Paracetamol mod smerter

Spørgsmålet om, hvorvidt paracetamol hjælper mod smerter, kan naturligvis opstå i tilfælde, hvor en tablet af dette smertestillende-febernedsættende middel ikke giver den forventede smertelindrende effekt. Samtidig er det den mest anvendte medicin mod smerter og feber, og WHO har inkluderet den på listen over essentielle lægemidler - de mest effektive og sikre. [ 1 ]

Andre handelsnavne for paracetamol: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs og Efferalgan (brusetabletter), Cefekon (suppositorier).

Derudover er paracetamol en bestanddel af lægemidler som Askofen, Citramon, Excedrin og Farmadol (paracetamol + acetylsalicylsyre + koffein), Daleron C (med C-vitamin), Fanigan og Panoxen (med diclofenac), Papaverin (i kombination med drotaverin), Fervex (med ascorbinsyre og antihistaminen pheniramin), Tamipul (med ibuprofen og koffein), Pentalgin (med analgin, koffein, phenobarbital og kodein), Farmacitron (med pheniramin, phenylephrin og ascorbinsyre).

Indikationer Paracetamol

Paracetamol tages som et febernedsættende middel mod forkølelse og akutte respiratoriske virusinfektioner (når kropstemperaturen stiger til +38,5°C og derover), samt i tilfælde af subfebrile febrile tilstande af forskellige ætiologier.

Lindrer paracetamol smerter? Det gør det, men ikke alle smerter, hvilket skyldes dets farmakologiske egenskaber. Ved milde til moderate smertesyndromer anvendes paracetamol som et symptomatisk middel:

• mod hovedpine, herunder migræne, psykogene hovedpiner (spændingshovedpine), hovedpiner af toksisk ætiologi - tømmermænd; Kombinationen af koffein og paracetamol i behandlingen af tømmermænd kan forårsage risiko for leverskade.
• fra tandpine;
• til mindre ledsmerter og muskelsmerter, dvs. smerter i led og muskler. Paracetamol kan lindre smerten ved mild gigt, men påvirker ikke den underliggende inflammation, rødme og hævelse i leddet; [ 2 ]
• til ryg- og lændesmerter forbundet med myositis. [ 3 ]

For kvinder kan paracetamol hjælpe med menstruationssmerter eller algomenoré (selvom Spazmalgon eller Baralgin kan være bedre mod stærke smerter). Nogle undersøgelser har dog sammenlignet NSAID'er med acetaminophen (paracetamol). De antyder, at NSAID'er er en smule mere effektive end acetaminophen til at lindre menstruationssmerter. [ 4 ]

Paracetamol er af ringe nytte ved nyresmerter, da nyresmertesyndrom er forbundet med spasmer i urinledernes glatte muskulatur, og antispasmodika bruges til at lindre dem, især No-shpa (Drotaverin), Papaverinhydrochlorid, Platyphyllin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Acetaminophen alene eller i kombination med lavaktive opioider har milde antiinflammatoriske egenskaber og har vist sig at være effektivt ved både akutte og kroniske inflammatoriske tilstande i nyrerne [ 5 ]. Selvom acetaminophen betragtes som det sikreste ikke-narkotiske smertestillende middel hos patienter med nyresygdom, skal det huskes, at det kan være nefrotoksisk ved langvarig brug af høje doser. [ 6 ]

Paracetamol anvendes ikke til spastiske mavesmerter.

Det skal bemærkes, at læger i tilfælde af psykogen hovedpine ofte ikke anbefaler paracetamol, men lægemidler, der blokerer H-kolinerge receptorer (muskelafslappende midler) og/eller antidepressive beroligende midler. Og i tilfælde af ledsmerter foretrækkes ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), herunder diclofenac, ibuprofen, indomethacin osv. Paracetamol anvendes til akut behandling af episodisk spændingshovedpine hos voksne. [ 7 ], [ 8 ]

Øre-næse-halslæger ordinerer ikke paracetamol til ondt i halsen eller øresmerter, fordi det ikke hjælper med at reducere inflammation.

Udgivelsesformular

Paracetamol fås i form af tabletter (200, 325 og 500 mg), kapsler (325 mg), sirup, flydende suspension, injektionsopløsninger, rektale suppositorier (0,08 g, 0,17 g og 0,33 g hver).

