Herpeval

Gerpeval er et antiviralt lægemiddel. Dets aktive ingrediens er valacyclovir (stoffet er en L-valinester af acyclovir, som er en analog af nukleosidet af puriner (guanin)).

Inde i leveren omdannes lægemidlets aktive bestanddel, med deltagelse af valacyclovirhydrolase-elementet, til to stoffer – valin og acyclovir. Acyclovirs terapeutiske selektivitet kan hovedsageligt forklares ved, at det aktiveres af et specifikt enzym i virusset. [ 1 ]

Indikationer Herpeval

Det bruges til behandling af følgende sygdomme:

• herpes zoster;
• læsioner af slimhinder og epidermis forbundet med herpes simplex-virus (dette inkluderer også den genitale form af herpes af den primære og tilbagevendende type);
• læbefeber.

Det bruges til forebyggende behandling af tilbagevendende infektioner i epidermis og slimhinder forårsaget af almindelig herpes (også dens genitale form). Det kan ordineres for at reducere sandsynligheden for at overføre genital herpes til en rask partner under seksuel kontakt.

Ordineret for at forhindre CMV-infektion og udvikling af patologier efter organtransplantation.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter - 10 stk. i en cellepakning; i en æske - 1, 2 eller 4 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Acyclovir bremser specifikt den virale virkning af herpes in vitro (med hensyn til almindelige herpes type 1 og 2, CMV, herpes zoster, EBV og herpes virus type 5). Dens aktive form er acyclovir 3-phosphat, der dannes under fosforyleringsprocesser ved hjælp af cellekinaser (thymidinkinase i virusset). Dette element bremser kompetitivt virusets DNA-polymerase og integreres i dens DNA.

Resistens er forbundet med en mangel på viral thymidinkinase, som tillader virussen at sprede sig overdrevent i kroppen. Nogle gange er nedsat følsomhed over for acyclovir forbundet med fremkomsten af virusstammer, hvor integriteten af DNA-polymerasen eller den virale TK-struktur er forringet. [ 2 ]

Hos personer med et sundt immunforsvar observeres en virus med svækket følsomhed over for acyclovir sporadisk og udvikler sig undertiden kun hos personer med alvorlige immunforstyrrelser. [ 3 ]

Farmakokinetik

Valaciclovir har god absorption og omdannes næsten fuldstændigt til valin ved høj hastighed med acyclovir. Biotilgængelighedsindekset for acyclovir ved indtagelse af 1 g valaciclovir er 54 % (uden hensyntagen til fødeindtag). Cmax-værdierne for acyclovir er 10-37 μmol ved administration af en enkelt portion på 0,25-2 g (efter 1-2 timer fra indtagelsen af lægemidlet). Plasmaniveauet af valaciclovir er 4 % af acyclovirværdierne og registreres efter 30-100 minutter (i gennemsnit); efter 3 timer falder det til et niveau under den detekterbare grænse.

Proteinsyntesen af valacyclovir er ekstremt lav – 15%.

Halveringstiden for acyclovir er cirka 3 timer; hos personer med terminal nyresvigt er den cirka 14 timer. Valaciclovir udskilles i urinen, primært som acyclovir (over 80 % af dosis) og dets metaboliske enhed 9-carboxymethoxymethylguanin.

Dosering og indgivelse

Mod herpes zoster: Tag 2 tabletter (1 g) af lægemidlet 3 gange dagligt i den første uge.

Terapi for infektioner forbundet med herpes simplex-virus.

Til personer med et sundt immunforsvar – 1 tablet (0,5 g) 2 gange dagligt.

Ved tilbagefald varer behandlingen 3-5 dage. Ved primær behandling, som kan være mere kompliceret, er behandlingsforløbet 10 dage. Terapi ved tilbagefald af herpes simplex-virus bør påbegyndes så tidligt som muligt - det optimale tidspunkt at tage lægemidlet er i prodromalfasen eller umiddelbart efter de første tegn. Lægemidlet kan forhindre forekomsten af læsioner under et tilbagefald, hvis behandlingen påbegyndes umiddelbart efter udviklingen af de første manifestationer af sygdommen.

Alternativt er dosis 4 tabletter (2 g) til behandling af læbefeber 2 gange dagligt. Den anden portion bør tages cirka 12 timer senere (mindst 6 timer senere) efter indtagelse af den første dosis. Ved de angivne doser bør behandlingsvarigheden maksimalt være 1 dag, da det har vist sig, at længerevarende brug ikke øger lægemidlets effektivitet. Behandlingen bør påbegyndes umiddelbart efter de tidlige tegn på læbefeber (kløe, prikken eller brændende fornemmelse i læberne).

