Simvastatin

Simvastatin er et middel, der reducerer serumtriglycerider og kolesterolniveauer. Derudover bremser lægemidlet virkningen af HMG-CoA-reduktase.

Oralt taget simvastatin, som er en inaktiv lacton, deltager i intrahepatisk hydrolyse med dannelsen af den tilsvarende type aktiv β-hydroxysyre (det hæmmer potentielt aktiviteten af HMG-CoA-reduktase). Dette enzym katalyserer omdannelsen af HMG -CoA til mevalonat - på et tidligt stadium, hvilket begrænser processerne for kolesterolbiosyntese. [1]

Indikationer Simvastatin

Det bruges i tilfælde af den primære fase af hyperkolesterolæmi eller en blandet form for dyslipidæmi - som en tilføjelse til kostplanen (i situationer, hvor andre ikke -medicinske metoder - såsom vægttab og fysisk aktivitet - ikke virker).

Det er ordineret til behandling af en arvelig type homozygot type hyperkolesterolæmi - ud over kost og andre lipidsænkende procedurer (f.eks. LDL -aferese) eller i tilfælde, hvor disse behandlingsmetoder er ineffektive.

Primær og sekundær forebyggelse af kardiovaskulære komplikationer hos personer med koronararteriesygdom eller diabetikere.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af et terapeutisk element sker i form af tabletter med et volumen på 10, 20 eller 40 mg - 14 stykker hver inde i en cellepakke. En pakke indeholder 2 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Simvastatin er i stand til at reducere værdierne af kolesterol (både forhøjet og normalt) og LDL. Princippet om den terapeutiske effekt, som reducerer niveauet af LDL, består af en reduktion i LDL-C såvel som LDL-slutninger-dette forårsager et fald i produktionen og øget katabolisme af LDL-C.

Indførelsen af lægemidler reducerer også betydeligt værdierne af apolipoprotein B. Samtidig øger lægemidlet moderat værdierne af HDL-C og sænker plasma-triglyceridværdierne. [2]

Farmakokinetik

Hydrolysen af stoffet sker in vivo med dannelsen af den tilsvarende β-hydroxysyre. Hydrolyseprocessen udføres hovedsageligt inde i leveren; den intraplasmiske udvikling af hydrolyse sker med en meget lav hastighed.

Medicinen absorberes godt inde i kroppen. Den aktive form af stoffet virker først inde i leveren. Hastigheden for β-hydroxysyre i blodbanen efter lægemiddeladministration er mindre end 5% af doseringen. Plasmaniveau Cmax for hæmmere med aktivitet noteres efter 1-2 timer fra tidspunktet for lægemiddeladministration. At spise med mad ændrer ikke absorptionens intensitet. [3]

Forøgelse af dosis af lægemidlet forårsager ikke ophobning af simvastatin. Niveauet for proteinsyntese af et aktivt element med et aktivt metabolisk produkt er over 95%.

Halveringstiden for simvastatin er inden for 1,3-3 timer.

Dosering og indgivelse

Den daglige dosis er i området 5-80 mg (brug om aftenen, en gang om dagen). Hvis du har brug for at ændre portionen, udføres den mindst efter 1 måned (mens den ikke må være mere end 80 mg pr. Dag). Personer med et alvorligt stadium af hyperkolesterolæmi og mennesker med en øget sandsynlighed for komplikationer af CVS -funktionen bruger en dosis på 80 mg.

Hyperkolesterolæmi.

Det er nødvendigt at følge en standard diæt, der hjælper med at sænke kolesterolværdierne (regimet overholdes i hele behandlingsperioden). Størrelsen af den indledende dosis er i intervallet 10-20 mg, en gang dagligt (taget om aftenen).

For personer, der har brug for et betydeligt fald i niveauet af LDL-C (over 45%), kan du starte med 1-gangs indtagelse om dagen (om aftenen) 20-40 mg. Om nødvendigt kan doseringen ændres i henhold til ovenstående skema.

Arvelig type homozygot hyperkolesterolæmi.

Størrelsen af den daglige portion - taget om aftenen 40 mg eller introduktionen af 80 mg til 3 anvendelser (to gange 20 mg, og derefter, om aftenen - 40 mg).

Simvastatin bruges i form af et supplement til terapi ved hjælp af andre lipidsænkende metoder (f.eks. LDL-aferese-proceduren) eller i situationer, hvor denne behandlingsmetode ikke er mulig.

Forebyggelse af udvikling af CVD -sygdomme.

