Zayrys

Fabrikanten af lægemidlet Zairis (Zayris) er det indiske medicinalfirma Kadila Heltker Ltd. Risperidon er dets internationale navn, risperidon er også det vigtigste aktive stof i dette lægemiddel.

Indikationer Zayrys

De vigtigste indikationer for brugen af Zairis reduceres til blokering og eliminering af akutte angreb samt langvarig vedligeholdelsesbehandling:

• Ved akut eller kronisk skizofreni, herunder primære angreb af psykose.
• Andre psykiske lidelser både med produktive symptomer:
  • Patienten er aggressiv.
  • Afviger mistanken.
  • Tankens patologi er tydeligt udtrykt.
  • Forekomst af hallucinationer.
  • Patienten er skræmmende.
• Forstyrrelser med negative symptomer:
  • Emosionelle tilbagegang og retardation.
  • Social udlænding.
  • Følelsesmæssige komplikationer.
  • Lav talevolumen.
• Håndtering af affektive abnormiteter, såsom:
  • Depressiv tilstand.
  • Anxious spænding.
  • Frygt.
• Indikationen for brugen af Zairis er bruddet på patientens adfærd med diagnosen demens (erhvervet demens, præget af en vedvarende tilbagegang i patientens kognitive evner).
  • Manifestation af aggressive symptomer.
  • Passer til vrede.
  • Vold af det fysiske plan.
  • Agitation (stærk følelsesmæssig spænding, ledsaget af en følelse af angst og frygt og omdannelse til motorisk angst).
• Behandling af maniske angreb i tilfælde af manisk depressiv psykose.
• Eliminering af årsagerne til alle former for manifestationer, både aggressive og apatisk, hvis de passer ind i det kliniske billede af sygdommen.

[1], [2], [3]

Udgivelsesformular

Form frigivelse - en tablet overtrukket.

Det aktive stof er risperidon. Det farmakologiske marked producerer Zairis tabletter af forskellige kvantitative indhold - risperidon i præparatet:

• En tablet indeholder 1 mg aktiv ingrediens, samt ya 7000 hvid.
• En tablet indeholder 2 mg aktiv ingrediens samt 02H84915 pinkish opadri.
• En tablet indeholder 4 mg aktiv ingrediens samt 02H51441 grøn.

Yderligere bestanddele inkluderet i tabletten: lactosemonohydrat, natriumlaurylsulfat, kolloidt siliciumdioxid, vandfri, hypromellose, majsstivelse, magnesiumstearat.

Farmakodynamik

I operationen Zayris aktive stof (risperidon) er et ubøjeligt modstander monoaminer, som har høj affinitet med dopamin D2-og 5 - VT ₂ - serotoninreceptorer. Farmakodynamik Zayris også vist i forbindelse med α1 - adrenoceptorer og har ringe forhold til α2 - og adrensyre H1 - histaminreceptorer uden at påvirke de cholinerge receptorer, som er involveret i transmission af elektriske impulser fra en neuron til de andre celler.

 På trods af at det aktive stof er en stærk antagonist (dette gør det muligt at arbejde effektivt til at lindre symptomer, der ledsager en psykisk lidelse, såsom skizofreni), Zayris ingen signifikant hæmning af motorisk bevægelse. Selv sammenlignet med de nu velkendte neuroleptika, øger i mindre grad katalepsi (tilstand ligner søvn, hvorunder følsomheden fald observeres som på ydre stimuli og indre).

Zairis er et effektivt middel, både med produktive og negative symptomer på skizofreni.

[4], [5], [6],

Farmakokinetik

Suge. Ved nærmere undersøgelse tegnes Zayris farmakokinetik forholdsvis lyst. Det aktive stof i præparatet absorberes perfekt i tarmen efter oral administration af tabletten. Efter en eller to timer viser blodplasma-analysen sin maksimale koncentration. Samtidig behøver tidspunktet for medicin ikke at blive kombineret med indtagelse af mad.

Metabolisme og udskillelse. Halveringstiden for risperidon er cirka tre timer. At udlede dets derivat (9-hydroxyrisperidon) tager omkring en dag. Zairis er fremragende og fordelt hurtigt i vævene i patientens krop. Distributionsvolumen svarer omtrent til 1 - 2 liter pr. Kilogram af patientens vægt.

