Zolev

Zolev er et systemisk antibakterielt lægemiddel fra kategorien fluorquinoloner.

Indikationer Sol

Det bruges til behandling af infektioner, hvis udvikling er fremkaldt af aktiviteten af bakterier, der er følsomme over for stoffer:

• lungebetændelse ;
• akut bihulebetændelse;
• kronisk bronkitis i eksacerbationsfasen;
• septikæmi eller bakteriæmi;
• infektiøse læsioner, der påvirker systemet med vandladning (med komplikationer og uden dem) - for eksempel pyelonefritis;
• læsioner af blødt væv og epidermis;
• prostatitis ;
• infektion i intra-abdominale zonen.

Udgivelsesformular

Frigivelsen er lavet i tabletform, i en mængde på 5 stykker pakket i en blisterplade. I æsken - 1 blister.

Zolev infusioner

Infusionsvæske frigives i beholdere med et volumen på 0,1 eller 0,15 liter. Inde i pakken er der en sådan beholder.

Farmakodynamik

Levofloxacin har et stort udvalg af antibakteriel terapeutisk aktivitet. Den bakteriedræbende virkning udvikles ved at undertrykke det bakterielle enzym DNA-gyrase relateret til den anden slags topoisomeraser af det aktive stof af lægemidlet. På grund af denne undertrykkelse bliver DNA-overgangen af bakterien fra afslapning til en snoet tilstand umulig, hvilket forhindrer den efterfølgende multiplikation af patogene celler. Gram-negative og positive mikrober med ikke-fermenterende mikroorganismer falder ind i spektret af lægemidlets indflydelse.

Følgende bakterier har en følsomhed overfor stoffer:

• Aerobe grampositive karakter: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalakti, pyogen streptokokker, og desuden Staphylococcus coagulasenegative typen methi-S (1), streptokokker af C og G kategorier og pneumokok peni-I / S / R ;
• aerobe gram karakter akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, Eikenella corrodens, Enterobacter kloaksvaberprøver, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae AMPI-S / R, og derudover Haemophilus parainfluenzae, bakterie Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β +/- og almindelige protei. Hertil kommer, at listen over Pasteurella multotsida, Providencia og Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa og Serratia martsestsens;
• anaerober: phagillisbakterider, peptostreptokokker og clostridiumperforener;
• Andet: legionella pneumophilus, ureaplasma, chlamydophil lungebetændelse, mycoplasma lungebetændelse, chlamydophile psittaci og Helicobacter pylori.

Inkonsekvent følsomhed er besat af:

• aerobes af gram-positiv type: Staphylococcus aureus methi-R .;
• aerobes af den gramnegative type: Burkholderia cepacia;
• anaerober: bakterietetiothomicron, Bacteroides ovatus, Clostridium difffile og Bacteroides vulgaris.

Modstandsdygtige over for Zolev: Gram-positive aerober - Staphylococcus aureus methi-R samt staphylococcus en koagulase af den negative kategori af methi-S (1).

Som andre fluoroquinoloner har elementet levofloxacin ingen virkning på spirochets aktivitet.

Farmakokinetik

Absorption.

Levofloxacin absorberes ved høj hastighed og absorberes næsten fuldstændigt og når de højeste plasmamærker efter 60 minutter fra indtagelsestidspunktet.

Den absolutte biotilgængelighed er næsten 100%. Lægemidlet har farmakokinetiske egenskaber af den lineære type ved anvendelse af terapeutiske portioner, som ligger inden for intervallet 0,05-0,6 g. Indtagelsen af fødevarer påvirker ikke absorptionsgraden.

Distributionsprocesser.

Ca. 30-40% af stoffet syntetiseres med et plasmaprotein. Kumulation af lægemidlet med en enkelt daglig brug på 0,5 g har ikke klinisk betydning, så det er tilladt at ignorere. Det antager også en ubetydelig kumulation af stoffet med en to gange daglig brug af 0,5 g lægemidler. Stabile cifre i fordelingen noteres efter 3 dage.

Niveauet af Cmax af lægemidlet i området af bronchial mucosa og epithelial sekretion efter påføring af en portion på 0,5 g pr os nåede 8,3 og desuden 10,8 μg / ml.

Inden for lungevæv blev opnåelsen af Cmax af lægemidlet efter anvendelse af en dosis på 0,5 g pr. Os observeret efter 4-6 timer, og denne værdi var ca. 11,3 μg / ml. Lungens værdier af lægemidlet var konstant højere end dets plasmaindeks.

Inde i pemphigusvæsken når Cmax Zolev-indekset, når de indtages 0,5 g 1-2 gange om dagen, henholdsvis 4 og 6,7 μg / ml.

Levofloxacin demonstrerer en svag passage i CSF.

