Metoprolol

Metoprolol er et lægemiddel, der tilhører klassen af betablokkere. Det anvendes i vid udstrækning til behandling af forskellige hjerte-kar-sygdomme. Metoprolol bruges ofte til at reducere hjertefrekvensen, sænke blodtrykket og kontrollere hjerterytmen.

Metoprolol fås i forskellige former, herunder orale tabletter og intravenøse injektioner. Det er vigtigt at bemærke, at brugen af metoprolol bør overvåges af en læge, og at de anbefalede doser skal overholdes, da misbrug eller seponering kan have alvorlige konsekvenser.

Indikationer Metoprolol

1. Hypertension (forhøjet blodtryk): Metoprolol bruges til at sænke blodtrykket hos patienter med forhøjet blodtryk. Det hjælper med at reducere risikoen for kardiovaskulære komplikationer såsom myokardieinfarkt, slagtilfælde og nyresvigt.
2. Angina ( koronar hjertesygdom ): Metoprolol kan ordineres til behandling af stabil og ustabil angina (angina pectoris) for at reducere hyppigheden og intensiteten af anfald og brystsmerter.
3. Hjertesvigt: Hos nogle patienter med hjertesvigt kan metoprolol anvendes til at forbedre hjertefunktionen og reducere symptomer såsom åndenød og hævelse.
4. Efter myokardieinfarkt: Metoprolol kan anvendes som en del af en omfattende behandling efter myokardieinfarkt for at reducere risikoen for recidiv og dødelighed.
5. Hjerterytmeforstyrrelser: Lægemidlet kan bruges til at kontrollere hjerterytmen hos patienter med forskellige arytmier, såsom atrieflimren eller takykardi.
6. Forebyggende migræne: Hos nogle patienter med hyppig migræne kan metoprolol ordineres som en forebyggende behandling for at reducere hyppigheden og sværhedsgraden af migræneanfald.

Udgivelsesformular

1. Tabletter med øjeblikkelig frigivelse: Disse tabletter er designet til hurtig lindring af symptomer og kræver flere doser i løbet af dagen. De bruges normalt til at korrigere blodtrykket og behandle visse hjertesygdomme.
2. Depottabletter: Denne form for metoprolol er udviklet til at give en mere jævn frigivelse af det aktive stof i løbet af dagen, hvilket reducerer doseringshyppigheden til én gang dagligt. Dette kan øge bekvemmeligheden og patientens overholdelse af behandlingsanbefalingerne.
3. Injektionsvæske, opløsning: Metoprolol i form af injektion anvendes normalt på hospitaler til hurtig korrektion af visse hjertelidelser, såsom svær angina pectoris, myokardieinfarkt eller visse typer arytmier.

Farmakodynamik

1. Selektiv blokering af β1-adrenoreceptorer: Metoprolol blokerer primært β1-adrenoreceptorer, som er placeret i hjertemusklen. Dette gør det muligt at sænke hjertefrekvensen og dermed reducere kontraktiliteten og impulsledningshastigheden i hjertet.
2. Fald i hjertets minutvolumen: Blokering af β1-adrenoreceptorer i hjertemusklen fører til et fald i hjertets kontraktilitet og dermed til et fald i hjertets minutvolumen. Dette fører til et fald i blodtrykket og hjertets arbejdsbyrde.
3. Reduktion af myokardiets kontraktilitet: Metoprolol reducerer hjertemusklens kontraktionskraft, hvilket fører til et fald i myokardiets ilt- og energibehov, hvilket er særligt vigtigt ved iskæmiske hjertelidelser.
4. Reduktion af sympatisk aktivitet: Blokering af β1-adrenoreceptorer fører også til et fald i det sympatiske nervesystems aktivitet, hvilket igen kan reducere hjertefrekvens og blodtryk.
5. Antiarytmisk virkning: Metoprolol kan forebygge visse typer arytmier, såsom takykardi og atrieflimren, på grund af dets evne til at reducere hjertefrekvensen og mindske myokardiets excitabilitet.
6. Antianginøs virkning: Blokering af β1-adrenoreceptorer reducerer belastningen på hjertet og forbedrer dets perfusion, hvilket kan hjælpe i behandlingen af angina pectoris og reducere risikoen for iskæmiske komplikationer.

