Tsefosulbyn

Cefosulbin er et komplekst antibakterielt lægemiddel med en lang række terapeutiske aktiviteter.

Indikationer Tsefosulbyna

Det bruges til terapi i tilfælde af infektioner udløst af bakterier, der er følsomme for medicinen:

• læsioner i luftvejene (nedre og øvre del);
• infektion i urinrøret (nedre og øvre områder);
• cholecystit med peritonitis, og derudover cholangitis og andre infektioner, der påvirker peritoneumet;
• meningitis eller septikæmi;
• læsioner af det subkutane lag og epidermis;
• infektion i leddene med knogler;
• betændelser, der påvirker organerne i bækkenområdet, samt endometritis og gonoré med andre kønsorganer.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af medicinen realiseres i form af et kombineret lyofilisat til fremstilling af injektionsvæske i portioner på 1 g (0,5 g cefoperazon og 0,5 g sulbactam) eller 2 g (1 g cefoperazon og 1 g sulbactam) inde i den første flaske.

Farmakodynamik

Lægemidlet indeholder komponenter cefoperazon (cephalosporin III-generation) og sulbactam (substans irreversibelt retarderende virkning af de fleste af de grundlæggende p-lactamaser produceret af mikrober, relativt resistente penicillin).

Det antibakterielle element i lægemidler er cefoperazon, som påvirker følsomme mikrober i fase af deres aktive reproduktion - hæmmer biopsyntesen af mucopeptid i regionen af væggene i bakterieceller.

Sulbactam har ingen reel effekt af antibakterielle, eksklusive virkningen af relativt atsinetobakterov og Neisseriaceae. Men biokemiske tests, der involverer cellefrie bakterielle systemer har identificeret evne sulbactam irreversibelt inhiberer aktiviteten af de vigtigste p-lactamaser produceret af resistente bakterier mod penicillin. Bekræfte potentiale af stoffet med hensyn til cephalosporin forhindre nedbrydning under påvirkning af penicillin resistente bakterier mislykkedes ved afprøvning på resistente mikrober inden for hvilke sulbactam udviste betydelig synergi med cephalosporiner og penicilliner. På grund af det faktum, at sulbactam også syntetiseret med individuelle proteiner, som binder penicillin, bakterier har følsomhed selv mere udsat cefoperazon med sulbactam (i sammenligning med indflydelsen fra kun cefoperazon).

Kombinationen med sulbactam cefoperazon påvirker aktivt alle bakterier er følsomme i forhold til cefoperazon. Sammen med dette, er anvendelsen af denne kombination observeret synergistisk virkning af dens elementer med hensyn til de følgende mikrober: Bacteroides, E. Coli, Bacillus influenzae, Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella pneumoni, og desuden, Enterobacter kloak, Enterobacter aerogenes, tsitrobakter Freund, Morgan bakterier Proteus mirabilis og Citrobacter diversus.

In vitro cefoperazon med sulbactam udviser aktivitet mod et relativt stort udvalg af klinisk vigtige bakterier.

Gram-positive bakterier karakter S. Aureus (stammer, der producerer eller ikke producerer penicillinase), epidermal stafylokokker, pneumokokker (hovedsagelig Diplococcus pneumoniae), pyogenisk streptokokker (β-hæmolytiske streptokokker form af undertype A). Derudover listen Streptococcus agalakti (β-hæmolytiske streptokokker form af undertype B), de fleste af de andre typer af β-hæmolytisk streptococcus type og de fleste stammer af fækale streptokokker (enterokokker).

Gram-negative mikrober: Klebsiella, E. Coli, citrobacter, fælles proteus, enterobakterier og influenzabaciller. Ud over listen over Proteus mirabilis, Providencia, Morgan bakterier (primært mod Morgan), Providencia Rettgera (ofte Proteas Rettgera), Salmonella med Serratia (Serratia martsestsens blandt dem), og Shigella. Også inkluderet Pseudomonas aeruginosa, og visse typer af Pseudomonas, meningokokker, Yersinia enterokolitika, gonokokker og Acinetobacter calcoaceticus med pertussis pinde.

Anaerober: Gram-negative karakter af mikroorganismerne (her medtaget Bacteroides fragilis Bacteroides og andre typer, samt fuzobakterii), og sammen med dette og Gram-positive kokker (her omfatter peptostreptokokki med peptokokki og veylonelly) og gram-positive baciller tegn (her medtaget Clostridium, eubakterier og lactobacilli).