Når lægemidlet blev taget oralt i 3 dage (0,5 g portion, en gang dagligt) var den gennemsnitlige medicin inden for prostata 8,7, og desuden 8,2 og 2 μg / g efter 2, 6- og 24 timer. Det gennemsnitlige forhold mellem medicin i prostata / blodplasma er 1,84.

Gennemsnit værdier af levofloxacin i urinen i løbet 8-12 timer efter påføring ti-1 en enkelt portion på 0,15, 0,3 eller 0,5 g per os nået henholdsvis 44-x, 91. Og 200 ug / ml.

Udvekslingsprocesser.

Processen med levofloxacinudveksling er ekstremt svag, dets nedbrydningsprodukter er komponenterne af dysmethyl-levofloxacin samt levofloxacin-N-oxid. Sådanne stoffer udgør mindre end 5% af doseringen af lægemidler udskilt i urinen.

Udskillelse.

Ved indtagelse fortsætter processen med plasmaudskillelse af levofloxacin ret langsomt (halveringstiden er 6-8 timer). Udskillelse sker for det meste gennem nyrerne (mere end 85% af delen). En markant forskel i farmakokinetikken af lægemidler med intravenøs og oral anvendelse observeres ikke.

Dosering og indgivelse

Skemaet for at tage tabletter.

Narkotika bør være 1-2 gange om dagen. Størrelsen af delen bestemmes af graden af sværhedsgrad og typen af infektion. Varigheden af behandlingen er forbundet med sygdomsforløbet, men er højst 2 uger. Det anbefales at fortsætte kurset i 48-72 timer efter, at temperaturen er vendt tilbage til normal niveau eller bekræftet af data fra mikrobiologiske undersøgelser af eliminering af bakteriepatogener.

Lægemidlet sluges hele, uden at tygge, vaskes med væske. Forbrug sker uden binding til modtagelse af mad. Tabletter med et volumen på 0,5 og 0,75 g kan opdeles i halvdelen.

Det er påkrævet at overholde følgende doseringsregime Zoleva til behandling hos voksne med sund nyrefunktion (KK-niveau> 50 ml / minut):

• bihulebetændelse, der har en skarp form - pr. Dag taget en gang for 0,5 g lægemidler. Terapi varer 10-14 dage;
• kronisk stadium af bronkitis i eksacerbationsstadiet - engangsindtagelse på 0,25-0,5 g pr. Dag. Behandling varer ca. 7-10 dage;
• ambulatorisk lungebetændelse - i en dag tager 1-2 gange for 0,5-1 g stof i 1-2 uger;
• infektioner, der påvirker urinrøret (uden komplikationer) - 1 gangs indtagelse pr. Dag 0,25 g medicin. Terapien varer 3 dage;
• prostatitis - 1 gangs brug af 0,5 g medikament pr. Dag. Behandlingscyklusen skal vare 28 dage;
• infektioner, der påvirker urinrøret (med komplikationer - for eksempel pyelonefritis) - en enkeltdosis på 0,25 gram medicin per dag. Terapi varer 7-10 dage;
• påvirker det hypodermiske lag og epidermis af infektion - 1-2 gange brug per dag 0,5-1 g stof. Kursets varighed er 7-14 dage;
• bakteriæmi eller septikæmi - 0,5-1 g medikament 1-2 gange om dagen. Behandlingsperioden er 10-14 dage;
• infektioner, der udvikler sig i den intra abdominale zone * - 0,5 g LS 1 gange pr. Dag. Tag stoffet brug for 7-14 dage.

* Kombination med antibiotika, der påvirker anaeroberne.

Betjeningsstørrelser til personer med nedsat nyrefunktion - CC-værdier er <50 ml / minut:

• QC-værdien ligger inden for intervallet 50-20 ml / minut: med den milde form af sygdommen er den første dosis 0,25 g, og den efterfølgende dosering er 0,125 g (24 timer). Med en moderat form er størrelsen af den første del 0,5 g og den efterfølgende - 0,25 (i 24 timer). I svær form - den første del er 0,5 g, og den efterfølgende - 0,25 g (i 12 timer);
• niveauet af QC inden for 19-10 ml / minut: en let grad af patologi - den første dosis er 0,25 g, den efterfølgende - 0,125 g (48 timer). Moderat grad - den første del er 0,5 g, den efterfølgende - 0,125 g (i 24 timer). Svær grad - den første dosis er 0,5 g, den efterfølgende - 0,125 g (i 12 timer);
• værdier af CC <10 (også personer i hæmodialyse eller HAD): mild sygdom - den første del er 0,25 g, den næste - 0,125 g (48 timer). Moderat og svær karakter - den første dosis er 0,5 g, den efterfølgende - 0,125 g (i 24 timer).

Anvendelse af lægemiddelopløsning.

