Zalasta

Zalasta er et neuroleptisk lægemiddel, hvis aktive ingrediens er olanzapin.

Indikationer Zalasta

Antipsykotisk lægemiddel, der har de tilsvarende indikationer for brug af Zalasta:

• Skizofreni (hos voksne patienter). Omfatter behandling under en forværring af sygdommen; vedligeholdelsesbehandling; profylaktisk brug med det formål at forhindre tilbagefald af sygdommen.
• En bred vifte af psykiske lidelser:
  • Automatisme.
  • Hallucinationer.
  • Nedgang i social aktivitet.
  • Følelsesmæssig forarmelse.
  • Indsnævring af ordforråd.
• Manisk-depressivt syndrom.

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet er bredt repræsenteret på apoteksmarkedet. Det fås i følgende former:

• Filmovertrukne tabletter i doser på henholdsvis 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 og 20 mg af lægemidlet.
• lyofilisat, et produkt opnået som følge af frysetørringsprocessen (tørring af en prøve i vakuum med stærk afkøling), der efterfølgende anvendes som basis for fremstilling af injektionsopløsninger (til intramuskulær administration).

[ 3 ]

Farmakodynamik

Det aktive stof olanzapin er et fremragende neuroleptikum. Farmakodynamik Zalasta er karakteriseret ved en udvidet farmakologisk aktiv følsomhedszone. Lægemidlet Zalasta blokerer, på grund af dets antipsykotiske virkning på patientens krop, arbejdet med metabotrope receptorer (nemlig dopamin), som spiller en af de vigtigste roller i centralnervesystemets tilstrækkelige funktion. Det pågældende lægemiddel har også beroligende egenskaber, der gør det muligt at stoppe de receptorer, der forårsager adrenalinstigninger i hjernestammens cellulære formationer. Zalasta giver dig mulighed for effektivt at blokere funktionen af hypothalamusreceptorerne, opkastningszonen og påvirker også nogle serotoninreceptorer.

På grund af sin aktive effekt på de tilsvarende receptorceller lindrer olanzapin effektivt sådanne symptomer på psykose som: forekomsten af hallucinationer hos patienten, mistænksomhed, social autisme, delirium, følelsesmæssig fremmedgørelse og fjendtlighed.

Farmakokinetik

Absorptionsegenskaber. Farmakokinetik Zalasta er karakteriseret ved høj adsorptionskapacitet. Dens egenskaber er ikke relateret til tidspunktet og mængden af madindtagelse. Ved oral indtagelse dannes den maksimale mængde af det aktive stof i plasmaet inden for fem til otte timer (efter indtagelse af lægemidlet) og ligger inden for intervallet 7 til 1000 ng af lægemidlet pr. ml blod, mens olanzapins evne til at binde protein er 93%, hvilket, som du vil give udtryk for, er et ret højt tal for penetrationsniveauet.

Metabolisme og eliminering af lægemidlet fra kroppen. Zalasta metaboliseres let i leveren uden at danne aktive metabolitter. Halveringstiden og plasmaclearance (en indikator for hastigheden af blodplasmaoprensning fra fremmede stoffer) påvirkes betydeligt af patientens køn, alder og negative vaner som rygning:

• Hvis patienten er over 65 år, er lægemidlets halveringstid 51,8 timer, mens plasmaclearance er 17,5 l/time.
• Hos personer under 65 år er halveringstiden allerede 33,8 timer, og clearance er 18,2 l/time.

Den numeriske værdi af plasmaclearance falder også hos patienter med leverdysfunktion. Imidlertid er disse faktorers indflydelse på halveringstiden og clearance mindre mærkbar i modsætning til patientens individuelle karakteristika.