Lægemidlet har følgende effektive doseringsspektre (IPC, μg / ml størrelse for cefoperazon): Tilstedeværelsen af følsomhed er under 16, mellemværdier er inden for 17-36, resistente -> 64.

Farmakokinetik

Ca. 84% sulbactam samt 25% cefoperazon udskilles af nyrerne. Hoveddelen af cefoperazon udskilles i galden. Efter brug af lægemidlet er den gennemsnitlige halveringstid for sulbactam 60 minutter, og cefoperazonens halveringstid er ca. 1,7 timer. Plasma medicin indikatorer er proportional med størrelsen af den anvendte del. Denne farmakokinetiske information er registreret ved separat brug af komponenter.

Det gennemsnitlige niveau af sulfaxamaxa, såvel som cefoperazon, ved anvendelse af 2000 mg lægemidler (1000 mg af begge komponenter) intravenøst, svarer til henholdsvis 130,2 og 236,8 μg / ml i 5 minutter. Herved kan vi konkludere, at sulbactam har et mere omfattende fordelingsvolumen (Va er inden for 18,0-27,6 l) i sammenligning med tilsvarende værdier af cefoperazon (Va er ca. 10,2-11,3 l). Begge elementer i Cefosulbina undergår intensiv fordeling inden for væsker med væv, herunder galdeblæren med galde, appendixet, livmoderen med æggestokkene og æggelederne, epidermierne og så videre.

Hos børn er halbaktam halveringstiden lige inden for 0,91-1,42 timer, og cefoperazons halveringstid er inden for 1,44-1,88 timer. Oplysninger om den farmakokinetiske interaktion mellem cefoperazon og sulbactam i tilfælde af deres kombinerede anvendelse er ikke registreret.

Ved gentagen brug blev der ikke fundet nogen mærkbare ændringer i lægemidlernes farmakokinetiske parametre samt enhver ophobning af dem, når de blev anvendt med intervaller på 8-12 timer.

En væsentlig del af cefoperazon udskilles i galden. Halveringstiden for et stof inde i blodplasmaet og graden af udskillelse i urinen øges ofte hos personer med obstruktion af gravesystemet og leversygdomme. Selv med alvorlige former for leverlidelser når niveauet af lægemiddel inde i galden en lægemiddelkoncentration, på trods af at halveringstiden for lægemidler fra blodplasmaet kun øges to gange / fire gange.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet kan indgives i / m eller i / i vejen.

For voksne pr. Dag kræver i gennemsnit 2-4 g medicin (med 12-timers intervaller). Hvis infektionerne har en alvorlig sværhedsgrad, kan den daglige portion øges til 8 g med en andel aktive elementer 1k1 (niveauet af cefoperazon er 4 g). Personer, der bruger begge dele af et lægemiddel i 1k1-proportionen, kan muligvis have en separat supplerende anvendelse af cefoperazon. Samtidig skal det administreres i lige doser med 12-timers intervaller. Det anbefales at anvende ikke mere end 4 g sulbactam om dagen.

Brug til patienter med lidelser i nyrernes arbejde.

Doseringsregimen i tilfælde af behandling af personer med en signifikant svækkelse af nyreaktiviteten (niveauet af QC under 30 ml / minut) skal justeres for at kompensere for reduceret clearance af sulbactam.

Personer med CK i området 15-30 ml / minut kræver en maksimal portion sulbactam (1000 mg), som indgives med 12-timers intervaller (højst 2000 mg sulbactam kan anvendes pr. Dag).

For personer med et QA-niveau under 15 ml / minut ordineres sulbactam i en maksimal portion på 0,5 g, indgivet med 12-timers intervaller (maks. 1000 mg stof anvendes pr. Dag).

Med udviklingen af svære sygdomsformer kan der være behov for yderligere brug af cefoperazon.

Farmakokinetikken af sulbactam er mærkbart forstyrret under hemodialysesessioner. Halveringstiden for cefoperazon fra hemodialyse er lidt reduceret. Derfor skal dosisregimen justeres ved dialyse.

Omfattende behandling.

På grund af det faktum, at cefosulbin har en bred vifte af antibakteriel aktivitet, kan mange infektioner helbredes ved monoterapi. Men nogle gange kan medicinen kombinere med andre antibiotika. Når lægemidler kombineres med aminoglycosider, overvåges nyre- og leveraktiviteten gennem hele behandlingscyklusen.

