Letrozol

Letrozol er et lægemiddel mod kræft, der virker ved at blokere bindingen af østrogen.

Lægemidlet har også en antiøstrogen virkning, der selektivt bremser aktiviteten af aromatase (et vigtigt bioenzym i processerne med østrogen binding) gennem stærkt specifik syntese med komponenterne i dette enzym. Sammen med dette bremser lægemidlet implementeringen af østrogen biosyntese inde i sunde perifere væv samt neoplasmavæv. [1]

Indikationer Letrozol

Det bruges til postmenopausale kvinder - i de tidlige stadier med maligne neoplasmer i brystområdet (der udtrykker slutningen på kvindelige kønshormoner), som en ekstra behandling.

Det bruges til maligne brystlæsioner i de tidlige stadier, i postmenopausen efter endt standardbehandling med tamoxifen - som et forlænget ekstra stof.

Det er ordineret til hormonafhængige maligne brystlæsioner (almindelige) hos postmenopausale kvinder - 1. Linie terapi.

Anvendes også i tilfælde af malignt brystkræft af udbredt art hos postmenopausale kvinder, der tidligere har brugt antiøstrogener.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af stoffet realiseres i tabletter - 10 stykker inde i en cellepakke; i en æske - 3 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Hos postmenopausale kvinder dannes østrogener hos en kvinde hovedsageligt ved hjælp af aromatase, som delvist omdanner androgener dannet inde i binyrerne til østron med østradiol.

Den konstante brug af lægemidler i en daglig portion på 0,1-5 mg forårsager et fald i plasmaværdierne af østradiol og østron med estronsulfat til et niveau på op til 95% af de oprindelige værdier. Inhiberingen af bindingen af østrogener skal opretholdes i hele behandlingsperioden. [2]

Når bindingen af østrogener blokeres, øges androgener, der er forstadier til østrogener med hensyn til kemisk struktur.

På samme tid øger Letrozol -behandlingen en smule sandsynligheden for at udvikle osteoporose.

Adjuverende behandling i de tidlige stadier af malignt brystkræft reducerer sandsynligheden for tilbagefald, øger 5-årig progressionsfri overlevelse og reducerer risikoen for metastaser og sekundære neoplasmer.

Langvarig supplerende behandling reducerer sandsynligheden for tilbagefald med 42%.

Farmakokinetik

Når det tages oralt, er medicinen ved en høj hastighed og absorberes næsten fuldstændigt inde i tarmen. Den gennemsnitlige biotilgængelighed er 99,9%. Fødeindtag reducerer optagelseshastigheden. For at opnå Cmax -værdierne tager det i gennemsnit 1 time i tilfælde af stofbrug på tom mave eller 2 timer ved fødeindtagelse.

Intraplasmisk proteinsyntese er cirka 60%. Ved langvarig brug af lægemidlet observeres dets ophobning ikke.

Det meste af lægemidlet er involveret i metaboliske processer med dannelsen af en metabolisk komponent, der ikke har aktivitet.

Udskillelse sker hovedsageligt i form af metaboliske elementer sammen med urin; den mindre del udskilles af tarmene. Halveringstiden er 2 dage.

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt uden henvisning til fødeindtagelse. I en dag bruger de 1-fold 2,5 mg af lægemidlet. Lægemidlet bruges dagligt og i lang tid (5 år eller indtil der opstår et tilbagefald).

Langvarig adjuvant behandling varer normalt 4 år (maksimalt 5 år). Hvis der påvises symptomer på progression af carcinom, skal brugen af lægemidler afbrydes fuldstændigt.

Hos mennesker med carcinom i den sidste fase eller med manifestationer af metastase fortsættes behandlingen, indtil der er en udtalt udvikling af neoplasma.

• Ansøgning til børn

Medicinen er ikke beregnet til pædiatrisk brug.

Brug Letrozol under graviditet

Letrozol bør ikke bruges under amning eller graviditet.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• hormonel status, som noteres under fertiliteten;
• alvorlig intolerance over for stoffets elementer.

Forsigtighed er nødvendig i tilfælde af anvendelse til personer med glucose-galactosemalabsorption, lactoseintolerance og lactasemangel.

Bivirkninger Letrozol

Blandt sidesymptomer:

• læsioner forbundet med NS: døsighed, dysestesi, svimmelhed, paræstesi, depression og nervøsitet og derudover søvnløshed, angst, hypestesi, irritabilitet, midlertidige forstyrrelser i cerebral blodgennemstrømning og hukommelsesforringelse;
• problemer, der påvirker fordøjelseskanalen: kvalme, mavesmerter, forstoppelse, dyspepsi, slimhinder i munden, opkastning, stomatitis og diarré og derudover en stigning i aktiviteten af intrahepatiske enzymer;
• krænkelser af hæmatopoietiske processer: leukopeni;
• luftvejslidelser: hoste eller dyspnø;
• tegn forbundet med blodgennemstrømning: arteriel trombose, takykardi, slagtilfælde, tromboflebitis, der påvirker overfladiske og dybe vener, lungeemboli, forhøjet blodtryk samt iskæmisk hjertesygdom;
• epidermale læsioner: udslæt, Quinckes ødem, hudtørhed, hyperhidrose, kløe, alopeci, anafylaktiske tegn og urticaria;
• lidelser, der påvirker ODA's arbejde: myalgi, gigt, brud, artralgi samt osteoporose og smerter, der påvirker knoglerne;
• sensoriske problemer: grå stær, smagsforstyrrelser og sløret syn;
• lidelser, der påvirker urogenital funktion: blødning, smerter, der påvirker brystbenet, øget vandladningsfrekvens, vaginal udledning og infektioner;
• metaboliske lidelser: anoreksi, tørst, stigning eller fald i vægt, øget appetit og hyperkolesterolæmi;
• andre manifestationer: træthed, utilpashed, perifert ødem, paroxysmal feber, hypertermi, asteni, generaliseret ødem, tørre slimhinder og smerter i området omkring neoplasma foci.

Overdosis

Der er tegn på forgiftning med Letrozol.

Der er ingen specifikke terapimetoder til forgiftning med dette lægemiddel, derfor udføres symptomatiske såvel som understøttende handlinger. Medicinen kan udskilles fra kroppen gennem hæmodialyse.

Opbevaringsforhold

Letrozol skal opbevares et sted beskyttet mod fugt, børn og sollys. Temperaturniveauet er ikke højere end 25 ° C.

Holdbarhed

Letrozol må bruges inden for en 24-måneders periode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stof.

Analoger

Lægemidlets analoger er midlerne til Femara, Aralet, Letromar og Lerza med Letrotera og Letrozole Teva, og udover dette Etruzil.

Anmeldelser

Letrozole modtager lidt feedback fra patienter - mennesker med kræft er ikke alt for villige til at tale om forløbet af deres patologi og terapi.

Onkologer anser derimod lægemidler fra denne kategori for at være meget effektive (som bekræftet af videnskabelig forskning og test) i behandlingen af brystkræft.