Sibutin

Sibutin er et lægemiddel, der bruges til urologiske lidelser - urininkontinens og urinfrekvens.

Komponenten oxybutynin har en direkte antispasmodisk virkning på detrusorens glatte muskelfibre og har samtidig en antikolinerg virkning, der blokerer acetylcholins aktivitet i forhold til glatmuskel-m-kolinerge receptorer. Lignende virkninger fører til afslapning af urea detrusor. [1]

Hos mennesker, hvis blære er ustabil, øger medicinen dets volumen og reducerer mængden af detrusorkontraktioner, der opstår spontant. [2]

Indikationer Sibutin

Den anvendes i tilfælde af sådanne overtrædelser:

• urininkontinens ;
• øget vandladningshastighed eller hastende vandladning, der opstår i tilfælde af ustabil blæreaktivitet forbundet med neurogen dysfunktion (detrusorhyperrefleksi), som udvikler sig med rygmarvsbrok og multipel sklerose eller på grund af idiopatisk ustabilitet af detrusoren (akut type urininkontinens af en motor natur).

Derudover er det ordineret til at kontrollere den overaktivitet af urinstof, der har udviklet sig efter operationer udført på urinlederen eller prostata, samt i tilfælde af blærebetændelse, der opstår på baggrunden. [3]

I pædiatri kan oxybutyninhydrochlorid også bruges til natlig enuresis på grund af detrusor -overaktivitet. I dette tilfælde bruges det i kombination med ikke-medicinsk behandling, hvis andre metoder er ineffektive.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof sker i tabletter - 10 stykker inde i cellepladen; der er 3 sådanne optegnelser i boksen.

Farmakokinetik

Når det indtages oralt, absorberes oxybutynin i mave -tarmkanalen med en høj hastighed; værdier af plasma Cmax når efter mindre end 60 minutter, og derefter falder de biexponentielt med en halveringstid på 2-3 timer. Den maksimale effekt observeres i 3-4 timer, og den resterende effekt observeres i yderligere 10 timer.

Ligevægtsindikatorer noteres efter 8 dages medicinbrug. Hos ældre med en aktiv livsstil kumuleres oxybutynin ikke, derfor ligner dets farmakokinetiske egenskaber dem, der observeres hos andre voksne. Men hos ældre med dårligt helbred stiger Cmax -værdierne samt AUC betydeligt.

Oxybutynin gennemgår intensive intrahepatiske metaboliske processer, primært med deltagelse af enzymer i strukturen af hæmoprotein P450 (blandt dem CYP 3A4, som hovedsageligt findes inde i tarmvægge og lever); metaboliske elementer i oxybutynin har også m-antikolinerg aktivitet.

Udskillelse sker hovedsageligt gennem nyrerne.

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt; tabletten må deles i to - 2 lige store portioner.

Voksne doser.

Standard servering pr. Dag er 10-15 mg (5 mg 2-3 gange). Det er tilladt at øge det til den maksimale værdi (20 mg - 4 -foldigt indtag på 5 mg), som er tilladt, hvis negative symptomer tolereres og for at opnå klinisk indflydelse.

Ældre.

Hos ældre mennesker er lægemidlets halveringstid længere, hvorfor de ordineres en dobbelt dosis på 2,5 mg pr. Dag (det samme regime anbefales til svækkede patienter). Dosen må øges op til en 2 -gangs brug af 5 mg - hvis der er god tolerance over for negative manifestationer, og patienten skal opnå udviklingen af klinisk handling.

I pædiatri - over 5 år.

Med natlig enurese og neurogen ustabilitet af urinstofaktivitet: det er nødvendigt at anvende 2,5 mg 2 gange om dagen. En dosisforøgelse er mulig med god tolerance over for negative tegn-op til 10-15 mg (5 mg 2-3 gange om dagen). Når man bruger medicin under natlig enuresis, indtages den sidste portion om aftenen, inden sengetid.

• Ansøgning til børn

Personer under 5 år bør ikke ordineres Sibutin. Der er kun begrænset information om brugen af oxybutynin i barndommen med monosymptomatisk natlig enuresis (ikke på grund af detrusor -overaktivitet).

For børn over 5 år ordineres medicinen med forsigtighed, fordi de kan have en højere følsomhed over for oxybutynin - for eksempel til bivirkninger forbundet med psyken og centralnervesystemet.

Brug Sibutin under graviditet

Der findes ingen information om, hvorvidt det er sikkert at tage oxybutynin under graviditet. Det er påkrævet at opgive brugen i den angivne periode, undtagen situationer, hvor patienten ikke har en sikker analog af Sibutin.

Brug af medicin under amning er forbudt.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med det aktive element eller andre bestanddele i lægemidlet;
• myasthenia gravis;
• snævervinklet glaukom eller et lille forreste okulært kammer;
• personer med en febertilstand eller med en forhøjet temperatur i miljøet, fordi dette kan fremkalde hyperpyrexi;
• lidelser i spiserørets aktivitet, herunder et brok, der påvirker fordøjelsesåbningen;
• blokering af mave -tarmkanalen, som er af organisk eller funktionel karakter - dette omfatter tarmblokering af paralytisk karakter, pylorstenose og tarmatoni;
• kolostomi, såvel som ileostomi eller giftig megacolon;
• alvorlig ulcerøs colitis;
• obstruktion af urinrøret (situationer, hvor en forværring af urinretention kan forekomme - for eksempel med prostata hypertrofi).

