Zairis

Producenten af lægemidlet Zayris er det indiske farmaceutiske selskab Cadila Healthcare Ltd. Risperidon er dets internationale navn, risperidon er også det vigtigste aktive stof i dette lægemiddel.

Indikationer Zairis

De vigtigste indikationer for brugen af Zairis er at blokere og eliminere akutte anfald, samt at udføre langvarig vedligeholdelsesbehandling:

• Ved akut eller kronisk skizofreni, inklusive primære psykoseanfald.
• Andre psykiske lidelser med produktive symptomer:
  • Patienten viser aggressivitet.
  • Karakteriseret af mistænksomhed.
  • Tænkningens patologi er tydeligt udtrykt.
  • Udseendet af hallucinationer.
  • Patienten er delirisk.
• Lidelser med negative symptomer:
  • Følelsesmæssig tilbagegang og hæmning.
  • Social fremmedgørelse.
  • Følelsesmæssige komplekser.
  • Lavt taleindhold.
• Lindring af affektive afvigelser såsom:
  • Depressiv tilstand.
  • Ængstelig spænding.
  • Frygt.
• En indikation for brugen af Zairis er også en adfærdsforstyrrelse hos en patient diagnosticeret med demens (erhvervet demens, karakteriseret ved et vedvarende fald i patientens hjernes kognitive evner).
  • Manifestation af aggressive symptomer.
  • Vredesudbrud.
  • Fysisk vold.
  • Agitation (stærk følelsesmæssig ophidselse, ledsaget af en følelse af angst og frygt, der udvikler sig til motorisk rastløshed).
• Behandling af maniske episoder i tilfælde af maniodepressiv psykose.
• Eliminering af årsagerne til forskellige manifestationer af både aggressiv og apatisk karakter, hvis de passer ind i sygdommens kliniske billede.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Udgivelsesformular

Udgivelsesform: filmovertrukken tablet.

Det aktive stof er risperidon. Det farmaceutiske marked producerer Zairis-tabletter med forskelligt indhold af risperidon i lægemidlet:

• En tablet indeholder 1 mg aktivt stof samt opadry Y1 7000 hvid.
• En tablet indeholder 2 mg af det aktive stof samt opadry 02N84915 pink.
• En tablet indeholder 4 mg aktivt stof samt opadry 02N51441 grøn.

Yderligere ingredienser i tabletten: lactosemonohydrat, natriumlaurylsulfat, kolloid vandfri siliciumdioxid, hypromellose, majsstivelse, magnesiumstearat.

Farmakodynamik

Ifølge virkningsmekanismen er det aktive stof Zairis (risperidon) en uforsonlig modstander af monoaminer, som har høj affinitet med D2-dopamin- og 5-TH2 serotoninreceptorer. Zairis' farmakodynamik manifesterer sig også i forbindelse med α1-adrenoreceptorer og har en svag affinitet med α2-binyre- og H1-histaminreceptorer uden at påvirke kolinerge receptorer, som er involveret i transmissionen af elektriske impulser fra en neuronal celle til en anden.

Selvom det aktive stof er en meget stærk antagonist (dette gør det muligt for det at virke effektivt til at lindre symptomer, der ledsager en psykisk lidelse som skizofreni), hæmmer Zairis ikke motoriske færdigheder signifikant. Selv sammenlignet med de allerede kendte neuroleptika øger det katalepsi i mindre grad (en tilstand, der ligner søvn, hvor der er et fald i følsomheden over for både eksterne og interne stimuli).

Zairis er en effektiv medicin mod både produktive og negative symptomer på skizofreni.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Absorption. Ved nærmere undersøgelse ser Zairis' farmakokinetik ret positiv ud. Lægemidlets aktive stof absorberes perfekt i tarmen efter oral indtagelse af tabletten. Efter en til to timer viser en blodplasmaanalyse den maksimale koncentration. Samtidig behøver tidspunktet for lægemidlets indtagelse ikke at matche fødeindtagelse.

Metabolisme og udskillelse. Halveringstiden for risperidon er cirka tre timer. Det tager cirka en dag at udskille dets derivat (9-hydroxyrisperidon). Zairis fordeles godt og ret hurtigt i patientens kropsvæv. Distributionsvolumenerne er cirka 1-2 liter pr. kilogram af patientens vægt.

