Hepacef

Hepacef er et antibiotikum fra β-laktamgruppen med et bredt virkningsspektrum. [ 1 ]

Den aktive ingrediens i lægemidlet er cefoperazon – et antimikrobielt terapeutisk middel fra undergruppen af cefalosporiner af 3. generation. Lægemidlet udviser en intens bakteriedræbende virkning på patogene mikroorganismer. Lægemidlets virkningsprincip er baseret på den aktive ingrediens' evne til at undertrykke proteinbindingsprocesser inde i bakterieceller. [ 2 ]

Indikationer Hepacef

Det anvendes til behandling (monoterapi eller kombination med andre stoffer) af personer med infektioner forbundet med bakterier, der udviser følsomhed over for cefoperazon. Blandt sådanne lidelser er:

• læsioner, der påvirker bækkenorganerne, galdevejene og urinrøret;
• infektioner i de nedre og øvre luftveje;
• læsioner i led med knogler, subkutane lag og epidermis;
• meningitis af postoperativ eller traumatisk oprindelse, sepsis, peritonitis og urethritis af gonokokoprindelse, der opstår uden udvikling af komplikationer.

Medicinen kan ordineres for at forebygge infektioner i tilfælde af operation.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af en parenteral væske - inde i hætteglas med en kapacitet på 1 g. Der er 10 sådanne hætteglas i en pakke.

Farmakodynamik

Lægemidlet påvirker stammer af gramnegative og grampositive anaerober med aerober. Blandt dem er individuelle stammer, der producerer β-laktamaser (dette inkluderer stammer af Haemophilus influenzae og gonokokker, der producerer β-laktamaser). [ 3 ]

Farmakokinetik

Ved intravenøse injektioner registreres værdierne for intraplasmisk Cmax af den aktive komponent efter 15 minutter, og ved intramuskulære injektioner - efter 1 time. I galde observeres Cmax-niveauet efter 1-3 timer. Cirka 93% af den administrerede cefoperazon syntetiseres med protein.

Cefoperazon fordeles godt i kroppen og danner høje niveauer af lægemidlet i lungerne, levervævet, mandlerne samt væggene i galdeblæren, nyrerne, knoglevævet og bækkenorganerne. Det aktive stof i lægemidlet danner høje niveauer i galde og sputum.

Cefoperazon er i stand til at overvinde den hæmatoplacentale barriere og udskilles også med modermælken. Hvis patientens BBB ikke er beskadiget, udskilles lægemidlet næsten ikke i cerebrospinalvæsken, men hos personer med traumatisk eller postoperativ meningitis danner det høje niveauer i cerebrospinalvæsken.

En lille del af lægemidlet er involveret i metaboliske processer.

Lægemidlets halveringstid er cirka 2 timer. Udskillelse sker hovedsageligt med galde og cirka 30% med urin.

Dosering og indgivelse

Hepacef i form af en parenteral væske administreres intramuskulært eller intravenøst.

For at forberede den intravenøse væske kan der anvendes injektionsvand, 5% eller 10% injektionsglukose, 5% glukoseopløsning, fysiologisk væske og 0,9% NaCl til injektion. Et kompatibelt opløsningsmiddel (2,8 ml) tilsættes hætteglasset, hvorefter beholderen rystes. Væsken administreres, når frysetørret væske er fuldstændig opløst. For at gøre opløsningen mere effektiv kan volumenet af det tilsatte opløsningsmiddel øges til 5 ml.

Ved intravenøs injektion gennem en dråbetæller opløses den tilberedte væske i et kompatibelt opløsningsmiddel (20-100 ml). I dette tilfælde må mængden af injektionsvæske under administration gennem en dråbetæller ikke overstige 20 ml (hvis der er behov for mere opløsningsmiddel, skal andre kompatible opløsninger anvendes). Brugsvarigheden gennem en dråbetæller er ofte 15-60 minutter.

Hvis der gives intravenøs jet-indgivelse af lægemidlet, er den maksimale dosis cefoperazon (1 gang) 2 mg (til en voksen) og 50 mg/kg (til et barn). Under jetinjektioner bør cefoperazon-indikatoren i opløsningen være 0,1 g/ml. Varigheden af jetinjektionen af lægemidlet er inden for 3-5 minutter.

Ved tilberedning af væsken til intramuskulære injektioner kan der anvendes injektionsvand og 2% lidokain. Den nødvendige mængde injektionsvæske tilsættes hætteglasset med frysetørret, rystes, og efter at have ventet på, at pulveret er opløst, tilsættes 2% lidokain.

Lidokain bør kun anvendes i situationer, hvor det endelige niveau af cefoperazon i opløsningen er mere end 0,25 g/ml. Lidokainindikatorerne i den færdige væske skal være 0,5%. Den medicinske væske skal være gennemsigtig - efter at have opnået denne tilstand injiceres den dybt i glutealmusklen (øvre ydre kvadrant).

En epidermal test skal udføres, før lægemidlet administreres. Derudover skal personer, der får intramuskulære injektioner af lidokain, testes for tolerance over for dette stof.

For voksne er dosis ofte 1-2 g medicin med 12 timers intervaller.

Hvis der observeres en alvorlig infektion, øges dosis for en voksen til 2-4 g af lægemidlet, også med 12-timers pauser.

I tilfælde af alvorlig infektion kan en voksen administreres højst 12-16 g Hepacef (dosis opdeles i 3 injektioner med lige store tidsintervaller).

Standardbehandlingsvarigheden er 7-14 dage.

For en voksen med gonokok urethritis (uden komplikationer) bør 0,5 g af lægemidlet administreres intramuskulært én gang.