Undertrykkelse af tilbagefald af infektioner forbundet med herpes simplex-virus:

• Personer med sund immunitet ordineres 1 tablet af lægemidlet (0,5 g) 1 gang om dagen;
• I tilfælde af immundefekt er det nødvendigt at tage 1 tablet (0,5 g) 2 gange dagligt.

Reducerer sandsynligheden for transmission af genital herpes.

For at opretholde et sundt immunforsvar hos personer med ni eller færre tilfælde af sygdommen om året, ordineres Gerpeval i en dosis på 0,5 g én gang dagligt.

Forebyggelse af udvikling af CMV og patologier efter organtransplantation.

Lægemidlet anvendes i en dosis på 4 tabletter (2 g) 4 gange dagligt, så hurtigt som muligt efter transplantationen. I tilfælde af nyresvigt reduceres doserne. Terapien varer normalt 3 måneder, men kan forlænges hos personer med øget risiko.

• Ansøgning til børn

Ordineret til børn i alderen 12 år og derover for at forhindre udvikling af CMV eller patologier efter transplantation.

Brug Herpeval under graviditet

Brug af Gerpeval under graviditet er kun tilladt i tilfælde, hvor den mulige fordel ved det er mere sandsynlig end risikoen for komplikationer for fosteret.

Under amning ordineres medicinen med forsigtighed, kun hvis det er absolut nødvendigt. Samtidig kan valacyclovir anvendes i behandling af nyfødte.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug i tilfælde af alvorlig intolerance over for acyclovir og andre komponenter i lægemidlet.

Bivirkninger Herpeval

Vigtigste bivirkninger:

• forstyrrelser i nervesystemet og psyken: svimmelhed, hallucinationer, hovedpine, agitation, forvirring, nedsat intellektuel evne og ataksi, samt kramper, tremor, dysartri, encefalopati, psykotiske symptomer og komatøs tilstand;
• problemer med mave-tarmkanalen: diarré, kvalme, mavesmerter og opkastning;
• lidelser forbundet med lever og galdevejene: midlertidig stigning i leverfunktionstests (undertiden beskrevet som hepatitis);
• tegn i lymfe- og blodsystemet: trombocytopeni eller leukopeni (sidstnævnte observeres hovedsageligt hos personer med immundefekt);
• immunskade: anafylaksi forekommer lejlighedsvis;
• lidelser i åndedrætssystemet og brystbensorganerne: dyspnø;
• symptomer, der påvirker det subkutane lag og epidermis: udslæt, som inkluderer tegn på lysfølsomhed, Quinckes ødem, urticaria og kløe;
• Nyre- og urinvejsforstyrrelser: akut nyresvigt, nyredysfunktion, lændesmerter og hæmaturi (ofte forbundet med andre nyredysfunktioner). Nyresmerter kan være forbundet med nyresvigt;
• Andre: Der er rapporter om nyresvigt, hæmolytisk anæmi af den mikroangiopatiske type og trombocytopeni (nogle gange i kombination) hos personer med svær immundefekt, især hos personer med HIV i sent stadie, som har brugt valacyclovir i store doser (8 g pr. dag) i lang tid. Lignende symptomer er også blevet observeret hos personer med lignende patologier, som ikke har brugt valacyclovir.

Overdosis

Tegn på forgiftning: opkastning, akut nyresvigt, kvalme, neurologiske manifestationer, herunder hallucinationer, forvirring, bevidsthedstab, agitation og koma.

Symptomatiske foranstaltninger og hæmodialyse udføres.

Interaktioner med andre lægemidler

Valaciclovir udskilles i urinen ved aktiv tubulær sekretion, og andre lægemidler, der konkurrerer om denne udskillelsesvej, kan øge plasmaniveauerne af et eller begge lægemidler og deres metabolitter.

Administration i kombination med mycophenolatmofetil (et immunsuppressivt middel, der anvendes ved organtransplantation) øger plasmaniveauerne af acyclovir og den inaktive metaboliske komponent af mycophenolatmofetil.

Det er nødvendigt at kombinere store doser Gerpeval (4+ g) omhyggeligt med andre lægemidler, der ændrer nyrefunktionen (for eksempel tacrolimus eller cyclosporin).

Opbevaringsforhold

Gerpeval bør opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturaflæsninger må ikke overstige 30°C.

Holdbarhed

Herpeval kan anvendes i en periode på 24 måneder fra produktionsdatoen for det terapeutiske stof.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Vairowa, Vacirex, Valcicon med Valavir, Valmik og Valmax med Valacitek. Derudover omfatter listen Valogard, Valtrovir med Herpacivir, Valcik og Virdel.