Processen med at binde risperidon til plasmaproteiner er 88%, og 9-hydroxyrisperidon - 77%. Den resterende kvantitative komponent af risperidon i blodet opnås hos langt de fleste patienter inden for 24 timer, 9-hydroxyrisperidon - inden for fire til fem dage.

Når det tages oralt (gennem munden), udskilles 70% af lægemiddeldoseringen gennem nyrerne i urinen, 14% udskilles i afføringen.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion, såvel som hos ældre, er koncentrationen af lægemidlet i blodet betydeligt højere, mens udskillelsesperioden for lægemidlet fra kroppen også øges. Hvis patienten lider af leverdysfunktion, svarer koncentrationen af det aktive stof i lægemidlet Zairis i blodplasmaet til den koncentration, der observeres ved normal leverfunktion. Forlængelse af eliminationen observeres i dette tilfælde ikke.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosering og indgivelse

Zairis tages oralt. Den nødvendige dosis skal synkes og skylles ned med et glas vand. Administrationsmåde og dosering af lægemidlet afhænger af diagnosen, symptomernes sværhedsgrad og patientens tilstand.

Skizofreni

Voksne ordineres denne medicin en eller to gange dagligt. Den daglige startdosis er 2 mg, den næste dag øges dosis til 4 mg og opretholdes derefter på dette niveau. Om nødvendigt kan den justeres, så den når op på 6 mg. Brug af store doser - 10 mg dagligt - giver ikke høj effektivitet (bevist ved kliniske observationer). Men de kan forårsage udvikling af ekstrapyramidale symptomer. Doser højere end 16 mg dagligt er ikke undersøgt, så denne mængde af lægemidlet kan ikke anvendes.

Til ældre anbefales det at ordinere en startdosis på 0,5 mg to gange dagligt. Om nødvendigt kan en enkelt dosis øges til 1-2 mg.

Den anbefalede initialdosis til unge er 0,5 mg dagligt, taget én gang om morgenen eller aftenen. Hvis det er medicinsk nødvendigt, kan mængden af lægemidlet øges med 0,5 eller 1 mg dagligt, men ikke oftere end hver anden dag, indtil den når 3 mg/dag. Den forventede effekt observeres ved daglige doser fra 1 til 6 mg; doser over disse tal er ikke undersøgt.

For patienter, der oplever konstant døsighed og apati, kan dosis reduceres med halvdelen og fordeles på to doser. Det er vanskeligt at tale om en specifik mængde for børn under 13 år, der lider af skizofreni, da der ikke er omfattende erfaring med brugen af Zairis.

Manisk-depressivt syndrom (bipolar lidelse)

Til denne diagnose er den anbefalede dosis til voksne 2 mg-3 mg af lægemidlet taget én gang dagligt. Om nødvendigt kan dette antal øges med 1 mg dagligt individuelt og ikke oftere end hver anden dag. Det ønskede positive resultat opnås normalt med en daglig dosis på 1-6 mg.

For børn og unge er startdosis 0,5 mg, administreret én gang dagligt morgen og aften. Hvis der er et terapeutisk behov, kan dosis øges individuelt med 0,5 eller 1 mg. Dosis skal øges hver anden dag, indtil 2,5 mg dagligt nås. Terapeutisk behandling er effektiv med daglige doser fra 0,5 til 6 mg. Hvis en bivirkning som døsighed fortsætter, skal dosis af lægemidlet halveres.

Som med mange andre lægemidler skal administrationsmetoden og doseringen af Zairis justeres under behandlingsforløbet. Der er stort set ingen erfaring med denne medicin til børn under ti år for denne patologi.

Demens

Den daglige startdosis for voksne er 0,25 mg fordelt på to doser. Om nødvendigt kan dosis af lægemidlet øges med 0,25 mg to gange dagligt, men ikke oftere end hver anden dag. Den optimale enkeltdosis for de fleste patienter er 0,5 mg, taget to gange dagligt, men der er tilfælde, hvor det er nødvendigt at øge til 1 mg to gange dagligt.