Lægemidlet injiceres 1-2 gange om dagen, med lav hastighed. Størrelsen af delen bestemmes ved at tage hensyn til sværhedsgraden og typen af sygdommen og desuden følsomheden af exciterbakterien i forhold til lægemidler. Efter den første brug af intravenøs form af lægemidlet kan du fortsætte behandlingen med tabletter (hvis denne metode er acceptabel for patienten). Under hensyntagen til bioekvivalensen af de orale og parenterale former for lægemidler, er det tilladt at anvende de samme doser.

Varigheden af den anvendte infusion er mindst en halv time (i en dosis på 0,25 g) eller 1 time (med en servering på 0,5 g).

[2]

Brug Sol under graviditet

På grund af mangel på test for anvendelse af sol i mennesker, samt sandsynligheden for at have beskadiget ledbrusk under indflydelse af quinoloner i trin barns krop vækst, kan det ikke anvendes under graviditet eller amning. Når graviditet opstår, mens du tager medicin, skal du underrette lægen om det.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance i forhold til levofloxacin, andre quinoloner eller andre komponenter af lægemidlet;
• anfald af epilepsi
• patienter med klager over udviklingen af negative symptomer inden for sener efter de tidligere at tage quinoloner.

Bivirkninger Sol

Brug af medicin kan forårsage nogle bivirkninger:

• læsioner, der er infektiøse eller invasive: svampeformer af infektioner (herunder candida svampe) samt reproduktion af andre resistente mikrober;
• lidelser, som påvirker aktiviteten af lymfe og blodgennemstrømningen: eosinofili, hæmolytisk form for anæmi, leukopeni, neutropeni, pancytopeni og trombotsito- og agranulocytose;
• immunforstyrrelser: symptomer på øget følsomhed, herunder anafylaksi og anafylaktoid chok, quinck ødem, samt anafylaktiske og anafylaktoide manifestationer. Nogle gange kan disse symptomer vises umiddelbart efter påføring af den første dosis;
• problemer med ernæringsprocessen og metabolisme: hypoglykæmi (især hos diabetikere), anoreksi, såvel som hyperglykæmi eller hypoglykæmisk koma;
• psykiske lidelser: agitation, følelse af nervøsitet, forvirring, angst og angst, søvnløshed, psykotiske lidelser (blandt sådanne paranoia og hallucinationer) og depressionstilstanden. Derudover er natriere delirium og patologiske drømme samt psykotiske lidelser ledsaget af selvdestruerende handlinger (selvmordstanker og selvmordsforsøg);
• lidelser i NS-funktionen: en følelse af døsighed, svimmelhed, kramper, hovedpine, paræstesi og tremor. Desuden er svækkelsen af taktil sensationer, polyneuropati sensimotorisk eller sensorisk karakter og dysgeusi, som kan ledsages af parosmi, agevia og anosmi. Listen indeholder også synkope, dyskinesi, forhøjede niveauer af ICP (godartet), ekstrapyramidale lidelser og andre motoriske koordinationsforstyrrelser (f.eks. Walking);
• læsioner, der påvirker det visuelle system: visuel tåge eller frustration, forbigående synstab;
• problemer med auditiv funktion og labyrint: hørselsforstyrrelse, svimmelhed, høretab og øre støj;
• hjertesygdomme: hjerteslag, takykardi og VT, som kan forårsage hjertesvigt. Derudover er der ventrikulær arytmi og pirouettakykardi (ofte hos personer med sandsynligheden for at forlænge QT-intervallet) og forlængelse af QT-interval på EKG;
• vaskulære læsioner: en allergisk vaskulitis og et fald i blodtrykket
• lidelser i mediastinal eller respiratorisk funktion såvel som aktiviteten af brystets organer: krampe i bronkier, dyspnø og pneumonitis, allergisk;
• fordøjelsesforstyrrelser: tab af appetit, diarré, mavesmerter, stomatitis, opkastning og desuden symptomer på dyspepsi, pancreatitis, flatulens og kvalme. Derudover kan hæmoragisk diarré forekomme, som undertiden kan være tegn på enterocolitis (også en pseudomembranøs form af colitis);
• problemer med hepatobiliærsystemet: en stigning i leverenzymerne (alkalisk fosfatase med ALT og AST og desuden GGTP) og blodværdier af bilirubin. Derudover udvikler gulsot, hepatitis og leversygdom i alvorlige tilfælde (dette omfatter tilfælde af akut leversvigt) - primært hos personer med svære former for underliggende patologier;
• læsioner af epidermis og subkutane lag: pruritus, intolerance over for UV-stråling og sollys, udslæt, PETN, nældefeber, udslæt, Stevens-Johnson syndrom, Mayer og lysfølsomhed. Til tider vises tegn fra slimhinde og epidermis efter første brug;
• lidelser i bindevæv, muskler og knogler: symptomer påvirker sener - blandt disse tendinitis, myalgi, artralgi og arthritis samt revet ledbånd, sener og muskler. Der kan være muskelsvaghed, hvilket er særligt vigtigt for mennesker med rhabdomyolyse eller en alvorlig form for myasthenia gravis;
• Forstyrrelser i systemet med vandladning og nyrer: Forøgede plasmaværdier af kreatinin og arthritis (f.eks. På grund af tubulointerstitial nefritis);
• systemiske tegn: en følelse af generel svaghed, smertefulde reaktioner (i lemmer, ryg og bryst), asteni, feber og porfyriangreb hos mennesker med denne sygdom.