Anvendelse hos personer med hepatiske sygdomme.

Ændring af doseringen kan være nødvendig i obstruktiv obstruktiv natur i svær form og også i svære leverpatologier, eller hvis en sygdom med nyreaktivitet er bemærket i baggrunden for denne sygdom.

Hos mennesker med leverproblemer og samtidige sygdomme i nyreaktiviteten skal plasmaværdierne for cefoperazon overvåges, og portioner justeres efter behov. I mangel af omhyggelig observation af plasmaniveauet af lægemidlet bør delen af cefoperazon være højst 2000 mg pr. Dag.

Anvendelse til børn.

Børn skal indtaste 40-80 mg / kg om dagen. Lægemidlet påføres med 6-12 timers intervaller i jævnt fordelte portioner.

I svære stadier af sygdommen er det tilladt at øge delen til 160 mg / kg pr. Dag med proportionerne af de aktive komponenter 1k1. Doseringen skal påføres, opdelt i 2-4 ensartede portioner.

For spædbørn op til 7 dage, anvendes stoffet med 12-timers intervaller. I løbet af dagen kan maksimalt 80 mg / kg stof administreres.

Intravenøs indgivelsesmåde.

Ved infusion gennem en dråber fortyndes lyofilisatet fra hætteglassene i den krævede mængde af en 5% glucoseopløsning, 0,9% NaCl-opløsning eller sterilt injicerbart vand. Ved anvendelse af et lignende opløsningsmiddel fortyndes stoffet til 20 ml og injiceres derefter gennem en IV i 15-60 minutter.

Diagram over udvælgelsen af doseringsregimet:

• den samlede dosis af lægemidlet er 1 g (dosering af 2 aktive stoffer er 500 + 500 mg) - mængden af opløsningsmiddel, der anvendes, er 3,4 ml, og den maksimalt tilladte endelige koncentration er 125 + 125 mg / ml;
• Den samlede dosering af lægemidlet er 2 g (2 aktive ingredienser 1000 + 1000 mg) - volumenet af det anvendte opløsningsmiddel er 6,7 ml, og det maksimale koncentrationsniveau er 125 + 125 mg / ml.

Lægemidlet kan kombineres med injicerbart vand, 5% glukosevæske i en 0,225% NaCl-opløsning samt en 5% glucoseopløsning i en isotonisk NaCl-væske (lægemiddelkoncentrationer spænder fra 10-125 mg / ml lægemiddel) .

Lactatform af Ringers opløsning kan anvendes til fremstilling af infusion, men er forbudt til primær opløsning. Til injektionsdelen opløses lyofilisatet i overensstemmelse med ovenstående skema og injiceres derefter i mindst 3 minutter. Ved direkte injektioner er den maksimale tilladte voksne enkeltdosis 2000 mg og børn - 50 mg / kg.

Intramuskulær administrationsmetode.

Lidokainhydrochlorid kan anvendes til opløsning under brug, men ikke under første opløsning.

[1]

Brug Tsefosulbyna under graviditet

Lægemidlet passerer gennem placenta. Præcribere det til gravide er kun tilladt i situationer, hvor den forventede fordel for kvinden er mere forventet end risikoen for komplikationer i fosteret.

Kontraindikationer

En kontraindikation er brugen af allergi over for penicilliner, sulbactam eller cefalosporiner hos mennesker med allergi.

Bivirkninger Tsefosulbyna

Cefosulbin tolereres ofte uden komplikationer. De fleste af de negative symptomer har mild eller moderat sværhedsgrad, så der er ikke behov for at annullere brugen af stoffer. Blandt bivirkningerne er:

Forstyrrelser i fordøjelsessystemet: opkastning, superinfektion eller hyperesthesi i mundslimhinden, og desuden den pseudomembrane form af colitis, diarré og kvalme;

Læsioner af det subkutane lag og epidermis: erytem, makulopapulært udslæt, TEN, urticaria og foruden denne exfoliative form for dermatitis, Stevens-Johnsons syndrom og kløe. De beskrevne manifestationer forekommer oftest hos personer med allergihistorier (ofte i forhold til penicilliner);

