Herpeval

Herpeval er en antiviral medicin. Dets aktive komponent er valacyclovir (stoffet er L-valinesteren af acyclovir, der fungerer som en analog af purinernes nukleosid (guanin)).

Inde i leveren omdannes den aktive komponent i lægemidlet med deltagelse af elementet valacyclovirhydrolase til 2 stoffer - valin med acyclovir. Den terapeutiske selektivitet af acyclovir kan hovedsageligt forklares ved, at den aktiveres af et specifikt enzym af viruset. [1]

Indikationer Herpeval

Det bruges til behandling af sådanne sygdomme:

• herpes zoster;
• læsioner i slimhinderne og epidermis forbundet med herpes simplex -virus (dette inkluderer også kønsformen af herpes af den primære og tilbagevendende type);
• læbefeber.

Det bruges til forebyggende behandling af tilbagevendende infektioner i epidermis og slimhinder forårsaget af herpes simplex (også dens kønsform). Det kan ordineres for at reducere sandsynligheden for overførsel af genital herpes til en sund partner under samleje.

Det er ordineret til at forhindre CMVI og udvikling af patologier efter organtransplantation.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidlet sælges i tabletter - 10 stykker inde i cellepakken; inde i æsken - 1, 2 eller 4 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Acyclovir bremser specifikt den virale virkning af herpes in vitro (i forhold til almindelige herpes af 1. Og 2. Type, CMV, herpes zoster, EBV og herpesvirus type 5). Dens aktive form er acyclovir 3-phosphat, dannet under phosphoryleringsprocesser ved hjælp af cellekinaser (viral thymidinkinase). Dette element bremser konkurrencedygtigt virusets DNA -polymerase og inkorporeres i dets DNA.

Resistens er forbundet med mangel på viral thymidinkinase, som får virussen til at sprede sig for meget i kroppen. Nogle gange er et fald i følsomhed over for acyclovir forbundet med fremkomsten af virale stammer, hvor integriteten af DNA -polymerase- eller TC -virusstrukturen er forstyrret. [2]

Hos personer med sund immunitet observeres virussen med en svækket følsomhed over for acyclovir enkeltvis og udvikler sig undertiden kun hos mennesker med alvorlige immunforstyrrelser. [3]

Farmakokinetik

Valacyclovir har god absorption, det omdannes næsten fuldstændigt ved høj hastighed til valin med acyclovir. Biotilgængelighedsindekset for acyclovir i tilfælde af at tage 1 g valacyclovir er 54% (uden henvisning til fødeindtagelse). Cmax-værdierne for acyclovir er lig med 10-37 μmol, når en enkelt dosis på 0,25-2 g administreres (efter 1-2 timer fra det tidspunkt, hvor lægemidlet tages). Plasmaniveauet for valacyclovir er 4% af værdierne for acyclovir og registreres efter 30-100 minutter (i gennemsnit); efter 3 timer falder det til et mærke under den definerede grænse.

Proteinsyntese af valacyclovir er ekstremt lav - 15%.

Halveringstiden for acyclovir er cirka 3 timer; hos mennesker med nyreinsufficiens i terminalfasen - cirka 14 timer. Valacyclovir udskilles i urinen, hovedsageligt i form af acyclovir (over 80% af doseringen) samt dets metaboliske element 9-carboxymethoxymethylguanin.

Dosering og indgivelse

Ved herpes zoster: Påfør 2 tabletter (1 g) medicin tre gange om dagen i løbet af den 1. Uge.

Terapi mod infektioner forbundet med herpes simplex -virus.

Personer med sund immunitet - 1 tablet (0,5 g), 2 gange om dagen.

I tilfælde af tilbagefald varer behandlingen 3-5 dage. I tilfælde af primær behandling, som kan være vanskeligere, er forløbet 10 dage. Det er nødvendigt at starte behandling med tilbagefald af herpes simplex -virus så tidligt som muligt - det anses for at være optimalt at tage medicinen i prodromalstadiet eller umiddelbart efter at de første tegn optræder. Lægemidlet er i stand til at forhindre forekomsten af læsioner i tilfælde af tilbagefald, hvis behandlingen startes umiddelbart efter udviklingen af de første manifestationer af sygdommen.

Alternativt til behandling af labial feber ordineres en dosis på 4 tabletter (2 g) 2 gange om dagen. Anden portion skal indtages cirka 12 timer (mindst 6 timer senere) efter den første dosis. Ved de angivne doser bør behandlingsvarigheden maksimalt være 1 dag, da det viste sig, at længere brug ikke øger den medicinske effekt. Behandlingen skal startes umiddelbart efter begyndelsen af tidlige tegn på læbefeber (kløe, prikken eller brændende på læberne).

