Metoprolol

Metoprolol er et lægemiddel, der hører til klassen af betablokkere. Det er vidt brugt til behandling af forskellige hjerte-kar-sygdomme. Metoprolol bruges ofte til at reducere hjerterytmen, sænke blodtrykket og kontrollere hjerterytmen.

Metoprolol fås i forskellige former, herunder orale tabletter og intravenøse injektioner. Det er vigtigt at bemærke, at brugen af metoprolol skal overvåges af en læge og overholde de anbefalede doseringer, da misbrug eller seponering kan have alvorlige konsekvenser.

Indikationer Metoprolol

1. Hypertension (højt blodtryk): Metoprolol bruges til at sænke blodtrykket hos patienter med hypertension. Det hjælper med at reducere risikoen for hjerte-kar-komplikationer såsom myokardieinfarkt, slag og nyresvigt.
2. Angina (Koronar hjertesygdom ): metoprolol kan ordineres til behandling stabil og ustabil angina (angina pectoris) for at reducere frekvensen og intensiteten af angreb brystsmerter.
3. Hjertesvigt: Hos nogle patienter med hjertesvigt kan metoprolol bruges til at forbedre hjertets funktion og reducere symptomer som åndenød og hævelse.
4. Post-infarkt: Metoprolol kan anvendes som en del af omfattende behandling efter myokardieinfarkt for at reducere risikoen for genindførelse og dødelighed.
5. Hjertearytmier: Lægemidlet kan bruges til at kontrollere hjerterytme hos patienter med forskellige arytmier, såsom atrieflimmer eller takykardi.
6. Forebyggelse migræne: Hos nogle patienter med hyppige migræne kan metoprolol ordineres som en forebyggende behandling for at reducere hyppigheden og sværhedsgraden af migræneanfald.

Udgivelsesformular

1. Tabletter med øjeblikkelig frigivelse: Disse tabletter er designet til hurtig lindring af symptomer og kræver flere doser hele dagen. De bruges normalt til at korrigere blodtrykket og håndtere visse hjertesygdomme.
2. Tabletter med udvidet frigivelse: Denne form for metoprolol er udviklet til at tilvejebringe en mere jævn frigivelse af den aktive ingrediens hele dagen, hvilket reducerer frekvensen af dosering til en gang dagligt. Dette kan øge bekvemmeligheden og patientens overholdelse af behandlingsanbefalinger.
3. Opløsning til injektion: Metoprolol i form af injektion bruges normalt i hospitalsindstillinger til hurtig korrektion af visse hjerteforhold, såsom svær angina, myokardieinfarkt eller visse typer arytmier.

Farmakodynamik

1. Selektiv blokering af ß1-adrenoreceptorer: metoprolol blokerer hovedsageligt β1-adrenoreceptorer, som er placeret i hjertemuskelen. Dette gør det muligt for det at sænke hjerterytmen og dermed reducere kontraktiliteten og hastigheden for impulsledning i hjertet.
2. Fald i hjerteproduktion: Blokering af ß1-adrenoreceptorer i hjertemuskelen fører til et fald i hjerte-kontraktilitet og følgelig til et fald i hjerteproduktionen. Dette fører til et fald i blodtrykket og hjertets arbejdsbyrde.
3. Reduktion af myocardial kontraktilitet: Metoprolol reducerer kraften af sammentrækning af hjertemuskelen, hvilket fører til et fald i myokardie-ilt og energibehov, hvilket er især vigtigt i iskæmiske hjertesygdomme.
4. Reduktion af sympatisk aktivitet: Blokering af β1-adrenoreceptorer fører også til et fald i den sympatiske nervesystemaktivitet, som igen kan reducere hjerterytmen og blodtrykket.
5. Antiarytmisk virkning: Metoprolol kan forhindre visse typer arytmier, såsom takykardi og atrieflimmer, på grund af dens evne til at reducere hjerterytmen og mindske myocardial excitabilitet.
6. Antianginal virkning: Blokering af ß1-adrenoreceptorer gør det muligt at reducere belastningen på hjertet og forbedre dens perfusion, hvilket kan hjælpe med at behandlingen af angina pectoris og reducere risikoen for iskæmiske komplikationer.

