Esperal

Tetlong-250 er et stof, der anvendes i tilfælde af additive lidelser (alkoholafhængighed).

Mekanismen for lægemidlers anti-alkoholiske virkning er forbundet med dens virkning på metabolisme af alkohol i kroppen ved at blokere aktiviteten af enzymsystemer, der er involveret i transformationen af alkohol. På samme tid blokerer det også virkningen af 5-hydroxyindolocytinsyre med adrenalin, hvilket forårsager ophobning af acetaldehyd inde i blodet, hvilket fører til forekomsten af somatovegetative lidelser hos en person (forstærkning af hjerteslag, et fald i blodtrykket, tæthed i brystbenet, kuldegysninger, en følelse af rædsel osv.). [1]

Indikationer Tetlong-250

Det bruges til terapi hos personer med kronisk alkoholisme (alle former og faser af sygdommen).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelstoffet realiseres i form af en injektionsvæske, inde i ampuller med et volumen på 1 ml. Der er 10 ampuller inde i æsken.

Farmakokinetik

Disulfiram, indført i muskelvævet, krystalliserer med en meget høj hastighed, efterfulgt af dannelsen af et stort antal små krystaller og passerer derefter gradvist i blodet. Høje lipidopløseligheder gør det muligt for disulfiram at blive bredt fordelt inde i kroppen og akkumuleres inde i fedtvæv. [2]

Disulfiram hurtigt nok gennemgår metaboliske processer med dannelsen af DDC -elementet; en del af stoffet udskilles i form af carbondisulfid sammen med luften, der udåndes af patienten, og den anden del er involveret i intrahepatisk metabolisme med dannelsen af methyl-DDC, som omdannes til komponenten methyl-DTC med terapeutisk aktivitet. [3]

Halveringstiden for methyl-DTC er cirka 10 timer, og dens inhiberende virkning i forhold til aldehyddehydrogenase har en meget længere varighed. Men selvom metaboliske elementer har en lav koncentration, kan manifestationer af disulfiram-ethanol-typen udvikle sig inden for 20 dage fra tidspunktet for lægemiddeladministration.

Ved lette eller moderate leverforstyrrelser svækkes metaboliske processer ikke. Desuden sker der i tilfælde af levercirrhose en stigning i metabolitternes blodparametre.

Udskillelse af metaboliske elementer udføres hovedsageligt med urin. En vis mængde udskilles i luften, som en person udånder (i form af kuldisulfid). Yderligere 20% i form af permanent disulfiram udskilles i afføring.

Dosering og indgivelse

Inden behandlingen påbegyndes, er det bydende nødvendigt at gennemføre en fuldstændig undersøgelse af patienten. Du skal også have en samtale med ham, hvor du skal formidle, at han er strengt forbudt at tage stoffer eller alkohol i løbet af terapien. Herefter er det nødvendigt at indhente hans skriftlige samtykke og en kvittering om, at han blev advaret om risici ved at tage stoffer og alkohol, samt forpligtelsen til at overholde betingelserne for et langt terapeutisk og rehabiliteringsforløb.

Før behandlingen påbegyndes, er det også nødvendigt at fjerne abstinenssymptomer fuldstændigt og udføre et generelt forløb, afgiftning og symptomatisk behandling. Samtidig anbefales det at udføre rationelle psykoterapiprocedurer. Derudover skal du 1-3 dage før brug af lægemidler helt opgive brugen af beroligende midler, hypnotika, antipsykotika og antidepressiva. Inden behandlingen påbegyndes, bør patienten registreres med de kliniske manifestationer af post-abstinenssyndrom: stærk psykologisk trang til medicin og alkohol, dårligt humør, alvorlig irritabilitet, søvnforstyrrelser, angst, appetitløshed og frygt.

Intramuskulær administration af medicinen udføres på en ambulant klinik eller på et hospital. Medicinen i en portion på 1 ml (0,25 g) ved lav hastighed (i 0,5-1 minutter) injiceres dybt i baldeens muskelvæv (dens ydre øvre kvadrant). På dette tidspunkt skal patienten konstant rapportere om sine subjektive følelser, der opstår under injektionen.

