Biprolol

Biprolol er et hypotensivt lægemiddel, hvis aktive ingrediens er bisoprolol (en selektiv blokker af β1-adrenoreceptoraktivitet). Indtagelse af terapeutiske doser fører ikke til sympatomimetiske og membranstabiliserende virkninger.

Bisoprolol har også en vis antianginal aktivitet – det reducerer myokardiets iltbehov, hvilket reducerer hjertefrekvens og blodtryk samt hjertets minutvolumen. Ved at forlænge diastolen og reducere det diastoliske tryk hjælper lægemidlet med at forbedre iltforsyningen til myokardiet. [ 1 ]

Indikationer Biprolol

Det bruges som behandling mod forhøjet blodtryk.

Derudover kan det bruges i kombineret behandling af personer med hjertesvigt og koronar hjertesygdom.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof sker i tabletter - 10 stk. i en blisterpakning. Æsken indeholder 3 sådanne pakninger.

Farmakodynamik

Den antihypertensive effekt af lægemidlet udvikles med et fald i renal reninsekretion, samt et fald i hjertets minutvolumen og effekten på baroreceptorerne i aortabuen sammen med sinus carotis. Langvarig behandling med Biprolol forårsager et signifikant fald i den modstand, der udøves af perifere kar.

Hos personer med hjertesvigt forårsager brugen af bisoprolol undertrykkelse af RAAS-aktiviteten samt det sympatoadrenale system. [ 2 ]

Lægemidlet har næsten ingen effekt på β2-adrenerge receptorer eller glukosemetabolismeprocesser.

Ved en enkelt anvendelse varer lægemidlets terapeutiske effekt i 24 timer. [ 3 ]

Farmakokinetik

Det aktive stof absorberes godt (uafhængigt af fødeindtag); biotilgængelighedsindekset er 90%. Værdierne for intraplasmisk Cmax for bisoprolol registreres 1-3 timer efter indtagelse af lægemidlet.

Lægemidlet passerer kun svagt gennem den første intrahepatiske passage. Omkring 50% af den administrerede del er involveret i metaboliske processer med dannelsen af metaboliske komponenter, der ikke har en terapeutisk effekt.

Udskillelse sker hovedsageligt via nyrerne; en lille del udskilles via tarmene. Halveringstiden for bisoprolol er 10-12 timer.

Dosering og indgivelse

Biprolol tages oralt. Den daglige dosis tages normalt på én gang – dette bør gøres om morgenen. Det er ikke nødvendigt at tygge tabletten, men den kan deles i to om nødvendigt. Når behandlingen ophører, seponeres medicinen gradvist – ved at reducere dosis. Dosisstørrelse og varighed af kuren vælges af lægen.

Det er ofte nødvendigt at bruge 5 mg af lægemidlet om dagen. Den indledende dosis er normalt 2,5-5 mg (under hensyntagen til sygdommens sværhedsgrad). Under hensyntagen til lægemidlets virkning kan den daglige dosis gradvist øges til 10 mg.

Den maksimalt tilladte dosis bisoprolol pr. dag er 20 mg.

I tilfælde af alvorlig nyre-/leverdysfunktion er det tilladt at indtage højst 10 mg af lægemidlet pr. dag.

• Ansøgning til børn

Biprolol er kontraindiceret i pædiatri.

Brug Biprolol under graviditet

Biprolol bør ikke anvendes under graviditet. Når den behandlende læge beslutter, om lægemidlet kan tages af en gravid kvinde, vælges portionsstørrelsen individuelt for patienten. Under sådan brug af bisoprolol er det nødvendigt at overvåge blodgennemstrømningsprocesserne i moderkagen og den nyfødtes tilstand umiddelbart efter fødslen.

Medicinen anvendes ikke under amning; den kan kun anvendes, hvis amningen er ophørt.

Kontraindikationer

Lægemidlet er kontraindiceret til brug hos personer med eksisterende intolerance over for bisoprolol. Derudover bør det ikke anvendes i tilfælde af galaktosæmi, glukose-galaktosemalabsorption og laktasemangel.

Lægemidlet anvendes ikke til personer med hjertesvigt i den dekompenserede fase, SSSU, AV-blok i stadium 2-3 (i fravær af pacemaker), bradykardi og udtalt sinoatriel blokade; det er ikke ordineret til personer med lavt blodtryk og kardiogent shock.

Lægemidlet bør ikke anvendes i tilfælde af alvorlige perifere blodgennemstrømningsforstyrrelser, Raynauds syndrom, astma og alvorlige kroniske obstruktive lungesygdomme; samtidig er det ikke ordineret til personer med metabolisk acidose, psoriasis (også hvis psoriasis er til stede i anamnesen) eller fæokromocytom, der ikke er blevet helbredt.

Lægemidlet anvendes ikke til personer, der tager sultoprid, floctafenin eller MAO-hæmmere (den eneste undtagelse er MAOI-B).

Forsigtighed er påkrævet ved ordination af Biprolol til personer med stadium 1 AV-blok eller variant angina, samt til diabetikere og personer på en streng diæt.

Lægemidlet ordineres med ekstrem forsigtighed i tilfælde af myasteni, en tendens til at udvikle bronkiale spasmer, hypertyreose og depression.