Processen med at forbinde risperidon med plasmaproteiner er 88% og 9-hydroxyrisperidon - 77%. Balancen af den kvantitative komponent af risperidon i blodet hos langt størstedelen af patienterne opnås inden for 24 timer, 9-hydroxyrisperidon - i fire til fem dage.

Ved oral indtagelse (gennem munden) udskilles 70% af doseringen af lægemidlet gennem nyrerne med urin, 14% - går sammen med afføringen.

Hos patienter, der lider af nedsat nyrefunktion såvel som hos ældre, er koncentrationen af lægemidlet i blodet meget højere, mens tilbagetrækningen fra kroppen også øges. Hvis patienten lider af abnormiteter i leveren, svarer koncentrationen af aktivt stof Zairis i blodplasma til den koncentration, der er konstateret under normal leverfunktion. Forlængelse af produktionen, i dette tilfælde, overholdes ikke.

[7], [8], [9]

Dosering og indgivelse

Zayris tager indad. Den nødvendige dosis skal sluges og fyldes med et glas vand. Metoden til anvendelse og dosis af lægemidlet afhænger af diagnosen, symptomernes sværhedsgrad og patientens tilstand.

Skizofreni

Voksne tager denne medicin en eller to gange om dagen. Den daglige startdosis af lægemidlet er lig med 2 mg, for den næste dag øges dosen til 4 mg og holdes derefter på dette niveau. Om nødvendigt kan det justeres, hvilket giver op til 6 mg. Anvendelsen af store doser - 10 mg dagligt - giver ikke høj effekt (det er bevist ved kliniske observationer). Men de kan forårsage udvikling af ekstrapyramidale symptomer. Undersøgelser af doser over 16 mg dagligt blev ikke udført, så denne mængde af lægemidlet kan ikke anvendes.

For ældre anbefales det at foreskrive en startdosis - 0,5 mg to gange om dagen. Om nødvendigt kan en enkeltdosis hæves til 1-2 mg.

Den indledende dosering for unge anbefales fra 0,5 mg pr. Diem, som er beruset en gang om morgenen eller om aftenen. Med medicinsk nødvendighed kan mængden af lægemidlet øges med 0,5 eller 1 mg om dagen, men ikke oftere end hver anden dag, indtil den når en mængde på 3 mg / dag. Den forventede effekt observeres ved daglige doser fra 1 til 6 mg, doser over disse tal er ikke undersøgt.

Patienter, der hele tiden er døsige og apati, kan dosen reduceres med halvdelen, opdelt i to doser. Det er svært at tale om et bestemt antal for børn under 13 år, der lider af skizofreni, da Zairis ikke har meget erfaring.

Manisk-depressivt syndrom (bipolar lidelse)

Med denne diagnose er den anbefalede dosering for voksne 2 mg - 3 mg af lægemidlet taget en gang om dagen. På individuel basis kan dette nummer om nødvendigt øges med 1 mg dagligt og ikke mere end en dag senere. Det krævede positive resultat opnås sædvanligvis ved en daglig dosis på 1-6 mg.

Til børn og unge er startdosis foreskrevet fra figuren - 0,5 mg, som indgives en gang om dagen om morgenen og om aftenen. Hvis der er et medicinsk behov, kan individuel tilsætning dosen beregnes til 0,5 eller 1 mg. Det er nødvendigt at hæve dosen hver anden dag, indtil mængden på 2,5 mg om dagen er nået. Terapeutisk behandling er effektiv ved daglige doser på 0,5 til 6 mg. Med en vedvarende manifestation af en sådan bivirkning som døsighed bør dosis af lægemidlet reduceres med halvdelen.

Som i mange andre lægemidler bør anvendelsesmåden og dosis af zairier korrigeres gennem hele behandlingsforløbet. Med denne patologi er erfaringerne med at anvende dette middel i børn under 10 år praktisk taget ikke-eksisterende.

Demens

Den daglige startdosis for voksne er 0,25 mg opdelt i to doser. Hvis der er behov, kan dosis af lægemidlet øges med 0,25 mg to gange om dagen, men ikke mere end hver anden dag. Den optimale enkeltdosis for de fleste patienter er 0,5 mg, der tages to gange om dagen, men der er tilfælde af behovet for at øge til 1 mg to gange om dagen.