Farmakokinetik

1. Absorption: Metoprolol absorberes normalt hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Fødeindtagelse kan nedsætte absorptionshastigheden, men påvirker normalt ikke den samlede absorption.
2. Distribution: Metoprolol har en lav bindingsgrad til blodplasmaproteiner (ca. 10-30%), hvilket sikrer ensartet fordeling i hele kroppen.
3. Metabolisme: Størstedelen af metoprolol metaboliseres i leveren og danner aktive metabolitter, herunder α-hydroxymethoprolol og andre. Disse metabolitter har også β-adrenoblokerende aktivitet.
4. Udskillelse: Metoprolol og dets metabolitter elimineres fra kroppen hovedsageligt gennem nyrerne (ca. 95 % af dosis) og i mindre grad gennem tarmen.
5. Halveringstid: Halveringstiden for metoprolol er omkring 3-7 timer hos raske patienter, men kan øges hos patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion.
6. Virkningsmekanisme: Metoprolol blokerer β1-adrenoreceptorer, hvilket resulterer i et fald i hjertefrekvens, hjertekontraktionskraft og myokardiets kontraktilitet, hvilket reducerer hjertets iltbehov og sænker blodtrykket.

Dosering og indgivelse

Metoprolol med øjeblikkelig frigivelse (tabletter)

• Forhøjet blodtryk: Startdosis er normalt 100 mg dagligt fordelt på en eller to doser. Afhængigt af behandlingsresponsen kan dosis gradvist øges med flere ugers mellemrum. Den maksimale dosis overstiger normalt ikke 450 mg dagligt.
• Angina pectoris: Startdosis er normalt 100 mg dagligt fordelt på to doser. Dosis kan gradvist øges, indtil den ønskede effekt er opnået, men ikke mere end 400 mg dagligt.
• Hjerterytmeforstyrrelser og forebyggelse af myokardieinfarkt: Dosis bestemmes individuelt baseret på din tilstand.

Metoprolol depottabletter

• Denne form tages normalt én gang dagligt. Startdosis til behandling af forhøjet blodtryk eller angina pectoris er normalt 25-100 mg dagligt. Afhængigt af responsen på behandlingen kan dosis øges gradvist.

Injektionsvæske, opløsning

• Det anvendes hovedsageligt på hospitaler til akut behandling af visse hjertelidelser. Dosering og administrationsvej afhænger af det specifikke medicinske tilfælde.

Vigtige bemærkninger

• Stop ikke pludselig med at tage metoprolol, da dette kan forværre din tilstand. Enhver ændring i behandlingen bør foretages under nøje overvågning af din læge.
• Indtagelse af metoprolol kan være ledsaget af bivirkninger såsom træthed, svimmelhed og kulde i ekstremiteterne. Fortæl det til din læge, hvis disse eller andre bivirkninger bliver generende.
• Metoprolol kan interagere med andre lægemidler, vitaminer og kosttilskud, så det er vigtigt at fortælle din læge om enhver medicin, du tager.

Brug Metoprolol under graviditet

Brug af metoprolol under graviditet kræver særlig opmærksomhed. Generelt kan betablokkere, herunder metoprolol, påvirke fosteret og den gravide kvinde, især ved langvarig brug i tredje trimester. Nogle undersøgelser har knyttet brugen af betablokkere under graviditet til risikoen for lav fødselsvægt, hypoglykæmi hos den nyfødte og andre komplikationer.

I nogle tilfælde, hvis en kvinde har en alvorlig hjertesygdom, der kræver behandling af metoprolol, kan hendes læge dog beslutte, at de potentielle fordele ved lægemidlet opvejer de potentielle risici for fosteret. I disse situationer er det vigtigt at drøfte alle mulige risici og fordele ved at bruge metoprolol under graviditet med din læge.

Kontraindikationer

1. Allergisk reaktion: Personer med kendt overfølsomhed over for metoprolol eller andre beta-adrenoblokkere bør ikke bruge det, da det kan forårsage allergiske reaktioner.
2. Bradykardi: Metoprolol kan nedsætte hjertefrekvensen, og brugen af det kan være kontraindiceret hos personer med en meget lav hjertefrekvens (bradykardi).
3. Astma og kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL): Betablokkere, herunder metoprolol, kan forværre symptomerne på astma eller KOL, fordi de kan bidrage til forsnævring af luftvejene.
4. Lavt blodtryk: Metoprolol kan sænke blodtrykket, og brugen af det kan være kontraindiceret hos personer med lavt blodtryk.
5. Akut hjerteskade (shock): Metoprolol kan være kontraindiceret ved akut hjertesvigt eller kardiogent shock, da det kan forværre hjertets kontraktile funktion.
6. Hjerteblokade: Metoprolol kan øge blokaden af ledningen af elektriske impulser i hjertet og kan være kontraindiceret ved AV-ledningsblokade.
7. Graviditet: Brug af metoprolol under graviditet kan kræve ekstrem forsigtighed og bør kun tages, når det er strengt indiceret af en læge og under lægens vejledning.
8. Amning: Metoprolol kan udskilles i modermælk, derfor kan brugen af metoprolol under amning kræve en vurdering af fordele og risici, og det bør anvendes med forsigtighed under lægeligt tilsyn.

