Ipamid

Ipamid indeholder stoffet indapamid, som er et sulfonamid -diuretikum med farmakologisk affinitet for thiaziddiuretika.

Indapamid bremser processerne for Na -reabsorption inden for det kortikale nyresegment. Som følge heraf øges udskillelsen af Cl og Na i urinen samt (i mindre grad) Mg og K, hvilket øger diurese. Den hypotensive virkning af indapamid udvikler sig ved doser, der har en svag vanddrivende effekt. Derudover vedvarer lægemidlets hypotensive virkning hos mennesker med forhøjet blodtryk, der er på hæmodialyse. [1]

Indikationer Ipamid

Det bruges i tilfælde af primær hypertension .

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelstoffet realiseres i tabletter - 10 stykker inde i cellepakken; inde i kassen - 3 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Indapamid virker på blodkar på følgende måder: [2]

• reducerer kontraktil aktivitet af vaskulære glatte muskler, ændrer transmembranmetabolismen af ioner (for det meste Ca);
• stimulerer bindingen af PGE2 -elementer samt PGI2 -prostacyclin (udvider blodkar og bremser trombocytaggregation).
• Indapamid svækker venstre ventrikel hypertrofi. Derudover viste kliniske tests udført på forskellige tidspunkter (kortvarig, mellemlang og lang sigt) med deltagelse af personer med forhøjet blodtryk følgende resultat:
• stoffet ændrer ikke lipidmetabolisme: LDL -kolesterol og HDL -kolesterol samt triglycerider;
• påvirker ikke kulhydratmetabolisme, selv ikke hos diabetikere og mennesker med forhøjet blodtryk.

Overskridelse af standarddosis fører ikke til en stigning i den medicinske effekt af thiaziddiuretika og thiazider, mens sværhedsgraden af negative symptomer stiger. Hvis terapiens effektivitet er svag, bør dosis ikke øges. [3]

Farmakokinetik

Sugning.

Indapamid har en høj biotilgængelighed på 93%. Tmax-værdier i plasma ved brug af en 2,5 mg portion noteres cirka efter 1-2 timer.

Distributionsprocesser.

Synteseniveauet med plasmaprotein er over 75%. Halveringstiden er i intervallet 14-24 timer (gennemsnitsværdien er 18 timer).

Ved konstant brug af lægemidlet stiger dets stabile plasmaindeks i sammenligning med stoffets værdier, når man tager en enkelt portion. Sådanne indikatorer forbliver stabile i lang tid uden at føre til akkumulering.

Udskillelse.

De intrarenale clearanceværdier ligger inden for 60-80% af det systemiske niveau.

Udskillelsen af indapamid realiseres hovedsageligt i form af metaboliske elementer; kun 5% af Ipamid udskilles uændret (via nyrerne).

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages indeni - 1 tablet om dagen (anbefales om morgenen). Det er nødvendigt at sluge pillen hel uden at tygge; drik med rent vand.

• Ansøgning til børn

Ipamid er forbudt at bruge i pædiatri på grund af den lille mængde oplysninger om lægemiddels effekt og dets sikkerhed for børn.

Brug Ipamid under graviditet

Diuretika er ikke ordineret under graviditet; det er også forbudt at bruge dem til fysiologisk ødem af gravide. Med introduktionen af vanddrivende stoffer kan der udvikles fetoplacental iskæmi, hvilket kan føre til fosterets væksthæmning.

Ved amning bruges medicinen ikke, fordi der er oplysninger om udskillelse af indapamid i modermælk.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for indapamid, andre sulfonamider eller andre hjælpekomponenter;
• svigt i nyrefunktionen i et alvorligt stadium;
• alvorlig leverdysfunktion eller encefalopati, der påvirker leveren;
• hypokaliæmi.

Bivirkninger Ipamid

De fleste af de negative tegn (kliniske og testrelaterede) udvikler sig afhængigt af serveringsstørrelsen. De vigtigste sidesymptomer:

