Simvalimit

Simvalimit er en medicin fra undergruppen af monokomponentlægemidler med lipidsænkende aktivitet; det bremser en af reduktase -undertyperne. Den vigtigste aktive ingrediens er simvastatin.

Administration af lægemidlet hjælper med at reducere kolesterolniveauet med HDL og apolipoproteiner, og desuden svækkes det katabolisme og produktionen af kolesterol-LDL, samtidig med at det påvirker niveauerne af disse komponenter inde i blodet, ændrer proportionerne af lipoproteiner har forskellige tætheder. [1]

Indikationer Simvalimit

Det bruges til arvelige former for primær hyperkolesterolæmi af homo- eller heterozygot type og derudover til den kombinerede form for hyperlipidæmi, som ikke kan korrigeres ved diæt eller andre ikke-lægemiddelmetoder.

Det er ordineret til koronar hjertesygdom med symptomer på hyperkolesterolæmi for at reducere sandsynligheden for koronardød, myokardieinfarkt (uden dødelig udgang), slagtilfælde og risici under myokardrevaskulariseringsproceduren og ud over at bremse udviklingen af koronar aterosklerose.

Udgivelsesformular

Frigivelse af lægemidler sker i form af tabletter - 10 stykker inde i en cellepakke; inde i æsken - 3 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Simvastatin er et stof, der regulerer lipidniveauer. Det er inkluderet i undergruppen af elementer, der bremser HMG-CoA-reduktase (de kaldes også statiner). Blokaden af HMG-CoA-reduktaseaktivitet fører til en afmatning i omdannelsen af HMG CoA til mevalonsyre (en forløber for kolesterol; kolesterolbindingsprocesser realiseres for det meste inde i leveren).

Inde i plasmaet reducerer statiner niveauet af totalt kolesterol samt LDL-C og VLDL-C. På samme tid kan de reducere triglyceridværdier og lidt øge HDL-C. I dette tilfælde realiseres den hypolipidæmiske virkning af lægemidler fra denne kategori ved hjælp af en anden mekanisme. [2]

Et fald i intracellulære kolesterolreserver inde i hepatocytvæggen fører til en kompenserende stigning i antallet af afslutninger til LDL og fremmer også udskillelsen af LDL fra blodet. [3]

Farmakokinetik

Simvastatin absorberes inde i mave -tarmkanalen og omdannes efter hydrolyseprocesser til et aktivt element - β -hydroxysyre. Andre metaboliske produkter (med og uden aktivitet) tildeles også. Lægemidlet når plasmaværdier af Cmax over en periode på 1,3-2,4 timer.

Simvastatin har intensive metaboliske processer i den 1. Intrahepatiske passage. Mindre end 5% af en oralt administreret portion trænger ind i kredsløbet i form af aktive metaboliske komponenter. Proteinsyntese af simvastatin med β-hydroxysyre er 95%.

Lægemidlet kommer ind i mave -tarmkanalen i form af metaboliske produkter sammen med galde; udskilles for det meste i afføringen. Ca. 10-15% af doseringen udskilles i urinen (det meste er i form af metabolitter, der ikke har nogen aktivitet). Halveringstiden for aktive metaboliske elementer er 1,9 timer.

Dosering og indgivelse

Inden medicinen bruges, skal patienten begynde at følge en standard diæt med lavt kolesteroltal (regimet skal overholdes under hele behandlingscyklussen). Det er nødvendigt at bruge stoffet om aftenen - før middag eller med det.

Anvendelse til personer med en kombineret type hyperlipidæmi, en primær form for hyperkolesterolæmi, samt arvelig hyperkolesterolæmi af heterozygot art.

Indtag 10 mg af stoffet en gang dagligt (om aftenen). Korrektion af portioner udføres mindst en gang om måneden. En dag kan bruges inden for 10-80 mg af lægemidlet. Overskrid ikke den daglige dosis på 80 mg.

Arvelig form for homozygot hyperkolesterolæmi.

Indtag 1 gang om dagen (om aftenen) ved 40 mg, eller brug et regime med indtag af 80 mg, opdelt i 3 injektioner (om morgenen og eftermiddagen - 20 mg og de resterende 40 mg - om aftenen).

Introduktion til iskæmisk hjertesygdom.

Først skal du tage 1 gang om dagen, om aftenen, 20 mg hver. Derefter ændres portionen (mindst en gang om måneden). For en dag (i 1 dosis) kan du ikke bruge mere end 80 mg.

Ved kombineret brug med fibrater, cyclosporin eller niacin, som bruges i form af et lipidsænkende stof, kan Simvalimit tages i en portion på højst 10 mg pr. Dag.