Farmakokinetik

1. Absorption: Metoprolol absorberes normalt hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Madindtagelse kan bremse absorptionshastigheden, men påvirker normalt ikke den samlede absorption.
2. Distribution: Metoprolol har en lav grad af binding til blodplasmaproteiner (ca. 10-30%), hvilket sikrer dens ensartede fordeling i hele kroppen.
3. Metabolisme: Det meste af metoprolol metaboliseres i leveren for at danne aktive metabolitter, herunder a-hydroxymethoprolol og andre. Disse metabolitter har også ß-adrenoblocking-aktivitet.
4. Udskillelse: Metoprolol og dens metabolitter elimineres fra kroppen hovedsageligt gennem nyrerne (ca. 95% af dosis) og i mindre grad gennem tarmen.
5. Halveringstid: Halveringstiden for metoprolol er ca. 3-7 timer hos raske patienter, men kan stige hos patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion.
6. Mekanisme til virkning: Metoprolol blokerer ß1-adrenoreceptorer, hvilket resulterer i et fald i hjerterytme, hjertekontraktionskraft og myocardial kontraktilitet, hvilket reducerer hjertets iltbehov og sænker blodtrykket.

Dosering og indgivelse

Metoprolol øjeblikkelig frigivelse (tablets)

• Højt blodtryk: Startdosis er normalt 100 mg pr. Dag i en eller to doser. Afhængig af responsen på behandlingen kan dosis gradvist øges med intervaller på flere uger. Den maksimale dosis overstiger normalt ikke 450 mg pr. Dag.
• Angina pectoris: Den indledende dosis er normalt 100 mg pr. Dag i to doser. Dosis kan gradvist øges, indtil den ønskede effekt er opnået, men ikke mere end 400 mg pr. Dag.
• Hjertearytmier og forebyggelse af myokardieinfarkt: Dosering bestemmes individuelt baseret på din tilstand.

Metoprolol udvidet frigivelse (tablets)

• Denne formular tages normalt en gang om dagen. Startdosis til behandling af højt blodtryk eller angina pectoris er normalt 25-100 mg pr. Dag. Afhængig af responsen på behandlingen kan dosis gradvist øges.

Løsning til injektion

• Det bruges hovedsageligt på hospitaler til akut behandling af visse hjerteforhold. Doseringen og indgivelsesvejen afhænger af den specifikke medicinske sag.

Vigtige noter

• Stop ikke med at tage metoprolol pludselig, da dette kan få din tilstand til at forværres. Eventuelle ændringer i behandlingen skal foretages under den strenge overvågning af din læge.
• At tage metoprolol kan ledsages af bivirkninger såsom træthed, svimmelhed og kulde i ekstremiteterne. Fortæl din læge, om disse eller andre bivirkninger bliver byrdefulde.
• Metoprolol kan interagere med andre medicin, vitaminer og kosttilskud, så det er vigtigt at fortælle din læge om alle medicin, du tager.

Brug Metoprolol under graviditet

Brug af metoprolol under graviditet kræver særlig opmærksomhed. Generelt kan betablokkere, inklusive metoprolol, påvirke fosteret og den gravide kvinde, især med langvarig brug i tredje trimester. Nogle undersøgelser har knyttet brugen af betablokkere under graviditet til risikoen for lav fødselsvægt, hypoglykæmi hos de nyfødte og andre komplikationer.

Men i nogle tilfælde, hvis en kvinde har en alvorlig hjertesygdom, der kræver metoprolol til at styre, kan hendes læge beslutte, at de potentielle fordele ved stoffet opvejer de potentielle risici for fosteret. I disse situationer er det vigtigt omhyggeligt at diskutere alle mulige risici og fordele ved at bruge metoprolol under graviditet med din læge.

Kontraindikationer

1. Allergisk reaktion: Mennesker med kendt overfølsomhed over for metoprolol eller andre beta-adrenoblockere bør ikke bruge det, da det kan forårsage allergiske reaktioner.
2. Bradycardia: Metoprolol kan reducere hjerterytmen, og dens anvendelse kan være kontraindiceret hos mennesker med en meget lav hjerterytme (bradykardi).
3. Astma og kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL): Beta-adrenoblockere, inklusive metoprolol, kan forværre symptomer på astma eller KOL, fordi de kan bidrage til indsnævring af luftvejene.
4. Lavt blodtryk: Metoprolol kan sænke blodtrykket, og dets anvendelse kan være kontraindiceret hos mennesker med lavt blodtryk.
5. Akut hjerteskade (chok): Metoprolol kan være kontraindiceret i akut hjertesvigt eller kardiogent chok, fordi det kan forværre hjertets kontraktile funktion.
6. Hjerteblokade: Metoprolol kan øge blokaden af ledning af elektriske impulser i hjertet og kan være kontraindiceret i AV-ledningsblokade.
7. Graviditet: Brug af metoprolol under graviditet kan kræve ekstrem forsigtighed og bør kun tages, når det strengt er indikeret og under opsyn af en læge.
8. Amning: Metoprolol kan udskilles i modermælk, derfor kan brugen i amning kræve vurdering af fordelrisikoen og bør bruges med forsigtighed under medicinsk tilsyn.

