Silymarin

Silymarin er en forbindelse af 4 primære flavonoider, der findes inde i marietidselens frugter, og deres molekylære sammensætning ligner noget steroider.

Lægemidlets sammensætning indeholder silibinin (ca. 60%), silychristin (20%), samt isosilybin og silidanin (10% hver). Yderligere komponenter i lægemidlet er proteiner med vegetabilske olier, histamin med tyramin, K-vitamin, harpikser, tanninkomponenter fra catechu og nogle andre mikroelementer. [ 1 ]

Indikationer Silymarin

Det bruges til følgende lidelser:

• forskellige leverskader af toksisk karakter (forgiftning med medicin, tungmetalsalte eller kulbrinter indeholdende halogen, samt alkoholisme );
• som et profylaktisk lægemiddel;
• hepatitis, som har en kronisk form;
• kombinationsbehandling for levercirrose;
• hepatitis af infektiøs eller toksisk ætiologi;
• leverdystrofi og fedtinfiltration;
• som et lægemiddel, der korrigerer forstyrrelser i fedtstofskiftet.

Udgivelsesformular

Lægemidlet produceres i form af oralt indtagne kapsler, tabletter, sirup og drageer.

Farmakodynamik

Silymarin interagerer med frie radikaler i intrahepatiske celler, svækker deres toksiske aktivitet og afbryder samtidig processen med lipidperoxidation og forhindrer ødelæggelse af cellestrukturer.

Flavonoider hjælper med at forbedre mikrocirkulationen i det intrahepatiske væv og deltager i normaliseringen af hepatocytternes vægge. Lægemidlet stimulerer bindingen af strukturelle og funktionelle fosfolipider til proteinmolekyler, hvilket aktiverer aktiviteten af RNA-polymerase. Samtidig hjælper det med at forhindre passage af giftige ligamenter og giftstoffer ind i hepatocytterne. [ 2 ]

Virkningen af lægemidlet fører til en afmatning af fedtleverdystrofi samt fibrøse læsioner i leverstrukturen. Under klinisk afprøvning af lægemidlet blev det fastslået, at det forbedrer helbredet hos mennesker med leversygdomme betydeligt og stabiliserer deres biokemiske værdier.

Terapien forbedrer helbredet betydeligt hos personer med leversvigt og stabiliserer gradvist laboratorietestresultaterne. Derudover ses en betydelig stigning i overlevelsesraten for personer med levercirrose.

Farmakokinetik

Silymarin har en svag absorptionsevne. Denne proces varer 2,2 timer. Når lægemidlet er kommet ind i kredsløbssystemet, kommer det ind i den enterohepatiske cirkulation.

Lægemidlers metaboliske processer udvikles i intrahepatisk væv ved hjælp af konjugering.

Halveringstiden er cirka 6 timer. Udskillelse sker hovedsageligt i galden som glucuronider eller sulfater; resten udskilles via nyrerne.

Lægemidlet ophobes ikke i kroppen. Langvarig brug af 0,42 g af lægemidlet 3 gange dagligt fører til stabile blodniveauer.

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages oralt, efter måltider, med almindeligt vand.

Ved alvorlig leverdysfunktion administreres medicinen normalt 3 gange dagligt, 0,14 g af stoffet. Senere reduceres den daglige dosis til 0,28 g pr. dag (i 2 doser).

Som vedligeholdelsesmedicin tages 70 mg 3 gange dagligt.

I pædiatri eller til ældre ordineres medicinen normalt oralt i form af en opløsning eller sirup. For børn skal portionsstørrelserne justeres. Ofte anvendes 1 måleskefuld 3 gange dagligt.

Behandlingsvarigheden bestemmes af forskellige faktorer og vælges individuelt for patienten af den behandlende læge.

• Ansøgning til børn

Der er ikke tilstrækkelig information om sikkerheden ved at tage Silymarin i pædiatri, hvilket er grunden til, at denne gruppe kun kan tage det med en læges recept og under lægens vejledning. Det er dog ikke ordineret til personer under 12 år.

Brug Silymarin under graviditet

Brug af medicinen under amning eller graviditet er kun tilladt efter lægens recept. Lægemidlet skal tages med stor forsigtighed.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelse af allergi over for silibinin eller lignende elementer;
• forgiftning af akut karakter.

Det er nødvendigt at ordinere medicinen meget omhyggeligt til sådanne lidelser:

• livmoderfibromer eller karcinom;
• endometriose;
• kræft i æggestokkene, prostata eller brystet.

Bivirkninger Silymarin

Ofte tolereres medicin af denne type uden komplikationer. Bivirkninger, der kan forekomme, omfatter:

• allergisymptomer og diarré;
• potensering af diurese og kvalme;
• epidermal udslæt af allergisk oprindelse og kløe;
• dyspnø, fordøjelsesbesvær og hårtab;
• lejlighedsvis udvikles vestibulær dysfunktion.

Overdosis

Der er ingen oplysninger om tilfælde af forgiftning med silymarin.

Hvis der opstår usædvanlige symptomer under behandling med lægemidlet, er det nødvendigt at udføre maveskylning, tage enterosorbenter oralt og konsultere en læge. Lægemidlet har ingen modgift.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombineret brug af lægemidlet med ketoconazol forstærker sidstnævntes toksiske aktivitet og øger dets plasmaværdier.

Lægemidlet svækker den terapeutiske virkning af oral prævention, såvel som stoffer, der indeholder østrogen.

Kombination med vinblastin, diazepam eller lovastatin øger deres medicinske virkning.

Brugen af lægemidlet sammen med alprazolam bidrager til en stigning i plasmaniveauerne af sidstnævnte og øger også sandsynligheden for bivirkninger.

Opbevaringsforhold

Silymarin skal opbevares beskyttet mod sollys. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

Holdbarhed

Silymarin kan anvendes inden for 2-5 år (afhængigt af lægemidlets frigivelsesform) fra produktionsdatoen for det terapeutiske middel.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er stofferne Silimar, Karsil, Darsil med Silibinin, Silibor og Silegon med Hepalex, samt Heparsil, Legalon med Hypoglisil og Silisem.