Bivirkninger Metoprolol

1. Sænkning af blodtrykket: Dette er en af de ønskede virkninger ved behandling af forhøjet blodtryk, men nogle gange kan metoprolol forårsage et for stort fald i blodtrykket, hvilket resulterer i svimmelhed, svaghed eller endda bevidsthedstab.
2. Bradykardi (nedsat hjertefrekvens): Metoprolol kan sænke din hjertefrekvens, hvilket kan forårsage en følelse af hjertebanken, træthed eller svimmelhed.
3. Døsighed og træthed: Nogle patienter kan opleve døsighed eller træthed, mens de tager metoprolol.
4. Søvnløshed: Metoprolol kan forårsage søvnløshed eller søvnforstyrrelser hos nogle mennesker.
5. Depression: Nogle patienter kan opleve humørsvingninger, herunder depression eller angst, mens de tager metoprolol.
6. Maveproblemer: Metoprolol kan forårsage mundtørhed, kvalme, opkastning, diarré eller forstoppelse.
7. Perifert ødem: Hos nogle patienter kan metoprolol forårsage hævelse i ben eller arme.
8. Dyspepsi: Dette kan omfatte en række forskellige gastrointestinale symptomer såsom mavesmerter, halsbrand eller bøvsen.

Overdosis

1. Nedsat hjertefrekvens (bradykardi): En overdosis af metoprolol kan forårsage en alvorlig nedsættelse af hjertefrekvensen, hvilket kan være farligt, især for personer med en allerede nedsat hjertefrekvens.
2. Hjertearytmier: Omfatter forskellige hjerterytmeforstyrrelser såsom ventrikulær takykardi, atrieflimren og andre, der kan føre til alvorlige komplikationer, herunder hjertestop.
3. Nedsat blodtryk (hypotension): Overdosis af metoprolol kan forårsage et fald i blodtrykket, hvilket kan føre til svimmelhed, svaghed, besvimelse og endda shock.
4. Perifer vasodilatation (vasodilatation): Dette kan føre til et fald i perifer vaskulær modstand og reduceret perfusion af organer og væv.
5. Respirationsdepression: Ved alvorlig overdosis kan der forekomme respirationsproblemer, herunder respirationssvigt.
6. Andre symptomer: Omfatter kvalme, opkastning, bevidsthedstab, anfald og andre.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Andre antihypertensive lægemidler: Metoprolol kan øge den hypotensive effekt af andre antihypertensive lægemidler, såsom diuretika eller angiotensin-konverterende enzymhæmmere (ACEI'er), hvilket kan forårsage et fald i blodtrykket til farlige niveauer.
2. Antiarytmika: Samtidig administration af metoprolol og antiarytmika såsom amidaron eller klasse Ic-lægemidler (f.eks. propafenon) kan øge den depressive effekt på hjertets ledningsevne og forårsage alvorlige arytmier.
3. Sympatomimetika: Lægemidler, der stimulerer det sympatiske system (f.eks. adrenalin eller phenylephrin), kan svække metoprolols hypotensive effekt og føre til en stigning i blodtrykket.
4. Ikke-selektive β-adrenoblokkere: Samtidig administration af metoprolol og ikke-selektive β-adrenoblokkere, såsom propranolol, kan resultere i øgede bivirkninger såsom bradykardi og bronkospasme.
5. Cytokrom P450-hæmmere: Lægemidler, der hæmmer cytokrom P450, såsom cimedin eller ketoconazol, kan øge blodkoncentrationen af metoprolol og øge dets hæmmende effekt på det kardiovaskulære system.
6. Monoaminoxidasehæmmere (MAO-hæmmere): Brug af metoprolol sammen med MAO-hæmmere kan øge den hypotensive effekt og forårsage alvorlige bivirkninger såsom hypotension og ortostatisk kollaps.

Opbevaringsforhold

1. Temperatur: Metoprolol bør normalt opbevares ved stuetemperatur, hvilket er 15 til 30 grader Celsius (59 til 86 grader Fahrenheit).
2. Tørhed: Lægemidlet skal opbevares tørt for at undgå fugt, som kan påvirke dets stabilitet og kvalitet.
3. Lys: Metoprolol bør opbevares mørkt og beskyttet mod direkte sollys, da lys kan forårsage nedbrydning af de aktive ingredienser.
4. Børn: Opbevar metoprolol utilgængeligt for børn for at forhindre utilsigtet brug.
5. Emballage: Følg instruktionerne på pakken eller din læges anvisninger vedrørende opbevaring af metoprolol.