Efter opnåelse af den ønskede effekt kan patienten overføres til en enkelt daglig dosis på 1 mg Zairis. Som med andre lægemidler skal den behandlende læge i dette tilfælde holde patienten under konstant overvågning og justere mængden af det indtagne lægemiddel.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Andre psykiatriske sygdomme

For patienter, der vejer over 50 kg. Den anbefalede startdosis er 0,5 mg én gang dagligt. Under behandlingsforløbet er det tilladt at justere dosis af Zairis ved at tilføje 0,5 mg af lægemidlet, men ikke oftere end hver anden dag. Den effektive dosis for de fleste patienter er 0,5 mg én gang dagligt. I nogle tilfælde er det dog tilstrækkeligt for patienter at tage højst 0,25 mg én gang dagligt for at opnå en positiv effekt, mens andre kan have brug for 0,75 mg dagligt.

For patienter, der vejer mindre end 50 kg. Den anbefalede startdosis er 0,25 mg én gang dagligt. Under behandlingsforløbet er det tilladt at justere dosis af Zairis ved at tilføje 0,25 mg af lægemidlet, men ikke oftere end hver anden dag. Den effektive dosis for de fleste patienter er 0,5 mg én gang dagligt. I nogle tilfælde er det dog tilstrækkeligt for patienter at tage højst 0,5 mg én gang dagligt for at opnå en positiv effekt, mens andre har brug for 1,5 mg dagligt.

Ved langvarig brug af Zairis er det nødvendigt med konstant justering af doserne af det indtagne lægemiddel. Der er ingen erfaring med at tage denne medicin til børn under 5 år.

Hvis patienten har en historie med funktionel lever- og nyrepatologi, er den anbefalede startdosis 0,5 mg to gange dagligt. Om nødvendigt kan dosis individuelt øges med 0,5 mg to gange dagligt, hvilket bringer den op på 1-2 mg to gange dagligt. Behandlingsforløbet med Zairis bør udføres med tilstrækkelig forsigtighed under konstant overvågning af en specialist, især for patienter i denne gruppe.

Brug Zairis under graviditet

Der er hverken udført kliniske eller laboratorieobservationer på kvinder under graviditet. Derfor er brugen af Zairis under graviditet kun berettiget, hvis den forventede nødvendige positive effekt for den vordende mor opvejer den potentielle risiko for fosteret, da indtagelse af antipsykotiske lægemidler i tredje trimester af graviditeten kan have en ret negativ effekt på barnets psykosomatiske udvikling. Efter fødslen har babyer, der har fået en dosis Zairis i livmoderen, en øget sandsynlighed for at udvikle følgende afvigelser: agitation (stærk følelsesmæssig ophidselse), døsighed, hypertension (forhøjet blodtryk), hypotension (lavt blodtryk), tremor, spiseforstyrrelser. Derfor skal sådanne babyer overvåges mere omhyggeligt.

En lignende fremgangsmåde til ordination af lægemidlet Zairis er nødvendig, når en kvinde ammer sit nyfødte barn. Dyreforsøg har vist, at lægemidlets aktive stof udskilles i modermælk. Derfor, hvis du ikke kan undvære lægemidlet, er det tilrådeligt at stoppe amningen.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for en hvilken som helst bestanddel af lægemidlet er måske det eneste, der kan klassificeres som en kontraindikation for brugen af Zairis.

[ 10 ], [ 11 ]

Bivirkninger Zairis

Efter brug af lægemidlet er bivirkningerne af Zairis moderate eller alvorlige. De kan opdeles både efter retning og virkningsmekanisme.

