Zolomax

Zolomax er et angstdæmpende middel og også et derivat af benzodiazepin-elementet.

Indikationer Zolomaxa

Det bruges til behandling af følgende lidelser:

• angsttilstande;
• neurose, hvor patienten oplever en følelse af angst, fare og rastløshed med spænding og irritabilitet, og derudover søvnforringelse og somatiske lidelser;
• tilstande af blandet angst-depressiv karakter;
• neurotiske former for lidelser, der har en reaktiv-depressiv karakter, på baggrund af hvilke der er et fald i humør, tab af interesse for omverdenen, søvnforstyrrelser, angst, somatiske lidelser og appetitløshed;
• depressioner af neurotisk oprindelse, der opstår som følge af virkningen af somatiske sygdomme;
• Panikangst, kombineret med eller uden fobiske manifestationer.

Udgivelsesformular

Komponenten frigives i tabletter, pakket i blisterpakninger med 10 stk. Der er 3 sådanne pakninger i æsken.

Farmakodynamik

Alprazolam er et derivat af benzodiazepin-elementet, som er karakteriseret ved tilstedeværelsen af en intens angstdæmpende effekt. Det har en hypnotisk, muskelafslappende, beroligende og antikonvulsiv effekt. Den samme beroligende effekt opnås ved at bruge ti gange mindre doser alprazolam sammenlignet med diazepam.

Lægemidlet har en antidepressiv effekt svarende til de virkninger, der er forårsaget af tricykliske antistoffer. I centralnervesystemet interagerer alprazolam med særlige benzodiazepin-ender, som har en tæt funktionel forbindelse med enderne af den primære hæmmende mediator i centralnervesystemet - grundstoffet GABA (γ-aminosmørsyre). På grund af dette udvikles der en forstærkning af GABAs hæmmende effekt i centralnervesystemet, når det udsættes for lægemidler - ved at øge følsomheden af GABA-ender i forhold til mediatoren (ved at stimulere aktiviteten af benzodiazepin-ender).

Farmakokinetik

Alprazolam absorberes hurtigt og fuldstændigt, når det kommer ind i mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden af lægemidlet er mindst 80 %. Efter oral administration når stoffet blodets Cmax efter 1-2 timer. Denne indikator varierer afhængigt af portionsstørrelsen inden for 7-40 ng/ml ved en enkelt dosis på 0,5-3 mg af lægemidlet.

Ved gentagen brug af 1,5-10 mg af komponenten når de gennemsnitlige ligevægtsværdier i plasmaet 18-100 ng/ml. Ved kontinuerlig brug af lægemidlet når stoffet ligevægtsværdier i blodplasmaet inden for 3 dage. Lægemidlet har en gennemsnitlig halveringstid for elementet (ved engangsbrug er den 12-15 timer).

Leverens biotransformation af alprazolam sker via en oxidativ proces. Det primære aktive metaboliske produkt er α-hydroxyalprazolam, men dets plasmaniveauer er ret lave, hvilket gør det af ringe klinisk betydning. Andre metaboliske produkter er enten svagt aktive eller relativt inaktive.

Halveringstiden for det uændrede element og dets metaboliske produkter er omtrent den samme. Uændret alprazolam (ca. 20%), såvel som lægemidlets metaboliske produkter, udskilles i urinen.

Dosering og indgivelse

Doserne af medicinen vælges individuelt, og der foretages justeringer under behandlingen under hensyntagen til patientens tolerance over for lægemidlet og dets medicinske virkning. Det anbefales at anvende de minimalt effektive doser.

Medicinen skal tages oralt, skylles ned med almindeligt vand.

Neuroser og angsttilstande.

En voksen bør tage 0,25-0,5 mg af stoffet tre gange dagligt. Om nødvendigt øges dosis med 0,25 mg i intervaller på 3-4 dage, idet der tages hensyn til sværhedsgraden af sygdommens manifestationer og patientens respons på behandlingen. Dosis bør øges startende med aftendosis. Hvis tegnene på angst er mere udtalte, bør behandlingen påbegyndes med øgede doser. Den maksimalt tilladte daglige dosis er 4 mg.