Det er nødvendigt at stoppe med at tage lægemidlet mindst 2 dage før udførelse af generel anæstesi, og samtidig nøje overvåge tilstanden hos personer, der gennemgår specifikke desensibiliserende immunterapiprocedurer under brug af bisoprolol.

Bivirkninger Biprolol

Brug af medicinen kan fremkalde udviklingen af nogle bivirkninger forbundet med bisoprolols virkning:

• Læsioner, der påvirker det kardiovaskulære system og blodsystemet: hjertesvigt, kardialgi, hjerterytmeforstyrrelser, følelsesløshed i ekstremiteterne, nedsat blodtryk (også ortostatisk kollaps), trombocytopeni eller leukopeni, dyspnø, agranulocytose og purpura. Forværring af tilstanden kan observeres hos personer med claudicatio intermittens og andre lidelser forbundet med perifer blodgennemstrømning;
• problemer med nervesystemets funktion: hovedpine, paræstesi, svær træthed, dag-/natforstyrrelser, svimmelhed, uforklarlig angst og asteni. Synkope, hallucinationer eller mareridt og et fald i hastigheden af psykomotorisk respons kan forekomme;
• lidelser forbundet med lever- og galdevejssystemet og mave-tarmkanalen: øget aktivitet af leverenzymer eller hepatitis, samt gastralgi, tarmlidelser, symptomer på dyspepsi og opkastning;
• lidelser, der påvirker sanseorganerne: tinnitus, smerter i øjnene, nedsat synsstyrke, konjunktivitis, tørre øjne og høreforstyrrelser;
• allergisymptomer: allergisk rhinitis, anafylaksi, urticaria, aktiv fase af psoriasis, bronkial spasme, angioødem og hoste;
• Andre: myasteni, dysuri, artropati, hyperhidrose, kramper, nyrekolik, vægtændring, smerter i muskler og led, nedsat glukosetolerance, ændringer i libido og impotens. Samtidig er det muligt at øge niveauet af kreatinin, glukose, urinsyre med urinstof, triglycerider og elementer af K med P i plasma.

Pludselig ophør med brugen af lægemidlet kan forårsage abstinenssymptomer.

Brugen af bisoprolol resulterer i et positivt resultat i dopingkontrollen.

Overdosis

Administration af for store doser Biprolol kan forårsage et kraftigt fald i blodtrykket, bradykardi, hjertesvigt, bronkialkramper og derudover hypoglykæmi, kramper, bevidsthedstab og hjerterytmeforstyrrelser (dette inkluderer AV-blok i 2-3 stadier).

Medicinen har ingen modgift.

I tilfælde af overdosis administreres maveskylning og enterosorbenter. Hvis patienten udvikler bradykardi, administreres en intravenøs injektion af atropin.

Hvis blodtryksværdierne falder markant, administreres vasokonstriktorer og intravenøs glukagon.

Når der opstår hjertesvigt, administreres diuretika intravenøst.

Lægemiddelinduceret AV-blok kan behandles med orciprenalin (via intravenøst drop); hjertepacing kan udføres om nødvendigt.

I tilfælde af bronkiale spasmer administreres bronkodilatatorer, euphyllin eller β2-adrenerge agonister.

Hvis der opstår hypoglykæmi, administreres en intravenøs injektion af glukose.

Bisoprololforgiftning behandles på et hospital under konstant lægeligt tilsyn.

Det er ikke muligt at eliminere en overdosis af bisoprolol ved hjælp af hæmodialyse.

Interaktioner med andre lægemidler

Når lægemidlet kombineres med tricykliske stoffer, midler der blokerer Ca-kanaler, phenothiazin, stoffer der blokerer aktiviteten af β-adrenerge receptorer, MAO-hæmmere og barbiturater, forbedres bisoprolols antihypertensive aktivitet.

Brug sammen med antiarytmika kan forårsage en negativ inotrop effekt.

Kombinationen af lægemidlet med cerebrospinalvæske (CG) og parsympatomimetika øger sandsynligheden for AV-ledningsforstyrrelser eller udvikling af bradykardi.

Administration sammen med oralt administrerede hypoglykæmiske midler og insulin øger risikoen for hypoglykæmi.

Manifestationer af hypoglykæmi kan maskeres af β-blokkeres virkning.

Kombinationen af lægemidlet med bedøvelsesmidler øger sandsynligheden for at udvikle arytmi eller myokardieiskæmi.

Ikke-narkotiske smertestillende midler svækker bisoprolols terapeutiske virkning.

Administration i kombination med sympatomimetika fører til en svækkelse af disse lægemidlers medicinske virkning og kan desuden forstærke tegnene på claudicatio intermittens.

Brug sammen med antihypertensive stoffer og midler, der blokerer aktiviteten af Ca-kanaler, kan forstærke intensiteten af bisoprolols negative virkninger.

Opbevaringsforhold

Biprolol bør opbevares ved temperaturer i intervallet 15-25 °C.

Holdbarhed

Biprolol kan anvendes i en periode på 5 år fra salgsdatoen for det terapeutiske produkt.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er stofferne Concor, Bidop med Bisoprolol, Aritel og Coronal, samt Niperten med Bicard og Bisogamma.