Zosin

Zosin er et lægemiddel fra kategorien af makrolidantibiotika.

Indikationer Zosin

Det bruges til infektioner, der forekommer under påvirkning af bakterier, der er følsomme over for medicinen:

• Øvre luftveje: Faryngitis med bihulebetændelse eller tonsillitis med laryngitis;
• Den nedre del af luftvejene: Bronkitis, der forekommer i akut eller kronisk form såvel som lungebetændelse;
• otitis media ;
• mykobakterier forårsaget af disseminerede infektioner (Mycobacterium intracellulare eller Mycobacterium avium);
• læsioner af det subkutane væv og epidermis: furunculosis eller folliculitis samt sår;
• kombineret behandling for at ødelægge Helicobacter pylori hos personer med sår i mavetarmkanalen;
• toxoplasmose eller spedalskhed.

[1], [2]

Udgivelsesformular

Frigivelsen er lavet i tabletform.

Farmakodynamik

Clarithromycin udviser antibakteriel aktivitet ved at undertrykke proteinbinding og syntetiseres fra mikrobielle 50'ers underenhed af ribosomer med følsomhed over for lægemidler. Stoffet viser aktivitet mod et stort udvalg af gram-positive og negative aerober med anaerober. MIC-værdierne af clarithromycin er ofte dobbelt så lave som dem for erythromycin BMD. Det metaboliske produkt clarithromycin (komponent 14-hydroxycarythromycin) har også en antibakteriel virkning.

Lægemidlet er effektivt in vitro med hensyn til sådanne bakterier:

• Gram-positive mikrober: Staphylococcus aureus (stammer med følsomhed over for methicillin er tilføjet her), pneumokokker, pyogene streptokokker med streptococcus agalactia og listeria monocytogenes;
• Gram-negative mikroorganismer: Moraxella catarallis, Legionella pneumophilus, Haemophilus baciller med Haemophilus parainfluenzae, og også gonokokker, Helicobacter pylori og pertussis baciller;
• mycoplasmer: ureaplasma urealiticum og mycoplasma lungebetændelse;
• Andre bakterier: Chlamydia trachomatis, Hansens stænger, Mycobacterium avium, mycobacterium fortuitum og kansasi mycobacterium;
• anaerober: Peptostreptococcus arter, individuelle stammer af bakterier Fragilis, Acne propionibakterier, Clostridium perfringens og Peptococcus arter.

Clarithromycin forårsagede ikke en kræftfremkaldende eller mutagen virkning under testen. Ames-testresultatet for clarithromycinmetabolisme var negativt.

[3], [4], [5], [6]

Farmakokinetik

Clarithromycin absorberes ved høj hastighed inde i mave-tarmkanalen efter oral administration. Biotilgængelighedstal er 55%. Fødevarer påvirker ikke biotilgængeligheden af lægemidlet.

Det aktive element med dets metaboliske produkt (14-hydroxyclaritromycin) fordeles i en stor mængde væv og væsker. Lægemidlet gennemgår omfattende metaboliske processer inde i leveren og udskilles derefter i galden.

Serum Cmax værdier udvikles efter 120 minutter. Det stabile plasmakoncentration af Cmax af clarithromycin registreres efter 2-3 dage og svarer til ca. 1 μg / ml efter påføring af 0,25 g af stoffet med 12-timers intervaller såvel som 3-4 μg / ml efter administration af 0,5 g lægemiddel med 8-timers intervaller.

Halveringstiden for lægemidlet er ca. 3-4 timer ved anvendelse af den første af disse metoder samt 5-7 timer, hvis den anden anvendes. Når det anvendes, opnår 0,25 g af lægemidlet med 12-timers intervaller, 14-hydroxylarithromycin en konstant Cmax på ca. 0,6 μg / ml og en halveringstid på ca. 5-6 timer. Ved anvendelse af 0,5 g lægemiddel med intervaller på 8-12 timer er Cmax 14-hydroxylaritromycinniveauet ca. 1 μg / ml, med en halveringstid på ca. 7-9 timer.

Med introduktionen af 0,25 g clarithromycin med 12-timers intervaller udskilles 20% af delen i urinen (i uændret tilstand), og når man bruger 0,5 g af stoffet med 12-timers intervaller, er denne figur ca. 30%. Udskillelse i 14-hydroxylaritromycin er 10% eller 15% (brug henholdsvis 0,25 eller 0,5 g af lægemidlet med intervaller på 12 timer).