Ældre eller svækkede patienter bør tage 0,125-0,25 mg 2-3 gange dagligt i den indledende fase af behandlingen.

Den terapeutiske cyklus, som inkluderer den tid, der kræves til gradvis seponering af lægemidlet, overstiger ofte ikke en periode på 8-12 uger. Med hensyn til en længere behandlingsperiode bør det overvejes alvorligt, om et sådant trin er tilrådeligt.

Panikangst.

Det er nødvendigt at tage 0,5 mg af medicinen tre gange dagligt. Om nødvendigt kan portionen øges, men med maksimalt 1 mg med intervaller på 3-4 dage. Jo større portionsstørrelserne er, desto mere gradvist skal de øges, indtil den fulde medicinske effekt af Zolomax er opnået. Ofte udvikles den medicinske effekt efter indtagelse af 5-6 mg af stoffet pr. dag, men i alvorlige former for patologi kan dosis nå op på 10 mg pr. dag (den maksimale størrelse af den daglige portion).

Behandlingsvarigheden vælges individuelt for hver patient. Når den medicinske effekt er opnået, og sygdomssymptomerne er elimineret, kan dosis reduceres, men ikke mere end med 0,5 mg med intervaller på 3 dage. Hvis der opstår abstinenser, bør dosis øges igen, og derefter bør lægemidlet seponeres mere gradvist.

Depressionstilstande.

Du bør tage 0,5 mg af medicinen tre gange dagligt. Om nødvendigt kan den samlede daglige dosis øges til 4,5 mg. Startdosis bør tages før sengetid for at minimere sandsynligheden for at føle dig søvnig i løbet af dagen.

Den terapeutiske cyklus, som inkluderer den periode, der kræves til gradvis seponering af lægemidlet, varer ofte 2-3 måneder.

[ 2 ]

Brug Zolomaxa under graviditet

Zolomax bør ikke ordineres til gravide kvinder (især ikke i første trimester). Det er heller ikke tilladt at bruge det under amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af alvorlig overfølsomhed over for alprazolam eller andre derivater af benzodiazepinkomponenten og eventuelle komponenter i lægemidlet;
• glaukom, som har en akut form;
• myasteni i svær grad;
• alvorlig respirationssvigt;
• søvnapnø;
• psykose af kronisk karakter;
• alvorlige leverproblemer.

Bivirkninger Zolomaxa

Mange af de nedenfor anførte bivirkninger er dosisafhængige. Bivirkninger opstår ofte tidligt i behandlingsforløbet og forsvinder inden for de første par uger af behandlingen. Svimmelhed, døsighed og nedsat motorisk koordination er almindelige tidligt i behandlingen. Disse reaktioner er milde og forsvinder ved fortsat behandling eller reducerede doser. Hovedpine, taleforstyrrelser, følelser af eufori eller forvirring, depression og øget intraokulært tryk kan lejlighedsvis udvikle sig. Anterograd amnesi kan forekomme, normalt flere timer efter indtagelse af store doser af medicinen.

Alprazolam kan lejlighedsvis forårsage mani eller hypomani hos personer med depression. Opkastning, forstoppelse eller diarré, mundtørhed, kvalme, allergiske symptomer (udslæt og kløe) og hjertebanken kan lejlighedsvis forekomme efter behandling med alprazolam. Derudover kan urininkontinens, nedsat blodtryk, respirationsdepression, svaghed eller spasmer i skeletmuskulaturen, nedsat libido, ændringer i vægt og appetit og menstruationsuregelmæssigheder forekomme. Laboratorietests kan undertiden afsløre leukopeni, nedsat hæmoglobin- og hæmatokritniveau samt forhøjede leverenzymer (såsom ALAT, ALP og ASAT) og plasmabilirubinniveauer samt forhøjede eller nedsatte blodsukkerniveauer.

Hos ældre mennesker kan stofbrug forårsage paradoksale symptomer (følelser af agitation, angst eller fjendtlighed, samt adfærdsforstyrrelser, vrangforestillinger og hallucinationer).

