Zolafren

Zolafren er en psykoleptisk fra kategorien af antipsykotika.

Indikationer Zolafrena

Det anvendes til behandling i skizofreni hos personer, der tidligere har vist sig at være medicinsk berørt i den aktive behandlingsfase.

Bruges til at behandle en bred vifte af eksacerbationer, såvel som lang sigt vedligeholdelsesbehandling for at forebygge tilbagefald hos patienter med skizofreni og andre psykotiske lidelser, har en intens produktiv (fremkomsten af automatik og hallucinationer) eller negative symptomer (svækkelse følelser, forringelse af social aktivitet, fattigdom af tale), og derudover dette med samtidig affektive lidelser.

Også udpeget hos BAR - til behandling af blandede eller maniske (akutte) angreb (kan ledsages / ikke ledsages af psykotiske symptomer og hurtige skift i stadier).

[1], [2]

Udgivelsesformular

Frigivelse af medicinen er realiseret i tabletter, som er pakket i 30 stykker inde i en blisterpakning. I pakning - 1 pakning med tabletter.

Farmakodynamik

Olanzapin - er et atypisk antipsykotisk (neuroleptisk), som er en selektiv antagonist monoaminerge elementer og har en affinitet med følgende ender: serotonin (5NT2a / 2c samt 5HT3 og 5HT6), dopamin (D1 og D2, og desuden D3, D4 og D5) , muscarincholinerg (M1-5), histamin (H1) og langs med denne α1-adrenerge. Olanzapin selektivt påvirker det mesolimbiske system, uden at forårsage en mærkbar virkning for det ekstrapyramidale system.

Det præcise mønster af den terapeutiske virkning af olanzapin, som andre lægemidler, der anvendes i skizofreni, forbliver ukendt. Det blev konkluderet, at virkningen af lægemidlet i skizofreni tilvejebringes ved at kombinere en dopaminantagonist og serotonin af 5HT2-kategorien.

Olanzapin udviser en stærkere binding med 5HT2 termini (sammenlignet med syntese med D2 endinger). Med den sidste ende binder medicinen værre end enkle antipsykotika. Denne terapeutiske profil forklarer den positive virkning af lægemidlet på patologiske symptomer, og det påvirker endvidere udseendet af ekstrapyramidale lidelser og dyskinesi af sen type, der er forbundet med terapi, hvor olanzapin anvendes.

Den antagonistiske virkning i forhold til den anden ud over dopamin- og 5HT2-slutningen forklarer de andre individuelle lægelige virkninger og de negative virkninger af olanzapin. Den antagonistiske virkning på muscarins M1-5-slutninger kan forklare dens anticholinerge egenskaber. Antagonisme af stoffet med hensyn til H1-slutninger af histamin kan fremkalde en følelse af døsighed, og antagonisme med hensyn til α1-adrenerge slutninger forklarer udviklingen af ortostatisk sammenbrud.

Farmakokinetik

Oralt administreret olanzapin absorberes godt fra mave-tarmkanalen og når topblodværdier efter 5-8 timer. Spise påvirker ikke stoffets absorption.

Metabolismen af medicinen udføres i leveren - ved syntese med oxidation (40% portioner). Hovedaffaldsproduktet er 10-N-glucoronidelementet, som ikke har evnen til at passere gennem BBB. For det meste afhænger Zolafrens terapeutiske virkning af olanzapins aktivitet, som ikke har undergået biotransformation.

Halveringstiden er i intervallet 21-54 timer (gennemsnitsfrekvensen er 30 timer), og plasmaklaringsniveauet er 12-47-L / h (gennemsnitsværdien er 25 L / h).

Udskillelsen af olanzapin udføres hovedsageligt i form af nedbrydningsprodukter - ca. 57% sammen med urin og 30% - med afføring.

Indekserne af lægemidlet inde i blodplasmaet er lineære afhængigt af størrelsen af den anvendte dosis af lægemidlet. Med en enkelt brug af stoffer pr. Dag i 7 dage oprettes et stabilt indeks i blodplasmaet, svarende til en dobbeltværdi efter en 1-times dosering.

Plasmaparametre, halveringstid og niveauet for clearance af et stof kan variere med alder og køn af patienter samt rygning. Plasmaværdierne for lægemiddelklarering er lavere hos kvinder, ældre og ikke-rygere. Men det skal bemærkes, at alle disse faktorer ikke har særlig betydning i behandlingen.

[3], [4]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet forbruges en gang om dagen, uden at være bundet til modtagelse af mad. Første dosering af lægemidler per dag skal være 10 mg, og senere kan den variere inden for 5-20 mg. Den optimale portion egnet til patienten er valgt under hensyntagen til hans tilstand, og dens stigning med mere end 10 mg / dag bør begrundes ved kliniske indikationer. Hvis det er nødvendigt, skal du justere delen eller øge den eller nedsætte den med 5 mg.

En dag må ikke bruge mere end 20 mg af lægemidlet (for at hæve dosen til et mærke mere end 15 mg / dag er tilladt mindst 4 dage efter behandling).

Ældre eller personer med lav vægt anbefales at tage 5 mg medicin pr. Dag, men forudsat at en sådan dosering er tilstrækkelig til at forbedre tilstanden. En tilsvarende dosis bør tages, og personer med mangel på nyre- eller leverfunktion.