Efter opnåelse af den ønskede virkning kan patienten overføres til en enkelt daglig dosis på 1 mg Zaisis. Som med andre lægemidler, skal behandlingslægen i dette tilfælde holde patienten under konstant observation og justere mængden af det medtagne lægemiddel.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Andre psykiatriske lidelser

Til patienter, der vejer mere end 50 kg. Den anbefalede startdosis er 0,5 mg en gang dagligt. Inden for behandlingskursen er det tilladt at justere dosis Zairis ved at tilsætte 0,5 mg af lægemidlet, men ikke oftere end hver anden dag. Den effektive dosering af de fleste patienter er 0,5 mg en gang om dagen i løbet af dagen. Imidlertid er det i nogle tilfælde tilstrækkeligt for patienterne at tage maksimalt 0,25 mg en gang om dagen, mens andre måske har brug for 0,75 mg per diem.

For patienter med legemsvægt overstiger ikke 50 kg. Den anbefalede startdosis er 0,25 mg en gang dagligt. Inden for behandlingskursen er det tilladt at justere dosen af Zairis ved at tilføje 0,25 mg af lægemidlet, men ikke oftere end hver anden dag. Den effektive dosering af de fleste patienter er 0,5 mg en gang om dagen i løbet af dagen. I nogle tilfælde er det dog tilstrækkeligt for patienterne at tage maksimalt 0,5 mg en gang om dagen for at opnå en positiv effekt, mens andre har brug for 1,5 mg per diem.

Ved langvarig brug af Zairis er en konstant tilpasning af doserne af lægemidlet nødvendigt. Erfaringer med at tage denne medicin af børn under 5 år er ikke tilgængelige.

Hvis patientens historie har en funktionel patologi af lever og nyrer. Den foreslåede startdosering er 0,5 mg to gange om dagen. Hvis det er nødvendigt, kan dosis øges individuelt med 0,5 mg to gange dagligt og bringe det til 1-2 mg to måltider om dagen. Terapeutiske forløb af Zairis bør udføres med forsigtighed under konstant overvågning af en specialist, især patienter i denne gruppe.

Brug Zayrys under graviditet

Både kliniske og laboratorie opfølgning hos kvinder under graviditet er ikke udført. Derfor er brugen Zayris under graviditet, berettiget i de tilfælde, hvor de forventede positive virkninger, der er nødvendige for den fremtidige moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret, som antipsykotika under tredje trimester af graviditeten kan påvirke en ganske negativ indvirkning på psykosomatiske udvikling af barnet. Efter fødslen af babyer, der fik en dosis af lægemidlet Zayris stadig i livmoderen øger sandsynligheden for køb afvigelser: agitation (stærk følelsesmæssig ophidselse), døsighed, hypertension (forhøjet blodtryk), hypotension (lavt blodtryk), rysten, forstyrrelse af fodring. Derfor, for disse børn har brug for at se mere omhyggeligt.

En lignende tilgang til at ordinere Zairis er også nødvendig, når en kvinde feeder hendes nyfødte baby med et bryst. Dyreforsøg har vist, at stoffets aktive stof udskilles i modermælk. Derfor, hvis du ikke kan undvære en medicin, er det derfor ønskeligt at holde op med at fodre.

 

Kontraindikationer

Overfølsomhed overfor det aktive stof eller til en hvilken som helst bestanddel af stoffet er måske det eneste, der kan tilskrives kategorien af kontraindikationer til brugen af Zaisis.

[10], [11]

Bivirkninger Zayrys

Efter brug af lægemidlet er Zairis bivirkninger præget af moderate eller svære manifestationer. Du kan distribuere dem både i retningen og i form af handlingen.

