Cefoperabol

Cefoperabol er en tredjegenerations cefalosporin.

Indikationer Cefoperabola

Det bruges til behandling i følgende situationer:

• infektionssygdomme, der påvirker galdeblæren (såsom kolangitis med kolecystitis og empyem i galdeblæren);
• sepsis eller peritonitis;
• neutropenisk feber;
• infektiøse læsioner i det urogenitale system, som er alvorlige;
• lungebetændelse (forårsaget af aktiviteten af gramnegative bakterier);
• infektioner, der udvikler sig i bækkenorganerne (bækkenperitonitis eller endometritis), såvel som gonoré;
• nosokomielle infektiøse processer med forskellige placeringer;
• infektioner, der rammer personer med immundefekt.

Det bruges også til behandling eller forebyggelse af infektioner, der kan opstå som følge af operationer (gynækologi og obstetrik, proktologi og abdominalområdet).

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af et lyofilisat til fremstilling af opløsninger, der administreres intramuskulært eller intravenøst. Volumen af 1 flaske er 0,5, 1 eller 2 g. Sættet indeholder også et solvens (5 ml kapacitet). Inde i æsken - 1 eller 5 flasker.

Farmakodynamik

Cefoperabol har en bakteriedræbende og antibakteriel virkning med et bredt aktivitetsområde.

Forsinker bindingen af peptidglykan inde i bakteriers vægge. Har aktivitet mod et relativt stort antal gramnegative aerober (herunder hæmofile eller pseudomonas aeruginosa, såvel som andre ikke-fermenterende mikrober og mikroorganismer fra tarmgruppen), såvel som mange anaerober.

Aktivitetsgraden mod grampositiv mikroflora (streptokokker med stafylokokker) er lavere end for cefotaxim eller ceftriaxon. Lægemidlet udviser aktivitet mod visse enterokokstammer (fækal eller fæcium).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Efter intramuskulær eller intravenøs anvendelse ses Cmax-værdien efter 1 time. Lægemidlet trænger ind i næsten alle væv med organer og kropsvæsker; penetrerer BBB (men graden af denne penetration er svagere end for ceftazidim og ceftriaxon). En meget lille mængde af lægemidlet udskilles med modermælk.

Ved høje lægemiddelkoncentrationer registreres det i 12 timer efter injektionen. Lægemidlet fjerner ikke bilirubin fra syntesen med plasmaprotein.

Udskillelse sker i større grad med galde (ca. 70-80% af dosis; lægemiddelniveauet i galde når sit maksimum 1-2 timer efter brug og har også et niveau, der overstiger blodværdierne med 100 gange), samt med urin (ca. 20-30%). Halveringstiden er 2,5 timer (metoden til lægemidlets administration er ligegyldig).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen skal administreres intravenøst (ved langsom hastighed, via en stråle (over 5 minutter) eller gennem en pipette (over 0,5-1 time)) samt intramuskulært.

Til intravenøs jetinjektion skal 1000 mg af stoffet opløses i 10 ml injektionsvand (eller steril isotonisk NaCl-opløsning). Ved anvendelse gennem en pipette fortyndes 1000-2000 mg af lægemidlet i 0,1 l NaCl-opløsning.

Til intramuskulære injektioner opløses medicinen i injektionsvand eller 0,5% lidokainopløsning (til 1000 mg af lægemidlet kræves 3 ml væske).

Teenagere på 12 år og derover, samt voksne derudover, skal administrere 1-2 g af lægemidlet 2 gange dagligt. Hvis infektionen er alvorlig, kan en enkelt dosis øges til 4 g (administreret via en pipette). En voksen må administrere højst 12 g af lægemidlet pr. dag.

Ukompliceret gonoré: 1-gangs intramuskulær injektion af 0,5 g af stoffet.

Forebyggelse af komplikationer efter operation: intravenøs jetadministration af 1-2 g af lægemidlet 0,5-1,5 timer før operationen, og senere administreret med 12-timers intervaller, men ofte maksimalt 24 timer (ved procedurer i det kardiovaskulære system eller i proktologi - op til 72 timer efter operationen). Hvis operationen udføres i endetarmen eller tyktarmen, kan metronidazol desuden anvendes (via drop, intravenøst).

Nyfødte og børn under 12 år har brug for en gennemsnitlig dosis på 0,05-0,1 g/kg pr. dag, fordelt på 2 injektioner. Doser over 0,1 mg/kg administreres ofte intravenøst via drop. Børn med alvorlige infektioner har brug for 0,2-0,3 g/kg pr. dag, fordelt på 2-3 injektioner. Lægemidlet kan kun ordineres til spædbørn under 3 måneder, hvis der er strenge indikationer.

Hvis CC-værdierne er mindre end 18 ml/minut, kan den daglige dosis være op til 4000 mg.

I tilfælde af obstruktion af galdevejene, alvorlig leverpatologi og samtidig tilstedeværelse af nyresygdomme er maksimalt 2000 mg af lægemidlet pr. dag tilladt.

[ 20 ]

Brug Cefoperabola under graviditet

Bør ikke ordineres til gravide kvinder. Bør anvendes med ekstrem forsigtighed under amning.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug i tilfælde af intolerance over for lægemidlet eller i tilfælde af alvorlig leversvigt.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Bivirkninger Cefoperabola

Indførelsen af et lægemiddel kan forårsage bivirkninger:

• læsioner, der påvirker mave-tarmkanalen: opkastning eller kvalme, samt diarré (i tilfælde af alvorlig diarré er det nødvendigt at stoppe med at bruge lægemidlet straks) og en midlertidig stigning i niveauet af alkalisk fosfatase og transaminase;
• allergisymptomer: udslæt, eosinofili, urticaria og feber;
• andre: neutropeni, og også vitamin K-mangel eller hypotrombinæmi (blødning kan forekomme hos personer med leversygdomme eller tarmabsorptionsforstyrrelser og hos personer, der får parenteral ernæring – det er nødvendigt at overvåge PT-værdierne);
• lokale tegn: flebitis (efter intravenøs injektion) eller smerter i injektionsområdet (efter intramuskulær injektion).

[ 19 ]

Overdosis

Overdosis kan forårsage et epileptisk anfald.

Dens behandling kræver beroligende procedurer med diazepam.

[ 21 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet forstærker virkningen af antikoagulantia.

Kombinationen af Cefoperabol med midler, der svækker blodpladeaggregeringen (salicylater eller NSAID'er) fører til en øget risiko for blødning.

Brug af ethylalkohol i kombination med lægemidlet kan forårsage udvikling af et antabuslignende syndrom.

[ 22 ], [ 23 ]

Opbevaringsforhold

Cefoperabol skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for børn. Temperaturindikatorerne er maksimalt 25 °C.

Holdbarhed

Cefoperabol kan anvendes inden for 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel. Det færdige lægemiddel har en holdbarhed på 24 timer (ved en temperatur på 5-25 °C) eller 5 dage (temperaturindikatorer - inden for 2-5 °C).

Analoger

Analoger af lægemidlet er medicinerne Cefoperus, Dardum, Operaz med Lorizone, samt Cefpar, Medocef, Cefobid med Cefapison, Cefoperazon med Movoperiz, samt Cefoperazon-Vial og Cefoperazon-Adgio.