i blæren;
• spiserørskræft;
• lymfocytisk og ikke-lymfocytisk leukæmi;
• flere hæmoragiske hudlæsioner ( Kaposis sarkom ).

For patienter med diffus ovariecancer eller resterende neoplasi, som har gennemgået laparotomi, er Paclitaxel Actavis førstelinjebehandling; i tilfælde af metastaser efter ineffektiv standardbehandling - andenlinjebehandling.

I tilfælde af ondartede brysttumorer anvendes Paclitaxel Actavis i postoperativ (adjuverende) behandling - i tilfælde af berørte lymfeknuder, i tilfælde af tilbagefald af sygdommen eller forekomst af metastaser.

Ved behandling af ikke-småcellet lungekræft ordineres dette lægemiddel, når kirurgi eller strålebehandling ikke forventes. Brugen af Paclitaxel Actavis til behandling af Kaposis sarkom er indiceret til patienter med AIDS.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet fås i koncentreret flydende form til fremstilling af en infusionsopløsning.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamik

De aktive ingredienser i lægemidlet Paclitaxel Actavis og dets synonymer er taxaner - nitrogenholdige organiske forbindelser (alkaloider) fra barken af et nåletræ af slægten Taxus, Stillehavstaks.

Den cytostatiske virkningsmekanisme er baseret på stoffet paclitaxels evne, udvundet fra taxaner, til at hæmme processen med cellulær mitose i de indledende faser.

Indirekte deling (mitose) af eukaryote celler begynder med dannelsen af et mitotisk apparat i deres cytoskelet - en akromatisk spindel, hvis mobile tråde (mikrotubuli) forbinder cellens poler og dens centrum. Efter DNA-fordobling koncentreres datterkromosomerne i metafasestadiet i cellens centrum, og den akromatiske spindels mikrotubulers opgave er at flytte disse kromosomer til forskellige poler i cellen, hvor to nye celler opstår i telofasestadiet.

Mikrotubuli dannes ved polymerisering af det cytoplasmatiske globulære protein tubulin, og paclitaxel binder sig, på grund af taxans lighed med tubulin, til frie tubulinmolekyler. Dette øger intensiteten og graden af tubulinpolymerisering og aktiverer processen med mikrotubulidannelse, hvilket resulterer i dannelsen af et overskud af mikrotubuli. Og på grund af undertrykkelsen af tubulin-depolymeriseringsprocessen mister mikrotubuli evnen til at udføre deres funktioner. Alt dette fører til en forstyrrelse af ikke kun processen med dannelse af cellernes mitotiske apparat, men også til ophør af deres deling.

Derudover forstyrres den normale arrangement af mikrotubuli i cytoskelettet under påvirkning af Paclitaxel Actavis (og alle lægemidler med paclitaxel), og mange af deres unormale bundter og kondensationer opstår.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Efter at være kommet ind i blodbanen binder 89% til 98% af Paclitaxel Actavis sig til proteiner. Inden for 30 minutter trænger halvdelen af lægemidlet ind i vævene i tarm, lever, milt, bugspytkirtel, hjerte og muskler.

Koncentrationen af paclitaxel i blodplasmaet efter intravenøs administration falder trinvis. Den biologiske transformation af Paclitaxel Actavis sker i leveren under påvirkning af cytokrom P450-enzymer - i forbindelse med hydroxyleringsreaktionen med dannelsen af metabolitten 6a-hydroxypaclitaxel.

Lægemidlets halveringstid varierer meget - fra 3 timer til to dage. Paclitaxel actavis udskilles hovedsageligt fra kroppen med galde; en del af lægemidlet udskilles uændret af nyrerne med urin.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og indgivelse

Alle cyklostatiske lægemidler i taxangruppen administreres på hospitalet under kontrol og supervision af en onkolog.

For at forhindre udvikling af en overfølsomhedsreaktion over for lægemidlet Paclitaxel Actavis, bør patienterne gives kortikosteroider, før de bruger det.

Administrationsmetode Paclitaxel actavis - intravenøs dropadministration (i 3-24 timer). Individuel dosis bestemmes i overensstemmelse med behandlingsprotokollen. Standarddosis: 135-175 mg/m2 ^. Gentagen administration af lægemidlet udføres efter 21 dage.

Paclitaxel Actavis-koncentratet fortyndes før administration (til 0,3-1,2 mg/ml), og til dette anvendes en af injektionsopløsningerne - natriumchlorid eller glukose.

Det skal bemærkes, at den brugsklare opløsning ikke kan opbevares i køleskabet, og at dens stabilitet i lys og ved en temperatur på +25°C opretholdes i maksimalt 27 timer.

[ 13 ]

Brug Paclitaxel actavis under graviditet

Brug af Paclitaxel Actavis under graviditet og amning er kontraindiceret. Det er blevet fastslået, at paclitaxel ikke kun har en embryotoksisk effekt, men også reducerer reproduktionsevnen hos kvinder i den fødedygtige alder.

Kontraindikationer

Det cytostatiske lægemiddel Paclitaxel Actavis er kontraindiceret i tilfælde af øget individuel følsomhed over for paclitaxel, akutte infektionssygdomme, iskæmisk hjertesygdom, en historie med myokardieinfarkt og også i tilfælde af nedsat niveau af neutrofile granulocytter i blodet (neutropeni).

[ 9 ]

Bivirkninger Paclitaxel actavis

Brug af Paclitaxel Actavis kan være ledsaget af bivirkninger i form af: hårtab; kvalme, opkastning og diarré; urticaria og kløe i huden; åndenød; ødem; hjerterytmeforstyrrelser (takykardi eller bradykardi); forhøjet eller nedsat blodtryk; led- og muskelsmerter; nyresvigt; anæmi, neutropeni eller trombocytopeni.

I nærvær af inflammatoriske patologier kan deres forværring observeres. Bivirkninger fra det centrale og perifere nervesystem forekommer også, nemlig: paræstesi, nedsat koordination af bevægelser og syn, encefalopatiske symptomer (svaghed, hovedpine, svimmelhed, hurtig træthed, søvnforstyrrelser, hukommelsestab).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Overdosis

I tilfælde af overdosis af Paclitaxel Actavis er de mest almindelige symptomer åndenød, blodtryksfald, angioødem, omfattende urticaria, rødme og erosive-ulcerative læsioner i slimhinderne i mundhulen og svælget, samt hypoplastisk anæmi (på grund af undertrykkelse af knoglemarvens hæmatopoietiske funktion).

Der findes i øjeblikket ingen specifik modgift mod paclitaxel, så symptomatisk behandling er indiceret. I tilfælde af betydelig overdosis bør administrationen af Paclitaxel Actavis stoppes.

[ 14 ], [ 15 ]

Interaktioner med andre lægemidler

En række lægemidler - ethinylestradiol, retinsyre, quercetin, ketoconazol, verapamil, diazepam, quinidin, dexamethason, cyclosporin, vincristin - hæmmer metabolismen af Paclitaxel Actavis.

Brugen af Paclitaxel Actavis i kombination med antitumorantibiotikumet doxorubicin giver bivirkninger i form af stomatitis og svær neutropeni.

[ 16 ], [ 17 ]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet er på liste B og skal opbevares mørkt ved stuetemperatur eller i køleskab (ved en temperatur på mindst -2 °C). Opbevaring af uåbnede hætteglas i køleskabet kan forårsage dannelse af bundfald, som bør opløses ved stuetemperatur. Ellers bliver lægemidlet uegnet til brug.

[ 18 ]

Holdbarhed

Lægemidlets holdbarhed er 24 måneder.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]