Zolmigren

Zolmigren er en medicin, der bruges til behandling af migræne. Er selektiv agonist af særlige serotonin 5HT1-termineringer og indeholder en komponent zolmitriptan.

Indikationer Zolmigrena

Det bruges til at arrestere et migræneanfald (ledsaget eller ikke ledsaget af en aura).

Udgivelsesformular

Frigivelse af stoffet er lavet i tabletter, pakket i blisterplader med 2 eller 10 stk. I kassen - 1 pakning plade.

Farmakodynamik

Zolmitriptan - det besidder selektiv agonist særlig indflydelse serotonin 5-HT1B / 1D-type slutninger i rekombinante humane fartøjer. Medicin demonstrerer moderat udtalt affinitet til de ovennævnte formål, uden at forårsage signifikant affinitet eller terapeutisk aktivitet med hensyn 5NT2-, men andre end at 5NT3- og 5HT4 serotonin-endelser, α1-, α2-, β1-adrenerge slutninger, og desuden N1- og H2 slutninger histamin M-cholin med afslutninger og D1 D2-dopamin endelser.

Lægemidlet har en relativt vasokonstriktorvirkning af kraniale blodkar, kombineres med de blokerede processer neuropeptider frigivelse (herunder vasoaktivt intestinalt peptid natur udragende hovedsagelig effektor modulator excitation refleks typen, det forårsager udvidelse af blodkar, som er grundlæggende i patogenesen af migræne). Det suspenderer også processen for forekomst af migræneanfald, på lige fod med dem, der ikke giver direkte smertestillende indflydelse.

Kombineret med lindring af migræneanfald reducerer lægemidlet sværhedsgraden af kvalme med opkastning (især med udviklingen af angreb af venstre side), såvel som baggrund og fotofobi. Bortset fra perifert indflydelse det påvirker forbundet med migræneanfald stamceller centre i hjernen, hvilket forklarer resultat af gentagen under behandlingen serien, der består af flere adskilte fortløbende angreb i én patient.

Zolmigren demonstrerer høj effektivitet i kombination med andre lægemidler til behandling af migræne status (en serie af flere tunge, sekventielle migræneanfald, der varer i 2-5 dage). Eliminerer også migræne, der forekommer på baggrund af menstruation. Store portioner af stoffer har en beroligende virkning og fører til en følelse af døsighed.

Lægemiddelvirkningen udvikler sig efter 15-20 minutter og når sit maksimum efter 60 minutter efter indtagelse. Den maksimale terapeutiske effekt observeres ved brug af lægemidler under udviklingen af et migræneanfald.

[1]

Farmakokinetik

Når det indtages, absorberes stoffet godt og trænger ind i fordøjelseskanalen. Graden af dets absorption er ikke bundet til modtagelse af mad. Den gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed er ca. 40%. Syntese med blodproteiner inde i plasmaet - 25%. Det tager 60 minutter at nå Cmax-niveauet af lægemidlet; terapeutiske værdier af lægemidler inde i plasma opretholdes i de næste 4-6 timer. Efter gentagen brug akkumuleres den terapeutiske komponent ikke.

Lægemidlet undergår intensiv hepatisk biotransformation, hvor N-desmethylderivatet dannes, hvilket udviser en stærkere (2-6 gange) terapeutisk virkning end kildematerialet og nogle inaktive metaboliske produkter.

Udskillelsen af det meste af medikamentet sker gennem nyrerne - i form af metaboliske produkter, og ca. 30% udskilles uændret gennem tarmene.

Afslørede tre større metabolisk produkt af zolmitriptan: IAA (betragtes som et grundelement af plasmaet inde i urinen), N-desmetil- og analoger af N-oxid. N-desmethyleret stof har aktivitet, og 2 andre henfaldsprodukter er inaktive.

Den gennemsnitlige halveringstid for zolmitriptan er 2,5-3 timer.

Hos kvinder er Cmax og biotilgængelighed højere end hos mænd (med lavere clearanceværdier).

Hos patienter, der behandles med moderat og også alvorlig grad af nyreinsufficiens, er indikatorerne for renal clearance af det aktive element og dets metaboliske produkter 7-8 gange lavere sammenlignet med indekserne af frivillige. Halveringstiden stiger med 60 minutter (maksimalt 3-3,5 timer), mens biotilgængeligheden af zolmitriptan med dets aktive metaboliske produkt kun øges med 16% og også med 35%.

