Zovirax

Zovirax har antivirale egenskaber.

Indikationer Zovirax

Tabletterne anvendes til følgende lidelser:

• eliminering af infektioner forårsaget af aktiviteten af skoldkoppevirus og helvedesild;
• behandling af infektioner i slimhinder og hud, HSV af enhver type (dette inkluderer genital herpes, som har en primær eller tilbagevendende form);
• forebyggelse af tilbagefald af HSV-infektioner af enhver art hos personer med sundt immunforsvar eller med immundefekt;
• behandling af personer med svær immundefekt (ofte HIV-infektion med CD4+ under 200 celler/μl og tidlige symptomer på HIV, samt kliniske manifestationer af AIDS ) eller efter knoglemarvstransplantation.

Brugen af lægemidlet i salveform udføres til keratitis forårsaget af HSV af enhver art.

Cremen er ordineret til at eliminere enhver form for HSV-infektion, der forekommer på slimhinder og hudoverflader (dette inkluderer herpes i læbeområdet).

Brug af injektionsvæske:

• behandling af HSV-infektioner af enhver type;
• forebyggelse af udvikling af infektioner af enhver type HSV på slimhinderne eller hudoverfladen hos personer med immundefekt;
• eliminering af infektioner forårsaget af varicella-zoster-virus;
• behandling af HSV-infektioner af enhver form hos nyfødte;
• forebyggelse af CMV-udvikling efter knoglemarvstransplantation.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i flere former:

• tabletter, 5 stk. i en blisterpakning, 5 pakker i en pakning;
• 5% creme til udvortes brug - i plastikflasker med en kapacitet på 2 g, udstyret med en dispenser. Inde i æsken er der 1 sådan flaske. Produceres også i tuber på 2, 5 eller 10 g, 1 tube i pakken;
• salve i en 4,5 g tube med en plastikdyse. Inde i pakken er der 1 sådan tube;
• Injektionslyofilisat - i hætteglas med en kapacitet på 0,25 g. Blisterpakningen indeholder 5 sådanne hætteglas. Æsken indeholder 1 sådan pakke.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamik

Et antiviralt middel, en syntetisk analog af et purinnukleosid, som har evnen til at bremse den virale replikation af HSV af enhver type, CMV, Varicella zoster og også EBV. Stoffet acyclovir har en kraftig antiviral effekt på herpesvirus type 1.

Lægemidlets aktivitet mod vira er yderst selektiv. Thymidinkinase i celler, der er påvirket af de ovenfor beskrevne vira, omdanner molekylerne af lægemidlets aktive element til monofosfat og derefter sekventielt til 2-fosfat og 3-fosfat (under påvirkning af cellulære enzymer). På grund af inkluderingen af 3-fosfat af det aktive element i kæden af viralt DNA med efterfølgende brud på denne kæde blokeres kopieringen af patogent DNA.

Hos personer med svær immundefekt kan forlængede eller gentagne behandlingskure med acyclovir forårsage udvikling af lægemiddelresistente stammer. Derudover blev der observeret lave værdier af viral thymidinkinase i mange stammer med lav følsomhed over for Zovirax.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Farmakokinetiske egenskaber af injektioner og tabletter.

Efter oral administration absorberes det aktive stof kun delvist fra mave-tarmkanalen. Stoffets niveau i cerebrospinalvæsken er cirka halvdelen af dets plasmaværdier. Kun en lille del af lægemidlet syntetiseres med blodprotein (10-33%).

Det primære metaboliske produkt er stoffet 9-carboxymethoxymethylguanin. Halveringstiden er 2,7-3,3 timer. Hovedparten af lægemidlet udskilles uændret gennem nyrerne. Dette sker gennem glomerulær filtration og tubulær sekretion.

Hos personer med kronisk nyresvigt er lægemidlets halveringstid cirka 19,5 timer. Hos ældre falder lægemidlets clearance-hastighed med alderen, men ændringer i halveringstiden er næsten umærkelige.

Salvens farmakokinetiske egenskaber.

Efter brug af salven absorberes det aktive element hurtigt gennem hornhindeepitelet og vævene omkring øjnene, hvilket resulterer i dannelsen af en terapeutisk koncentration i den intraokulære væske, der kræves for at undertrykke virussens aktivitet.

Med denne anvendelsesmetode findes acyclovir i urinen i ekstremt lave koncentrationer, der ikke har nogen medicinsk værdi.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosering og indgivelse

Skema til brug af medicintabletter.

Tabletterne skal tages oralt sammen med mad og skylles med almindeligt vand (0,2 l).