• Infektioner og cellers evne til at opdele og trænge ind i omgivende væv.
  • Infektionssygdomme i øvre luftveje og urinveje (faryngitis, tonsillitis, bronkitis, blærebetændelse og andre).
  • Otitis og cellulite.
  • Influenza.
  • Og mange andre.
• Systemet med hæmatopoiesi:
  • Anæmi.
  • Mindsket antal blodplader.
  • Neutropeni (reduktion af neutrofiltællingen i blodet).
  • Og andre.
• Immunsystemet:
  • Akutte anafylaktiske reaktioner.
  • Hævelser.
  • Allergiske reaktioner.
• System af stofskifte og stofskifte.
  • Anoreksi.
  • Diabetes mellitus.
  • Vandforgiftning.
  • Væksten af kolesterol i blodet.
  • Forøg eller nedsæt i appetitten.
• Psykologiske aspekter:
  • Angst og nervøsitet.
  • Søvnløshed.
  • Fald i den generelle tone i kroppen.
  • Mindsket følelsesmæssighed.
  • Forvirring af bevidsthed.
  • Depressiv tilstand.
  • Udseendet af alle former for manier.
  • Og andre.
• Nervesystemet:
  • Parkinsonisme.
  • Svimmelhed, hovedpine.
  • Døsige tilfælde.
  • Bevidsthedstab.
  • Cerebrovaskulære lidelser.
  • Ufrivillig sammentrækning af musklerne.
  • Spasmer af ansigtsmuskler.
  • Og mange andre manifestationer.
• Synsorganer:
  • Konjunktivitis.
  • Hævelse og kløe.
  • Mindsket syn.
  • Tør øjne og tåre.
  • Frygt for lys.
  • Og andre.
• Hørelsesorganerne ringer i ørerne.
• Kardiovaskulær system:
  • Takykardi.
  • Arteriel hypotension.
  • Hyperæmi.
  • Pludselig død.
  • Venøs tromboembolisme.
  • Unormalt EKG.
• Åndedrætssystem:
  • Næsestop og næseblødning.
  • Lungebetændelse.
  • Åndenød og vejret.
  • Congestive hændelser i luftvejene.
  • Bihulebetændelse og hævelse i næsehulen.
  • Produktiv hoste.
• Bivirkninger af Zairis i fordøjelsessystemet:
  • Kvalme, opkastning og diarré.
  • Tørhed i munden.
  • Forstoppelse og fordøjelsesbesvær eller fækal inkontinens.
  • Smerter i maven.
  • Forvrængning af smag.
  • Intestinal obstruktion.
  • Tandpine.
  • Og andre.
• Det endokrine system er hyperprolactinæmi.
• hud:
  • Udslæt, skæl.
  • Seborrheisk dermatitis.
  • Eksem og kløe.
  • Og andre.
• Muskuloskeletale system:
  • Smerter i ryggen og ekstremiteterne.
  • Muskel svaghed.
• Urinsystemet:
  • Urininkontinens.
  • Retention af urin.
  • Og andre.
• Reproduktionssystem:
  • Forstyrrelser i menstruationscyklussen.
  • Øgede brystkirtler.
  • Impotens.
  • Retrograd ejakulation.
  • Og andre.

[12], [13]

Overdosis

Når du tager signifikante doser Zairis, er det muligt at overdosere det, som begynder at manifestere sig i sådanne symptomer:

• Signifikant sedation.
• Døsighed.
• Arteriel hypotension.
• Takykardi.
• Ekstrapyramidale lidelser.
• Kramper.
• Atrial fladder-atrieflimren.
• Hypersomni.
• Og nogle andre.

En enkeltværdi modgift eksisterer ikke i dette tilfælde. Ved alvorlig, akut overdosis er det nødvendigt snarest muligt at påbegynde foranstaltninger til deintoxicering af kroppen, indføre tilstrækkelig ventilation og iltning.

Sådanne patienter er vist maveskylling, modtagelse af aktivt kul og afføringsmidler. I hele processen kræves kontinuerlig hjerteovervågning, herunder en permanent EKG-optagelse for at forhindre akut udvikling af arytmi.

Ved hypotension og sammenbrud skal der træffes passende foranstaltninger ved indgivelse af intravenøse infusioner og / eller indgivelse af sympatomimetika. I svære ekstrapyramidale lidelser er anticholinergiske lægemidler ordineret. Patienten skal være under konstant lægeopsyn, indtil symptomerne på en overdosis forsvinder fuldstændigt.