• Infektioner og cellers evne til at dele sig og invadere omgivende væv.
  • Infektionssygdomme i de øvre luftveje og urinveje (faryngitis, tonsillitis, bronkitis, blærebetændelse og andre).
  • Otitis og cellulitis.
  • Influenza.
  • Og mange andre.
• Hæmatopoietisk system:
  • Anæmi.
  • Nedsat antal blodplader.
  • Neutropeni (nedsat neutrofilniveau i blodet).
  • Og andre.
• Immunsystemet:
  • Akutte anafylaktiske reaktioner.
  • Hævelse.
  • Allergiske reaktioner.
• Systemet for udveksling og stofskifte.
  • Anoreksi.
  • Diabetes mellitus.
  • Vandforgiftning.
  • Forhøjet kolesterol i blodet.
  • Øget eller faldet appetit.
• Psykologiske aspekter:
  • Angst og nervøsitet.
  • Søvnløshed.
  • Nedsat generel tonus i kroppen.
  • Nedsat følelsesmæssighed.
  • Bevidsthedsforvirring.
  • Depressiv tilstand.
  • Fremkomsten af alle mulige manier.
  • Og andre.
• Nervesystemet:
  • Parkinsonisme.
  • Svimmelhed, hovedpine.
  • Sløve tilfælde.
  • Bevidsthedstab.
  • Cerebrovaskulære lidelser.
  • Ufrivillig muskelsammentrækning.
  • Spasmer i ansigtsmusklerne.
  • Og mange andre manifestationer.
• Synsorganer:
  • Konjunktivitis.
  • Hævelse og kløe.
  • Nedsat syn.
  • Tørre øjne og vandige øjne.
  • Frygt for lys.
  • Og andre.
• Høreorganer – ringen for ørerne.
• Kardiovaskulært system:
  • Takykardi.
  • Arteriel hypotension.
  • Hyperæmi.
  • Pludselig død.
  • Venøs tromboemboli.
  • Unormalt EKG.
• Åndedrætssystem:
  • Tilstoppet næse og næseblod.
  • Lungebetændelse.
  • Åndenød og hvæsen.
  • Tilstoppethed i luftvejene.
  • Bihulebetændelse og hævelse i næsehulen.
  • Produktiv hoste.
• Bivirkninger af Zairis i fordøjelsessystemet:
  • Kvalme, opkastning og diarré.
  • Tør mund.
  • Forstoppelse og dyspepsi eller fækal inkontinens.
  • Mavesmerter.
  • Forvrængning af smag.
  • Tarmobstruktion.
  • Tandpine.
  • Og andre.
• Det endokrine system - hyperprolaktinæmi.
• Hud:
  • Udslæt, skæl.
  • Seboroisk dermatitis.
  • Eksem og kløe.
  • Og andre.
• Muskuloskeletale system:
  • Smerter i ryggen og lemmerne.
  • Muskelsvaghed.
• Urinvejssystem:
  • Urininkontinens.
  • Urinretention.
  • Og andre.
• Reproduktionssystem:
  • Forstyrrelser i menstruationscyklussen.
  • Forstørrelse af mælkekirtlerne.
  • Impotens.
  • Retrograd ejakulation.
  • Og andre.

[ 12 ], [ 13 ]

Overdosis

Når man tager betydelige doser af lægemidlet Zairis, er en overdosis mulig, som begynder at manifestere sig med følgende symptomer:

• Udtalt beroligende effekt.
• Døsighed.
• Arteriel hypotension.
• Takykardi.
• Ekstrapyramidale lidelser.
• Kramper.
• Atrieflimren.
• Hypersomni.
• Og nogle andre.

Der findes ingen klar modgift i dette tilfælde. I tilfælde af alvorlige, akutte overdoser er det nødvendigt at påbegynde afgiftningsforanstaltninger hurtigst muligt, indføre tilstrækkelig ventilation og iltning.

Sådanne patienter anbefales at få foretaget maveskylning, tage aktivt kul og afføringsmidler. Under hele processen er kontinuerlig overvågning af hjertet nødvendig, herunder kontinuerlig EKG-registrering, for at forhindre akut udvikling af arytmi.

I tilfælde af hypotension og kollaps bør der træffes passende foranstaltninger ved at ordinere intravenøse infusioner og/eller administration af sympatomimetika. I tilfælde af alvorlige ekstrapyramidale lidelser ordineres antikolinerge lægemidler. Patienten skal være under konstant lægelig overvågning, indtil symptomerne på overdosis forsvinder fuldstændigt.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interaktioner med andre lægemidler

I tilfælde af nødvendig interaktion mellem Zairis og andre lægemidler er det nødvendigt at udvise ekstrem forsigtighed. Dette gælder især lægemidler, der farmakodynamisk set har en prædisposition til at forlænge QT-intervallet i kardiogrammet, da risperidon, det aktive stof i Zairis, har de samme egenskaber.