Til et barn ordineres dosis med 12-timers intervaller på 0,025-0,1 g/kg af stoffet. I tilfælde af alvorlige infektioner kan barnets dosis øges til 0,2-0,3 g/kg pr. dag (denne dosis er opdelt i 2-3 injektioner, der administreres med lige store tidsintervaller).

For for tidligt fødte og nyfødte babyer vælges medicindosen individuelt.

Terapien varer normalt 7-14 dage.

Til profylakse i tilfælde af operationer anvendes lægemidlet i en dosis på 1-2 g, 30-90 minutter før proceduren. Derefter administreres cefoperazon i en dosis på 1-2 g med 12-timers pauser i perioden på 24 timer efter operationens afslutning (ved udførelse af procedurer relateret til hjerte-kar-sygdomme, ledproteser og i tilfælde af kolonoproktologi bør lægemidlet anvendes i en periode på 3 dage fra operationstidspunktet).

Personer med nedsat nyrefunktion (CC-niveau under 18 ml pr. minut) må højst tage 4 g Hepacef pr. dag.

For personer, der gennemgår hæmodialyse, administreres medicinen efter afslutningen af behandlingen.

Under behandling med lægemidler er det nødvendigt konstant at overvåge PT-værdierne.

Brug Hepacef under graviditet

Cefoperazon anvendes kun til gravide kvinder, hvis der er strenge indikationer.

Hvis det ikke er muligt at ordinere et alternativt lægemiddel under amning, bør amning ophøre i behandlingsperioden. Amning kan kun genoptages med den behandlende læges tilladelse.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug hos personer med intolerance over for cefalosporiner og andre β-laktam-antimikrobielle midler. Må desuden ikke anvendes ved kronisk alkoholisme og hos personer, der tager medicin, der indeholder ethanol.

Det anvendes med forsigtighed til personer med øget blødningstendens, leverdysfunktion og sygdomme i galdevejene af obstruktiv karakter, samt til ældre. I tilfælde af nyre-/leverdysfunktion kan lægemidlet kun anvendes efter en grundig vurdering af de mulige risici og fordele.

På grund af muligheden for forstyrrelse af vitamin K-bindingsprocesser under behandling med Hepacef, anvendes det med ekstrem forsigtighed til personer med cystisk fibrose, såvel som til personer på delvis eller fuldstændig parenteral ernæring.

Bivirkninger Hepacef

Lægemidlet tolereres normalt uden komplikationer. Mulige bivirkninger omfatter:

• lidelser, der påvirker lever og galdeveje og mave-tarmkanalen: opkastning, tarmlidelser, kvalme og forhøjede niveauer af intrahepatiske enzymer. Pseudomembranøs colitis kan lejlighedsvis forekomme (også flere dage efter behandlingens afslutning);
• Forstyrrelser i hæmatopoietiske processer: eosinofili, nedsatte hæmatokritværdier med hæmoglobin og hypotrombinæmi. Helbredelig neutropeni observeres sporadisk;
• Allergisymptomer: urticaria, feber og kløe i huden. Nogle gange er der udviklet anafylaksi, der kræver øjeblikkelig behandling (for eksempel er det nødvendigt at administrere kortikosteroider og adrenalin; derudover udføres om nødvendigt trakeal intubation, iltbehandling og kunstig ventilation);
• Andre: Ved intravenøs injektion kan der observeres flebitis; ved intramuskulær injektion kan der forekomme smerter i procedureområdet. Samtidig udviklede patienterne ved brug af cefoperazon vitamin K-mangel og derudover et falsk positivt svar på Coombs-testen og bestemmelse af sukkerniveauer i urinen, udført ved ikke-enzymatiske metoder. Langvarig behandling kan fremkalde candidiasis (vaginal eller oral).

Overdosis

Brug af store doser cefoperazon kan fremkalde epileptiske anfald, kramper og også hæmolytisk anæmi, trombocytopeni, neutro- eller leukopeni. Indgivelse af Hepacef i høje doser øger sandsynligheden for anafylaksi (også dødelig).

Lægemidlet har ingen modgift. Når der opstår symptomer på forgiftning, anvendes symptomatiske stoffer. Samtidig ophører brugen af lægemidlet i tilfælde af overdosis. Når der opstår kramper, administreres diazepam.

Ved brug af høje doser cefoperazon skal muligheden for anafylaksi tages i betragtning. Derfor udføres behandling med lægemidlet kun på et hospital under konstant lægeligt tilsyn.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet anvendes ikke sammen med stoffer, der indeholder ethanol, da dette kan forårsage disulfiramlignende symptomer forbundet med ophobning af acetaldehyd i blodet. Karakteristiske tegn opstår inden for 15-30 minutter fra ethanolindtagelsen og forsvinder af sig selv efter 2-3 timer.

Risikoen for blødning øges, når medicinen kombineres med heparin, antikoagulantia og trombolytika.

Loop-diuretika og aminoglykosider øger cefoperazons nefrotoksiske aktivitet (intensiteten af denne lidelse er mest udtalt hos personer med nedsat nyrefunktion).

Indførelsen af Hepacef i kombination med salicylsyrederivater, NSAID'er og sulfinpyrazon øger sandsynligheden for sår i mave-tarmkanalen samt blødning i maven.

Lægemidlet bør ikke anvendes parenteralt i kombination med aminoglykosidvæsker. Hvis en kombineret brug af disse midler er blevet ordineret, administreres Gepacef først; derefter skylles infusionssystemet (en kompatibel opløsning anvendes), og derefter administreres aminoglykosidopløsningen.

Opbevaringsforhold

Hepacef bør opbevares ved temperaturer mellem 2-8 °C. Den tilberedte væske administreres straks og kan ikke opbevares.

Holdbarhed

Gepacef kan anvendes inden for 24 måneder fra salgsdatoen af lægemidlet.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er stofferne Cefoperazon og Medocef med Cefobid.