Dilasidom

Dilasid er et lægemiddel mod angina, der tilhører sydnonimin-undergruppen.

Dets aktive bestanddel er molsidomin, og dets aktive metaboliske element er linsidomin (SIN1A). Sidstnævnte har antitrombocytaktivitet og reducerer tonus i den glatte muskulatur i karvæggene. Molsidomins antitrombocyteffekt har klinisk betydning i behandlingen af koronar hjertesygdom. Molsidomin fører ikke til udvikling af takykardi, hvilket adskiller det fra nitrater. [ 1 ]

Indikationer Dilasidom

Det bruges til at behandle hjertesvigt (i kombination med diuretika og SG), samt til at forebygge udviklingen af anginaanfald.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af tabletter - 30 stykker i en cellepakke; 1 pakke i en æske.

Farmakodynamik

Når glatte muskler slapper af, øges venevolumenet, hvilket øger karbundens kapacitet og reducerer venøs tilbagestrømning - som følge heraf falder fyldningstrykket i begge ventrikler. Samtidig reduceres hjertebelastningen, og hæmodynamiske egenskaber i koronarblodgennemstrømningen forbedres.

Når store koronararterier udvides, svækkes OPSS, spændingen i myokardiets væg og hjertebelastningen reduceres, hvilket reducerer myokardiets iltbehov. Samtidig udvider molsidomin store grene af koronararterierne og svækker deres spasmer. [ 2 ]

Effekten af molsidomin indtræder cirka 20 minutter efter oral administration; maksimal effekt opnås efter 0,5-1 time. Varigheden af den terapeutiske effekt er inden for 4-6 timer. [ 3 ]

Farmakokinetik

Absorptions- og distributionsprocesser.

Ved oral administration absorberes molsidomin fra mave-tarmkanalen med cirka 90%. Biotilgængelighedsindekset er cirka 65%. Proteinsyntesen er 11%.

Der er ingen information om, hvorvidt molsidomin eller dets metaboliske komponenter kan udskilles i modermælk. Molsidomin ophobes ikke i kroppen.

Udvekslingsprocesser.

Intrahepatisk biotransformation af molsidomin sker enzymatisk med dannelsen af det aktive metaboliske element sydnonimin-1 (SIN-1); herfra dannes SIN-1A – linsidomin – ikke-enzymatisk.

Udskillelse.

Molsidomin udskilles hovedsageligt via nyrerne (90-95%; 2% udskilles uændret) og tarmene (3-4%). Den systemiske clearancehastighed for molsidomin er 40-80 l/time, og for SIN-1 er den 170 l/time. Halveringstiden for molsidomin er 1,6 timer, og for linsidomin er den inden for 1-2 timer.

Ved svær leversvigt øges halveringstiden for molsidomin – ved levercirrose er den for eksempel cirka 13,1 timer. Halveringstiden for linsidomin øges også til cirka 7,5 timer.

Dosering og indgivelse

For at forhindre udvikling af et anginaanfald er det nødvendigt at bruge 2-4 mg af lægemidlet 1-2 gange dagligt. Om nødvendigt kan dosis øges til 12-16 mg dagligt (1 tablet à 4 mg 3-4 gange dagligt).

For ældre mennesker, personer med lever-/nyresvigt eller lavt blodtryk bør dosis af medicinen reduceres.

Tabletterne tages med lige store mellemrum og skylles ned med almindeligt vand (ca. 0,5 glas). Medicinen anvendes uanset fødeindtagelse.

• Ansøgning til børn

Det er forbudt at ordinere medicin til børn under 18 år, da der ikke findes data om lægemidlets sikkerhed og terapeutiske virkning for denne gruppe.

Brug Dilasidom under graviditet

Dilasid bør ikke anvendes under graviditet (især i første trimester) eller amning.

Hvis det er nødvendigt at bruge medicinen under amning, bør amning ophøre.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• kollaps eller chok;
• et kraftigt fald i blodtrykket (systolisk blodtryk mindre end 100 mm Hg);
• fald i centrale venetrykværdier;
• svagt venstre ventrikels fyldningstryk;
• aktiv form for myokardieinfarkt;
• brug sammen med stoffer, der hæmmer PDE-5, herunder tadalafil og sildenafil med vardenafil (da dette øger sandsynligheden for at sænke blodtrykket);
• alvorlig intolerance over for molsidomin.

Forsigtighed er påkrævet ved brug af lægemidlet i tilfælde af glaukom (især lukket vinkel), cerebrale blodgennemstrømningsforstyrrelser, forhøjet intrakranielt tryk og derudover hos personer med tendens til at sænke blodtrykket, hos ældre, med lever-/nyresvigt og efter en aktiv form for myokardieinfarkt.

Bivirkninger Dilasidom

Bivirkninger omfatter:

• dysfunktion i det kardiovaskulære system: et kraftigt fald i blodtrykket, nogle gange fører til kollaps, samt ortostatisk hypotension;
• problemer med centralnervesystemet: i begyndelsen af behandlingen udvikler sig nogle gange cefalgi, og svimmelhed observeres lejlighedsvis. Motoriske og mentale reaktioner kan aftage (primært i begyndelsen af behandlingen);
• fordøjelsesforstyrrelser: kvalme;
• Allergisymptomer: kløe, ansigtshyperæmi, bronkial spasme. Epidermale udslæt og anafylaktisk shock observeres sporadisk.

Overdosis

Manifestationer af forgiftning: takykardi, svær hovedpine og et markant fald i blodtrykket.

Hvis der er gået mindre end 60 minutter siden indtagelse af en øget dosis af lægemidlet, bør muligheden for maveskylning overvejes. Derudover udføres symptomatiske procedurer.

Interaktioner med andre lægemidler

Når molsidomin kombineres med midler, der blokerer langsomme Ca-kanaler, perifere vasodilatorer, ethylalkohol og antihypertensive midler, forstærkes den hypotensive effekt.

Kombinationen af Dilasidom og aspirin forstærker den antitrombotiske effekt.

Der er en høj risiko for sænkning af blodtrykket, når lægemidlet kombineres med PDE-5-hæmmere (f.eks. tadalafil, sildenafil eller vardenafil), så de bør ikke anvendes sammen.

Opbevaringsforhold

Dilasid skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorerne er inden for 15-25°C.

Holdbarhed

Dilasid kan anvendes i en periode på 36 måneder fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Sidocard, Advocard, Sidnofarm med Molsicor, Solmidon og Sidnocard.