Sibutin

Sibutin er et lægemiddel, der anvendes mod urologiske lidelser - urininkontinens og hyppig vandladning.

Komponenten oxybutynin har en direkte spasmolytisk effekt på detrusorens glatte muskelfibre og samtidig en kolinolytisk effekt, der blokerer acetylcholins aktivitet på m-kolinerge receptorer i glat muskulatur. Sådanne effekter fører til afslapning af blærens detrusor. [ 1 ]

Hos personer med ustabil blærefunktion øger lægemidlet blærekapaciteten og reducerer antallet af spontane detrusorkontraktioner, der forekommer. [ 2 ]

Indikationer Sibutin

Det bruges i tilfælde af sådanne overtrædelser:

• urininkontinens;
• øget vandladningshastighed eller trang til at vandlade, der opstår i tilfælde af ustabil blærefunktion forbundet med neurogen dysfunktion (detrusorhyperrefleksi), som udvikler sig med spina bifida og multipel sklerose, eller på grund af idiopatisk ustabilitet af detrusoren (akut motorisk urininkontinens).

Derudover ordineres det til at kontrollere urinhyperaktivitet, der udvikler sig efter operationer på urinblæren eller prostata, samt i tilfælde af blærebetændelse, der opstår på baggrund af dette. [ 3 ]

I pædiatri kan oxybutyninhydrochlorid også anvendes til natlig enurese på grund af detrusoroveraktivitet. I dette tilfælde anvendes det i kombination med ikke-medicinsk behandling, hvis andre metoder har vist sig ineffektive.

Udgivelsesformular

Det terapeutiske stof frigives i tabletter - 10 stykker i en celleplade; i en æske - 3 sådanne plader.

Farmakokinetik

Ved oral indtagelse absorberes oxybutynin i mave-tarmkanalen med en høj hastighed; plasma Cmax-værdier nås efter mindre end 60 minutter, og derefter falder de bieksponentielt med en halveringstid på 2-3 timer. Den maksimale effekt observeres i 3-4 timer, og den resterende effekt observeres i yderligere 10 timer.

Ligevægtsværdier observeres efter 8 dages lægemiddeladministration. Hos ældre med en aktiv livsstil akkumuleres oxybutynin ikke, så dets farmakokinetiske egenskaber ligner dem, der observeres hos andre voksne. Hos ældre med svækket helbred stiger Cmax- og AUC-værdierne dog betydeligt.

Oxybutynin gennemgår intensive intrahepatiske metaboliske processer, primært med deltagelse af enzymer med strukturen af hæmoprotein P450 (blandt dem CYP 3A4, som hovedsageligt findes i tarmvæggene og leveren); metaboliske elementer af oxybutynin har også m-antikolinerg aktivitet.

Udskillelse sker primært via nyrerne.

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt; tabletten kan deles i to lige store portioner.

Voksendoser.

Den daglige standarddosis er 10-15 mg (5 mg 2-3 gange). Det er tilladt at øge den til den maksimale værdi (20 mg - 4 gange 5 mg), hvilket er tilladt, hvis negative symptomer tolereres, og for at opnå en klinisk effekt.

Ældre personer.

Hos ældre er lægemidlets halveringstid længere, hvilket er grunden til, at de får ordineret en 2-dosering på 2,5 mg dagligt (samme behandling anbefales til svækkede patienter). Dosis kan øges til 2-dosering på 5 mg - hvis der er god tolerance over for negative virkninger, og patienten har brug for at opnå udvikling af klinisk virkning.

I pædiatri – over 5 år.

Ved natlig enurese og neurogen ustabilitet af blærefunktionen: Det er nødvendigt at bruge 2,5 mg to gange dagligt. Dosis kan øges, hvis negative symptomer tolereres godt – op til 10-15 mg (5 mg 2-3 gange). Ved brug af lægemidlet under natlig enurese tages den sidste dosis om aftenen før sengetid.

• Ansøgning til børn

Sibutin bør ikke gives til børn under 5 år. Der er begrænsede data om brugen af oxybutynin til børn med monosymptomatisk natlig enurese (ikke på grund af detrusoroveraktivitet).

Medicinen ordineres med forsigtighed til børn over 5 år, da de kan have en højere følsomhed over for virkningerne af oxybutynin - for eksempel med hensyn til bivirkninger forbundet med psyken og centralnervesystemet.

Brug Sibutin under graviditet

Der er ingen information om, hvorvidt det er sikkert at tage oxybutynin under graviditet. Det er nødvendigt at opgive brugen i denne periode, undtagen i situationer, hvor patienten ikke har en sikker analog af Sibutyn.

Brug af lægemidler under amning er forbudt.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med den aktive ingrediens eller andre komponenter i lægemidlet;
• myasthenia gravis;
• snævervinklet glaukom eller lille forkammer;
• personer med feber eller forhøjet omgivelsestemperatur, da dette kan forårsage hyperpyreksi;
• forstyrrelser i spiserørets funktion, herunder en brok, der påvirker spiserørets åbning;
• gastrointestinal obstruktion af organisk eller funktionel oprindelse - dette omfatter tarmobstruktion af paralytisk natur, pylorusstenose og intestinal atoni;
• kolostomi, såvel som ileostomi eller toksisk megakolon;
• svær colitis ulcerosa;
• obstruktion af urinrøret (situationer hvor urinretention kan forværres – for eksempel ved prostatahypertrofi).

