Heptral

Heptral er et leverbeskyttende lægemiddel, der også har en antidepressiv effekt.

Det udviser kolekinetisk og koleretisk aktivitet og har derudover en regenererende, antifibrinolytisk, afgiftende, neurobeskyttende og antioxidant effekt. Medicinen giver ikke blot mulighed for at genopbygge manglen på ademetionin i kroppen, men stimulerer også produktionen af dette element i forskellige organer (primært vedrører dette rygmarven med hjernen samt leveren).

Indikationer Heptral

Det bruges til følgende lidelser:

• intrahepatisk kolestase;
• leverpatologier, herunder kolangitis og ikke-kalkuløs kolecystitis i det kroniske stadium;
• prærhotiske såvel som cirrotiske tilstande;
• leverforgiftninger af alkoholisk, viral eller medicinsk oprindelse (antivirale eller antituberkulosemidler, antibiotika, prævention og kemoterapimidler);
• kronisk hepatitis eller fedtleversygdom;
• tilstand af depression;
• afholdenhed (også af alkoholisk oprindelse).

Udgivelsesformular

Det terapeutiske stof frigives i tabletter - 10 eller 20 stykker pr. pakke.

Derudover produceres det som et lyofilisat til injektion - i 5 ml hætteglas. Æsken indeholder 5 sådanne hætteglas og et solvens.

Farmakodynamik

Ademetionin er en komponent, der observeres i næsten alle fysiologiske væsker sammen med kropsvæv. Lægemidlets kemiske struktur gør det til en donor af methylunderkategorien i transmethyleringsprocesser. Stoffet er grundlaget for mange biokemiske thiolbindinger (taurin med cystein, coenzym A osv.) i udviklingen af transsulfurering, og derudover en polyaminforløber (spermidin og putrescin med spermin, som er en del af ribosomstrukturen). Det stimulerer også cellulær genopbygning.

Transmethylering med ademetionin på forskellige komponenter i kroppen (neurotransmittere, hormoner, fosfolipider og proteiner) er en meget vigtig metabolisk proces. [ 1 ]

Langvarig brug af lægemidlet forårsager en stigning i leverens glutaminniveauer, såvel som plasma-taurin og cystein; derudover falder mængden af serummethionin, hvorfra man kan drage en konklusion vedrørende stabilisering af intrahepatiske metaboliske processer og forbedring af leverfunktionen. [ 2 ]

Lægemidlet har en koleretisk effekt ved at stimulere fosfatidylcholinbinding i hepatocytmembranerne, samt polarisering og øge deres elasticitet. Som følge heraf forbedres galdesyrernes transportaktivitet, hvilket gør det muligt for dem at blive udskilt i galdesystemet. Derudover hjælper lægemidlet med at befri galdesyrer for toksicitet - i forbindelse med deres sulfatering. Dette forbedrer deres renale eliminering og forenkler deres passage gennem hepatocytvæggene og udskillelse med galde.

Brugen af Heptral fører til udvikling af en positiv dynamik i værdierne for direkte bilirubin, såvel som aktiviteten af aminotransferaser og alkalisk fosfatase. Lægemidlets hepatoprotektive og koleretiske egenskaber bevares i en periode på 3 måneder fra det øjeblik, lægemidlet seponeres.

Niveauet af ademetionin hos et barn eller en teenager er meget højere end hos en ældre person, fordi dets værdier falder med alderen. Samtidig er værdierne af ademetionin lavere hos personer med depression. Ved høje niveauer af stoffet stimuleres processerne for udveksling af katekolaminer (noradrenalin med adrenalin), histamin og indolaminer (melatonin med serotonin) inde i hjernevævet.

Brugen af lægemidlet stabiliserer fosfolipidmethylering inde i væggene i neuronale celler, normaliserer bevægelsen af neuronale impulser og øger nervecellernes aktivitetsperiode.

Eksperimenter har fastslået Heptrals effektivitet i behandlingen af depression. Dens antidepressive effekt udvikler sig hurtigt og når maksimale værdier på 5.-7. dag efter brug af lægemidlet. Under brug af lægemidlet gennemgår ademetionin transformationsfaser svarende til den endogene komponent.

Farmakokinetik

Sugning.

Ved brug af lægemidlet har ademetionins farmakokinetik en bieksponentiel karakter med et trin med udtalt og hurtig vævsfordeling, samt med et endeligt eliminationstrin med en halveringstid på cirka 90 minutter.

Absorptionen af lægemidlet efter administration er næsten fuldstændig (96%), og Cmax-værdierne registreres efter 45 minutter. Ved oral indtagelse af en ademetionintablet er dens Cmax-værdier knyttet til portionsstørrelsen og er lig med 0,5-1 mg/l; det tager 3-5 timer at opnå denne værdi ved administration af en enkelt portion i området 0,4-1 g. Det intraplasmatiske niveau falder til de oprindelige værdier over en periode på 24 timer.