[ 1 ]

Overdosis

Ved behandling af personer, der har oplevet benzodiazepinderivatforgiftning, skal man altid tage højde for risikoen for, at denne lidelse kan være forårsaget af indtagelse af lægemidlet sammen med alkoholholdige drikkevarer eller en kombination af flere lægemidler.

Overdosis forårsager svaghed i muskulaturen, en udtalt følelse af døsighed, dysartri med ataksi og undertiden en følelse af ophidselse. Ved alvorlig forgiftning kan refleksreaktioner undertrykkes, en følelse af forvirring kan opstå, og en komatøs tilstand kan udvikle sig.

I tilfælde af forgiftning bør behandlingen straks stoppes, og derefter bør symptomatiske procedurer udføres (støtte af hjertefunktion, respirationsprocesser, stabilt blodtryk; derudover administration af infusioner og om nødvendigt forøgelse af lavt blodtryk, brug af vasokonstriktorer). Opkastning bør også fremkaldes hos patienten, og hvis han har mistet bevidstheden, bør der udføres maveskylning.

For at reducere undertrykkelsen af centralnervesystemets funktion kan en specifik benzodiazepin-endeantagonist, lægemidlet flumazenil, anvendes på hospitalet. Hæmodialyse eller dialysesessioner er ineffektive til at øge hastigheden af lægemidlets elimination.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af benzodiazepiner og alkoholholdige drikkevarer, såvel som andre lægemidler, der hæmmer centralnervesystemet (anæstetika, narkotiske smertestillende midler, beroligende midler med antidepressiva, og derudover antikonvulsiva, sovepiller, antihistaminer og antipsykotika) kan forårsage en forstærkning af den hæmmende effekt på centralnervesystemet.

Kombinationen af lægemidlet med narkotiske smertestillende midler øger risikoen for at udvikle en følelse af eufori, hvilket kan resultere i afhængighed.

Det er forbudt at bruge alprazolam i kombination med svampedræbende lægemidler fra azolkategorien (herunder ketoconazol og itraconazol).

Kombineret brug med lægemidler, der hæmmer virkningen af leverenzymer hæmoprotein 450 (på denne liste er p-piller, cimetidin, fluoxetin, makrolidantibiotika, nefaxodon med fluvoxamin og propoxyphen), kan føre til et fald i hastigheden af metaboliske processer og elimination af alprazolam. På grund af dette bør disse lægemidler anvendes samtidig med stor forsigtighed.

Carbamazepin kan øge hastigheden af metaboliske processer og udskillelsen af Zolomax.

Det blev konstateret, at kombineret brug af lægemidlet med imipramin, tricykliske stoffer eller desipramin fører til en stigning i sidstnævntes ligevægtsplasmaværdier, men den medicinske betydning af denne kendsgerning kunne ikke bestemmes.

[ 3 ], [ 4 ]

Opbevaringsforhold

Zolomax skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer - op til 25°C.

Holdbarhed

Zolomax kan anvendes inden for 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske lægemiddel.

Ansøgning til børn

Lægemidlet anvendes ikke i pædiatri - det er ikke ordineret til personer under 18 år. Dette skyldes, at det ikke er bevist, at lægemidlet er effektivt og sikkert i denne alder.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Alzolam, Zoldak, Lamoz med Alprazolam, Kassadan og Helex, samt Alproks, Neurol og Frontin med Xanax, Neurol 0,25, Xanax retard og Helex SR.

Anmeldelser

Zolomax modtager ret modstridende anmeldelser fra forskellige patienter. Nogle af dem hævder, at lægemidlet har haft en meget høj effekt, men der er også en gruppe af dem, der har det modsatte synspunkt og anser lægemidlet for ubrugeligt.

Når man vælger en medicin, som udelukkende bør udføres af den behandlende læge, er det nødvendigt at tage hensyn til disse vurderinger, men primært at starte med kroppens individuelle karakteristika og behandlingsregimet.