Hos personer med mangel på leverfunktionen formindsker stofskiftet af den aktive bestanddel af lægemidlet i overensstemmelse med sværhedsgraden af sygdommen.

Dosering og indgivelse

Det er forbudt at anvende medicinen til forebyggende forebyggelse af migræneanfald. Tag det så hurtigt som muligt efter starten af et smerteangreb.

Du skal tage den første pille af stoffer (indeholder 2,5 mg af stoffet). Hvis effekten af ansøgningen er fraværende eller et tilbagefald forekommer, kan en anden pille tages. Gentagne doser skal tages mindst efter 2 timer fra det øjeblik, hvor den første dosis anvendes.

Hvis doseringen på 2,5 mg havde en svag effekt, er det muligt at øge det til 5 mg (den maksimalt tilladte 1-gangsdosis). I en dag er det tilladt at tage maksimalt 10 mg af lægemidlet.

Personer med svære stadier af leverfunktionsforstyrrelser kan forbruge maksimalt 5 mg af lægemidlet om dagen.

[3]

Brug Zolmigrena under graviditet

Sikkerheden ved brugen af medicin under graviditeten er ikke defineret. Dyreforsøg fastslog ikke de direkte teratogene virkninger af lægemidler, men individuelle data fra embryotoksicitetstest tyder på, at embryonisk levedygtighed er faldende. Gravide kvinder kan kun tage Zolmigren i situationer, hvor sandsynligheden for at hjælpe en kvinde er højere end risikoen for komplikationer i fosteret.

Test viser også, at medicinen udskilles med mælk fra ammende dyr. Der er ingen oplysninger om stoffets passage i human modermælk. På grund af dette bør lakterende kvinder tage medicinen meget omhyggeligt. Påvirkningen af stoffer på barnet bør minimeres, så fodring skal ske mindst 24 timer efter brug af Zolmigren.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• Tilstedeværelse af stærk følsomhed med hensyn til medicinske elementer;
• forhøjede værdier af blodtryk af moderat eller svær sværhedsgrad og også med en svag intensitet af ukontrolleret stigning i trykniveauet;
• IHD eller lignende manifestationer, der omfatter en historie med myokardieinfarkt;
• spontan angina
• cerebrovaskulære lidelser eller TIA, der er til stede i anamnesen;
• niveau af QC, når værdier under 15 ml mærke pr. Minut;
• kombineret administration med ergotamin eller stoffer, som er dets derivater (herunder methysergid), og desuden med naratriptanom eller sumatriptan og undtagen af andre agonister endelser 5NT1V / 1D;
• sygdomme, der påvirker funktionen af perifere fartøjer
• brug hos ældre (alder over 65 år).

Bivirkninger Zolmigrena

Negative symptomer, når du tager Zolmigren, er ofte af mild sværhedsgrad og normalt midlertidig. De opstår i løbet af de første 4 timer efter brug af stoffer, men øges ikke ved gentagen optagelse; forsvinder uafhængigt uden brug af yderligere terapeutiske foranstaltninger. Blandt andre bivirkninger:

• Manglende immunitet: Symptomer på intolerance, herunder Quincke ødem, urticaria og anafylaktiske manifestationer;
• hjertesygdomme: takykardi, en følelse af hjerteslag, angina eller myokardieinfarkt samt coronarospasme;
• problemer i blodkarrene: en lille stigning i blodtrykket samt en forbigående stigning i blodtrykket;
• dysfunktion af NS: svimmelhed, paræstesi, stærk følelse af varme, en mærkbar følsomhedsforstyrrelse eller en betydelig følelse af døsighed, hyperesthesi og hovedpine;
• symptomer, der påvirker fordøjelseskanalen arbejde: kvalme, dysfagi, abdominal smerte, tørhed af mundslimhinden, opkastning, og udover iskæmi eller infarkt (fx intestinal infarkt form eller milt), manifesteret i form af blodig diarré, eller smerter i peritoneum;
• Forstyrrelser i urin- eller nyrefunktion: Forøget hyppighed af vandladning, polyuria og også uopsættelig opfordring til at urinere;
• læsioner af muskuloskeletale struktur og bindevæv: smerte eller svaghed i musklerne;
• systemiske lidelser: en følelse af klemning, alvorlig tyngdekraft eller tryk eller smerter i nakke- eller halsområdet og desuden i brysthinden eller ekstremiteterne eller asteni.