For at eliminere infektioner forbundet med HSV er det nødvendigt at tage 0,2 g af lægemidlet med intervaller på 4 timer, 5 gange dagligt. Behandlingsforløbet varer normalt 5 dage, men ved behandling af alvorlige former af sygdommen kan det forlænges. Hvis patienten har en udtalt grad af immundefekt eller en forstyrrelse af den intestinale absorption af lægemidlet, kan portionsstørrelsen øges til 0,4 g, mens ovennævnte brugsfrekvens opretholdes. Det anbefales at påbegynde behandlingen så hurtigt som muligt efter infektionens begyndelse. I tilfælde af tilbagefald af sygdommen tages lægemidlet umiddelbart efter de første tegn.

For at forhindre udvikling af tilbagefald af HSV-associerede infektioner hos personer med et sundt immunforsvar, bør lægemidlet tages fire gange dagligt, 0,2 g, med lige store tidsintervaller mellem doserne. Der findes også en mulighed med en mere bekvem brugsregime - 0,4 g to gange dagligt. Nogle gange viser mindre doser af lægemidlet - 0,2 g 2-3 gange dagligt - højere effektivitet. Hos nogle patienter kan infektion kun forebygges efter indtagelse af den samlede daglige dosis på 0,8 g.

Behandlingen skal stoppes med jævne mellemrum (med intervaller på 0,5-1 år) for at fastslå, om der er ændringer i sygdomsforløbet.

For at forebygge udviklingen af tilbagefald af HSV-relaterede infektioner hos personer med immundefekt er det nødvendigt at tage 0,2 g af lægemidlet fire gange dagligt. Personer med en udtalt grad af immundefekt eller nedsat intestinal absorption må øge portionsstørrelsen til 0,4 g, som tages fem gange dagligt. Perioden for forebyggende behandling vælges under hensyntagen til varigheden af den infektiøse periode.

Til behandling af herpes zoster og skoldkopper tages 0,8 g af medicinen fem gange dagligt (eksklusive nattens søvn). Denne behandling varer 7 dage. Medicinen bør ordineres så hurtigt som muligt efter infektionen udvikler sig for at øge behandlingens effektivitet.

Ved behandling af patienter med svær immundefekt ordineres 0,8 g Zovirax fire gange dagligt (med lige store tidsintervaller mellem doserne). Personer, der har gennemgået knoglemarvstransplantation, har ofte brug for et 1-måneders forløb med parenteral administration af lægemidlet før oral administration af lægemidlet. Behandling hos personer, der har gennemgået en knoglemarvstransplantation, varer ikke mere end 0,5 år. Hos personer med et fremskredent klinisk billede af HIV var behandlingsvarigheden 12 måneder.

For personer med svær nyreinsufficiens bør Zovirax-doseringen reduceres til 0,2 g, taget to gange dagligt.

Ved behandling af skoldkopper eller helvedesild, og ud over denne behandling for personer med svær immundefekt, er standardportionsstørrelserne:

• i svære stadier af nyresvigt – 0,8 g to gange dagligt;
• ved moderat nyresvigt – 0,8 g tre gange dagligt.

Mekanisme for påføring af øjensalve.

En 10 mm lang strimmel salve skal placeres i området omkring konjunktivalsækken. Proceduren udføres maksimalt 5 gange dagligt. Når sygdomssymptomerne er forsvundet, bør behandlingen fortsættes i mindst yderligere 3 dage.

Skema for brug af cremen.

Cremen bør påføres med en vatpind eller rene hænder for at forhindre reinfektion af de berørte områder.

En lille mængde af præparatet bør påføres de berørte områder samt på huden/slimhinderne i nærheden. Proceduren udføres op til 5 gange dagligt.

Behandlingsvarigheden er normalt 4 dage. Hvis såret ikke heler, kan behandlingen forlænges til 10 dage. Hvis der ikke er noget resultat efter 10 dages behandling, bør du kontakte din læge.

Brugsmetode for injektionslyofilisat.

Den tilberedte opløsning skal administreres intravenøst. Overvægtige personer får de samme doser af lægemidlet som personer med en sund vægt.

Ved eliminering af infektioner forårsaget af HSV's aktivitet, såvel som herpes zoster-virus, administreres medicinen intravenøst i en dosis på 5 mg/kg tre gange dagligt.

Til behandling af infektioner forbundet med herpes encephalitis eller herpes zoster hos personer med immundefekt kræves en intravenøs injektion på 10 mg/kg tre gange dagligt.

For at forebygge udvikling af CMV efter knoglemarvstransplantation administreres lægemidlet intravenøst i en dosis på 0,5 mg/m² ^tre gange dagligt. Behandlingen begynder den 5. dag før transplantationsproceduren og fortsætter derefter indtil den 30. dag efter den.

