Ipaton

Ipaton er et antitrombotisk lægemiddel. Indeholder komponenten ticlopidin. Det hæmmer trombocytadhæsion og aggregering samt processerne til frigivelse af trombocytfaktorer. Derudover forlænger det blødningsperioden, reducerer tilbagetrækning af blodpropper, reducerer blodviskositet og fibrinogenindeks og øger samtidig filtreringsaktiviteten af erytrocytter med fuldblod.

Virkningerne afsløret i forskellige test viser, at lægemidlet reducerer sandsynligheden for trombose i arteriel region (hovedsageligt i tilfælde af vaskulære læsioner på benene og forstyrrelser i cerebral blodgennemstrømning). [1]

Ticlopidin har ingen effekt på processerne med fibrinolyse og blodpropper. [2]

Indikationer Ipaton

Det bruges til at forhindre udvikling af komplikationer af den iskæmiske type (kardiovaskulær eller cerebrovaskulær) hos mennesker med forstyrrelser i arteriel blodgennemstrømning (perifer eller cerebral).

Det er ordineret til at korrigere eller forhindre trombocytdysfunktion forbundet med kunstig blodgennemstrømning under operation eller langvarig hæmodialyse .

Det bruges til at forhindre udviklingen af en subakut okklusion, der involverer en implanteret koronar stent .

For de lidelser, der er beskrevet ovenfor, bruges lægemidlet normalt til mennesker med aspirinintolerance eller ineffektivitet af dets anvendelse.

Udgivelsesformular

Lægemidler fremstilles i tabletter - 10 stykker inde i en blisterpakning; inde i æsken - 2 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Ticlopidin har en blokerende virkning på blodpladeaggregering og hæmmer syntesen af fibrinogen og glycoproteiner IIb / IIIa (specifikke afslutninger på trombocytvægge) forbundet med ADP. Lægemidlet har ingen effekt på trombocytaktivitet forbundet med AMP og COX. På trods af at det biokemiske indflydelsesprincip og de mediatorer, der er involveret i det, er godt undersøgt, realiseres inhibering af blodpladeaggregering kun in vivo; in vitro ændrer ticlopidin ikke trombocytfunktionen. [3]

Terapeutiske portioner af ticlopidin tillader inhibering af trombocytaggregation induceret af ADP-elementet (2,5 μmol / l) med 50-70%. Efter indtagelse afhænger ticlopidins antiplatelet -aktivitet af dosisstørrelsen op til en daglig portion på 0,5 g, men med den efterfølgende stigning øges den ikke længere.

I tilfælde af et dobbelt indtag af lægemidlet pr. Dag i en portion på 0,25 g, udvikler hæmningen af trombocytaggregation sig efter 2 dage, og den maksimale effekt observeres den 5-8. Dag.

Hos de fleste patienter stabiliseres blødningsperioden og andre værdier for trombocytfunktionen efter 7 dage fra det øjeblik, lægemidlet er stoppet.

Farmakokinetik

Ved administration oralt i en enkelt dosis absorberes ticlopidin næsten fuldstændigt og ved høj hastighed. Inde i plasmaet registreres dets Cmax -værdier efter 2 timer.

I tilfælde af at tage medicin efter måltider stiger biotilgængeligheden med 20%. Stabile plasmaindikatorer nås efter 7-10 dages brug af lægemidlet i en portion på 0,25 g 2 gange om dagen.

Syntesen af ticlopidin med lipoproteiner, albumin og α1-glycoproteiner er 98%. Den undertrykkende virkning af ticlopidin på blodpladeaggregering er ikke relateret til lægemiddels plasmaniveau. En stor mængde ticlopidin er involveret i intrahepatisk metabolisme med dannelsen af 20 metaboliske komponenter, der ikke har lægemiddelaktivitet.

Ca. 50-60% af den påførte portion udskilles i urinen, og resten i fæces. Halveringstiden for ticlopidin er cirka 30-50 timer.

Dosering og indgivelse

For at reducere forekomsten af gastrointestinale lidelser tages tabletter sammen med mad.

En voksen skal tage 1 tablet 2 gange om dagen.

