Heptavir

Heptavir er et antiviralt lægemiddel med en direkte terapeutisk aktivitet. Det tilhører gruppen af nukleosidlignende lægemidler, der hæmmer virkningen af revers transkriptase.

Når lamivudin er inde i cellen, fosforyleres det og danner det aktive 5-3-fosfat-metabolismeelement, lamivudin-3-fosfat, som er et substrat for hepatitis B-polymerase. Denne komponent bremser aktiviteten af HIV-revers transkriptase. Lamivudin-3-fosfat påvirker ikke normale cellulære DNA-metabolismeprocesser. [ 1 ]

Indikationer Heptavir

Det anvendes i kombinationsbehandling med andre antiretrovirale midler til personer med HIV-infektion.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletform - 10 stk. i blisterpakninger; en æske indeholder 10 sådanne pakker.

Farmakokinetik

Lamivudin absorberes godt i fordøjelsessystemet; efter oral administration er biotilgængelighedsværdierne hos voksne 80-85%. Proteinsyntesehastigheden er 36%. Serum Cmax observeres efter 60 minutter. Ved administration af terapeutiske doser er den cirka 1,1-1,5 μg/ml; minimumsværdierne er 0,015-0,02 μg/ml.

Distributionsvolumenniveau – 1,3 ± 0,4 l/kg.

Indtagelse af lamivudin sammen med mad forlænger den periode, der kræves for at opnå Cmax og dets værdier (op til 47%), men ændrer ikke den samlede værdi af det absorberede element, hvilket gør det muligt at tage lægemidlet sammen med mad.

Den gennemsnitlige værdi for total clearance af lamivudin er 0,3 l/time/kg. Halveringstiden er i intervallet 5-7 timer. Stoffet udskilles stort set uændret i urinen – gennem aktiv udskillelse og CF. Intrarenal clearance er omkring 70 % af den udskilte lamivudin.

Dosering og indgivelse

Voksne bør tage 0,15 g af lægemidlet oralt to gange dagligt. Behandlingen udføres i kombination med andre antiretrovirale midler.

I tilfælde af Heptavir-behandling hos personer, der er inficeret med to vira på én gang – HBV og HIV – bør den anbefalede dosis til HIV-behandling anvendes som en del af den valgte komplekse terapiregime.

• Ansøgning til børn

Til et barn, der vejer mindre end 40 kg, bør andre former for denne medicin anvendes.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at ordinere medicinen til personer med diagnosticeret klinisk intolerance over for lægemidlets komponenter.

Kvinder, der er smittet med HIV, må ikke amme, da det kan føre til infektion af barnet.

Bivirkninger Heptavir

Bivirkninger omfatter:

• problemer med fordøjelsesfunktionen: diarré, ubehag og smerter i den epigastriske region, opkastning, appetitløshed eller svækkelse, kvalme og også pancreatitis og en stigning i plasma-amylaseniveauer eller intrahepatisk transaminaseaktivitet;
• hæmatopoieseforstyrrelser: trombocytopeni eller neutropeni, såvel som anæmi;
• lidelser forbundet med centralnervesystemet: hovedpine, polyneuropati, træthed og paræstesi;
• Andre: feber, hårtab og luftvejsinfektioner.

Overdosis

Et tegn på lægemiddelforgiftning er forstærkningen af bivirkninger.

Der udføres maveskylning, forceret diurese og administration af aktivt kul. Derudover udføres symptomatiske handlinger.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombineret brug af lægemidlet med interferon fører til et lille fald i lamivudins AUC (med 10%); interferons farmakokinetik forbliver uændret. Der er ikke registreret interaktioner mellem de angivne lægemidler.

Kombination af Heptavir og sulfonamider, didanosin eller zalcitabin øger risikoen for pankreatitis.

Administration med myelosuppressive midler (sulfonamider, amphotericin med ganciclovir, flucytocintrimetrexat og pyrimethamin med dapson) eller cytotoksiske midler kan fremkalde udvikling af hæmatotoksicitet.

Kombination med lægemidler med nefrotoksisk aktivitet (aminoglykosider, pentamidin med amphotericin og foscarnet med cidofovir) øger værdierne af lamivudin.

Brug sammen med didanosin, zalcitabin og også sammen med isoniazid, dapson og stavudin øger sandsynligheden for udvikling af polyneuropati.

Opbevaringsforhold

Heptavir skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturniveau – i området 15-30°C.

Holdbarhed

Heptavir kan anvendes inden for en periode på 2 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske produkt.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Sebivo, Baraclude og Stag med Zeffix, og derudover Retrovir, Viread med Tenofovir-tl, Azidothymin og Ziagen med Emtricitabin.