Biprolol

Biprolol er en antihypertensiv medicin, hvis aktive element er bisoprolol (en selektiv blokering af β1-adrenerge receptorer). Indførelsen af dets terapeutiske portioner fører ikke til sympatomimetiske og membranstabiliserende virkninger.

Bisoprolol har også en vis antianginal aktivitet - det reducerer myokardiets iltbehov, reducerer puls og blodtryk samt hjerteudgang. Ved at forlænge diastolen og sænke diastoliske trykværdier hjælper medicinen med at forbedre iltforsyningen til myokardiet. [1]

Indikationer Biprolol

Det bruges som behandling for forhøjet blodtryk .

Derudover kan den bruges til kombineret behandling af mennesker med CHF og IHD .

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof sker i tabletter - 10 stykker inde i konturpakken. Æsken indeholder 3 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Den antihypertensive effekt af lægemidlet udvikler sig med et fald i renal udskillelse af renin samt et fald i hjerteudgang og eksponering for baroreceptorerne i aortabuen sammen med carotis sinus. Langsigtet behandling med Biprolol forårsager et signifikant fald i modstanden fra de perifere kar.

Hos mennesker med hjertesvigt forårsager brugen af bisoprolol en undertrykkelse af RAAS -aktiviteten såvel som det sympathoadrenale system. [2]

Lægemidlet har næsten ingen effekt på β2-adrenerge receptorer samt glukosemetabolisme.

Ved engangsbrug varer lægemidlets terapeutiske virkning i en periode på 24 timer. [3]

Farmakokinetik

Det aktive element egner sig godt til absorption (uden henvisning til brug af mad); biotilgængelighedsindekset er 90%. Værdierne for intraplasma Cmax for bisoprolol registreres efter 1-3 timer fra det tidspunkt, hvor lægemidlet blev brugt.

Lægemidlet er svagt udsat for den første intrahepatiske passage. Omkring 50% af den indførte portion er involveret i metaboliske processer med dannelsen af metaboliske komponenter, der ikke har en terapeutisk virkning.

Udskillelse udføres hovedsageligt gennem nyrerne; en lille del udskilles gennem tarmene. Halveringstiden for bisoprolol er 10-12 timer.

Dosering og indgivelse

Biprolol tages oralt. En daglig portion tages normalt til 1 brug - det skal gøres om morgenen. Det er ikke nødvendigt at tygge tabletten, men den kan om nødvendigt halveres. Under afslutning af behandlingen udføres medicinen tilbagetrækning gradvist - ved at sænke doseringen. Delens størrelse og kursets varighed vælges af lægen.

Det er ofte påkrævet at bruge 5 mg af lægemidlet om dagen. Den indledende portion er normalt 2,5-5 mg (under hensyntagen til sygdommens sværhedsgrad). I betragtning af lægemidlets virkning kan den daglige dosis gradvist øges til 10 mg.

Højst 20 mg bisoprolol er tilladt om dagen.

I nærvær af alvorlige nyre- / leverdysfunktioner er det tilladt at forbruge ikke mere end 10 mg medicin om dagen.

• Ansøgning til børn

Det er forbudt at ordinere Biprolol i pædiatri.

Brug Biprolol under graviditet

Biprolol bør ikke anvendes under graviditet. Når den behandlende læge beslutter muligheden for at tage medicin til en gravid kvinde, vælges portionsstørrelsen til patienten personligt. Under denne brug af bisoprolol er det nødvendigt at overvåge blodgennemstrømningsprocesserne inde i moderkagen og den nyfødtes tilstand umiddelbart efter fødslen.

Ved amning bruges medicinen ikke; det kan kun bruges på betingelse af afslag på amning.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at bruge medicinen til personer med en eksisterende intolerance over for bisoprolol. Derudover bruges det ikke i nærvær af galactosæmi, glucose-galactosemalabsorption og lactasemangel.

Lægemidlet bruges ikke til mennesker med HF i dekompenseret fase, SSS, AV-blokade i 2-3. Fase (i fravær af en pacemaker), bradykardi og udtalt sinoatrial blokade; ikke tildelt personer med lave blodtryksværdier og kardiogent shock.

Lægemidlet bør ikke anvendes i tilfælde af alvorlige perifere blodgennemstrømningsforstyrrelser, Raynauds syndrom, BA og alvorlige kroniske obstruktive lungesygdomme; på samme tid er det ikke ordineret til personer med metabolisk acidose, psoriasis (også hvis der er en historie med psoriasis) eller feokromocytom, der ikke er helbredt.

Medicinen bruges ikke til personer, der bruger sultoprid, floctaphenin eller MAO-hæmmere (de eneste undtagelser er MAOI-B).

Forsigtighed er nødvendig, når Biprolol ordineres til personer med AV -blok i 1. Fase eller variant angina pectoris, samt til diabetikere og mennesker på en streng diæt.

Med ekstrem forsigtighed ordineres lægemidlet til myasthenia gravis, en tendens til udseende af bronkialkramper, hypertyreose og depression.

Det er nødvendigt at stoppe med at tage medicin mindst 2 dage før generel anæstesi og samtidig omhyggeligt overvåge tilstanden hos personer, der under brug af bisoprolol udsættes for specifikke desensibiliserende immunterapiprocedurer.