Manglende nyrefunktion.

I et alvorligt overtrædelsestrin (CC -niveau <30 ml pr. Minut) er den oprindelige dosis 5 mg pr. Dag. Disse patienter skal overvåges nøje. De indtager ikke mere end 10 mg medicin om dagen.

• Ansøgning til børn

Brug i pædiatri er forbudt, fordi der ikke er pålidelige oplysninger om lægemiddeleksponering og sikkerhed.

Brug Simvalimit under graviditet

Kolesterol er sammen med andre mellemliggende bindingselementer komponenter, der er nødvendige for fostrets udvikling (blandt andet for binding af cellevægge og steroider). På grund af det faktum, at statiner bremser bindingen af kolesterol og andre bioaktive kolesterolderivater, hvis de administreres til gravide, kan de fremkalde fostrets udviklingsforstyrrelser. Derfor bruges statiner ikke under graviditet.

Statinbehandling hos kvinder i den fødedygtige alder kræver brug af prævention i behandlingsperioden og i 1 måned efter afslutningen. I tilfælde af graviditet under behandlingen er det nødvendigt at stoppe med at tage medicin.

Simvalimit er forbudt at bruge under amning. Hvis der er et afgørende behov for at bruge medicinen, er det nødvendigt at opgive GV i løbet af behandlingen.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med simvastatin eller andre elementer i lægemidlet
• en aktiv form for hepatisk patologi eller en stigning i aktiviteten af intra-serum aminotransferaser (af ukendt art);
• porfyri.

Bivirkninger Simvalimit

Ofte blandt lægemidlets sidesymptomer noteres lidelser i mave -tarmkanalen: mavesmerter, opkastning, oppustethed, diarré eller forstoppelse og kvalme.

Nogle gange er det muligt at udvikle udslæt, sløret syn, svimmelhed, dysgeusi, hovedpine og søvnløshed.

Indimellem er der en negativ effekt på muskler og lever. En stigning i aktiviteten af serumaminotransferaser er mulig.

Der er oplysninger om udseendet af hepatitis, gulsot eller pancreatitis, samt intoleranssyndrom med forekomsten af Quincke's ødem.

Myopati kan udvikle sig, hvilket manifesterer sig i form af myositis, myalgi og muskelsvaghed sammen med en samtidig stigning i CPK -aktivitet, især hos mennesker, der bruger simvastatin i kombination med fibrater, erythromycin, immunsuppressiva, niacin og itraconazol.

Udseendet af polyneuropati og paræstesier er muligt.

Der er tegn på udvikling af sekundært nyresvigt og rabdomyolyse.

Overdosis

Der er isolerede situationer med Simvalimit forgiftning, men der blev ikke fundet specifikke tegn; patienternes tilstand har altid stabiliseret sig efter symptomatiske procedurer.

I tilfælde af overdosering udføres standardhandlinger (induktion af opkastning, optagelse af aktivt kul, overvågning af vigtige organers arbejde). Desuden bør nyre / leverfunktion og serumkreatinkinaseværdier i serum overvåges.

Interaktioner med andre lægemidler

Grapefrugtjuice øger plasmaniveauerne af simvastatin.

Antibiotika erythromycin med clarithromycin, nefazodon, som er et antidepressivt middel, antimykotika ketoconazol med itraconazol og andre derivater af triazol med imidazol, cyclosporin (immunsuppressiv), antivirale lægemidler (bremser virkningen af virale proteaser) og andre stoffer, der kan reducere hastigheden af udseendet af myopati.

Kombinationen af statiner med antikoagulantia, som er derivater af oxycoumarin (f.eks. Warfarin med acenocoumarol), kan fremkalde en stigning i sandsynligheden for blødning og PTT.

Kombinationen af Simvalimit med coumarin -antikoagulantia (f.eks. Warfarin eller acenocoumarol) eller ændring af andelen af simvastatin kræver konstant overvågning af PTV -niveauet før behandlingens start og under behandlingscyklussen. Når stabile værdier nås, overvåges det med intervaller, der er foreskrevet til personer, der tager antikoagulantia.

Brug af medicinen sammen med digoxin kan føre til en stigning i plasmaniveauet for sidstnævnte, hvilket kan forårsage opkastning, kvalme og arytmi.

Opbevaringsforhold

Simvalimite skal opbevares på et mørkt sted, beskyttet mod fugt og små børn. Temperaturniveau - ikke mere end 25 ° С.

Holdbarhed

Simvalimit kan bruges i 24 måneder fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Analoger af lægemidler er stofferne Simvor, Simgal med Simvastatin, Simvastol og Vasilip med Ovenkor, og derudover Simvagexal, Zokor og Aktalipid.