For at forhindre udvikling af subakut okklusion forbundet med koronar stentimplantation påbegyndes terapi før implantation eller umiddelbart efter det - 1 tablet af lægemidlet tages 2 gange om dagen i kombination med aspirin (0,1-0,325 g pr. Dag). Denne kombinerede cyklus skal vare mindst 1 måned.

Anvendes til mennesker med nedsat leverfunktion.

Terapien skal udføres meget omhyggeligt; nogle gange er en dosisreduktion af Ipaton påkrævet. I tilfælde af gulsot eller hepatitis bør behandlingen afbrydes. Du kan ikke bruge medicinen i tilfælde af leversvigt, som har en alvorlig form.

Alvorligt nedsat nyrefunktion kan kræve en nedsættelse af ticlopidindosis eller afbrydelse af behandlingen.

• Ansøgning til børn

Medicinen bruges ikke i pædiatri.

Brug Ipaton under graviditet

På grund af den lille mængde oplysninger om brug af Ipaton til HB og graviditet, er det ikke ordineret i de angivne perioder.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for ticlopidin eller andre elementer i lægemidlet;
• diatese af hæmoragisk type;
• have en organisk karakter af læsionen, som er forårsaget af en tendens til blødning (blandt dem forværring af sår inde i mave -tarmkanalen eller en hæmoragisk slagtilfælde i den aktive fase);
• blodpatologier, hvor der er en forlængelse af blødningstiden;
• alvorlig leversvigt
• trombocyto- eller leukopeni samt agranulocytose, der findes i historien.

Det er strengt forbudt at bruge medicinen til raske mennesker som et middel til primær forebyggelse af udviklingen af tromboemboli.

Bivirkninger Ipaton

De vigtigste bivirkninger:

• lidelser forbundet med blodsystemet og lymfe: neutropeni (også dens alvorlige form). I løbet af de første 3 måneders behandling var der hovedsageligt et alvorligt stadium af neutropeni eller agranulocytose. Måske udseendet af knoglemarvsplasi, pancyto- eller trombocytopeni (indikatorer <80.000 / mm3). Udviklingen af TTP blev noteret, og ud over dette, en hæmolytisk type anæmi forbundet med trombocytopeni. Alvorlig neutropeni kan forårsage sepsis. Muligt septisk chok, som kan føre til døden. Der er mulighed for hyponatriæmi;
• immunforstyrrelser: immunologiske symptomer af forskellige typer kan noteres - blandt dem er tegn på allergi, anafylaktiske manifestationer, artralgi, nefropati, Quinckes ødem, vaskulitis, eosinofili, lupuslignende syndrom og en interstitiel form for pneumonitis af allergisk art;
• problemer med NA's aktivitet: hovedpine eller smerter i andre områder, øregang, polyneuropati, døsighed, nervøsitet, svaghed, svimmelhed og forringelse af koncentrationen;
• læsioner, der påvirker CVS: takykardi eller hjertebanken;
• dysfunktion i blodkar: hæmatom, hyperæmi eller blødning. Med blødning fra næsen blev komplikationer af den hæmoragiske type ofte observeret. Blødning før og postoperativt kan forekomme samt hæmaturi, blå mærker og blødning i konjunktivalregionen. Derudover er blødninger inde i hjernen mulige;
• lidelser i fordøjelseskanalen: colitis kan forekomme (blandt dem den lymfocytiske form), mod hvilken der er alvorlig diarré. I tilfælde af et stabilt og alvorligt stadie af sygdommen bør behandlingen afbrydes. Diarré udvikler sig normalt med kvalme. Diarré er ofte kortvarig og moderat (vises i løbet af de første 3 måneders behandling). Grundlæggende forsvinder denne negative virkning på 7-14 dage uden behov for lægemiddelabstinens. Derudover kan sår udvikle sig eller appetitten forringes;
• problemer med arbejdet i det hepatobiliære system: lejlighedsvis i løbet af den første behandlingsmåned forekommer hepatitis (kolestatisk eller hæmolytisk gulsot). Normalt forsvinder disse tegn, efter at lægemidlet er stoppet. Fulminant-type hepatitis kan forekomme. Anvendelsen af ticlopidin kan fremkalde en stigning i værdierne af leverenzymer (en stigning i aktiviteten af ikke-isoleret eller isoleret alkalisk phosphatase og serumtransaminaser to gange den normale værdi). Under behandlingen er en ubetydelig stigning i serumbilirubinværdier mulig;
• læsioner i epidermis og subkutant lag: i løbet af de første 3 måneder af behandlingsforløbet forekommer ofte udslæt (makulopapulær eller urticaria, hvor der ofte opstår kløe). Dermatologiske tegn kan blive generaliseret, men efter at lægemidlet er afbrudt, forsvinder de i de første par dage. Erythema polyform, PETN eller SSD vises enkeltvis;
• systemiske tegn: udviklingen af en febertilstand;
• ændring i laboratoriedata: en stigning på 8-10% i værdierne af LDL-C, HDL-kolesterol, VLDL-C og serumtriglycerider i løbet af de første 1-4 måneder af forløbet uden yderligere progression med fortsat behandling. Niveauet af andelen af lipoproteinfraktioner (især HDL / LDL) forbliver inden for de samme grænser. Oplysninger fra kliniske tests viser, at denne reaktion ikke er forbundet med køn, alder, diabetes, alkoholforbrug og heller ikke øger sandsynligheden for CVD -sygdomme;
• andre lidelser: forekommer sjældent faryngitis, artropati, sår i mundslimhinden, nefrotisk syndrom og smerter i halsen. Der kan være en forlængelse af blødningsperioden (to gange / femdoblet) i sammenligning med værdierne på tidspunktet for behandlingens start. Medicinen er i stand til at reducere antallet af fibrinogen i blodet.