Individuelle tegn kan være en konsekvens af selve migrænen.

[2]

Overdosis

De, der tog en 1 gangs dosis zolmitriptan (svarende til 0,05 g) af frivillige, havde en beroligende virkning.

Halveringstiden for elementet er 2,5-3 timer. Derfor skal tilstanden til ofret i en overdosis situation overvåges i mindst 15 sammenhængende timer eller indtil symptomerne forsvinder. Lægemidlet har ingen modgift.

I tilfælde af alvorlig forgiftning skal der udføres intensivforanstaltninger, herunder fri luftstrøm gennem åndedrætsstrømme, tilstrækkelig ventilation med iltning og i forbindelse dermed styring og understøttelse af CCC-aktiviteter.

Der er ingen data om, hvordan peritonealdialyse med hæmodialyse påvirker komponentens serumværdier.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombination af lægemiddelkomponenten med paracetamol eller rifampicin, koffein og også med metoclopramid, propranolol, fluoxetin og pisotifenum er tilladt.

På grund af det faktum, at sandsynligheden for en coronarospasme, der opstår hos en patient, kan stige i en teori, skal medicinen forbruges mindst 24 timer efter at have taget lægemidler indeholdende ergotamin. Tværtimod bruger ergotaminholdige lægemidler et minimum efter 6 timer fra tidspunktet for indtagelse af Zolmigren.

Efter anvendelse af moclobemid (et specifikt præparat af IMAO-A) var der en lille stigning i AUC (med 26%) for zolmitriptan samt en 3 gange stigning i det samme indeks for det aktive metaboliske produkt. I denne henseende bør de, der bruger MAOA-A, tage maksimalt 5 mg Zolmitriptan pr. Dag. Lægemidler må ikke indtages samtidigt, når moclobemid indgives i en dosis på mere end 0,15 g 2 gange om dagen.

Ved anvendelse af cimetidin (en systemisk hæmmer af element P450) øges halveringstiden for zolmitriptan med 44% og værdien af AUC med 48%. Derudover fordobles cimetidin halveringstiden og AUC-værdien af det aktive metaboliske produkt, den N-dimethylerede komponent (183C91). Personer, der bruger cimetidin, bør bruge maksimalt 5 mg Zolmigrena om dagen.

Under hensyntagen til de generelle parametre i interaktionen er det helt sandsynligt, at det er muligt at binde med specifikke lægemidler, der nedsætter aktiviteten af CYP 1A2-komponenten. På grund af dette, når der kombineres sådanne forbindelser (fluvoxamin og quinoloner (denne gruppe indbefatter ciprofloxacin)) er det også nødvendigt at nedsætte doser.

Når kombineret anvendelse af triptaner med SSRI eller serotonin IOZSiN bemærkede udseendet af forgiftning (blandt tegnene - autonom ustabilitet, ændringer i mental tilstand og neuromuskulære abnormaliteter natur).

Ligesom de andre agonister af 5HT1B / 1D-afslutningerne er medicinen i stand til at hæmme absorptionshastigheden for andre terapeutiske lægemidler.

Det er nødvendigt at nægte fra den kombinerede brug af stoffer med andre agonister element 5-HT1B / 1D om tidsperioden for ikke mindre end 24 timer efter deres optagelse, samt vice versa.

[4], [5]

Opbevaringsforhold

Zolmigren bør opbevares på et sted, der er lukket fra indtrængning af børn. Temperaturer er højst 25 ° C.

Holdbarhed

Zolmigren kan anvendes inden for 3 år efter fremstillingen af lægemidlet.

Ansøgning om børn

Lægemidlet er ikke ordineret i pædiatri.

Analoger

Analoge lægemidler er midler Rapimig, Antimigren, Relpaks med Migrepamom og Imigranom, og derudover Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren med Sumamigrenom og Frovamigran med Migranolom. Listen indeholder også Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan og Antimigren-Sundhed.

Anmeldelser

Zolmigren modtager mange gode anmeldelser. De fleste patienter, der tog medicinen for at eliminere migræneanfald, markerer sin høje effektivitet. For mange var dette værktøj generelt den eneste, der bringer resultatet.