Therion

Terion er et lægemiddel mod tuberkulose, der indeholder det aktive stof terizidon.

Dette element blokerer fuldstændigt virkningen af det enzym, der omdanner alanin til komponenten alanyl-alanin-dipeptid, som er hovedkomponenten i mykobakteriernes mikrobielle membran. Skaber ikke krydsresistens med andre antituberkuloselægemidler. [ 1 ]

Lægemidlet har en bred vifte af stærke antimikrobielle virkninger; det har en betydelig effekt på stammer, der forårsager urinvejsinfektioner og tuberkulose, og har også en betydelig effekt på stammer, der er resistente over for andre kendte antibiotika. MIC-niveauet for lægemidlet for følsomme stammer er 4-130 mg/ml. [ 2 ]

Indikationer Therion

Det anvendes til pulmonal eller ekstrapulmonal tuberkulose, herundertuberkulose, der påvirker nyrerne og det urogenitale system (i tilfælde af resistens hos tuberkulosemykobakterier over for standard anti-tuberkuloselægemidler og manglende effekt fra brug af andre anti-tuberkuloseregimer).

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i kapsler - 50 eller 100 stykker i en pose, som placeres i en beholder.

Farmakodynamik

Stammer af Candida albicans, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus med Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis og Pseudomonas aeruginosa viser følsomhed over for therisidon. Derudover viser stammer af Bacillus subtilis, Kochs bacillus, Salmonella enterica, forskellige streptokokstammer (herunder pyogen streptokokker) og rickettsia, som forårsager endemisk tyfus, paratyfus og tyfus. [ 3 ]

Farmakokinetik

Sugning.

Når terizidon indtages oralt på tom mave, absorberes det med høj hastighed og fuldstændigt (70-90%), og Cmax nås efter 2-4 timer.

Distributionsprocesser.

Det distribueres i mange væv og kropsvæsker, herunder galde, lymfe med synovium, sædceller, cerebrospinalvæske, lunger, pleura- og ascitesvæske. CSF passerer ind i kroppen ved 80-100% af plasmaniveauet (ved betændelser, der påvirker meningeale membraner).

Metaboliske processer og udskillelse.

Udskillelse gennem urinvejene sker i etaper med lav hastighed, så selv 24 timer efter oral administration forbliver plasmaniveauerne i midten af Cmax-værdierne.

Langvarig udskillelse gennem urinvejene opretholder terapeutisk effektive urinparametre i 12 timer; 60-70% udskilles uændret i urinen ved hjælp af CF; en lille del udskilles med afføring, og noget mere er underlagt metaboliske processer.

Dosering og indgivelse

Medicinen tages som 1 kapsel på 0,25 g 3 gange dagligt eller 1 kapsel på 0,3 g 2 gange dagligt. Tag ikke mere end 15-20 mg/kg af medicinen pr. dag.

Personer over 60 år og med en vægt under 60 kg skal tage 0,25 g af medicinen to gange dagligt.

• Ansøgning til børn

Der er ingen information om sikkerhed eller medicinsk effekt ved brug af lægemidlet i pædiatri, så det anvendes ikke til børn.

Brug Therion under graviditet

Therion anvendes kun under graviditet i situationer, hvor den potentielle fordel for kvinden er større end de potentielle bivirkninger på fosteret.

Lægemidlets niveau i modermælk er tæt på dets plasmaniveauer, hvorfor amning ophører under behandlingen.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlig intolerance forbundet med terizidon eller andre komponenter i lægemidlet;
• nyresvigt;
• psykoser;
• epilepsi;
• alkoholisme.

Bivirkninger Therion

Vigtigste bivirkninger:

• problemer forbundet med nervesystemets funktion: døsighed, forvirring med efterfølgende hukommelsestab, kramper, dysartri og tremor. Derudover humørsvingninger, aggressivitet, hovedpine, øget irritabilitet, svimmelhed, hyperrefleksi, psykose (kan være ledsaget af selvmordsforsøg), parese af perifer karakter, komatøs tilstand og anfald af klonisk type (større eller mindre);
• tegn på allergi: kløe eller epidermalt udslæt;
• andre lidelser: megaloblastisk anæmi, halsbrand, forhøjede leveraminotransferaseniveauer, kvalme og diarré (især hos personer med leversygdom).

Der er information om udviklingen af forværring af hjertesvigt hos personer, der bruger 1000-1500 mg af lægemidlet om dagen.

Overdosis

Akut overdosis observeres ved indtagelse af mere end 1000 mg af lægemidlet. Kronisk forgiftning bestemmes af dosisstørrelsen og kan udvikles ved daglig brug af mere end 0,5 g af lægemidlet.

Primært observeres toksiske reaktioner fra centralnervesystemet: forvirring, paræstesi, hovedpine, svær irritabilitet, dysartri, svimmelhed og psykose. Ved administration af for store doser kan der udvikles kramper, perifer parese og komatøse tilstande. Ethanol øger sandsynligheden for epileptiske anfald.

Symptomatiske og støttende foranstaltninger træffes. Indførelsen af aktivt kul reducerer absorptionen af Terion mere effektivt sammenlignet med maveskylning. Hvis der opstår neurotoksiske tegn, bør der anvendes 0,2-0,3 g pyridoxin pr. dag.

Hæmodialyse tillader lægemidlet at udskilles fra blodet, men kan resultere i livstruende toksiske virkninger.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombination med ethionamid forstærker Terions neurotoksiske effekt.

Lægemidlet bør ikke kombineres med alkoholholdige drikkevarer, især ved indtagelse af store doser af lægemidlet, da alkohol øger sandsynligheden for at udvikle epileptiske anfald.

Personer, der bruger lægemidlet sammen med isoniazid, bør være under lægeligt tilsyn, da en sådan kombination kan forstærke den toksiske effekt på centralnervesystemet og kræve en ændring i dosisstørrelsen.

Opbevaringsforhold

Therion bør opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturniveau – ikke over 25°C.

Holdbarhed

Therion kan anvendes inden for en periode på 24 måneder fra lægemidlets fremstillingsdato.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er stofferne Teriz og Terizidon.