Overdosis

Data fra forsøg udført med dyr viser, at der i tilfælde af lægemiddelforgiftning kan forekomme alvorlig gastrointestinal intolerance.

I tilfælde af forgiftning er induktion af opkastning, gastrisk skylning og udnævnelse af understøttende procedurer nødvendig.

Interaktioner med andre lægemidler

Fordi ticlopidin kan påvirke virkningerne af visse lægemidler, skal det kombineres meget omhyggeligt med nedenstående lægemidler.

Theophyllin.

Dens plasmaparametre stiger ved brug af ticlopidin. Hvis du skal bruge disse lægemidler sammen, skal du nøje overvåge patientens tilstand og om nødvendigt overvåge plasmaværdierne af theophyllin. I begyndelsen af behandlingen med Ipaton og efter dets afslutning kan det være nødvendigt at justere dosis af theophyllin.

Digoxin.

Et ubetydeligt (med ~ 15%) fald i plasma digoxinværdier er muligt.

Cyclosporin.

Administration med et lægemiddel kan sænke plasmaniveauet af cyclosporin, hvorfor dets indikatorer skal overvåges nøje.

Phenytoin.

Det er nødvendigt at overvåge de intraplasmiske værdier af phenytoin. Nogle gange kan kombinationen af Ipaton med phenytoin øge dets ydeevne og udviklingen af toksiske tegn.

På grund af den øgede sandsynlighed for blødning, skal kombinationen af medicinen og stofferne beskrevet nedenfor være yderst omhyggelig og omhyggeligt overvåge laboratorieværdierne:

• orale antikoagulantia (du skal regelmæssigt overvåge INR -niveauet)
• NSAID'er;
• midler til heparin (ved brug af ufraktioneret heparin er det nødvendigt at overvåge APTT -indikatorerne oftere);
• trombocythæmmende stoffer (f.eks. Derivater af salicylsyre).

Antacida reducerer absorptionen af lægemidlet, hvilket får dets plasmaindeks til at falde.

Cimetidin, der blokerer oxidationsprocesserne i mikrosomer, halverer clearance.

Opbevaringsforhold

Ipaton skal opbevares på et sted, der er lukket for indtrængning af små børn. Temperaturværdier- højst 25 ° C.

Holdbarhed

Ipaton kan bruges i en 36-måneders periode fra fremstillingsdatoen for det medicinske stof.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er stofferne Vasotik og Ticlopidine med Tiklid og Aklotin.