Bivirkninger Sibutin

Bivirkninger omfatter:

• Mave-tarmkanalens læsioner: forstoppelse, diarré, kvalme, xerostomi, mavesmerter, opkastning, nedsat appetit, GERD, dysfagi, anoreksi og pseudoobstruktion hos personer med risikofaktorer (personer med forstoppelse, der bruger medicin, der reducerer tarmmotilitet, eller ældre patienter);
• Infektioner og invasioner: skader på urinvejene;
• problemer med centralnervesystemet: døsighed, svære hovedpiner, kognitiv svækkelse, svimmelhed og kramper;
• psykiske lidelser: mareridt, paranoia, agitation, angst, hallucinationer og forvirring, samt desorientering, kognitiv svækkelse hos ældre, delirium, tegn på depression og afhængighed (hos personer med en historie med afhængighed af medicin eller andre vanedannende stoffer);
• immunforstyrrelser: øget følsomhed;
• problemer med hjertefunktionen: arytmi eller takykardi;
• vaskulære læsioner: hedeture (de er mere intense hos børn);
• synsforstyrrelser: mydriasis, sløret syn, lukketvinklet glaukom, forhøjet IOP og tør konjunktiva;
• forgiftning, skade eller proceduremæssige komplikationer: udvikling af hedeslag;
• læsioner i urinvejene og nyrerne: dysuri eller urinretention;
• problemer forbundet med det subkutane lag og epidermis: urticaria, lysfølsomhed, epidermal tørhed (dette inkluderer udslæt), angioødem og hypohidrose.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning udvikles manifestationer, startende med forstærkning af standard negative tegn forbundet med centralnervesystemet (fra agitation med angst til udvikling af psykotisk adfærd) og slutter med en blodgennemstrømningsforstyrrelse (fald i blodtryk, hedeture, utilstrækkelig blodgennemstrømning osv.), lammelse, respirationssvigt og komatøs tilstand.

I tilfælde af forgiftning udføres der normalt symptomatiske handlinger:

• øjeblikkelig maveskylningsprocedure;
• I tilfælde af intenst livstruende antikolinergt syndrom kan neostigmin (eller fysostigmin) anvendes – i den dosis, der er ordineret i henhold til instruktionerne for disse lægemidler;
• behandling af febertilstande.

Hvis der observeres meget intens agitation eller angst, administreres 10 mg diazepam intravenøst.

I tilfælde af takykardi er intravenøs injektion af propranolol nødvendig.

Hvis der observeres urinretention, udføres blærekateterisering.

I tilfælde af lammelse af åndedrætsmusklerne udføres kunstig ventilation.

Interaktioner med andre lægemidler

Brug sammen med lisurid kan resultere i nedsat bevidsthed, hvilket kræver konstant lægeligt tilsyn hos sådanne patienter.

Det er nødvendigt at kombinere Sibutin og andre antikolinerge stoffer med forsigtighed, da dette kan øge den antikolinerge aktivitet.

Interaktioner mellem antikolinerge lægemidler og amantadin, phenothiaziner, neuroleptika (f.eks. butyrophenoner eller clozapin), andre antikolinerge antiparkinsonlægemidler (f.eks. levodopa eller biperiden), kinidin, antihistaminer, tricykliske midler, digitalis, dipyridamol, samt atropin og dets relaterede forbindelser (f.eks. atropin-lignende antispasmodika) er observeret i isolerede tilfælde. Derfor bør oxybutynin kombineres med sådanne lægemidler med stor forsigtighed.

Da lægemidlet kan svække mavemotiliteten, kan det reducere absorptionen af andre lægemidler.

Oxybutynin metaboliseres af CYP3A4-isoenzymet af hæmoprotein P450. Samtidig administration med en CYP3A4-hæmmer kan hæmme oxybutynins metabolisme og øge dets eksponering.

Lægemidlet kan have en antagonistisk effekt på prokinetikken.

Administration sammen med stoffer, der hæmmer kolinesteraseaktivitet, kan svække deres virkning.

Patienter bør være opmærksomme på, at indtagelse af alkohol kan forstærke døsighed forbundet med virkningen af antikolinerge midler (herunder oxybutynin).

Opbevaringsforhold

Sibutin skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturværdier - ikke højere end 25°C.

Holdbarhed

Sibutin kan anvendes i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for det terapeutiske produkt.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar med Driptan, Urohol med Detruzitol, Novitropan og Dream-apo, samt Spazmolit og Dreamtan-apo.

Anmeldelser

Sibutin får gode anmeldelser som et middel mod natlig enurese, men mange forældre klager i kommentarerne over bivirkninger, der udvikler sig hos børn efter at have taget medicinen. Blandt dem er hallucinationer især fremhævet.