Dilasid

Dilasidom er et antianginal lægemiddel, der tilhører undergruppen af sydnone iminer.

Dens aktive ingrediens er molsidomin, og dets aktive metaboliske element er linsidomin (SIN1A). Sidstnævnte har antiplatelet aktivitet og reducerer tonen i de glatte muskler i de vaskulære vægge. Blodplade -virkningen af molsidomin har klinisk betydning ved behandling af koronararteriesygdom. Molsidomin fører ikke til udvikling af takykardi, som adskiller det fra nitrater. [1]

Indikationer Dilasid

Det bruges til behandling af CHF (i kombination med diuretika og SG) samt til at forhindre udvikling af anginaanfald .

Udgivelsesformular

Frigivelsen af medicinen sælges i form af tabletter - 30 stykker hver inde i en cellepakke; inde i æsken - 1 pakke.

Farmakodynamik

Når glatte muskler slapper af, øges det venøse volumen, på grund af hvilket kapaciteten i det vaskulære leje øges, og venetilbagegangen falder - som følge heraf falder påfyldningstrykket i begge hjerteventrikler. Samtidig svækkes hjertebelastningen, og egenskaberne ved hæmodynamik i koronarblodstrømmen forbedres.

Ved udvidelse af store kranspulsårer opstår svækkelse af den systemiske vaskulære modstand, spændingen i myokardvæggen og hjertebelastningen falder, hvilket reducerer myokardiets iltbehov. På samme tid udvider molsidomin de store grene af kranspulsårerne og svækker deres krampe. [2]

Virkningen af molsidomin udvikler sig efter ca. 20 minutter fra tidspunktet for oral administration; den maksimale effekt når efter 0,5-1 time. Varigheden af den terapeutiske effekt er inden for 4-6 timer. [3]

Farmakokinetik

Absorptions- og distributionsprocesser.

Når det administreres oralt, absorberes molsidomin med cirka 90%fra mave -tarmkanalen. Biotilgængelighedsindekset er cirka 65%. Proteinsyntese er 11%.

Der er ingen oplysninger om, hvorvidt molsidomin eller dets metaboliske komponenter kan udskilles i modermælk. Molsidomin ophobes ikke inde i kroppen.

Udvekslingsprocesser.

Intrahepatisk biotransformation af molsidomin sker ved en enzymatisk metode med dannelsen af det aktive metaboliske element sydnoneimin-1 (SIN-1); fra det SIN-1A-linsidomin dannes ikke-enzymatisk.

Udskillelse.

Molsidomin udskilles hovedsageligt gennem nyrerne (90-95%; 2%udskilles uændret) og tarmen (3-4%). Niveauet for systemisk clearance af molsidomin er 40-80 l / t, og niveauet for SIN-1-elementet er 170 l / t. Halveringstiden for molsidomin er 1,6 timer, og linsidomin er inden for 1-2 timer.

Med leversvigt i alvorlig grad stiger udtrykket halveringstid for molsidomin - med levercirrhose er det for eksempel cirka 13,1 timer. Halveringstiden for linsidomin stiger også til cirka 7,5 timer.

Dosering og indgivelse

For at forhindre udviklingen af angina pectoris skal du bruge 2-4 mg af lægemidlet 1-2 gange om dagen. Om nødvendigt kan dosis øges til 12-16 mg pr. Dag (1 tablet på 4 mg, 3-4 gange om dagen).

Ældre, personer med utilstrækkelig lever / nyrefunktion eller lavt blodtryk, bør dosis af medicinen reduceres.

Tabletterne tages med jævne mellemrum med almindeligt vand (ca. 0,5 kopper). Medicinen bruges uanset fødeindtagelse.

• Ansøgning til børn

Det er forbudt at ordinere børn under 18 år, da der ikke er data om sikkerhed og terapeutisk effekt af lægemidler til denne gruppe.

Brug Dilasid under graviditet

Du kan ikke bruge Dilasid under graviditet (især i 1. Trimester) samt amning.

Hvis det er nødvendigt at bruge medicinen til HB, bør amning opgives.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• sammenbrud eller chok;
• et stærkt fald i blodtrykket (systoliske blodtryksindikatorer mindre end 100 mm Hg);
• fald i værdierne af venøst centralt tryk;
• svagt påfyldningstryk i venstre ventrikel;
• aktiv form for myokardieinfarkt;
• brug sammen med stoffer, der bremser PDE-5, herunder tadalafil og sildenafil med vardenafil (da dette øger sandsynligheden for at sænke blodtrykket)
• alvorlig intolerance over for molsidomin.

Forsigtighed er påkrævet ved brug af lægemidler i tilfælde af glaukom (især vinkellukning), cerebral blodgennemstrømningsforstyrrelse, øgede ICP-værdier og foruden mennesker med tendens til at sænke blodtryksniveauer, ældre, med lever / nyresvigt og efter en aktiv form for myokardieinfarkt.

Bivirkninger Dilasid

Blandt bivirkningerne:

• dysfunktion af CVS: et stærkt fald i blodtrykket, undertiden når sammenbrud, såvel som ortostatisk hypotension;
• problemer med centralnervesystemets arbejde: i begyndelsen af behandlingen udvikler nogle gange cephalalgi, lejlighedsvis observeres svimmelhed. Motoriske og mentale reaktioner kan bremse (hovedsageligt i begyndelsen af behandlingen);
• fordøjelsesforstyrrelser: kvalme;
• allergisymptomer: kløe, hyperæmi i ansigtet, bronkospasme. Epidermale udbrud og anafylaktisk chok er sporadiske.

Overdosis

Manifestationer af forgiftning: takykardi, alvorlig cephalalgi og et markant fald i blodtryksværdier.

Hvis der er gået mindre end 60 minutter siden brugen af en øget dosis medicin, bør muligheden med gastrisk skylning overvejes. Desuden udføres symptomatiske procedurer.

Interaktioner med andre lægemidler

Med en kombination af molsidomin og lægemidler, der blokerer langsomme Ca -kanaler, perifere vasodilatatorer, ethylalkohol og antihypertensive stoffer, forstærkes den hypotensive effekt.

Kombinationen af Dilasidom og aspirin forstærker antiplatelet -effekten.

Der er stor sandsynlighed for et fald i blodtryksværdier, når lægemidlet kombineres med PDE-5-hæmmere (f.eks. Tadalafil, sildenafil eller vardenafil), så de kan ikke bruges sammen.

Opbevaringsforhold

Dilasidom skal opbevares på et mørkt og tørt sted uden for små børns rækkevidde. Temperaturindikatorer ligger i området 15-25 ° C.

Holdbarhed

Dilasidom kan bruges i en 36-måneders periode fra fremstillingsdatoen for det medicinske stof.

Analoger

Analoger af medicinen er Sidocard, Advocaard, Sidnopharm med Molsikor, Solmidon og Sidnokard.