For 1 injektion kan der maksimalt administreres 0,25 g af stoffet. Ved behandling af alkoholisme administreres ofte 1 injektion om måneden. I tilfælde af opioidafhængighed kan antallet af injektionsprocedurer variere fra 1 til 4 om måneden.

Under hensyntagen til sværhedsgraden af alkoholisme (også en, der kombineres med stofmisbrug), hyppigheden af tilbagefald og patientens karakteristiske parametre, kan den årlige behandlingscyklus være op til 10 injektioner.

Fremkomsten af en patologisk trang til alkohol under remission er hovedkriteriet for en presserende gentagen injektion af Tetlong-250-for at opretholde en langsigtet terapeutisk remission.

• Ansøgning til børn

Det er forbudt at bruge medicinen i pædiatri.

Brug Tetlong-250 under graviditet

Det er forbudt at ordinere Tetlong-250 under graviditet. Inden behandlingen påbegyndes, er det påkrævet at udelukke muligheden for graviditet hos patienten og i løbet af forløbet for at bruge pålidelige præventionsmidler.

I behandlingsperioden skal du stoppe med at amme.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med disulfiram;
• alvorlige stadier af sygdomme, der påvirker CVS: aterosklerose i cerebrale kar-regioner, der har en stærk sværhedsgrad af kardiosklerose, aortaaneurisme, præ- eller post-infarkt-tilstand, forhøjet blodtryk (2-3 grader), koronar insufficiens, dekompenseret CVS patologier og har alvorlige sygdomme, der påvirker cerebrale kar;
• alvorlige stadier af leversvigt;
• endokrine sygdomme, herunder hypertyreose og diabetes (alvorlig eller moderat form)
• epileptiforme syndromer og epilepsi (undtagen alkoholrelateret epilepsi)
• patologier af neuropsykisk karakter i kronisk grad (blandt dem psykose af maniodepressiv type og skizofreni);
• sår i mave -tarmkanalen på eksacerbationsstadiet eller med blødning;
• sygdomme, der påvirker det hæmatopoietiske system;
• neuritis, der påvirker syns- eller hørenerven, såvel som polyneuritis;
• glaukom;
• kombination med isoniazid, phenytoin eller metronidazol;
• tuberkulose (også diagnosticeret for første gang; ledsaget af infiltration og hæmoptyse);
• har alvorlig eller moderat astma
• maligne neoplasmer;
• leukopeni eller anæmi;
• lungeemfysem og alvorligt respirationssvigt;
• have en udslettende endarteritis;
• hjerneinfektioner af infektiøs karakter og resterende symptomer efter et slagtilfælde eller infektion
• personer over 60 år
• indtagelse af mad eller drikke samt medicin eller kosmetiske stoffer, der indeholder alkohol (inden for 24 timer fra administrationen af disulfiram)
• en historie med psykose;
• traumatisk patologi.

Bivirkninger Tetlong-250

Blandt sideskiltene:

• lidelser i NS-arbejdet: ofte er der mono- eller polyneuropati, neuritis i synsnerven, polyneuritis, der påvirker benene, døsighed, desorientering, hukommelsesforringelse, hovedpine og lidelser af neuropsykisk karakter. Epileptiforme anfald udvikler sig undertiden;
• fordøjelsesproblemer: metalsmag. Nogle gange er der tab af appetit, diarré, opkastning, hepatitis eller gulsot;
• allergi symptomer: kløe eller epidermal udslæt;
• seksuel dysfunktion: en enkelt svækkelse af styrken forekommer;
• manifestationer forbundet med forbindelsen disulfiram-ethanol: hjerterytmeforstyrrelser, myokardieinfarkt, kollaps, cerebralt ødem og angina angreb. Derudover kan utilstrækkelig koronar aktivitet udvikle sig med et fald i hjertefunktionen, arytmisk lav vejrtrækning (eller dets fuldstændige stop) samt cyanose i negle- eller læbeområdet;
• andre: ondt i halsen eller tør hoste, alvorlig træthed, frygt, skarp medicinsk lugt fra munden og stærke smerter i området med injektionen med udvikling af bestråling i benet samt varme i halsen. Nogle gange kan der være en stigning i temperaturen op til 37-38 ° C, mørkere urinfarve og refleksanuri;
• ændring i testaflæsninger: leverprøveaflæsninger kan ændre sig.