Clarithromycin udskilles i modermælk.

Varigheden af halveringstiden øges hos personer med nyresvigt.

[7], [8], [9], [10], [11]

Dosering og indgivelse

Teenagere fra 12 år og voksne skal bruge medicinen 2 gange om dagen, i en servering på 0,25 g, med et 12-timers interval. Det er muligt at øge doseringen til 0,5 g 2 gange om dagen (i svære sygdomsformer). Behandlingscyklussen er 7-14 dage.

For sår, der påvirker tarmene, er det nødvendigt at injicere 0,5 g lægemiddel 3 gange dagligt i kombination med 40 mg omeprazol (1 gang om dagen). Cyklusen varer 2 uger.

Børn på 0,5-12 år skal gives 7,5 mg / kg stof med 12-timers intervaller over et 5-10 dages forløb.

Personer med nyreinsufficiens i alvorlig grad skal justere delen. Med KK værdier mindre end 30 ml / min er dosen 0,25 g, 1 gang (milde eller moderate læsioner) eller 2 gange om dagen (alvorlige stadier).

[16]

Brug Zosin under graviditet

Det er forbudt at anvende Zosin under amning eller graviditet. De eneste undtagelser er situationer, hvor de sandsynlige fordele ved behandling er mere forventede end risikoen for komplikationer.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at udpege personer med stærk intolerance med hensyn til clarithromycin eller andre makrolider.

Det er forbudt at kombinere stoffet med terfenadin, ergotalkaloider, pimozid eller cisaprid.

[12]

Bivirkninger Zosin

Ofte tolereres lægemidlet uden udseende af komplikationer.

Blandt bivirkningerne er hovedpine, diarré, opkastning, stomatitis, smerter i abdominalområdet og kvalme.

Lejlighedsvis observeres tegn på allergi, der begynder med mild epidermal udslæt og urticaria og slutter med anafylaksi. Trombocytopeni eller Stevens-Johnsons syndrom kan forekomme. Det er også muligt forstyrrelse af smagsreceptorerne.

Transient negative symptomer, der påvirker centralnervesystemet, kan forekomme - svimmelhed, hallucinationer, en følelse af bevidsthed eller angst, og også søvnløshed.

Der er rapporter om udviklingen af den pseudomembranøse form af colitis på grund af anvendelsen af clarithromycin - den kan både have et svagt udtryk og være livstruende.

Det er også muligt udvikling af leverdysfunktion, kolestase (ledsaget af gulsot eller ej) eller hepatitis og en ændring i vidnesbyrd om laboratorietests.

[13], [14], [15]

Overdosis

Intoxikation fører til en forstærkning af negative manifestationer.

Mavesvage og symptomatiske procedurer bør udføres.

[17], [18], [19], [20]

Interaktioner med andre lægemidler

Den kombinerede brug af stoffet med theophyllin kan føre til en stigning i serumindikatorer og den potentielle toksicitet af sidstnævnte.

De terapeutiske egenskaber ved warfarin med digoxin kan forstærkes, når de kombineres med Zosin.

Kombinationen af medicin med zidovudin hos voksne med HIV kan medføre et fald i vedvarende zidovudiniveauer.

Der er tegn på, at makrolider kan påvirke terfenadins metabolisme og dermed øge plasmaparametrene, hvilket kan forårsage hjertearytmi. Derfor bør forsigtighed udvises ved anvendelse af lægemidlet sammen med terfenadin eller andre antihistaminlægemidler, der ikke er beroligende.

Lignende virkninger blev observeret, når der blev anvendt clarithromycin i kombination med pimozid eller cisaprid.

Zosin er i stand til at forstærke aktiviteten af carbazepin - ved at bremse processerne for dets eliminering.

[21], [22], [23]

Opbevaringsforhold

Zosin skal opbevares på et tørt sted lukket for børn. Temperaturen er standard.

[24], [25]

Holdbarhed

Zosin har lov til at anvende inden for en 36-måneders periode fra det øjeblik et lægemiddel frigives.

[26]

Ansøgning om børn

Der er ikke foretaget kliniske forsøg på spædbørn, der ikke har nået et halvt år. Ældre børn tolererer stoffet uden komplikationer.