En daglig daglig dosis af lægemidler (20-40 mg) til personer med stor sandsynlighed for at udvikle IHD-komplikationer (med eller uden hyperlipidæmi) administreres om aftenen 1 gang om dagen. Terapi kan startes samtidig med træning eller kost. Hvis du har brug for at justere portionen, udføres den i henhold til skemaet beskrevet ovenfor.

Samtidig behandling.

Lægemidlet er effektivt i monoterapi og når det bruges i kombination med galdesyresekvestranter. Det bør indtages mindst 2 timer før eller efter mindst 4 timer efter administration af sekvestranter.

Anvendes til mennesker med nedsat nyrefunktion.

Hvis en person med et alvorligt stadium af svækkelse skal tage medicin (CC -niveau <30 ml pr. Minut), er det nødvendigt at bruge ekstremt omhyggeligt daglige portioner på mere end 10 mg.

• Ansøgning til børn

Der er ingen data om, hvorvidt stoffet vil være sikkert og effektivt, når det administreres til børn. På grund af dette bruges det ikke i pædiatri.

Brug Simvastatin under graviditet

Du kan ikke bruge medicinen under graviditet, da sikkerheden ved brug i den angivne periode ikke er bevist.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig følsomhed over for simvastatin eller andre komponenter i medicinen;
• aktivt stadium af leversygdom eller en vedvarende stigning i serumtransaminaser (uanset lidelsens oprindelse)
• administration i kombination med potente hæmmere af CYP3A4 -elementet (f.eks. Ketoconazol med itraconazol, nefazodon, clarithromycin med erythromycin, HIV -proteasehæmmere og telithromycin).

Bivirkninger Simvastatin

Svimmelhed, polyneuropati eller hovedpine kan udvikle sig. Derudover er oppustethed, opkastning, dyspepsi, forstoppelse, kvalme, mavesmerter og diarré mulig. Anæmi, kløe, alopeci, udslæt, gulsot, pancreatitis eller hepatitis kan også udvikle sig. Derudover er asteni, myopati, myalgi, muskelkramper og den aktive fase af skeletmuskelnekrose mulig.

Sjældent observeres polymyalgi, vaskulitis, lupuslignende syndrom, dermatomyositis, fotofobi, urticaria og Quincke's ødem. Derudover er der hyperæmi, artralgi, utilpashed, gigt, dyspnø og feber. Der kan være en stigning i ESR, eosinofili og trombocytopeni. En stigning i værdierne af alkalisk phosphatase, CPK og transaminaser (ASAT med ALT og GGT) er mulig.

Overdosis

Ved langvarig brug af Simvastatin øges risikoen for at udvikle negative tegn.

I tilfælde af forgiftning skal gastrisk skylning udføres, og aktivt kul skal bruges. Sammen med dette overvåges serum -CPK -værdier.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er nødvendigt meget omhyggeligt at kombinere lægemidlet med svagere hæmmere af CYP3A4 -stoffet (diltiazem, cyclosporin, amiodaron og verapamil), da dette kan øge sandsynligheden for akut nekrose af skeletmusklerne og forekomsten af myopati.

Grapefrugtjuice bør ikke indtages under behandling med Simvastatin.

Den kombinerede brug af daglige doser af lægemidler over 20 mg med verapamil eller amiodaron bør opgives. Brugen er kun tilladt i situationer, hvor fordelene ved en sådan kombination er mere sandsynlige end muligheden for myopati.

Personer, der bruger kumarin -antikoagulantia, skal bestemme niveauet af PTT, før de starter behandlingen, og derefter regelmæssigt overvåge det på kursusets indledende fase - for at sikre, at der ikke sker en væsentlig ændring af disse indikatorer.

Opbevaringsforhold

Simvastatin skal opbevares på et mørkt sted uden for små børns rækkevidde. Temperaturværdier- højst 25 ° C.

Holdbarhed

Simvastatin må bruges i en 36-måneders periode fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Lægemidlets analoger er stofferne Simvalimit, Vasilip, Simvastol med Zorstat, og udover dette Simvagexal, Simgal med Avestatin, Simcard og Ovenkor. Listen indeholder også Simlo, Aktalipid, Holvasim med Zokor, Atherostat, Simvor og Zovatin.

Anmeldelser

Simvastatin modtager for det meste positiv feedback fra patienter. Det hjælper effektivt med at reducere kolesterolindekset, er praktisk at bruge og har en lav pris. Men i nogle kommentarer bemærkes tilstedeværelsen af udtalte sidetegn og svagheden ved den terapeutiske effekt.