Biotilgængelighedsværdierne ved oral indtagelse stiger, når lægemidlet tages mellem måltider. Efter oral administration absorberes tabletterne i mave-tarmkanalen og øger plasma-ademetioninværdierne signifikant.

Dyreforsøg ved hjælp af isotopprocesser har bekræftet, at oral administration af ademetionin stimulerer dannelsen af methylerede intrahepatiske ligamenter. Derudover er det blevet vist, at stoffet absorberes gennem de typiske metaboliske veje, der er karakteristiske for endogene ligamenter (transsulfurering med transmethylering, decarboxylering osv.).

Distributionsprocesser.

Distributionsvolumenværdierne er 0,41 og 0,44 l/kg for portioner på 0,1 og 0,5 g. Proteinsyntesen er ret svag – lig med ≤5 %.

Udvekslingsprocesser.

De processer, hvorved ademetionin produceres, regenereres og assimileres, kaldes ademetionincyklussen. I den første fase af denne cyklus bruger ademetionin-afhængig methylase ademetionin som substrat til produktion af S-adenosyl-homocystein, og dette element hydrolyseres derefter til dannelse af adenosin med homocystein (med deltagelse af S-adenosyl-homocysteinhydrolase).

I denne proces omdannes homocystein tilbage til methionin – gennem overførsel af methylunderkategorien fra 5-methyltetrahydrofolat. Endelig omdannes methionin til ademetionin, hvilket fuldender cyklussen.

Udskillelse.

I radioisotoptests med frivillige viste oral administration af radiomærket (methyl 14C-type) ademetionin udskillelse af det radioaktive element i urinen på 15,5 ± 1,5 % efter 48 timer; 23,5 ± 3,5 % blev udskilt i fæces efter 72 timer. Samtidig forblev cirka 60 % af lægemidlet inkorporeret i stabile puljer.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet tages oralt (i tabletter) eller administreres intravenøst/intramuskulært (lyofilisat opløses i det medfølgende L-lysin-opløsningsmiddel før injektionsproceduren). Den intravenøse procedure udføres med en meget lav hastighed.

Under intensiv behandling administreres Heptral ved injektion (den daglige dosis er 1-2 hætteglas (0,4-0,8 g) i de første 14-21 dage af behandlingen).

Til vedligeholdelsesbehandling tages medicinen oralt i en daglig dosis på 800-1600 mg (svarende til 2-4 tabletter).

Medicinen bør tages mellem måltiderne. Det anbefales at gøre dette i løbet af den første halvdel af dagen, da der kan observeres en let nervøs ophidselse under indtagelse af medicinen. Tabletterne synkes uden at tygge og skylles ned med almindeligt vand.

Varigheden af vedligeholdelsesbehandlingscyklussen vælges af den behandlende læge (i gennemsnit er den 0,5-2 måneder).

• Ansøgning til børn

Der er ingen information om den medicinske effekt og sikkerhed ved dets anvendelse i pædiatri.

Brug Heptral under graviditet

Lægemidlet bør ikke ordineres i 1. og 2. trimester; i 3. trimester er det muligt at bruge det, men kun i situationer, hvor den sandsynlige fordel er større end de mulige risici for komplikationer.

Hvis brug af Heptral er nødvendig under amning, skal spørgsmålet om at stoppe amningen først løses.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug af personer med personlig intolerance over for lægemidlets komponenter.

Bivirkninger Heptral

Vigtigste bivirkninger:

• lidelser forbundet med mave-tarmkanalen: dyspepsi, kvalme, halsbrand eller gastralgi;
• problemer med centralnervesystemets funktion: søvnrytmen kan ændre sig (for at rette op på det kan du tage beroligende midler om natten);
• allergisymptomer.

Interaktioner med andre lægemidler

Der findes information om forekomsten af serotoninforgiftning hos personer, der har brugt ademetionin sammen med clomipramin. Selvom muligheden for interaktion kun er teoretisk, er det derfor nødvendigt at bruge lægemidlet med stor forsigtighed i kombination med SSRI-stoffer, plantebaserede elementer, der indeholder tryptofan, samt med tricykliske stoffer (herunder clomipramin).

Opbevaringsforhold

Heptral skal opbevares et sted, der er beskyttet mod fugtindtrængning, ved temperaturer inden for 25 °C.

Holdbarhed

Heptral kan bruges i en periode på 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det medicinske element.

Analoger

Analoger af lægemidlet er lægemidlerne Heptor og Ademetionin.

Anmeldelser

Mange patienter kalder Geptral for et af de mest effektive eller endda det eneste virkelig nyttige hepatoprotektive lægemiddel. Mange anmeldelser tyder på, at lægemidlet hjælper rigtig godt med at behandle leveren. Selvom der også er meninger fra dem, der slet ikke kunne lide lægemidlet. Blandt ulemperne nævnes primært lægemidlets meget høje pris.