Farmakodynamik

Paracetamol – N-acetyl-p-aminophenol – er et acetylderivat af den phenoliske organiske forbindelse anilin (para-aminophenol eller 4-aminophenol), dvs. det tilhører aniliderne.

I modsætning til NSAID'er har paracetamol praktisk talt ingen antiinflammatoriske egenskaber, da dets farmakodynamik primært bestemmes af effekten på neuronerne i hypothalamus' og rygmarvens termoregulerende centre - med genoprettelsen af deres funktioner, normalisering af temperaturhomeostase.

Paracetamol virker mod smerter ved at hæmme aktiviteten af membranenzymet i hjernebarkceller – cyclooxygenase type 3 (COX-3), som sikrer syntesen af mediatorerne (prostaglandiner) PGE2 og PGF2α.

Derudover hæmmer den aktive metabolit af lægemidlet N-arachidonoylaminophenol (AM404) på den ene side produktionen af cyclooxygenase COX-1 og COX-2, og på den anden side stimulerer den TRPV1-receptorer i nociceptive neuroner i det perifere nervesystem, som er involveret i transmission, modulering og integration af smertesignaler. [ 9 ]

Farmakokinetik

Paracetamol har høj biotilgængelighed (88%) ved oral indtagelse, det absorberes godt i mave-tarmkanalen og når maksimale koncentrationer i blodet 90 minutter efter en enkelt standarddosis. Smertelindring varer i to til fire timer.

Paracetamol trænger ind i blod-hjerne-barrieren og overgår i modermælken hos ammende kvinder. Lægemidlet har en lav plasmaproteinbinding (højst 22-25%), og halveringstiden er 1,5-2,5 timer.

I paracetamols metabolisme falder hovedbelastningen på leveren. Sulfotransferase-enzymer nedbryder det til farmakologisk inaktive glucuronsyrekonjugater og sulfater. Og cytochrom P450-enzymer katalyserer dets oxidation til den reaktive metabolit NAPQI (N-acetyl-p-benzoquinonimin), som binder sig til sulfhydrylgruppen i leverglutathion og derefter udskilles i urinen - i form af cystein- og mercaptursyreforbindelser. [ 10 ]

Dosering og indgivelse

Den maksimale terapeutiske dosis af paracetamol er 4 g/dag for voksne og 50-75 mg kg/dag for børn. Mere detaljeret information om doseringen af forskellige former af dette lægemiddel findes i publikationen – Paracetamol.

Hvor meget skal man drikke? Det er ikke tilrådeligt at bruge lægemidlet i mere end tre til fem dage i træk.

Ansøgning til børn

Ifølge de officielle instruktioner er brugen af paracetamol tilladt til børn fra 1 måned ved en daglig dosis på 50 mg pr. kilogram kropsvægt. Børnelæger anbefaler børnesuspension Calpol, sirup og rektale suppositorier Efferalgan, suspension og rektale suppositorier Panadol baby.

På samme måde bestemmes den maksimalt tilladte daglige dosis af lægemidlet, som ved forhøjede temperaturer må tages op til fire gange om dagen med et 4-timers interval mellem doserne.

• 3 måneder til 6 måneder: 2,5 ml paracetamolsuspension til spædbørn administreres op til fire gange dagligt.
• 6 måneder til 24 måneder: 5 ml paracetamolsuspension til spædbørn administreres op til fire gange dagligt.
• 2 til 4 år: 7,5 ml paracetamolsuspension til børn administreret op til fire gange dagligt.
• 4 til 6 år: 10 ml paracetamolsuspension til børn administreres op til fire gange dagligt.
• Fra 6 til 8 år: 5 ml paracetamolsuspension seks plus, ordineret op til fire gange dagligt.
• Fra 8 til 10 år: 7,5 ml paracetamolsuspension seks plus, administreret op til fire gange dagligt.
• 10 til 12 år: 10 ml paracetamolsuspension seks plus, ordineret op til fire gange dagligt.

