Simvagexal

Simvagexal indeholder elementet simvastatin - et hypocholesterolæmisk stof, der fremstilles ved syntese fra fermenteringsprodukter fra malet aspergillus.

Simvastatin bruges til behandling af primær type hyperkolesterolæmi (hvis kosten ikke fører til den ønskede effekt). Lægemidlet er yderst effektivt til at reducere værdierne af LDL og totalt kolesterol under ikke-familiær og familiær hyperkolestrinæmi og derudover hyperlipidæmi af blandet art; i disse tilfælde virker forhøjede kolesterolniveauer som en risikofaktor for forekomsten af aterosklerotiske vaskulære læsioner. [1]

Indikationer Simvagexal

Det bruges til kranspulsår for at reducere sandsynligheden for myokardieinfarkt og koronar død. Derudover bruges det til at forhindre slagtilfælde og midlertidige forstyrrelser i blodgennemstrømningen inde i hjernen, reducere risikoen for kirurgi for at genoprette koronar blodgennemstrømning (CABG og PTCA) og reducere forløbet af koronar åreforkalkning (forhindre udvikling af generel vaskulær okklusion og forekomsten af nye lidelser).

Hos personer med primær type hyperkolesterolæmi eller dets familiære form (homo- eller heterozygot) samt kombineret type hyperlipidæmi bruges stoffet som et supplement til diætterapi- for at reducere det øgede indeks for totalt kolesterol, LDL-C, triglycerider og apolipoprotein B (i situationer, hvor diæt og andre ikke-medicinske metoder ikke giver resultater).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof sker i tabletter - 10 stykker inde i en blisterpakning; inde i kassen - 3 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Efter indtagelse omdannes simvastatin, som er en inaktiv laktion, ved hydrolyse til sin aktive form (β-hydroxyl)-den vigtigste metaboliske komponent samt et stof, der bremser HMG-CoA-reduktase (et enzym, der katalyserer dannelsen af mevalonate sammen med HMG-CoA, samt at begrænse den indledende fase af kolesterolbiosyntese).

Den aktive form af lægemidlets aktive stof er en specifik hæmmer af virkningen af HMG-CoA-reduktase, på grund af hvilken princippet om virkningen af simvastatin hovedsageligt er forbundet med ødelæggelse af kolesterolbinding inde i leveren i mevalonsyrefasen. [2]

Ved anvendelse af en daglig dosis i intervallet 10-80 mg reducerer Simvagexal plasmaværdierne af totalt kolesterol samt niveauet af VLDL og LDL. På samme tid øger lægemidlet samtidig en smule anti-aterogene HDL-værdier ved at reducere triglyceridniveauerne i plasma. [3]

På grund af det faktum, at dannelsen af bindingen mellem mevalonat og HMG-CoA udføres på et tidligt stadie af kolesterolbiosyntese, fører terapi med introduktion af simvastatin ikke til ophobning af potentielt giftige og farlige steroler inde i kroppen. Derudover omdannes HMG-CoA hurtigt til acetyl-CoA, et element, der er aktivt involveret i de fleste af kroppens biosynteseprocesser.

Under brug til personer med hypertriglyceridæmi (triglyceridniveauer mere end 2,25 mmol / l) reducerer lægemidlet disse værdier i blodplasmaet med 30%.

Simvastatin fører ikke til øget galdeudskillelse, hvorfor administrationen ikke øger risikoen for at udvikle cholecystitis.

En håndgribelig effekt fra terapi noteres efter 14 dage; den maksimale medicinske virkning observeres i perioden 1-1,5 måneder fra behandlingsstart, resterende under dets fortsættelse. Efter afbrydelse af behandlingen vender det samlede kolesterolniveau tilbage til de værdier, der blev noteret i begyndelsen af forløbet.

Farmakokinetik

Efter indførelsen af lægemidler absorberes det aktive stof godt fra mave -tarmkanalen og trænger ind i kredsløbssystemet. Proteinsyntese er lig med 95%. Cmax-værdierne for aktive hæmmere inde i blodplasmaet registreres efter 1-2 timer fra det øjeblik medicinen er brugt.

Simvastatin med dets metaboliske komponenter udskilles hovedsageligt i galden. Begrebet halveringstid for stoffer, der hæmmer HMG-CoA-reduktase fra den systemiske cirkulation, er cirka 2 timer.

Indikatoren for det aktive metaboliske element af simvastatin i den systemiske cirkulation er mindre end 5% af den administrerede portion.

Udskillelse i urinen tager 96 timer og er mindre end 0,5% af dosis af lægemidler i form af elementer, der bremser HMG-CoA-reduktase.