Det er nødvendigt at omhyggeligt vælge doseringer til ældre med reducerede CC-værdier - introduktion af reducerede portioner er påkrævet.

Personer med nyresvigt bør gives Zovirax intravenøs injektion med forsigtighed. Dosisstørrelsen bør justeres i henhold til sygdommens sværhedsgrad.

Infusionsbehandling varer normalt 5 dage, selvom forløbet kan variere afhængigt af patientens respons på behandlingen og hans tilstand. Længden af den profylaktiske periode vælges afhængigt af varigheden af den infektiøse periode.

Fremstilling af lægemiddelvæske og administrationsmetoder.

Lægemidlet administreres intravenøst med lav hastighed. Proceduren varer mere end 60 minutter.

For at forberede en opløsning med en koncentration af aktivt stof på 25 mg/ml tilsættes 10 ml almindeligt vand eller saltvandsopløsning til ampullen med frysetørret opløsning, og ampullen rystes derefter forsigtigt, indtil indholdet er helt opløst.

En anden metode til at tilberede infusionen kan anvendes: den færdige opløsning fortyndes for at opnå en koncentration på 5 mg/ml (i dette tilfælde skal den færdige infusionsvæske tilsættes en af opløsningerne og derefter rystes, så disse opløsninger er fuldstændigt blandet). Voksne bør ordineres infusioner i 0,1 l poser, på trods af indikatorerne for fortyndet acyclovir, som er mindre end 0,5%.

Til intravenøse injektioner kan lægemidlet kombineres med følgende opløsninger (lægemidlet forbliver stabilt i 12 timer ved temperaturer mellem 15-24°C):

• 0,18% NaCl-opløsning og 4% glukoseopløsning;
• 0,45% NaCl-opløsning og 2,5% glukoseopløsning;
• 0,45% eller 0,9% NaCl-opløsning;
• Hartmanns løsning.

Ansøgning til børn

Brug af tabletter.

Til eliminering og forebyggelse af sygdomme forårsaget af HSV hos børn, der lider af immundefekt:

• Spædbørn under 2 år får ordineret halvdelen af voksenportionen;
• Børn over 2 år skal tage medicinen i de doser, der anbefales til voksne.

Ved behandling af skoldkopper ordineres følgende doser:

• Spædbørn under 2 år skal tage 0,2 g af lægemidlet fire gange om dagen;
• Børn i alderen 2-6 år skal tage 0,4 g af lægemidlet fire gange dagligt;
• Børn over 6 år bør tage 0,8 g af medicinen fire gange dagligt.

En mere præcis portionsstørrelse kan vælges baseret på barnets vægt - 20 mg/kg fire gange dagligt. Behandlingsvarigheden er normalt 5 dage.

Brug af injektionslyofilisat.

Dosisstørrelserne for intravenøse injektioner til børn i alderen 3 måneder til 12 år bestemmes under hensyntagen til kroppens overfladeareal.

Under behandling af patologier forårsaget af HSV's aktivitet (med undtagelse af encephalitis af herpetisk oprindelse), og ud over denne herpes zoster-virus, vælges størrelsen af intravenøse infusioner baseret på en beregning på 0,25 g/m2 ^tre gange dagligt.

Ved eliminering af infektioner forårsaget af viral aktivitet (herpes zoster, såvel som herpes encephalitis) vælges doseringer for børn med immundefekt i henhold til skemaet på 0,5 g/m2 ^tre gange dagligt.

For nyfødte vælges portioner under hensyntagen til deres vægt.

For at eliminere HSV-associerede infektioner hos nyfødte bør en passende dosis vælges i henhold til doseringsskemaet på 10 mg/kg tre gange dagligt. Normalt varer en sådan behandling 10 dage.

[ 15 ], [ 16 ]

Brug Zovirax under graviditet

Zovirax bør ordineres til gravide eller ammende kvinder med ekstrem forsigtighed, kun hvis der er medicinske indikationer og efter en omhyggelig vurdering af sandsynligheden for gavn ved brug og risikoen for kvinden og barnet/fosteret.

Test fandt ingen stigning i fosterskader hos børn, hvis mødre brugte lægemidlet under graviditeten, sammenlignet med børn, hvis mødre ikke brugte det.

Kontraindikationer

Den primære kontraindikation er intolerance over for valacyclovir eller acyclovir og andre komponenter i lægemidlet.

Intravenøse injektioner er forbudt i følgende tilfælde:

• dehydrering;
• nyresvigt;
• neurologiske lidelser;
• negative reaktioner på intravenøse injektioner af cytotoksiske lægemidler (også deres tilstedeværelse tidligere).