• læsioner i blodsystemet og lymfe: leuko- eller trombocytopeni, anæmi, som har en hæmolytisk eller aplastisk form, og agranulocytose;
• lidelser i NS -funktionen: træthed, besvimelse, svimmelhed, paræstesier og hovedpine;
• problemer med aktiviteten af det kardiovaskulære system: et fald i niveauet af blodtryk eller arytmi og derudover en paroxysmal takykardi i ventriklerne af typen "pirouette", som kan forårsage død;
• lidelser forbundet med arbejdet i mave -tarmkanalen: kvalme, xerostomi, opkastning, pancreatitis og forstoppelse;
• tegn fra urinvejene og nyrerne: svigt i nyrerne;
• lidelser, der påvirker det lever -galde system: leverdysfunktion, hepatitis eller encefalopati, som kan udvikle sig i tilfælde af leversvigt;
• læsioner af subkutant væv og epidermis: manifestationer af intolerance (hovedsageligt i epidermis) hos mennesker med tendens til at udvikle astma og allergi: makulopapulære udslæt, Quinckes ødem eller urticaria, purpura, SS og TEN. En forværring af eksisterende SLE kan forekomme. Der er også oplysninger om udviklingen af lysfølsomhed;
• laboratorietestdata: forlængelse af QT -intervallet på EKG. Der er en stigning i værdierne af urinsyre og sukker inde i plasmaet ved brug af diuretika, hvorfor situationen skal vurderes omhyggeligt, før de bruges til diabetikere og mennesker med gigt. Indekset for leverenzymer kan stige;
• problemer forbundet med metaboliske processer: udvikling af hypercalcæmi. Et fald i kaliumværdier med begyndelsen af hypokalæmi (kan være alvorlig) hos personer i risiko. Udviklingen af hyponatriæmi med -volæmi, som kan forårsage ortostatisk kollaps og dehydrering. Tabet af Cl -ioner observeret på baggrunden kan fremkalde en sekundær form for alkalose, som har en metabolisk kompenserende karakter (intensiteten og hyppigheden af udviklingen af en sådan lidelse er meget lav).

Overdosis

Tegn på forgiftning er hovedsageligt i form af lidelser i EBV -indikatorer (hypokalæmi eller -natræmi). Derudover kan der være opkastning, svimmelhed, døsighed, nedsat blodtryk, kvalme, anfald, forvirring og polyuri eller oliguri, der når anuri (forbundet med hypovolæmi).

For det første skal lægemidlet udskilles fra kroppen så hurtigt som muligt gennem gastrisk skylning eller indtag af aktivt kul; derefter genoprettes EBV -niveauet (på hospitalet).

Interaktioner med andre lægemidler

Forbudte kombinationer.

Litium.

Der kan være en stigning i plasmaniveauer af lithium og udvikling af tegn på forgiftning svarende til en saltfri diæt (et fald i lithiumudskillelse i urinen). Hvis du skal bruge et vanddrivende middel, skal du omhyggeligt overvåge plasmaværdierne for lithium og justere dets dosering.

Kombinationer, der skal bruges med omhu.

Lægemidler, der kan fremkalde en paroxysmal ventrikulær takykardi ("pirouette"):

• antiarytmiske stoffer fra undergruppe Ia (disopyramid med hydroquinidin og kinidin);
• antiarytmiske lægemidler fra underkategori 3 (sotalol og ibutilid med amiodaron og dofetilid);
• visse antipsykotika: phenothiaziner (blandt dem cyamemazin, thioridazin, chlorpromazin med trifluoperazin og levomepromazin), benzamider (dette omfatter sulpirid, tiaprid med sultoprid og amisulprid) og butyrophenoner (haloperidol med droperidol);
• andre lægemidler: cisaprid, pentamidin og bepridil med mizolastin, moxifloxacin og difemanil med sparfloxacin, halofantrin og intravenøs vincamin med erythromycin.

Anvendelsen af indapamid i kombination med de ovenfor beskrevne stoffer øger sandsynligheden for ventrikulære arytmier, herunder torsades de pointes (hypokalæmi er en risikofaktor).

Inden denne kombination bruges, er det nødvendigt at bestemme plasmakaliumværdierne og om nødvendigt rette dem. Det er også nødvendigt at overvåge patientens kliniske tilstand, EKG -aflæsninger og plasmalektrolytniveauer. Hvis hypokaliæmi udvikler sig, bør der anvendes medicin, der ikke fører til torsades de pointes.

Systemiske lægemidler NSAID'er, herunder selektive hæmmere af COX-2-elementet, samt salicylater anvendt i store portioner (≥3 g pr. Dag):

• er i stand til at svække den hypotensive aktivitet af indapamid;
• mennesker med dehydrering er mere tilbøjelige til at udvikle ARF (på grund af svækket glomerulær filtrering). Inden behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at kontrollere nyrefunktionen og gendanne indikatorerne for vandbalancen.

Stoffer af ACE -hæmmere.

Personer med lave Na -værdier (især med stenose, der påvirker nyrearterierne) kan pludselig udvikle ARF eller sænke blodtrykket.