Dosering og indgivelse

Inden brug af Simvagexal påbegyndes, er det nødvendigt at ordinere en standard diæt med hypocholesterol til patienten, som skal overholdes under behandlingen. Tag tabletterne 1 gang om dagen, om aftenen, uden henvisning til madindtagelse; tabletten sluges uden at tygge og vaskes med rent vand.

I tilfælde af iskæmisk hjertesygdom er den oprindelige dosis 20 mg med en dosis om dagen (om aftenen). Dosis bør ændres baseret på plasmaværdierne af kolesterol med en frekvens på mindst 1 gang om måneden. Højst 80 mg af stoffet er tilladt om dagen, en gang (om aftenen). Hvis LDL -værdien falder til mindre end 75 mg / dL, eller det samlede plasmakolesterolindhold falder til under 140 mg / dL, skal du gradvist reducere dosis af lægemidlet med samme frekvens, som da det blev øget.

Til behandling af hyperlipidæmi skal du først tage 10 mg af medicinen (1 gang om dagen, om aftenen).

For personer med en moderat eller mild form for hyperkolesterolæmi anbefales det først at bruge 5 mg af lægemidlet om aftenen 1 gang om dagen; i dette tilfælde kombineres lægemidlet med ikke-medicinske behandlingsmetoder (f.eks. Vægttab og fysisk aktivitet).

I den familiære form for homozygot hyperkolesterolæmi bruges medicinen i en portion på 40 mg (om aftenen, 1 gang om dagen); eller en ordning bruges med introduktion af 80 mg om dagen i 3 doser - 20 mg om morgenen og om eftermiddagen samt 40 mg om aftenen.

• Ansøgning til børn

Medicinen er ikke ordineret i pædiatri.

Brug Simvagexal under graviditet

Det er forbudt at bruge Simvagexal under graviditet.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med elementerne i lægemidlet
• aktive hepatiske patologier eller en urimelig stigning i værdierne af plasmatransaminaser;
• myopati;
• brug sammen med itraconazol, ketoconazol eller lægemidler, der bremser virkningen af HIV -protease;
• GW periode;
• introduktionen af immunsuppressiva eller tilstedeværelsen af transplanterede organer hos patienten.

Det er kun tilladt at bruge medicinen til kvinder i den reproduktive alder, hvis der anvendes prævention.

Bivirkninger Simvagexal

Medicinen tolereres generelt uden komplikationer. Sidetegn er ofte milde og forsvinder hurtigt efter en dosisreduktion eller tilbagetrækning af lægemidlet. Disse overtrædelser omfatter:

• systemiske lidelser: asteni udvikler sig undertiden;
• problemer med mave -tarmkanalen: ofte er der kvalme, mavesmerter, forstoppelse og oppustethed. Nogle gange observeres maveforstyrrelser, diarré og opkastning;
• krænkelser af leverfunktionen: hepatitis, gulsot eller pancreatitis udvikler sig enkeltvis;
• manifestationer forbundet med NS: nogle gange opstår der hovedpine. Paræstesier, svimmelhed og polyneuropati noteres enkeltvis;
• lidelser, der påvirker det hæmatopoietiske system: anæmi observeres enkeltvis;
• epidermale læsioner: Nogle gange udvikler et epidermalt udslæt, kløe eller eksem. Alopeci bemærkes entydigt;
• dysfunktion af muskler og knogler: myalgitis eller myositis vises enkeltvis, en aktiv form for muskelnekrose eller muskelkramper;
• nedsat nyrefunktion: Der opstår et enkelt nyresvigt.

Lejlighedsvis, med introduktionen af simvastatin, blev udseendet af erektil dysfunktion noteret.

Derudover er der sporadiske data om udseendet af et lægemiddelintoleranssyndrom. Blandt dets symptomer er vaskulitis, Quinckes ødem, reumatoid polyneuralgi, lupuslignende syndrom, gigt, fotofobi, dyspnø, trombocytopeni, artralgi, ansigtsrødme, eosinofili, utilpashed og feber.

Laboratorietestdata.

En stigning i værdierne af GGT og alkalisk phosphatase noteres. Der kan være en vedvarende stigning i transaminaseaktivitet, mere end tre gange den maksimale normale værdi. Administration af lægemidlet kan fremkalde en ubetydelig midlertidig stigning i serum -CPK -værdier (i CC -fraktionen) opnået fra skeletmusklerne.

Negative symptomer, der udvikles af ukendte årsager.

Der er sporadisk information om udseendet af purpura, forskellige typer af erytem (blandt dem SJS), leukopeni og depression.

Overdosis

Der var ingen udvikling af specifikke tegn på forgiftning, når man tog medicin. Svimmelhed, svaghed og allergisymptomer i form af udslæt og kløe kan forekomme; derudover udvikler lidelser i mave -tarmkanalen - opkastning med kvalme og mavesmerter.