Det er forbudt at tage tabletter i tilfælde af dehydrering og nyresvigt.

[ 12 ], [ 13 ]

Bivirkninger Zovirax

Ved brug af pulver eller tabletter kan følgende bivirkninger forekomme:

• fordøjelsesforstyrrelser: kvalme, diarré, opkastning og mavesmerter (ved oral indtagelse);
• lidelser i det hæmatopoietiske system: anæmi, trombocytopeni eller leukopeni;
• manifestationer af overfølsomhed: feber, angioødem, dyspnø, udslæt, urticaria, anafylaksi, kløe, lysfølsomhed og alvorlige former for inflammation på stedet for parenteral administration;
• nedsat nyrefunktion: forhøjede urinstof- og kreatininniveauer i blodet. For at undgå sådanne symptomer, brug en langsommere hastighed i stedet for hurtig intravenøs injektion (proceduren skal vare 60 minutter). Nyresvigt forårsaget af intravenøse injektioner af lægemidler elimineres ofte ved at reducere lægemidlets dosis eller udføre en rehydreringsprocedure;
• leversygdomme: forbigående stigning i leverenzymer og bilirubin, samt udvikling af hepatitis eller gulsot (sjældent efter parenteral administration);
• Læsioner, der påvirker nervesystemets funktion: en følelse af døsighed, forvirring og nervøs ophidselse. Derudover udvikling af anfald, psykose, hallucinationer, rysten, koma og hovedpine (hvis det tages oralt);
• andre lidelser: alopeci og en tilstand af alvorlig træthed.

Lidelser forårsaget af brug af øjensalve:

• immunforstyrrelser: manifestationer af intolerance, som kan føre til angioødem;
• Synsforstyrrelser: konjunktivitis, mild, forbigående brændende fornemmelse, blefaritis og punktformet keratopati (forsvinder uden komplikationer; der er ingen grund til at stoppe behandlingen i tilfælde af dette).

Negative symptomer, der opstår efter brug af cremen:

• lokale symptomer: forbigående kløe, brændende fornemmelse, rødme, afskalning og prikken på behandlingsstedet;
• manifestationer af allergi: angioødem, såvel som dermatitis.

[ 14 ]

Overdosis

Pilleforgiftning.

I tilfælde af en enkelt utilsigtet oral indgivelse af doser af lægemidlet på op til 20 g observeres ingen bivirkninger.

Symptomer på overdosis omfatter opkastning, diarré, hovedpine, kvalme, dyspnø og en følelse af forvirring. Derudover kan anfald, nyredysfunktion, koma og sløvhed også forekomme.

Patienten bør overvåges nøje for at opdage symptomer på forgiftning rettidigt. Hæmodialyse kan anvendes.

Opløsningsforgiftning.

Forgiftningssymptomer: udvikling af nyresvigt, kramper, koma, følelser af ophidselse eller forvirring og hallucinationer. Derudover ses en stigning i kreatinin og urinstofnitrogen i blodet.

For at eliminere lidelserne kræves en hæmodialyseprocedure, fordi den øger udskillelsen af acyclovir fra kroppen betydeligt. På grund af dette betragtes denne procedure som den optimale behandlingsmetode i tilfælde af forgiftning med Zovirax-opløsning.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Uomdannet acyclovir overgår i urinen via tubulær sekretion, så alle lægemidler, der har en lignende udskillelsesvej, er i stand til at øge acyclovirniveauerne i blodet.

Det er nødvendigt at kombinere intravenøse injektioner af Zovirax med lægemidler, der forringer nyrefunktionen (såsom tacrolimus, cyclosporin osv.) med forsigtighed.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Opbevaringsforhold

Zovirax skal opbevares tørt og utilgængeligt for børn. Temperaturforholdene er standard for medicin.

[ 23 ]

Holdbarhed

Zovirax kan anvendes i 5 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

[ 24 ], [ 25 ]

Analoger

Følgende lægemidler er analoger af lægemidlet: Acyclovir, Acyclovir-Akri, Acyclovir Belupo, samt Acyclovir-Akrikhin og Acyclovir Sandoz. Derudover omfatter listen Atsigerpin, Acyclostad, Gerperax med Vivorax og Medovir, samt Acivir, Virolex, Zovirax Duo og Provirsan med Gerpetad.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Anmeldelser

Zovirax modtager overvejende positive anmeldelser, som bemærker lægemidlets høje medicinske effektivitet. Det bruges ofte til at behandle herpes. I anmeldelser er der næsten ingen rapporter om manglende resultater efter brug af lægemidlet, samt udvikling af bivirkninger. Den eneste ulempe, ifølge patienter, er lægemidlets høje pris.