Tetracyclinhydroklorid

Tetracyklinhydrochlorid er et antibakterielt lægemiddel til systemisk brug. Det tilhører undergruppen af systemiske tetracyklinantibiotika.

Det terapeutiske lægemiddel påvirker hovedsageligt kroppen ved at hæmme proteinbindingsprocesser i ribosomerne i bakterieceller. Lægemidlets effekt dækker en bred vifte af forskellige mikrober. Samtidig udviser medicinen bakteriostatisk aktivitet (ved brug af standarddoserede portioner af lægemidlet). [ 1 ]

Indikationer Tetracyclinhydroklorid

Det bruges til behandling af følgende inflammatoriske og infektionssygdomme:

• lungebetændelse med bronkitis, subakut endokarditis af septisk natur og purulent pleuritis;
• gonoré;
• dysenteri af amøbisk eller bakteriel type;
• halsbetændelse, kighoste eller skarlagensfeber;
• tularæmi, psittacosis, brucellose og recidiverende tyfus eller tyfus;
• infektioner i urinvejene og galdevejene;
• purulent meningitis;
• har en purulent form for skade på det subkutane lag med epidermis;
• kolera.

Derudover kan det bruges til at forhindre udvikling af infektioner efter operationer.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af tabletter - 10 stk. i en celleplade. Inde i æsken - 1 eller 2 sådanne plader.

Farmakodynamik

Antibiotika fra tetracyklin-undergruppen har en bred vifte af terapeutiske virkninger. De virker mod grampositiv flora - streptokokker, clostridier, stafylokokker (også dem, der producerer penicillinase), listeria med pneumokokker og miltbrandbaciller.

Blandt de gramnegative bakterier, der er modtagelige for lægemidlets påvirkning, er Escherichia coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella med Bordetella, Salmonella og Enterobacteria. Derudover påvirker lægemidlet Rickettsia, Spirochetes med Leptospirose og bakterier, der forårsager ornitose og trachom. [ 2 ]

Tetracyklinhydrochlorid er inaktivt eller har meget svag aktivitet mod Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, syrefaste bakterier, de fleste stammer af Bacteroides fragilis, influenza-, mæslinge- og poliovirus samt svampebakterier.

Der findes data vedrørende lægemidlers anti-kolera-effekt.

Farmakokinetik

Når lægemidlet indtages oralt, absorberes det med høj hastighed i mave-tarmkanalen (med 75-77%). Mad reducerer dog absorptionen. Lægemidlet syntetiseres også godt med plasmaprotein.

Lægemidlet fordeles med høj hastighed i de fleste væsker, herunder galde med pleuraeffusion, ascites med synovialvæske og paranasale sinussekreter. Det akkumuleres i neoplasmer, milt- og leverceller og tænder; krydser placenta og udskilles med modermælk. Det når terapeutiske værdier efter 2-3 dage.

Det udskilles gennem nyrerne ved hjælp af CF, såvel som med afføring (gennem nyrerne og sammen med galde - 60%); syntese med blodprotein - 65%; halveringstiden i normal tilstand er 6-11 timer, og hos personer med anuri - 57-108 timer.

I tilfælde af forstyrrelser i nyresekretionen kan blodniveauet af tetracyklin stige.

Dosering og indgivelse

Medicinen tages 1 time før eller 2 timer efter et måltid; tabletterne skal skylles med almindeligt vand.

Portionsstørrelsen og varigheden af den terapeutiske cyklus vælges af den behandlende læge under hensyntagen til sygdommens kliniske billede. Kurset bør fortsætte i mindst yderligere 3 dage efter, at tegnene på patologi er forsvundet.

Infektiøse infektioner forbundet med virkningen af β-hæmolytisk streptokokker kræver behandling i en periode på mindst 10 dage.

Størrelsen på en enkelt dosis er 0,2 g (2 tabletter) taget med 6 timers mellemrum. I tilfælde af alvorlig infektion kan dosis øges til 0,5 g taget med 6 timers mellemrum. Maksimalt 2000 mg af lægemidlet kan anvendes pr. dag.

• Ansøgning til børn

Tetracyklinhydrochlorid kan kun ordineres til pædiatri til personer over 12 år.

Brug Tetracyclinhydroklorid under graviditet

Medicinen er ikke ordineret under graviditet; den kan kun anvendes, hvis der er vitale indikationer fastsat af den behandlende læge.

Hvis der er behov for at tage medicin under amning, ophører amningen i behandlingsvarigheden.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlig personlig intolerance over for lægemidlets komponenter;
• SKV;
• sygdomme i nyre-/leverområdet, ledsaget af alvorlig funktionsinsufficiens;
• brug i kombination med retinol eller retinoider.

Bivirkninger Tetracyclinhydroklorid

Lægemidlet tolereres normalt uden komplikationer (når det administreres i de anbefalede doser). De vigtigste bivirkninger er:

• perikarditis;
• kvalme, forstoppelse, anoreksi, xerostomi, ubehag eller smerter i maveregionen, halsbrand, opkastning, glossitis eller stomatitis;
• sår i mave-tarmkanalen, dysfagi, øsofagitis, proktitis, gastritis, intestinal dysbakteriose, hepatotoksisk effekt, pseudomembranøs colitis og stafylokok enterokolitis;
• hæs stemme og smerter i halsen;
• usikker gangart, fotofobi, hovedpine og svimmelhed; langvarig brug forårsager en stigning i det intrakranielle tryk (opkastning, synsforandringer, hovedpine og hævelse i synsnerven), hørenedsættelse og forbigående synstab;
• trombocyt- eller neutropeni, eosinofili, hæmolytisk anæmi, agranulocytose og Moszkowitz' sygdom;
• nefritis, akut nyresvigt, azotæmi, vaginitis og hyperkreatininæmi;
• Quinckes ødem, TEN, makulopapulært udslæt, anafylaktoide symptomer, epidermal hyperæmi, lysfølsomhed, urticaria og anafylaksi;
• bronkial spasme.