Cirka 60 % af den administrerede Zalasta udskilles i urinen som metabolitter.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering og indgivelse

Den anbefalede startdosis af Zalasta er 10-15 mg. Den daglige dosis beregnes derefter individuelt for hver patient (afhængigt af patientens tilstand og sygdommens generelle kliniske billede). Den gennemsnitlige terapeutiske dosis tages inden for intervallet 5 mg til 20 mg dagligt. Hvis det er klinisk nødvendigt, kan dosis efter en grundig undersøgelse øges i forhold til startdosis med 10-15 mg (pr. dag). Dosis øges gradvist, idet der opretholdes tidsintervaller på 24 timer før næste øgning.

Administrations- og doseringsmetoden for ældre patienter, især hvis de lider af lever- eller nyresvigt, i akut eller moderat form, er noget anderledes. Startdosis er 5 mg dagligt.

Hvis der er mulighed for et fald i patientens stofskifteprocesser, bør den samlede daglige dosis af Zalasta reduceres. Hvis vi gennemgår symptomerne, ser den anbefalede daglige dosis således ud:

• Ved skizofreni er mængden af olanzapin 10 mg.
• Ved maniodepressivt syndrom: startdosis - 15 mg (én gang til monoterapi) og 10 mg (som en del af en kompleks behandling). Forebyggende dosis - 10 mg én gang dagligt.

Kvinder har også brug for en lidt mindre dosis Zalasta end mænd. En ikke-rygende patient behøver ikke at ændre mængden af lægemidlet sammenlignet med en patient, der har denne dårlige vane.

[ 8 ]

Brug Zalasta under graviditet

Baseret på begrænset erfaring bør brugen af Zalast under graviditet og amning begrænses mest muligt. Kun den behandlende læge har ret til at ordinere det til behandling, og kun i tilfælde, hvor den forventede effekt af at tage medicinen klart opvejer den negative indvirkning, som lægemidlet har på den unge kvinde eller hendes barn. Derfor skal den vordende mor nødvendigvis underrette lægen om sin "interessante situation" eller planlagte graviditet.

Der er kendte isolerede tilfælde, hvor en gravid kvinde eller en nyfødt baby havde visse abnormaliteter:

• Arteriel hypertension.
• Let rystelse.
• Døsighed hos spædbørn født af mødre, der tager Zalasta i sidste trimester af graviditeten.
• Sløvhed.

Da olanzapin let absorberes i kroppens væv og væsker, kommer det derfor også over i modermælken. Amning bør derfor ophøre under behandling med Zalasta.

Kontraindikationer

Enhver medicinsk medicin bør tages med stor forsigtighed. Der er også kontraindikationer for brugen af Zalasta:

• Individuel overfølsomhed over for aktive stoffer, herunder olanzapin, eller andre komponenter i medicinen.
• Graviditets- og amningsperioden.
• Børn og teenagere op til 18 år.
• Risiko for udvikling af snævre vinkelglaukom.
• Ikke så ofte, men der er stadig en arvelig patologi udtrykt i galaktoseintolerans.

Det er nødvendigt at tage Zalasta sammen med det aktive stof olanzapin med særlig forsigtighed, hvis patienten har en historie med: •

• Epilepsi.
• Neutropeni (nedsat niveau af neutrofiler i blodet).
• Patologi af nyrefunktionen.
• Leukopeni (fald i indholdet af leukocytter i det perifere blod).
• Leversvigt.
• Patologi i prostata.
• Tarmobstruktion.
• Kongestiv hjertesvigt.
• Fremskreden alder.
• Arteriel hypotension.
• Og nogle andre sygdomme.

[ 6 ]

Bivirkninger Zalasta

Brugen af det pågældende lægemiddel er forbundet med en ret bred vifte af afvigelser.

Bivirkninger af Zalasta er repræsenteret ved sådanne manifestationer som:

Centralnervesystemet:

• Svære hovedpiner og migræne.
• Nedsat generel vitalitet og svimmelhed.
• Søvnløshed eller døsighed.
• Fjendtlighed og angst.
• Depersonalisering.
• Blødning og slagtilfælde.
• Neuralgi.
• Rysten og stammen.
• Koma.
• Og andre.