Dysfunktion af lymfe og blodsystem: Der er information om et lille fald i niveauet af neutrofiler. Hærlig neutropeni kan også udvikle sig. Individuelle patienter kan opleve et positivt svar fra en direkte Coombs-test. Derudover kan et fald i hæmatokrit eller hæmoglobin eller forekomsten af leuko- og thrombocytopeni samt anæmi og hypoprothrombinæmi forventes;

Problemer forbundet med arbejdet i centralnervesystemet: cefoperazon kan signifikant reducere albumins reserver, og under behandling af nyfødte med gulsot øges sandsynligheden for bilirubin-typen encephalopati;

Lidelser i det kardiovaskulære systems arbejde: vaskulitis, et fald i blodtryksniveauet, takykardi eller bradykardi og desuden hjertestop og kardiogent shock;

Immune læsioner: tegn på intolerance og anafylaktoid symptomer (blandt dem chok);

Andre manifestationer: medicin feber, kulderystelser, hovedpine, angst, forandringer og smerter i injektionsområdet, samt muskeltræning;

Forstyrrelser i urinsystemet og nyrerne: hæmaturi;

Fordøjelsesproblemer: gulsot

Tegn på åndedrætssystemet: Sommetider forekommer bronchiale spasmer hos personer med astma i historien og obstruktion af luftveje i det kroniske stadium, og derudover er der laryngospasme. Af og til markeret dyspnø og løbende næse allergisk natur;

ændringer i laboratorietestdata: en forbigående forøgelse af leverfunktionsværdier (ALT eller AST), bilirubin eller alkaliske fosfataseparametre, forøgede PTV-niveauer og et falsk positivt respons under bestemmelse af indikatorer for sukker i urinen (ved anvendelse af ikke-enzymatiske metoder);

Lokale tegn: Med injektioner tolereres stoffet normalt uden komplikationer; kun lejlighedsvis er der smerter i injektionsområdet. Som ved brug af andre penicilliner med cefalosporiner, kan der efter indtagelse af lægemidler gennem et kateter til intravenøs injektion forekomme flebitis i infusionsområdet.

Overdosis

I tilfælde af overdosis med medicin, kan potentiering af negative symptomer forekomme. Det er nødvendigt at tage højde for, at store dele af β-lactam-antibiotika inde i cerebrospinalvæsken kan føre til forekomsten af neurologiske tegn (fx anfald).

På grund af det faktum, at sulbactam med cefoperazon udskilles fra kroppen gennem hæmodialyse, kan denne procedure øge elimineringen af lægemidler i tilfælde af forgiftning hos mennesker med nyresygdomme.

Interaktioner med andre lægemidler

Brug af stoffer inde i en sprøjte sammen med aminoglycosider forårsager deres gensidige inaktivering. Hvis der er behov for samtidig brug af disse kategorier af antibakterielle midler, er det nødvendigt at indtaste dem i forskellige områder med et interval på 1 time. Cefosulbin øger sandsynligheden for neurotisk toksicitet af furosemid og aminoglycosider.

Bakteriostatiske stoffer (blandt dem sulfanidamid og chloramphenicol med tetracycliner og erythromycin) svækker lægemidlets terapeutiske egenskaber.

Probenecid svækker sekretionen af sulbactam gennem rørene. Resultatet er en stigning i plasmaværdier og halveringstid for lægemidler, hvilket øger sandsynligheden for forgiftning.

Ved anvendelse sammen med NSAIDs øges risikoen for blødning.

I tilfælde af at drikke alkohol i behandlingscyklussen såvel som i 5 dage efter afslutningen af brugen af cefoperazon blev følgende symptomer registreret: hyperhidrose, facial hyperæmi, takykardi og hovedpine. Lignende manifestationer blev observeret, når andre cefalosporiner blev anvendt. Patienterne skal være yderst forsigtige med at kombinere alkohol- og lægemiddeladministration.

Hvis patienten er på en kunstig diæt (parenteral eller oral metode), må du ikke bruge ethanolholdige opløsninger.

[2]

Opbevaringsforhold

Cefosulbin skal opbevares på et sted, der er lukket for små børn. Temperaturindikatorer - højst 25 ° C.

Holdbarhed

Cefosulbin kan anvendes inden for 24 måneder efter fremstillingen af det terapeutiske middel.

Analoger

Analoger af medicinen er lægemidler Gepatsef Kombi, Tsebaneks med Cefopektam, samt Sultsef og Cefoperazone + Sulbactam.