Overdosis

Ved forgiftning er der en forstærkning af sidesymptomer, udvikling af encefalopati eller ekstrapyramidale tegn; forvirring observeres også. Ved alvorlige lidelser er der svigt i CVS -funktionen og koma.

Symptomatiske handlinger udføres. I tilfælde af alvorlig lidelse lægges patienten vandret med en varmepude i benene og får også lov til at lugte ammoniakken og injicere C-vitamin og glukose intravenøst.

Hvis hjertefunktionen svækkes, bruges corazol, cordiamin, koffein eller kamfer.

I tilfælde af blodtryksfald bruges efedrin, strychnin, adrenalin samt metason og prednisolon. Lobelin eller cititon bruges i s / c metoden; du skal også indånde carbogen.

Under epileptiforme anfald injiceres 25% flydende magnesiumsulfat (5 ml), fortyndet i 40% glucose (20-40 ml) samt 2-4 ml seduxen. Der laves også en lavement med hydrochlorid.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af lægemidler med kumarinantikoagulantia (herunder warfarin) fører til forstærkning af antikoagulantaktivitet og øger sandsynligheden for blødning.

Disulfiram hæmmer virkningen af leverenzymer, hvorfor brug sammen med stoffer, hvis metaboliske processer udføres inde i leveren, kan føre til en krænkelse af deres stofskifte.

Kombinationen af et lægemiddel og derivater af phenothiazin, tricykliske og MAO -hæmmere forårsager sandsynligheden for negative tegn forbundet med lægemiddelinteraktioner.

Introduktionen sammen med buspiron i teorien kan provokere udviklingen af psykiske lidelser (såsom mani).

Anvendelsen sammen med disulfiram reducerer imipramins clearanceværdier med desipramin.

Kombinationen af Tetlong-250 og amitriptylin kan forstærke lægemiddelaktiviteten af disulfiram, men amitriptylins toksiske virkning på centralnervesystemet kan også øges.

Administration i kombination med chlorideasepoxid og diazepam øger deres plasmaværdier, hvilket nogle gange fører til svimmelhed. Eksponering for diazepam kan svække sværhedsgraden af effekten af disulfiramalkohol. Der er en mulighed for at forstærke de toksiske egenskaber ved temazepam.

Administration sammen med isoniazid kan fremkalde depression og svimmelhed; med koffein - forårsager et fald i udskillelsen af dette element fra kroppen; brug med metronidazol fører til forvirring og udvikling af psykose i den aktive fase; brug med omeprazol kan forårsage katatoni og nedsat bevidsthed.

Når man kombinerer lægemidler med perphenazin, er der mulighed for at udvikle psykotiske manifestationer.

Samtidig brug med rifampicin bremser dets metaboliske processer og udskillelse.

Kombinationen af lægemidlet og phenazon forlænger sidstnævntes halveringstid.

Anvendelsen med phenytoin og andre benzodiazepinderivater og udover morfin, barbiturater og pentidin forstærker bivirkningerne og den terapeutiske virkning af disse lægemidler (på grund af en stigning i deres plasmaværdier); tegn på forgiftning vises også.

Kombinationen med chlorzoxazon øger dets plasmaværdier.

Administration med chlorpromazin kan forstærke et fald i blodtrykket.

Der er information om udseendet af lægemiddelinteraktioner med stoffer som amfetamin og bupropiron med methylphenidat.

Opbevaringsforhold

Tetlong-250 skal opbevares på et mørkt sted uden for børns rækkevidde. Det er forbudt at fryse væske. Temperaturmålinger - maksimalt 25 ° С.

Holdbarhed

Tetlong-250 kan bruges inden for 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske stof.

Analoger

Lægemidlets analoger er Antaxon, Naltrexin, Lidevin med Biotredin, Teturam og Vivitrol med Medichronal og Disulfiram, og derudover Esperal, Kolme og Naltrex.