Kardiovaskulært system:

• Takykardi og bradykardi.
• Hæmoragisk syndrom.
• Hjertestop.
• Ændringer i elektrokardiogramaflæsninger.
• Leukocytose.
• Og anden patologi.

Allergiske manifestationer - urticaria.

Åndedrætssystem:

• Stemmefejl.
• Hosten bliver mere anstrengt.
• Laryngitis og faryngitis.
• Rhinitis og bronkial astma.
• Og andre.

Mave-tarmkanalen:

• Uhensigtsmæssig øget appetit, hvilket ofte fører til bulimi.
• Aktivering af spytkirtlerne.
• Tørhed i mundslimhinden og tørst.
• Gastritis.

Gingivitis og stomatitis.

• Kvalme, der fører til opkastning.
• Rektal blødning.
• Diarré, problemer med afføring og forstoppelse.
• Og andre manifestationer.

Urogenitalsystemet:

• Blærebetændelse (blærebetændelse).
• Patologi af vandladning.
• Smerter i mælkekirtlerne.
• Urinvejsinfektion.
• Livmoderfibrose.
• Præmenstruelt syndrom.
• Impotens hos mænd og ejakulatorisk dysfunktion hos kvinder.
• Og andre overtrædelser.

Udvekslingsprocesser:

• Diabetes mellitus.
• Koma af diabetisk oprindelse.
• Struma (forstørrelse af skjoldbruskkirtlen eller som den også kaldes - struma).
• Stigning eller mindre almindeligt fald i patientens kropsvægt.
• Og andre ændringer.

Hudsystem:

• Tørhed af epidermis.
• Ulcerativ læsion af epidermis.
• Kontaktdermatitis.
• Ændring i hudtone.
• Eksem og seborré (forstyrrelse af talgkirtlernes sekretoriske funktion).
• Og andre.

Muskuloskeletale system:

• Gigt (betændelse i leddene).
• Knoglesmerter.
• Udseendet af kramper i lægmusklerne.
• Bursit (betændelse i synovialbursa).
• Artralgi (udseendet af smerter i leddet).

Myasteni og myopati.

Andre systemiske manifestationer:

• Feber og kulderystelser.
• Smerter i maven og brystet.
• Influenzalignende symptomer.
• Lymfadenopati (forstørret lymfeknude).
• Hævelse.
• Og mange andre.

[ 7 ]

Overdosis

I tilfælde af vitale indikationer for indgivelse af det antipsykotiske lægemiddel Zalasta i patientens krop, er det nødvendigt nøje at overholde dosis og intervallerne mellem dem. En overdosis af lægemidlet er fyldt med mange farlige konsekvenser.

• Svær takykardi.
• Fald i blodtrykket.
• Delirium (uklar bevidsthedstilstand).
• En bølge af spænding og aggression.
• Krampetrækninger.
• Hæmning af patientens bevidsthed, i dens værste manifestationer - koma.
• Dysartri (forstyrrelse af artikuleret tale).
• Mindre almindeligt er neuroleptisk malignt syndrom (NMS).
• Ret sjældent, men kardiopulmonal insufficiens forekommer stadig.

Kliniske observationer har også afsløret den laveste dosis olanzapin, der kan føre til døden - dette svarer til en daglig dosis på 450 mg, selvom den maksimale overdosis af lægemidlet Zalasta også blev registreret, hvor patienten formåede at overleve - dette tal svarer til 1500 mg.