Bivirkninger Biprolol

Brug af medicin kan fremkalde udviklingen af nogle sidetegn forbundet med virkningen af bisoprolol:

• læsioner, der påvirker CVS og kredsløbssystemet: hjertesvigt, kardialgi, hjerterytmeforstyrrelse, følelsesløshed, der påvirker lemmerne, nedsatte blodtryksværdier (også ortostatisk kollaps), trombocyto- eller leukopeni, dyspnø, agranulocytose og purpura. Der kan være en forværring af tilstanden hos personer med intermitterende claudikation og andre lidelser forbundet med perifer blodgennemstrømning;
• problemer med funktionen af NS: hovedpine, paræstesier, alvorlig træthed, dag / nat lidelser, svimmelhed, angst uden årsag og asteni. Udseendet af synkope, hallucinationer eller mareridt og et fald i hastigheden af den psykomotoriske reaktion er mulig;
• lidelser forbundet med det hepatobiliære system og mave -tarmkanalen: en stigning i aktiviteten af leverenzymer eller hepatitis, og derudover gastralgi, afføring, symptomer på dyspepsi og opkastning;
• lidelser, der påvirker sanseorganerne: øre støj, smerter, der påvirker øjnene, svækkelse af synsskarphed, konjunktivitis, tørhed i okulær slimhinde og hørelidelser;
• allergisymptomer: løbende næse ved allergisk genese, anafylaksi, urticaria, aktiv fase af psoriasis, bronkial spasme, Quinckes ødem og hoste;
• andre: myasthenia gravis, dysuri, artropati, hyperhidrose, kramper, kolik i nyrerne, vægtændringer, smerter, der påvirker muskler og led, nedsat glukosetolerance, ændringer i libido og impotens. Sammen med dette er det muligt at øge indikatorerne for kreatinin, glucose, urinsyre med urinstof, triglycerider og elementer K med P inde i plasmaet.

Et brat stop i brugen af lægemidlet kan fremkalde et abstinenssyndrom.

Anvendelsen af bisoprolol fører til en positiv reaktion under dopingkontrol.

Overdosis

Indførelsen af for store portioner af Biprolol kan fremkalde et stærkt fald i blodtryksværdier, bradykardi, HF, bronkialkramper og derudover hypoglykæmi, anfald, bevidsthedstab og hjerterytmeforstyrrelser (dette inkluderer AV-blokade af 2-3. Scene).

Lægemidlet har ingen modgift.

I tilfælde af overdosering udføres mave -skylning og indtag af enterosorbenter. Hvis patienten udvikler bradykardi, udføres en IV -injektion af atropin.

Med et stærkt fald i blodtryksværdier udføres introduktion af vasokonstriktorer og intravenøs injektion af glucagon.

Når HF vises, udføres intravenøs administration af diuretika.

Lægemiddelrelateret AV-blok kan kontrolleres med orciprenalin (intravenøst); om nødvendigt kan pacing udføres.

Ved bronchiale spasmer administreres bronchodilatatorer, aminophyllin eller β2-adrenomimetika.

Når der opstår hypoglykæmi, udføres en intravenøs injektion af glucose.

Forgiftning med bisoprolol behandles på et hospital under konstant tilsyn af læger.

Det vil ikke være muligt at fjerne en overdosis med bisoprolol ved hjælp af hæmodialyse.

Interaktioner med andre lægemidler

Når lægemidlet kombineres med tricykliske midler, midler, der blokerer Ca-kanaler, phenothiazin, stoffer, der blokerer aktiviteten af β-adrenerge receptorer, MAO-hæmmere og barbiturater, øges den antihypertensive aktivitet af bisoprolol.

Anvendelsen sammen med antiarytmiske lægemidler kan forårsage en negativ inotrop effekt.

Kombinationen af lægemidlet med SG og parsympathomimetics øger sandsynligheden for AV -ledningsforstyrrelser eller udviklingen af bradykardi.

Administration sammen med orale hypoglykæmiske midler og insulin øger risikoen for hypoglykæmi.

Manifestationerne af hypoglykæmi kan maskeres af virkningen af β-blokkere.

Kombinationen af lægemidler med bedøvelsesmidler øger sandsynligheden for at udvikle arytmier eller myokardiskæmi.

Ikke-narkotiske analgetika svækker den terapeutiske effekt af bisoprolol.

Introduktionen i kombination med sympatomimetika fører til en svækkelse af lægemidlets virkning, og derudover kan det forstærke tegnene på intermitterende claudikation.

Anvendelsen sammen med antihypertensive stoffer og midler, der blokerer aktiviteten af Ca -kanaler, kan forstærke intensiteten af de negative manifestationer af bisoprolol.

Opbevaringsforhold

Biprolol bør opbevares ved temperaturer i området 15-25 ° C.

Holdbarhed

Biprolol kan bruges i en 5-årig periode fra salgsdatoen for det terapeutiske produkt.

Analoger

Analoger af lægemidler er stofferne Concor, Bidop med Bisoprolol, Aritel og Coronal, og udover dette, Niperten med Bicard og Bisogamma.