Terizidon

Terizidon er et lægemiddel mod tuberkulose.

Lægemidlet blokerer fuldstændigt aktiviteten af det enzym, der omdanner alanin til alanyl-alanin 2-peptidelementet, som er hovedkomponenten i bakteriemembranen i mycobakterier. Har ikke krydsresistens med hensyn til andre lægemidler mod tuberkulose. [1]

Lægemidlet har en omfattende og udtalt antimikrobiel virkning; det har en betydelig effekt ikke kun på stammer, der fremkalder udviklingen af tuberkulose eller infektioner i urinsystemet, men også på stammer, der er resistente over for andre kendte antibiotika. MIC-værdierne for terizidon for modtagelige stammer er 4-130 mg / ml. [2]

Indikationer Terizidon

Det bruges til tuberkulose (pulmonal eller ekstrapulmonal) og derudover til tuberkulose, der påvirker det urogenitale system og nyrerne (når tuberkulose mycobakterier viser modstand mod de vigtigste antituberkulosestoffer eller anden behandling mod tuberkulose ikke virker).

Udgivelsesformular

Produktionen af lægemidler realiseres i kapsler - 10 stykker inde i en konturpakke; i en æske - 1 sådan pakke.

Farmakodynamik

Følsomhed over for terizidon er vist af følgende stammer: Kochs bacillus, høbacillus, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis med Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus og Pasteurella multicid med Shigella, og blandt denne Pseudomonas aeruginosa, encaaleta, af paratyphoid feber, tyfus og endemisk tyfus. [3]

Farmakokinetik

Sugning.

Når det administreres oralt, er terizidon fuldt ud (70-90%) og absorberes ved høj hastighed, når det administreres på tom mave. Cmax-værdier når efter 2-4 timer.

Distributionsprocesser.

Lægemidlet distribueres i mange væsker og væv - galde, lunger, pleuralvæske, sæd, synovium, cerebrospinalvæske, lymfe og ascitisk væske. Stoffet trænger ind i cerebrospinalvæsken med 80-100% af plasmaværdierne. De højeste frekvenser observeres i tilfælde af udvikling af betændelse, der påvirker meningealmembranerne.

Metaboliske processer og udskillelse.

Udskillelse gennem urinvejene udføres i etaper med lav hastighed, derfor forbliver plasmaparametre på midterniveauet af Cmax, selv efter 24 timer fra oral administration. Langvarig udskillelse gennem urinrøret inducerer vedligeholdelse af terapeutisk effektive urinværdier i 12 timer.

60-70% (uændret) udskilles i urinen gennem glomerulær filtrering. En lille del udskilles i afføring, og nogle flere er involveret i metaboliske processer.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet bør bruges i en dosis på 0,25 g (1 kapsel), 3 gange om dagen. Det er tilladt at forbruge ikke mere end 15-20 mg / kg af lægemidlet om dagen.

Personer over 60 år med en vægt under 60 kg skal tage 0,25 g af medicinen 2 gange om dagen.

• Ansøgning til børn

Der er ingen oplysninger om den terapeutiske effekt samt sikkerheden ved brug af lægemidlet i pædiatri, hvorfor det ikke er ordineret til børn.

Brug Terizidon under graviditet

Der er ingen oplysninger om muligheden for at udvikle en negativ effekt af terizidon på fosteret, hvis det bruges under graviditeten, samt dets virkninger på reproduktiv aktivitet. Terizidon bruges kun til gravide i situationer, hvor den sandsynlige fordel for kvinden er mere forventet end muligheden for negative konsekvenser for fosteret. I dette tilfælde udføres behandlingen kun under lægeligt tilsyn.

Lægemiddelværdierne i modermælken er tæt på dets plasmaværdier, derfor bør amning opgives i behandlingsperioden.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for terizidon eller andre elementer i medicinen;
• epilepsi;
• svigt i nyrerne i alvorlig grad;
• alkoholisme;
• psykose.

Bivirkninger Terizidon

Blandt sideskiltene:

• manifestationer af intolerance kan forekomme, herunder kløe og epidermal udslæt;
• læsioner, der påvirker funktionen af NS: søvnløshed, tremor, kramper, svimmelhed, døsighed, dysartri og hovedpine, og ud over denne hyperrefleksi, perifer parese, koma, samt anfald af klonisk karakter (lille eller stor);
• psykiske lidelser: mani, forvirring, hvor der er hukommelsestab, humørsvingninger, psykose (nogle gange med selvmordsforsøg), aggressivitet, ændringer i adfærd, alvorlig irritabilitet og depression;
• problemer med lymfens og blodsystemets arbejde: anæmi (også sideroblastiske eller megaloblastiske former);
• lidelser, der påvirker det hepatobiliære system: en stigning i indikatorer for intrahepatiske aminotransferaser samt en forstyrrelse af leveraktiviteten;
• forstyrrelser i fordøjelsesfunktionen: halsbrand, kvalme og diarré, især hos mennesker med leverpatologier.

Udviklingen af HF i den aktive fase eller forværring af CHF blev noteret hos mennesker, der indtog 1000-1500 mg terizidon om dagen.

Overdosis

Ved brug af mere end 1000 mg af lægemidlet kan der udvikles akut forgiftning. Kronisk forgiftning forekommer under hensyntagen til doseringen, som normalt udvikles ved daglig brug af mere end 0,5 g medicin.

Ofte er forgiftningssymptomer forbundet med centralnervesystemets arbejde: øget irritabilitet, hovedpine, psykose, forvirring, svimmelhed, dysartri og paræstesi. Med indførelsen af store portioner kan kramper, perifer parese og koma ses, eller manifestationer af andre negative tegn kan forstærkes. Ethylalkohol øger sandsynligheden for epileptiske anfald.

Symptomatiske og støttende handlinger er påkrævet; brugen af aktivt kul vil være mere effektiv til at svække lægemiddelabsorption end gastrisk skylning. Når der opstår neurotoksiske tegn, bør 0,2-0,3 g pyridoxin administreres om dagen. Terizidon udskilles fra blodet under hæmodialyse, men sandsynligheden for en toksisk virkning, som kan være livstruende, kan ikke udelukkes.

Interaktioner med andre lægemidler

Administration med ethionamid øger terizidons neurotoksiske aktivitet.

Det er forbudt at kombinere medicinen med alkoholholdige drikkevarer, især ved brug af store portioner medicin (alkohol øger risikoen for at udvikle epileptiske anfald).

Pyridoxin svækker lægemidlets toksiske virkning på centralnervesystemet.

Personer, der bruger medicinen sammen med isoniazid, bør overvåges af en læge, fordi en sådan kombination kan forstærke den toksiske virkning på centralnervesystemet, hvilket kan kræve ændring i dosis.

Kombinationen med phenytoin kan føre til en stigning i blodtallet.

Opbevaringsforhold

Therizidon skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturværdier- maksimalt 25 ° C.

Holdbarhed

Terizidon kan bruges i en 2-årig periode fra datoen for markedsføringen af det terapeutiske stof.

Analoger

Analoger af lægemidler er stofferne Resonizat og Loxidon med Tizidone.