[5]

Brug Zolafrena under graviditet

Brug ikke Zolafrenom under graviditet eller amning.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• Tilstedeværelse af stærk følsomhed med hensyn til lægemiddelelementer;
• glaukom, som har en lukket vinkelform. 

Bivirkninger Zolafrena

Oftest brugen af narkotika fører til fremkomsten af disse symptomer: vægtøgning, døsighed, asteni (følelse af svaghed), ortostatisk hypotension, svimmelhed. Derudover er der en voksende appetit, tørhed af mundslimhinden, forstoppelse, væskeretention (fremkomsten af perifert ødem), personlighedsforstyrrelse, angst og akatisi (manglende evne til at ligge ned eller sidde på et sted).

Enkeltvis er sådanne manifestationer: parkinsonisme, synsforstyrrelser, opkastning, dyskinesi (problemer med implementeringen af præcise bevægelser, især påvirker fingre og hænder), hovedpine og dystoni (overtrædelse af muskeltonus).

Ved indledende behandlingsstadium kan der forekomme en forøgelse af prolactinniveauet i blodplasmaet, men i de fleste patienter vender de tilbage til basislinjen uden at afbryde behandlingskursen.

Med en langvarig terapeutisk cyklus kan galactorrhea, menstruationens forsvinden eller en cyklusforstyrrelse, og desuden gynekomasti og en stigning i brystkirtlernes størrelse registreres. Der var ingen signifikant effekt af olanzapin på varigheden af QT-intervallet på EKG. Den transiente hærdbare forøgelse af levertransaminaseaktivitet (ALT med AST) blev noteret.

Der var også en stigning i CFC-indekser. Som med andre neuroleptika blev ændringen i blodværdier registreret. Af og til rapporteret om udviklingen af stærk fotofobi.

Kan også udvikle CSN, blandt de symptomer, som vegetative (takykardi, udslæt, diarré, forstyrrelse af hjerterytmen og ændringer i blodtryk) og motoriske forstyrrelser (spasmer og muskelstivhed), og udover forstyrrelse af bevidsthed, øget CPK, mioglobinarii udvikling (i urin noter myoglobins udseende) eller nyresvigt i det akutte stadium. Når NSA ikke er tildelt en specifik behandling er påkrævet straks at annullere brugen af antipsykotisk medicin, samt overvåge status for patienten og udføre intensive symptomatiske hændelser.

Dyskinesi i de senere stadier er et potentielt uhelbredeligt sæt af patologiske bevægelser af stammen og ekstremiteter, der ikke kan styres. Høj sandsynlighed for forekomst af lignende tegn hos ældre personer (især en kvindelig). På et sent stadium af dyskinesi er der ingen specifik terapi, men der er en mulighed for, at syndromet helt eller delvis regres efter at have stoppet antipsykotikummet.

Overdosis

Blandt tegn på forgiftning: taleforstyrrelse, følelse af døsighed, øjenlidelse, pupil dilateret, problemer med åndedrætsfunktion, ekstrapyramidale symptomer og et fald i trykniveauet.

I det akutte stadium af forgiftning er det nødvendigt at tilvejebringe fri patency af luftveje og iltforsyning og også at overvåge patientens respiratoriske processer. Det er også nødvendigt at afgøre, om det er nødvendigt at modtage aktivt kul og mavesaft.

Hvis der er en sammenbrud med hypotension, skal du injicere intravenøst væske eller norepinephrin. Efter forgiftning med stoffet skal offeret være under konstant overvågning af specialister, indtil en fuldstændig opsving opstår.

[6], [7]

Interaktioner med andre lægemidler

Da olanzapin har en primær effekt på centralnervesystemet, bør medicinen omhyggeligt kombineres med andre lægemidler, der har indvirkning på centralnervesystemet.

Da Zolafren kan føre til et fald i trykket, er det i stand til at forstærke effekten af individuelle antihypertensive stoffer.

Lægemidlet har en antagonistisk virkning på den terapeutiske virkning af dopaminantagonister og levodopa.

Kombination med et stof fluoxetin sænker niveauet af lægemiddel clearance; mens carbamazepin har den modsatte virkning - det øger værdierne af Zolafren clearance, som rifampicin og omeprazol.

Enkeltdele af cimetidin, og desuden påvirker oralt magnesium eller aluminiumholdige antacida ikke niveauet for biotilgængeligheden af det indtagne lægemiddel internt.

Kliniske data og in vitro tests tyder på, at lægemidlet ikke påvirker de metaboliske processer i de fleste terapeutiske lægemidler.

[8], [9]

Opbevaringsforhold

Zolafren bør opbevares på et tørt og mørkt sted, lukket fra infiltration af små børn. Temperaturen ligger inden for grænserne 15-25 ° C.

[10],

Holdbarhed

Zolafren kan anvendes inden for 36 måneder fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Ansøgning om børn

Det er forbudt at ordinere lægemidler til personer under 18 år.

[11], [12]

Analoger

Drug-analoger er lægemidler Adagio Azapin med Zyprexa, og Azaleptinum Ketileptom og udover Azaleptol Gedoninom, clozapin med Zyprexa Adair og Kvetironom. Også Olan liste leponeks, Seroquel og Nantarid, og derudover Skizoril, olanzapin, og Egolanza Parnasan.