I tilfælde af forgiftning er det nødvendigt at træffe foranstaltninger til udskillelse af lægemidlet (gastrisk skylning og brug af aktivt kul inden for en halv time efter brug af lægemidler) og symptomatiske procedurer og samtidig overvåge transaminases aktivitet (på hospitalet).

Interaktioner med andre lægemidler

Gemfibrozil sammen med andre fibrater og derudover påvirker lipidsænkende portioner af niacin (> 1 g pr. Dag) ikke simvastatins farmakokinetik. Men hvis de bruges i kombination med dette stof, øges sandsynligheden for at udvikle myopati - på grund af dette bør en sådan kombination undgås.

Du kan heller ikke bruge medicinen sammen med niacin og fibrater, hvis den positive effekt af den efterfølgende ændring i lipidværdier ikke overstiger den øgede risiko for komplikationer med denne kombination.

Når niacin og fibrater suppleres med stoffer, der bremser virkningen af HMG-CoA-reduktase, er der et ubetydeligt yderligere fald i det samlede LDL-C; derudover kan der være et yderligere fald i triglyceridværdier og en yderligere stigning i HDL-C.

Når man bruger et af de ovennævnte midler i kombination med simvastatin, er sandsynligheden for at udvikle myopati lavere end i tilfælde af den kombinerede administration af simvastatin, niacin og fibrater.

Personer, der bruger fibrater, cyclosporin eller niacin med Simvagexal, bør bruge simvastatin i portioner på højst 10 mg om dagen, for ved en højere dosis øges sandsynligheden for myopati markant.

Interaktion mellem medicin og hæmoprotein P4 50 3A4.

Simvastatin har ikke en forsinkende virkning på P450 3A4 -hæmoproteinet samt lægemidlers virkning på plasmaværdierne, hvis metaboliske processer realiseres ved hjælp af P450 3A4 -hæmoproteinet.

I dette tilfælde fungerer simvastatin som et substrat for det specificerede hæmoprotein. Elementer med en stærk hæmmende virkning på hæmoproteinet P450 3A4 er i stand til at øge sandsynligheden for myopati og øge aktiviteten af stoffer, der hæmmer HMG-CoA-reduktase i plasmaet, når de bruger simvastatin. Disse hæmmere omfatter ketoconazol, clarithromycin med cyclosporin, erythromycin og itraconazol samt nefzodon med hæmmere af HIV -proteaseaktivitet.

Kombinationen af et lægemiddel med itraconazol, ketoconazol og lægemidler, der bremser HIV -proteasen, er forbudt. Der skal udvises forsigtighed, når det administreres sammen med nefazodon, clarithromycin eller erythromycin.

Grapefrugtjuice indeholder et eller flere elementer, der bremser aktiviteten af hæmoprotein P450 3A4, hvorfor det kan øge plasmaniveauet af lægemidler, hvis metaboliske processer udføres ved hjælp af det angivne cytochrom. Det er påkrævet at stoppe med at tage juice under behandling med Simvagexal.

Coumarin -derivater.

Hos personer, der anvender kumarinantikoagulantia, er det påkrævet at overvåge PTT -værdier, inden administrationen af simvastatin påbegyndes, såvel som i brugsperioden - for at bekræfte fraværet af væsentlige afvigelser i PTV -værdier.

Ved brug af medicin hos personer, der ikke brugte koagulanter, var der ingen ændring i PTT -niveauet eller forekomsten af blødning.

Digoxin.

Anvendelsen af lægemidlet sammen med digoxin forårsager en let stigning (mindre end 0,3 ng / ml) i sidstnævnte plasmaparametre.

Cholestyramin med colestipol.

Lægemidlet skal bruges 1 time før eller efter 4 timer efter introduktionen af ovenstående stoffer - dette forhindrer et fald i absorptionen af simvastatin.

Antipyrin.

Antipyrin er en model for de metaboliske processer af lægemidler, der anvender det hepatiske enzymatiske system af mikrosomer (struktur af hæmoprotein P450 3A4). Der er en svag eller moderat effekt af simvastatin i forhold til de farmakokinetiske parametre for antipyrin hos mennesker med hyperkolesterolæmi.

Opbevaringsforhold

Simvagexal skal opbevares et sted beskyttet mod fugt, sollys og små børn. Temperaturniveau - ikke mere end 30 ° С.

Holdbarhed

Simvagexal kan påføres inden for en 24-måneders periode fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske stof.

Analoger

Analoger af lægemidler er Simgal, Simvor med Simvastatin, Ovenkor og Aktalipid med Vasilip og derudover Simvastol med Zokor.