[1]

Overdosis

Tegn på overdosering: en bevidsthedsforstyrrelse, kvalme, svimmelhed, anfald af erosion i slimhinden, forlængelse af QT-intervallet eller intensivering af symptomerne på andre bivirkninger. Ved forgiftning skal du nøje overvåge patientens tilstand (herunder EKG-indikatorer).

Symptomatiske foranstaltninger udføres. Procedurer for hæmodialyse (herunder HAFA eller peritonealdialyse) tillader ikke udskillelse af levofloxacin. Derudover har lægemidlet ingen modgift.

Interaktioner med andre lægemidler

Aluminium- eller magnesiumholdige antacida, samt lægemidler indeholdende zink- eller jernsalte samt tilsætning af didanosin.

Absorption af lægemidlet reduceres markant, når det kombineres med de ovennævnte midler. Det kombinerede indtag af fluorquinoloner og multivitaminer, som indeholder zink, forårsager et fald i absorptionsgraden af sidstnævnte. Det er nødvendigt at observere intervallerne mellem brugen af sådanne lægemidler (deres varighed er mindst 120 minutter).

Calciumsalte har kun en minimal effekt på absorptionen af levofloxacin.

Swkralfat.

Niveauet for biotilgængelighed af levofloxacin reduceres signifikant, når det kombineres med sucralfat. Forskellen mellem anvendelsen af disse lægemidler skal vare mindst 2 timer.

Fenbufen med theophyllin eller lignende NSAIDs.

Der kan være et ekstremt stærkt fald i grænserne for den konvulsive tærskel i tilfælde af en kombination af quinoloner med ovennævnte lægemidler og andre elementer, der har en lignende lægemiddelvirkning. Levofloxacins niveau ved anvendelse af fenbufen stiger med ca. 13%.

Cimetidin med probenecidom.

Det er statistisk bevist, at ovennævnte stoffer påvirker karakteren af udskillelsen af levofloxacin. Værdierne for clearance af stoffet i nyrerne reduceres med 34% (med probenecid) og med 24% (med cimetidin). Sådanne egenskaber tillader disse lægemidler at blokere udskillelsen af Zolev gennem rørene.

Levofloxacins farmakokinetiske parametre forbliver uændrede, når de kombineres med digoxin, calciumcarbonat, warfarin og ranitidin og glibenclamid.

Ciclosporin.

Halveringstiden for cyclosporin øges med 33% i kombination med en medicin.

Lægemidler, der udøver antagonistiske virkninger på vitamin K.

Samtidig administration med sådanne lægemidler (for eksempel warfarin) øger niveauet for koagulationsindikatorer (INR eller PTV) eller øger sværhedsgraden af blødninger. På grund af dette er folk, der tager disse stoffer sammen med levofloxacin, nødt til at overvåge koagulationsværdier.

Medikamenter forlænger QT-intervallet.

Som med andre quinoloner, bør levofloxacin være forsigtig at bruge i mennesker, der bruger stoffer som makrolider, tricykliske, antipsykotika og antiarytmisk kategori narkotika 1A og 3.

Levofloxacin har ingen indflydelse med hensyn til de farmakokinetiske egenskaber af theophyllin stofskifte, som forekommer hovedsagelig involverer CYP 1A2, hvoraf det kan sluttes, at aktiviteten ikke langsom levofloxacin CYP 1A2.

Lægemidlet virker ikke sammen med mad, så det kan bruges uden henvisning til modtagelse. Det er forbudt at drikke alkohol under behandling med levofloxacin.

[3], [4]

Opbevaringsforhold

Zolev bør opbevares på et mørkt og tørt sted, som er utilgængeligt for små børn. Opløsningen må ikke fryses. Temperaturværdierne er højst 30 ° C (tabletter) eller 25 ° C (opløsning).

Holdbarhed

Zolev kan anvendes inden for 2 år efter frigivelsen af det terapeutiske lægemiddel.

Ansøgning om børn

Udnævnelsen af medicin til personer under 18 år er forbudt, fordi der er fare for beskadigelse af brusk i fællesområdet.

Analoger

Analoger af lægemidlet er stofferne Tavanik, Levomak med Levot og Flexin, og foruden Leflotsin, Leflok, Levofloxacin og Levobakt.