Det amerikanske børnelægeakademi (AAP) anbefaler fortsat paracetamol mod smerter og feber hos børn, men eksperter fraråder brugen af paracetamol, hvis barnet har astma eller er i risiko for at udvikle det. Brug af paracetamol i terapeutiske doser er generelt sikkert, selvom levertoksicitet kan forekomme ved anbefalede doser hos børn. [ 15 ]

Brug Paracetamol under graviditet

Paracetamol er førstevalg til febernedsættende eller smertestillende behandling under hele graviditeten. Konsekvenser såsom øget risiko for astma [ 11 ] eller ADHD er blevet diskuteret. [ 12 ] Paracetamolforbrug, især i tredje trimester, resulterer i et fald i det relative antal hæmatopoietiske stamceller i navlestrengsblod, uafhængigt af moderens alder, BMI i første trimester, paritet, gestationsalder og fødselsvægt. [ 13 ]

Under graviditet kræver brugen af paracetamol forsigtighed, især er det forbudt at tage det i de første tre måneder.

Detaljeret information i materialet - Paracetamol under graviditet

Paracetamol under amning

Alle detaljer og anbefalinger fra læger findes i artiklen - Kan en ammende mor tage paracetamol?

Kontraindikationer

Kontraindikationer for at tage paracetamol mod smerter og feber inkluderer:

• individuel overfølsomhed over for lægemidlet;
• funktionel svigt i leveren og/eller nyrerne;
• forhøjede niveauer af bilirubin i blodet (medfødt eller funktionelt);
• hæmolytisk anæmi med mangel på enzymet glukose-6-fosfat dehydrogenase;
• nedsat niveau af leukocytter i blodet;
• børn under 4 uger gamle.

Bivirkninger Paracetamol

Mulige bivirkninger af paracetamol inkluderer:

• udseendet af kløe og udslæt i huden, inklusive urticaria, samt ekssudativ erytem og toksisk epidermal nekrolyse af Stevens-Johnsons syndromtype;
• udvikling af en akut allergisk reaktion med angioødem;
• kvalme og mavesmerter;
• forstyrrelse af blodsammensætningen, især anæmi, nedsat antal blodplader og leukocytter, forhøjet oxideret hæmoglobin (methemoglobin);
• nyreskade med udvikling af interstitiel nefritis;

Langvarig brug af lægemidlet i maksimale doser kan føre til leverskade. [ 14 ]

Overdosis

En enkelt dosis på mere end 7 g for en voksen og 150 mg/kg for et barn betragtes som potentielt levertoksisk. Se – Paracetamols levertoksicitet for yderligere oplysninger.

Tegn på en overdosis begynder normalt at vise sig inden for et par timer efter indtagelse af lægemidlet – i form af kvalme, opkastning, øget svedtendens og smerter i hypokondrium. [ 16 ]

Uden behandling kan overdosis føre til leversvigt og død inden for få dage. Aktivt kul kan anvendes til at reducere absorptionen af lægemidlet.

Modgiften er N-acetylcystein, som ved at fungere som en glutathionforløber og neutralisere den reaktive metabolit af Paracetamol NAPQI hjælper med at reducere leverskader.[ 17 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Det skal bemærkes, at samtidig brug af coumarin-antikoagulantia (warfarin) og antispasmodika med paracetamol forstærker virkningen af disse lægemidler.

Ved samtidig brug af antiemetika (metoclopramid eller domperidon) øges absorptionen af paracetamol.

Indtagelse af paracetamol sammen med beroligende midler fra barbituratgruppen, antikonvulsiva, det tuberkulosebekæmpende antibiotikum rifampicin og ethylalkohol øger risikoen for leverskade.

Derudover fører kombinationen af paracetamol med barbiturater (især ved langvarig brug af sidstnævnte) til et fald i dets febernedsættende virkning.

Opbevaringsforhold

Ved stuetemperatur (op til +25°C).

Holdbarhed

Tabletternes holdbarhed er tre år, og sirupens og suspensionens holdbarhed er to år.

Analoger

Paracetamol mod smerter har mange analoger - lægemidler fra gruppen af ikke-narkotiske smertestillende midler, det vil sige tabletter mod hovedpine uden paracetamol, herunder Analgin (Metamizolnatrium), Baralgin, Tempalgin, Sedalgin, Flupirtin (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid) osv.

Anmeldelser

Anmeldelser fra kirurger støtter brugen af paracetamol i kombination med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) for at reducere postoperative smerter.

Europæiske neurologer anbefaler at bruge en kombination af paracetamol og koffein som et af flere førstelinjelægemidler til behandling af migræne og psykogene hovedpiner.

Men mod tandpine eller smerter som følge af tandbehandlinger anses NSAID'er (ibuprofen, naproxen osv.) for at være mere effektive.