Behandlingssekvensen for en overdosis af det pågældende lægemiddel er som følger:

• Det er presserende nødvendigt at udføre maveskylning; det anbefales ikke at starte gagrefleksen i denne situation.
• Tag aktivt kul med en hastighed på én tablet pr. ti kilogram af patientens vægt. Denne procedure vil reducere biotilgængeligheden af det aktive stof i lægemidlet Zalasta med cirka 60%.
• I en sådan situation er det umuligt at introducere forskellige sympatomimetika i patientens krop, da de kan forværre patientens tilstand og forårsage arteriel hypotension.
• Det er nødvendigt konstant at overvåge vejrtrækningen, inklusive kunstig ventilation.
• Løbende overvågning af alle vitale organer.
• Dernæst kommer målrettet behandling af de symptomer, der er opstået som følge af indtagelse af store mængder olanzapin.
• Indtil fuldstændig bedring fra denne tilstand skal patienten være under konstant overvågning af den behandlende læge.
• Der findes ingen enkelt modgift, der ville stoppe alle manifestationer af en overdosis.

[ 9 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Når man bruger en kombinationsbehandling, er det vigtigt at huske, at Zalastas interaktioner med andre lægemidler er tvetydige og kan have både en positiv terapeutisk effekt og negative konsekvenser.

Eliminationshastigheden af det aktive stof olanzapin øges, hvis patienten ryger, og ved samtidig administration af carbamazepin observeres aktivering af CYP1A2-isoenzymet, hvilket kan påvirke Zalastas metabolisme betydeligt.

Som allerede nævnt ovenfor blokerer brugen af aktivt kul signifikant biotilgængeligheden af det antipsykotiske lægemiddel. Den kombinerede brug af olanzapin og ethanol er ret neutral og påvirker ikke lægemidlernes farmakokinetik signifikant. Der observeres kun en positiv effekt af ethanol på Zalasts beroligende evner.

Hvis der parallelt med det pågældende lægemiddel anvendes 60 mg fluoxetin én gang eller i samme dosis dagligt i otte dage, observerer lægerne en stigning på cirka 16% i den maksimale koncentration af det aktive stof Zalasta i blodplasmaet. Samtidig falder clearance med de samme 16%, hvilket ikke signifikant påvirker det kliniske billede af behandlingen og ikke kræver justering af mængden af det administrerede lægemiddel.

Kombineret brug af Zalast med fluvoxamin reducerer clearance af olanzapin og øger dets maksimale koncentration i blodet. Samtidig er tallene opnået ved at overvåge situationen ret imponerende: hos ikke-rygende kvinder er stigningen 54%, hos ikke-rygende mænd er dette tal endnu højere - 77%. Hos sådanne patienter observeres også en stigning i AUC for olanzapin med henholdsvis 5 og 108%. Af åbenlyse grunde er det i dette tilfælde nødvendigt at reducere dosis af olanzapin.

Valproinsyre har ingen signifikant effekt på olanzapins metabolisme, hvorimod Zalasta hæmmer, omend i en smule, reproduktionsprocesserne af valproinsyreglucuronid, som er grundlaget for kroppens metaboliske processer.

Med en kombineret protokol for indtagelse af det pågældende lægemiddel og biperiden- eller lithiumholdige lægemidler blev der ikke observeret nogen signifikant ændring i det kliniske billede. Det er nødvendigt at anvende Zalasta meget forsigtigt sammen med lægemidler, der har centrale virkningskarakteristika.

Selvom effekten af små doser alkohol på olanzapins virkning ikke er blevet identificeret, er det stadig værd at afstå fra dets indtagelse i perioden med at tage Zalasta (afhængigt af patientens individuelle karakteristika kan depressive symptomer forekomme).

[ 10 ], [ 11 ]

Opbevaringsforhold

Olanzapin bør opbevares et sted, der er utilgængeligt for små børn og unge. Ellers er opbevaringsbetingelserne for Zalasta enkle: stuetemperaturen bør ikke overstige 25 °C.

[ 12 ]

Holdbarhed

En holdbarhed på fem år er en ret god periode for effektiv lægemiddeldrift. Denne udløbsdato står på Zalasta-pakningerne med en dosis på 5 mg og 10 mg. Tabletter med en dosis på 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg og 20 mg mister ikke deres medicinske egenskaber i tre år.