[20], [21], [22]

Interaktioner med andre lægemidler

Hvis Zairis interagerer med andre lægemidler, er ekstrem forsigtighed nødvendig. Dette gælder især for lægemidler, der i farmakodynamikken har en forudsætning for at forlænge kardiogrammets QT-interval, da risperidon, det aktive stof i præparatet Zairis, har de samme egenskaber.

Sådanne lægemidler omfatter for eksempel:

• antiarytmiske lægemidler Ia klasse: disopyramid, quinidin, procainamid.
• antiarytmiske lægemidler af III-klassen: amiodaron, sotalol.
• tricykliske antidepressiva, for eksempel amitriptylin.
• tetracykliske antidepressiva, for eksempel maprotilin.
• nogle antiarytmiske lægemidler.
• et antal antipsykotiske lægemidler.
• nogle antimalarialer: kinin og mefloquin.
• stoffer der forårsager ubalance af elektrolytter.
• og nogle andre. Denne liste er ikke komplet.

Zayris bør anvendes med forsigtighed i kombination med andre midler, der kan påvirke centralnervesystemet, herunder alkohol, opiater (narkotiske alkaloider af opium), antihistaminer (Drug blokering histaminfrigivelse i humant blod) og benzodiazepiner (medikamentel betyder Stof med hypnotiske, beroligende og antikonvulsive virkninger).

Risperidon kan være en antagonist af levodopa (et antiparkinsonistisk middel). I tilfælde af, at en sådan kombination er nødvendig, især i et alvorligt stadium af Parkinsons sygdom, bør de mindst effektive doser Zaisis gives. Ved samtidig brug af risperidon og antihypertensive stoffer blev klinisk signifikant arteriel hypotension observeret.

Dette lægemiddel har ingen signifikant virkning på farmakokinetikken af valproat, lithium, digoxin eller topiramat.

Hvis risperidon anvendes sammen med andre lægemidler, der i høj grad er forbundet med proteinets dynamik i blodplasmaet, er der tydeligvis ingen tegn på forskydning af et af lægemidlet fra proteinfraktionen af blodet i det kliniske billede.

Fluoxetin og paroxetin (hæmmere af lever enzymer) - Forøg koncentrationen af risperidon i blodplasma. Men denne faktor er mindre end stigningen i antipsykotiske fraktioner. Det antages, at andre hæmmere af hepatiske enzymer (såsom quinidin) direkte påvirker koncentrationen af risperidon i blodplasmaet. Ved enhver ændring i doseringen af fluoxetin eller paroxetin bør den kvantitative komponent af Zayris revideres.

Ved anvendelse af Zaisis i kombination med carbamazepiner blev et fald i koncentrationen af den aktive antipsykotiske fraktion af risperidon i blodplasma noteret. Et lignende resultat kan observeres ved anvendelse af andre inducere af leverenzymer (rifampicin, phenytoin, phenobarbital og andre). Hvis carbamazepin (eller et lignende lægemiddel) afbrydes, skal dosen af Zayris undersøges og reduceres.

Amitriptylin introducerer ikke nogen korrektion i virkningerne af lægemidlet Zairis eller aktive antipsykotiske fraktioner. Cimetidin og ranitidin øger risperidons biologiske penetration, men aktiverer minimalt antipsykotiske fraktioner. Erythromycin ændrer ikke farmakokinetikken af risperidon og aktiviteten af antipsykotiske fraktioner.

Galantamin og Doonezepil har ikke særlig betydning for farmakokinetikken af risperidon og den aktive antipsykotiske fraktion. Phenothiaziner og nogle antidepressiva kan øge procentdelen af risperidon i blodplasmaet.

[23], [24]

Opbevaringsforhold

Afvig fra betingelserne for mange andre præparater og opbevaringsbetingelserne for Zairis. Temperaturen i det rum, hvor dette medicinske produkt opbevares, må ikke overstige 25 ° C. Opbevaringsstedet for Zairis må ikke være tilgængeligt for børn.

[25], [26]

Holdbarhed

Holdbarheden af lægemidlet er obligatorisk angivet på pakken og er 36 måneder (eller tre år). Hvis opbevaringstiden for Zairis er afsluttet, anbefales det ikke at bruge stoffet. Efter at lægemidlet er åbnet og begyndt at påføres, har du fjernet forseglingen fra flasken, holdbarheden reduceres kraftigt og er kun en måned.

[27]