Bivirkninger Sibutin

Blandt bivirkningerne:

• læsioner i mave-tarmkanalen: forstoppelse, diarré, kvalme, xerostomi, ubehag i maven, opkastning, tab af appetit, GERD, dysfagi, anoreksi og pseudo-okklusion hos personer med risikofaktorer (personer med forstoppelse, der bruger medicin, der svækker tarmmotilitet eller patientens alderdom);
• infektioner og invasioner: skade på urinrøret;
• problemer med centralnervesystemets arbejde: døsighed, alvorlig hovedpine, kognitiv svækkelse, svimmelhed og anfald
• psykiske lidelser: mareridt, paranoia, uro, angst, hallucinationer og forvirring, og derudover desorientering, kognitiv svækkelse hos ældre, delirium, tegn på depression og afhængighed (hos mennesker med en historie om afhængighed af stoffer eller andre stoffer, hvorfra afhængighed vises);
• immunforstyrrelser: øget følsomhed;
• hjerteproblemer: arytmi eller takykardi;
• vaskulære læsioner: hedeture (de er mere intense hos børn);
• synsforstyrrelser: mydriasis, visuel sløring, glaukom med vinkellukning, øgede IOP-værdier samt tørhed i bindehinden;
• forgiftning, traumer eller procedurekomplikationer: udvikling af hedeslag;
• læsioner i urinsystemet og nyrerne: dysuri eller urinretention;
• problemer forbundet med det subkutane lag og epidermis: urticaria, lysfølsomhed, epidermal tørhed (dette inkluderer udslæt), Quincke's ødem og hypohidrose.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning udvikles manifestationer, der starter med forstærkning af standard negative tegn forbundet med centralnervesystemet (fra spænding med angst til udvikling af psykotisk adfærd) og slutter med en blodgennemstrømningsforstyrrelse (fald i blodtryk, varmt blink, utilstrækkelighed af blodgennemstrømningsprocesser osv.), lammelse, åndedrætssvigt og koma.

I tilfælde af forgiftning udføres normalt symptomatiske handlinger:

• øjeblikkelig mave -skylningsprocedure;
• i tilfælde af et intens livstruende antikolinerg syndrom kan neostigmin (eller fysostigmin) bruges - i en portion, der er ordineret i henhold til instruktionerne i disse lægemidler;
• behandling af en febertilstand.

Hvis der er meget intens spænding eller angst, injiceres 10 mg diazepam intravenøst.

I tilfælde af takykardi er en IV -injektion af propranolol påkrævet.

Hvis urinretention observeres, udføres urinstofkateterisering.

Ved lammelse af åndedrætsmusklerne udføres mekanisk ventilation.

Interaktioner med andre lægemidler

Brug sammen med lisurid kan føre til nedsat bevidsthed, hvilket kræver konstant lægeligt tilsyn hos sådanne patienter.

Det er nødvendigt omhyggeligt at kombinere Sibutin og andre antikolinerge stoffer, fordi dette kan øge antikolinerg aktivitet.

Interaktionen mellem antikolinerge lægemidler og amantadin, phenothiaziner, neuroleptika (f.eks. Butyrophenoner eller clozapin), andre antikolinerge antiparkinsonmedicin (f.eks. Levodopa eller biperiden), kinidin, antihistaminer, tricykliske midler, digitalis og dets beslægtede forbindelser (f.eks. Antispasmodika) en atropin natur). Derfor er det nødvendigt at kombinere oxybutynin med sådanne lægemidler meget omhyggeligt.

Da medicinen kan svække gastrisk motilitet, kan det reducere absorptionen af andre lægemidler.

Oxybutynin gennemgår metaboliske processer ved hjælp af CYP3A4 -isoenzymet af hæmoproteinet P450. Introduktionen sammen med et middel, der bremser virkningen af CYP3A4, kan undertrykke de metaboliske processer af oxybutynin og øge dets eksponering.

Lægemidlet kan have en antagonistisk virkning mod prokinetik.

Introduktionen sammen med stoffer, der bremser cholinesteraseaktiviteten, kan forårsage en svækkelse af deres virkning.

Patienter bør tage højde for, at drikke alkohol kan forstærke døsighed forbundet med virkningen af antikolinerge stoffer (herunder oxybutynin).

Opbevaringsforhold

Sibutin skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturværdier er ikke højere end 25 ° С.

Holdbarhed

Sibutin kan bruges i en 36-måneders periode fra det øjeblik, det terapeutiske produkt sælges.

Analoger

Lægemidlets analoger er stofferne Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar med Driptan, Urohol med Detruzitol, Novitropan og Dream-apo, og udover dette Spazmolit og Dreamtan-apo.

Anmeldelser

Sibutin modtager gode anmeldelser som et middel mod natlig enuresis, men samtidig klager mange forældre i kommentarerne over de sidesymptomer, der udvikler sig hos børn efter at have taget medicinen. Blandt dem skelnes hallucinationer især.