Ved forhøjet blodtryk - hvis den indledende administration af et diuretikum har ført til et fald i Na -værdier, er det nødvendigt at afbryde brugen 3 dage før behandling med en ACE -hæmmer påbegyndes. Senere, om nødvendigt, genoptages indtagelsen af et diuretikum, eller administrationen af en ACE -hæmmer begynder med en lille indledende portion efterfulgt af dens forøgelse.

I tilfælde af CHF begynder brugen af ACE-hæmmere med den laveste dosis og nogle gange efter at have reduceret andelen af det tidligere foreskrevne kaliumudskillende vanddrivende middel.

Det er påkrævet at overvåge nyrefunktionen (plasmakreatininniveau) i de første uger af behandlingen med en ACE -hæmmer.

Lægemidler, der kan fremkalde hypokaliæmi (herunder systemiske mineralokortikoider og kortikosteroider, intravenøs amfotericin B, afføringsmidler, der stimulerer peristaltik og tetracosactid).

Ovennævnte stoffer øger sandsynligheden for hypokalæmi (udvikling af en additiv effekt). Det er nødvendigt at overvåge plasmaniveauerne af kalium og om nødvendigt rette dem. Disse processer bør overvåges meget omhyggeligt, når der bruges en kombination med SG. Kræver brug af afføringsmidler, der ikke stimulerer peristaltik.

SG medicin.

Ved hypokaliæmi forbedres de kardiotoksiske egenskaber ved SG. Det er nødvendigt at overvåge plasmakaliumniveauet og EKG -aflæsninger og om nødvendigt justere behandlingen.

Baclofen forstærker den hypotensive aktivitet af Ipamid. I den indledende fase af behandlingen er det nødvendigt at genoprette EBV -værdierne samt overvåge patientens nyrefunktion.

Kombinationer, der skal behandles med øget opmærksomhed.

Kaliumbesparende diuretika (dette inkluderer spironolacton med amilorid og triamteren).

Hvis du har brug for at bruge denne kombination, er der risiko for at udvikle hypokalæmi (især hos mennesker med nedsat nyrefunktion og diabetikere) eller hyperkalæmi. Det er påkrævet at overvåge plasmakaliumværdier med EKG -aflæsninger og om nødvendigt justere behandlingen i overensstemmelse hermed.

Metformin.

Sandsynligheden for at udvikle acidose af mælkesyretypen øges - med forekomsten af svigt i nyreaktiviteten på grund af brugen af diuretika (især loop). Det er forbudt at bruge metformin med plasmakreatininniveauer på mere end 15 mg / l (for en mand) og 12 mg / l (for en kvinde).

Jodkontrastmidler.

Med dehydrering forbundet med brug af diuretika øges sandsynligheden for ARF (især hvis der anvendes store doser jodkontrastelementer). Inden indførelsen af sådanne lægemidler er det nødvendigt at genoprette indikatorerne for vandbalance.

Antipsykotika og antidepressiva af imipraminlignende type.

I forbindelse med den additive effekt er der en forstærkning af den hypotensive aktivitet af Ipamid og sandsynligheden for ortostatisk kollaps.

Calciumsalte.

På grund af svækkelsen af renal eliminering af Ca kan hypercalcæmi udvikle sig.

Tacrolimus med cyclosporin.

Der er sandsynlighed for en stigning i plasmakreatininværdier uden at påvirke cirkulerende cyclosporinværdier (også når der ikke er et fald i Na- og væskeværdier).

Tetracosactid med kortikosteroider (systemiske effekter).

Under påvirkning af kortikosteroider forekommer Na og væskeretention, hvilket fører til en svækkelse af den hypotensive virkning af indapamid.

Opbevaringsforhold

Ipamid skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturværdier- ikke mere end 25 ° С.

Holdbarhed

Ipamid kan bruges inden for en 4-årig periode fra salgsdatoen for det terapeutiske produkt.

Analoger

Analoger af lægemidler er lægemidlerne Indyur, Indapamid med Akuter, Xipogama og Arifon med Ipress Long, Indaten og Indap med Indopres, og derudover Indapen, Softenzif, Lorvas med Indaten, Hemopamid og Ravel.

Anmeldelser

Ipamide modtager gode anmeldelser fra patienter, som bemærker dets effektivitet til at reducere hævelse. Derudover isolerer de også det faktum, at lægemidlet ikke udskiller kalium, hvilket gør det muligt at opgive den ekstra anvendelse af kaliumstoffer. Gode mærker efterlades også om lægemidlets virkning i tilfælde af en kombination med andre lægemidler, som gør det muligt med en fælles effekt at stabilisere trykket hele dagen.