Undertrykkelse af tilbagevendende infektioner forbundet med herpes simplex -virus:

• personer med sund immunitet ordineres 1 tablet medicin (0,5 g), 1 gang om dagen;
• med immundefekt er det nødvendigt at bruge 1 tablet (0,5 g) 2 gange om dagen.

Reducerer sandsynligheden for overførsel af genital herpes.

Med sund immunitet hos personer med ni eller færre forværringer af sygdommen om året, ordineres Gerpeval i en dosis på 0,5 g 1 gang om dagen.

Forebyggelse af udvikling af CMVI og patologier efter organtransplantation.

Lægemidlet bruges i en dosis på 4 tabletter (2 g), 4 gange om dagen, så hurtigt som muligt efter transplantation. I tilfælde af nyresvigt reduceres portionerne. Behandlingen varer normalt 3 måneder, men kan forlænges hos personer med øget risiko.

• Ansøgning til børn

Det er ordineret til børn fra 12 år for at forhindre udvikling af CMVI eller patologier efter transplantation.

Brug Herpeval under graviditet

Det er kun tilladt at bruge Herpeval under graviditet i tilfælde, hvor den mulige fordel ved det er mere sandsynlig end risikoen for komplikationer for fosteret.

Ved hepatitis B ordineres medicinen med forsigtighed, kun når det er absolut nødvendigt. I dette tilfælde kan valacyclovir bruges til behandling hos nyfødte.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at bruge i tilfælde af alvorlig intolerance over for acyclovir og andre elementer i lægemidlet.

Bivirkninger Herpeval

De vigtigste bivirkninger:

• lidelser inden for nationalforsamlingen og psyke: svimmelhed, hallucinationer, cephalalgi, uro, forvirring, svækkelse af intellektuelle evner og ataksi, og udover dette, kramper, rysten, dysartri, encefalopati, psykotiske tegn og koma;
• problemer med fordøjelseskanalen: diarré, kvalme, ubehag i maven og opkastning;
• lidelser forbundet med det hepatobiliære system: en midlertidig stigning i leverfunktionstest (undertiden beskrevet som hepatitis);
• tegn i området omkring lymfe- og blodsystemet: trombocyto- eller leukopeni (sidstnævnte ses hovedsageligt hos personer med immundefekt);
• immunlæsioner: anafylaksi forekommer lejlighedsvis;
• lidelser i luftvejene og brystbenets organer: dyspnø;
• symptomer, der påvirker det subkutane lag og epidermis: et udslæt, der omfatter tegn på lysfølsomhed, Quincke's ødem, urticaria og kløe;
• forstyrrelser i nyrerne og urinsystemet: akut nyresvigt, nedsat nyrefunktion, smerter i lænden og hæmaturi (ofte forbundet med andre nyresvigt). Nyresmerter kan være forbundet med nyresvigt;
• andre: der er oplysninger om utilstrækkelig nyrefunktion, hæmolytisk anæmi af mikroangiopatisk type og trombocytopeni (undertiden kombineret) hos mennesker med alvorlig immundefekt, især hos mennesker med hiv på et senere tidspunkt, som har brugt valacyclovir i store doser i lang tid ( 8 g om dagen)... Lignende symptomer blev observeret hos mennesker med lignende patologier, som ikke brugte valacyclovir.

Overdosis

Tegn på forgiftning: opkastning, akut nyresvigt, kvalme, neurologiske manifestationer, herunder hallucinationer, forvirring, bevidsthedstab, uro og koma.

Symptomatiske foranstaltninger og hæmodialyse udføres.

Interaktioner med andre lægemidler

Valacyclovir udskilles i urinen med aktiv tubulær sekretion, hvorfor andre lægemidler, der konkurrerer om denne udskillelsesform, kan øge plasmaniveauerne af et eller begge lægemidler og deres metaboliske elementer.

Administration af mycophenolat i kombination med mycophenolatmofetil (et immunsuppressivt middel, der anvendes ved organtransplantation) øger værdierne af acyclovir og den inaktive metaboliske komponent i mycophenolatmycophenolatmofetil i plasma.

Det er nødvendigt omhyggeligt at kombinere store doser Gerpeval (4+ g) med andre lægemidler, der ændrer nyrefunktionen (f.eks. Tacrolimus eller cyclosporin).

Opbevaringsforhold

Herpeval skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer er ikke mere end 30 ° C.

Holdbarhed

Herpeval kan bruges i 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stof.

Analoger

Analogerne af medicinen er Vairova, Vatsirex, Valtsikon med Valavir, Valmik og Valmax med Valatsitek. Desuden er Valogard, Valtrovir med Herpacicvir, Valzik og Virdel på listen.