Sådanne lægemidler omfatter for eksempel:

• Antiarytmika af klasse Ia: disopyramid, kinidin, procainamid.
• antiarytmiske lægemidler af klasse III: amiodaron, sotalol.
• tricykliske antidepressiva, såsom amitriptylin.
• tetracykliske antidepressiva, såsom maprotilin.
• nogle antiarytmika.
• en række antipsykotiske lægemidler.
• nogle antimalariamidler: kinin og mefloquin.
• lægemidler, der forårsager elektrolytubalance.
• og nogle andre. Denne liste er ikke fuldstændig.

Zairis bør anvendes med forsigtighed i kombination med andre lægemidler, der kan påvirke centralnervesystemet, herunder alkohol, opiater (narkotiske opiumalkaloider), antihistaminer (lægemidler, der blokerer frigivelsen af histaminer i blodet) og benzodiazepiner (lægemidler med psykoaktive stoffer med hypnotiske, beroligende og antikonvulsive virkninger).

Risperidon kan være en antagonist af levodopa (et antiparkinsonistisk lægemiddel). Når en sådan kombination er nødvendig, især i svære stadier af Parkinsons sygdom, bør de minimalt effektive doser af Zairis ordineres. Klinisk signifikant arteriel hypotension er observeret ved samtidig brug af risperidon og antihypertensive lægemidler.

Dette lægemiddel påvirker ikke farmakokinetikken af valproat, lithium, digoxin eller topiramat signifikant.

Når risperidon anvendes i kombination med andre lægemidler, der er signifikant forbundet med plasmaproteindynamikken, er der ingen tydelig forskydning af et af lægemidlerne fra blodets proteinfraktion i det kliniske billede.

Fluoxetin og paroxetin (hæmmere af leverenzymer) - øger koncentrationen af risperidon i blodplasmaet. Men denne faktor er mindre end stigningen i antipsykotiske fraktioner. Det menes, at andre hæmmere af leverenzymer (såsom kinidin) direkte påvirker koncentrationen af risperidon i blodplasmaet. Ved enhver ændring i dosis af fluoxetin eller paroxetin bør den kvantitative komponent af Zairis gennemgås.

Ved brug af Zairis i kombination med carbamazepiner blev der observeret et fald i koncentrationen af den aktive antipsykotiske fraktion af risperidon i blodplasmaet. Et lignende resultat kan observeres ved brug af andre leverenzyminducere (rifampicin, phenytoin, phenobarbital og andre). Hvis carbamazepin (eller et lignende lægemiddel) seponeres, bør dosis af Zairis gennemgås og reduceres.

Amitriptylin ændrer ikke virkningen af Zairis eller aktive antipsykotiske fraktioner. Cimetidin og ranitidin øger den biologiske penetration af risperidon, men aktiverer minimalt antipsykotiske fraktioner. Erythromycin ændrer ikke risperidons farmakokinetik eller aktiviteten af antipsykotiske fraktioner.

Galantamin og donezepil påvirker ikke farmakokinetikken af risperidon og den aktive antipsykotiske fraktion signifikant. Phenothiaziner og nogle antidepressiva kan øge procentdelen af risperidon i blodplasma.

[ 23 ], [ 24 ]

Opbevaringsforhold

Opbevaringsbetingelserne for Zairis adskiller sig ikke fra dem, der gælder for mange andre lægemidler. Temperaturen i det rum, hvor medicinen opbevares, bør ikke overstige 25 °C. Opbevaringsstedet for Zairis bør ikke være utilgængeligt for børn.

[ 25 ], [ 26 ]

Holdbarhed

Udløbsdatoen for lægemidlet er nødvendigvis angivet på emballagen og er 36 måneder (eller tre år). Hvis Zairis' holdbarhed er udløbet, anbefales det ikke at bruge lægemidlet. Efter åbning og brug af lægemidlet, fjernes forseglingen fra flasken, hvilket reducerer udløbsdatoen kraftigt og er kun en måned.

[ 27 ]