Bivirkninger Metoprolol

1. Sænkning af blodtryk: Dette er en af de ønskede effekter i behandlingen af hypertension, men undertiden kan metoprolol forårsage et for stort fald i blodtrykket, hvilket resulterer i svimmelhed, svaghed eller endda tab af bevidsthed.
2. Bradycardia (nedsat hjerterytme): Metoprolol kan bremse din hjerterytme, hvilket kan forårsage en følelse af hjertebanken, træthed eller svimmelhed.
3. Døsighed og træthed: Nogle patienter kan opleve døsighed eller træthed, mens de tager metoprolol.
4. Søvnløshed: Metoprolol kan forårsage søvnløshed eller søvnforstyrrelser hos nogle mennesker.
5. Depression: Nogle patienter kan opleve humørændringer, herunder depression eller angst, mens de tager metoprolol.
6. Maveproblemer: Metoprolol kan forårsage tør mund, kvalme, opkast, diarré eller forstoppelse.
7. Perifert ødem: Hos nogle patienter kan metoprolol forårsage hævelse i benene eller armene.
8. Dyspepsi: Dette kan omfatte en række mave-tarmsymptomer såsom abdominal ubehag, halsbrand eller bøjning.

Overdosis

1. Nedsat hjerterytme (bradykardi): En overdosis af metoprolol kan forårsage en alvorlig afmatning af hjerterytmen, hvilket kan være farligt, især for mennesker med en allerede reduceret hjerterytme.
2. Hjertearytmier: Inkluder forskellige hjerterytmeforstyrrelser, såsom ventrikulær takykardi, atrieflimmer og andre, der kan føre til alvorlige komplikationer, herunder hjertestop.
3. Nedsat blodtryk (hypotension): Overdosering af metoprolol kan forårsage et fald i blodtrykket, hvilket kan føre til svimmelhed, svaghed, besvimelse og endda chok.
4. Perifer vasodilatation (vasodilation): Dette kan føre til et fald i perifer vaskulær resistens og reduceret perfusion af organer og væv.
5. Åndedrætsdepression: I svær overdosis kan luftvejsproblemer, inklusive respirationssvigt, forekomme.
6. Andre symptomer: Inkluder kvalme, opkast, tab af bevidsthed, anfald og andre.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Andre antihypertensive lægemidler: Metoprolol kan øge den hypotensive virkning af andre antihypertensive lægemidler, såsom diuretika eller angiotensin-konverterende enzyminhibitorer (ACEIS), hvilket kan få blodtrykket til at falde til farlige niveauer.
2. Antiarytmiske medikamenter: Samtidig administration af metoprolol med antiarytmiske medikamenter, såsom amidaron eller klasse IC-lægemidler (f.eks. Propafenon), kan øge den depressive effekt på hjerteledning og forårsage alvorlige arytmier.
3. SympatiMimetik: Medikamenter, der stimulerer det sympatiske system (f.eks. Adrenalin eller phenylephrin), kan svække den hypotensive virkning af metoprolol og føre til en stigning i blodtrykket.
4. Ikke-selektive ß-adrenoblockere: co-administration af metoprolol med ikke-selektive ß-adrenoblockere, såsom propranolol, kan resultere i øgede uønskede bivirkninger, såsom bradykardi og bronchospasme.
5. Cytochrome P450-hæmmere: lægemidler, der hæmmer cytochrome P450, såsom cimedin eller ketoconazol, kan øge blodkoncentrationen af metoprolol og øge dens depressive virkning på det kardiovaskulære system.
6. Monoaminoxidaseinhibitorer (MAOIS): Brug af metoprolol med Maois kan øge den hypotensive virkning og forårsage alvorlige bivirkninger, såsom hypotension og ortostatisk sammenbrud.

Opbevaringsforhold

1. Temperatur: Metoprolol skal normalt opbevares ved stuetemperatur, hvilket er 15 til 30 grader Celsius (59 til 86 grader Fahrenheit).
2. Tørhed: Lægemidlet skal opbevares på et tørt sted for at undgå fugt, hvilket kan påvirke dets stabilitet og kvalitet.
3. Lys: Metoprolol skal opbevares på et mørkt sted beskyttet mod direkte sollys, da lys kan forårsage nedbrydning af de aktive ingredienser.
4. Børn: Hold metoprolol uden for børns rækkevidde for at forhindre utilsigtet brug.
5. Emballage: Følg instruktionerne på pakken eller din læges instruktioner vedrørende opbevaring af metoprolol.