Overdosis

Tegn på forgiftning omfatter opkastning med kvalme. Brug af ekstremt høje doser af lægemidlet forårsager hæmaturi og krystalluri. Sværhedsgraden af de ovennævnte bivirkninger (for eksempel manifestationer af intolerance) kan forstærkes.

Tetracyklinhydrochlorid har ingen modgift. Symptomatisk virkning udføres.

Interaktioner med andre lægemidler

Fe-salte, oralt administrerede stoffer af Zn, Ca, Mg, Al, bismuth (inklusive bismuthsubsalicylat) og andre lægemidler, der indeholder ovennævnte kationer (inklusive syreneutraliserende midler, magnesiumholdige afføringsmidler og sucralfat), Na-bicarbonat, colestipol med cholestyramin og kaolin-pektin danner chelater (inaktive) i kombination med tetracyklin. Kombinationen med disse lægemidler reducerer også absorptionen af tetracyklin.

Derfor er det nødvendigt at afvise brugen af medicinen sammen med de beskrevne lægemidler, didanosin (sammensætningen indeholder yderligere komponenter, der indeholder Mg og Ca) og quinapril (sammensætningen indeholder Mg-carbonat). Hvis en sådan kombination er nødvendig, bør tetracyklin anvendes med det længst mulige tidsinterval (2 timer før eller 4-6 timer efter administration af de specificerede lægemidler).

Strontiumranelat kan sænke serumniveauet af tetracyklin, så denne kombination bør undgås. Strontiumranelat bør seponeres under behandling med tetracyklinhydrochlorid.

Ved samtidig administration med tetracyklin kan serumniveauerne af lithium og digoxin stige.

Ved brug sammen med methysergid og ergotamin øges risikoen for ergotisme.

Da lægemidlet er et bakteriostatisk antibiotikum, kan det påvirke den bakteriedræbende virkning af andre antibiotika (cefalosporiner, penicilliner og β-lactam-antibiotika). Af denne grund anvendes en sådan kombination ikke.

Kombineret brug af lægemidlet med erythromycin eller oleandomycin forårsager en synergistisk effekt.

Indirekte antikoagulantia, herunder phenindion med warfarin og antitrombotiske midler.

Tetracyklin kan forstærke aktiviteten af disse lægemidler, bremse deres intrahepatiske metaboliske processer og reducere plasmaprotrombinindekset - det er nødvendigt at overvåge PT-værdierne nøje og om nødvendigt reducere dosis af antikoagulantia.

Brug sammen med atovaquon resulterer i et fald i dets plasmaværdier.

Administration sammen med methoxyfluran kan forårsage nefrotoksiske virkninger (f.eks. forhøjet serumkreatinin og blodurinstofnitrogen) og akut nyresvigt (nogle gange dødelig).

Når det administreres sammen med methotrexat, kan dets toksiske aktivitet øges; derfor bør denne kombination anvendes med forsigtighed. Hvis en sådan kombination er nødvendig, bør niveauet af toksicitet overvåges konstant.

Retinoider (isotrethionin, acitretin og tretinoin (aknebehandling)) med retinol kan forårsage en godartet stigning i ICP, hvorfor de ikke bør anvendes sammen med tetracyklin. For at forhindre denne lidelse i at udvikle sig under aknebehandling med retinoider, bør der overholdes et tidsinterval efter brug af tetracyklin.

Indførelsen af lægemidlet under brug af hormonel prævention forårsager en svækkelse af deres virkning (uplanlagt undfangelse) og en stigning i antallet af gennembrudsblødninger. På grund af dette bør ikke-hormonel prævention anvendes i løbet af brugsperioden og i yderligere 7 dage fra afslutningen af behandlingscyklussen.

Brug sammen med diuretika bør ske med forsigtighed, da dehydrering øger risikoen for nefrotoksicitet.

Når de kombineres med hypoglykæmiske midler (insulin og sulfonylurinstofderivater, herunder gliclazid med glibenclamid), forstærkes deres antidiabetiske aktivitet.

Chymotrypsin øger blodcirkulationens varighed og niveauet af tetracyklin i blodet.

Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed i kombination med hepatotoksiske lægemidler.

Antibakterielle lægemidler, herunder tetracyklin, kan svække den medicinske virkning af BCG og den oralt administrerede tyfusvaccine. Af denne grund kan vaccination ikke udføres i perioden med antibiotikabehandling.

Hvis medicinen tages sammen med mad, mejeriprodukter og mælk, forstyrres absorptionen af tetracyklin.

Opbevaringsforhold

Tetracyklinhydrochlorid skal opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 °C.

Holdbarhed

Tetracyklinhydrochlorid kan anvendes i en periode på 36 måneder fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Analoger af lægemidlet er tetracyklin med polcortolon TS og oletetrin med tetracyklinsalve.