Cefoperazon

Cefoperazon er et antibiotikum med et bredt spektrum af terapeutisk aktivitet.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikationer Cefoperazon

Det anvendes til behandling af infektioner forårsaget af aktiviteten af Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus, Proteus og influenza baciller, såvel som gonokokker, Escherichia coli, Staphylococcus aureus med Enterobacter og Klebsiella. Blandt disse sygdomme:

• sepsis af bakteriel oprindelse;
• infektioner i det kvindelige kønsområde;
• infektioner, der påvirker luftvejene;
• betændelse, der påvirker bækkenorganerne;
• enterokokinfektioner forbundet med polymikrobiel infektion;
• epidermale infektioner;
• læsioner i bughinden;
• infektiøse infektioner i urinvejene forårsaget af aktiviteten af Escherichia coli eller Pseudomonas aeruginosa.

Antibiotikumet kan også bruges til at forhindre udvikling af komplikationer på grund af kirurgiske operationer i gynækologiske, ortopædiske, abdominale eller kardiovaskulære områder.

[ 6 ], [ 7 ]

Udgivelsesformular

Produktet frigives i form af et lyofilisat til flydende injektion (intramuskulær eller intravenøs administration). Flaskens volumen er 1000 mg. Der er 10 sådanne flasker i æsken.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamik

Cefoperazon er et bakteriedræbende lægemiddel, hvis virkning skyldes undertrykkelse af bindingsprocesserne i mikrobielle cellemembraner. Det har en acetylerende effekt på membranbundne transpeptidaser og forhindrer tværbinding af peptidglykaner, der er nødvendige for at styrke membranvæggen.

Lægemidlet har en effekt på anaerobe og aerobe bakterier, såvel som Pseudomonas aeruginosa. Det er resistens over for mange β-laktamaser.

[ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Graden af proteinsyntese af lægemidlet i plasmaet er cirka 85%. Efter at være penetreret i kroppen, fordeles stoffet i væskerne med vævet. Cmax-niveauet i galde observeres efter 1-2 timer. Lægemidlet passerer også gennem placenta og udskilles med modermælken.

Lægemidlet udskilles med galde. I løbet af en dag udskilles 30% af den anvendte portion uændret i urinen.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosering og indgivelse

Det færdige lægemiddel skal administreres intramuskulært eller intravenøst. Det er nødvendigt at kontrollere patientens følsomhed over for lidokain eller antibiotika ved at udføre en hudtest.

Injektionsopløsninger fra lyofilisatet skal fremstilles umiddelbart før injektionen.

Den daglige dosis for voksne er 2000-3000 mg. Denne dosis bør opdeles i flere dele. Injektioner bør gives med cirka 12 timers intervaller. Hvis der observeres en alvorlig infektion, kan dosis øges til 8000 mg pr. dag (den opdeles også i flere separate injektioner med 12 timers intervaller).

Til behandling af gonokok urethritis uden komplikationer skal 0,5 g af lægemidlet administreres intramuskulært én gang.

Forebyggelse af bakteriel kontaminering efter kirurgiske indgreb udføres ved at administrere en dosis på 1000-2000 mg af lægemidlet - det anvendes 30-90 minutter før operationen. Denne dosis må gentages med 12-timers intervaller, men normalt i maksimalt 24 timer. Hvis risikoen for infektion er øget, eller der er stor sandsynlighed for at forårsage overdreven skade (for eksempel hvis proceduren udføres på åbent hjerte), må lægemidlet anvendes i maksimalt 3 dage efter den kirurgiske procedure.

Børn bør administreres i doser på 50-200 mg/kg (maksimalt 12 g pr. dag). For nyfødte er dosis ikke mere end 0,3 g/kg. Den daglige dosis er opdelt i 2 doser, og injektioner bør administreres med 12 timers intervaller.

Hvis patienten har nyre- og leverproblemer, må han administrere højst 2000 mg af stoffet om dagen.

Hvis kun nyrefunktionen er nedsat, kan dosis forblive uændret. For patienter, der gennemgår hæmodialyse, bør lægemidlet administreres efter proceduren.

Medicinen skal administreres intramuskulært i området omkring den store glutealmuskel eller i den forreste del af låret.

For at udføre en intermitterende injektion fortyndes 1 hætteglas af stoffet i steril væske (20-100 ml). Mængden af injektionsvand bør maksimalt være 20 ml. Medicinen administreres over 15-60 minutter.

Ved kontinuerlig infusion skal hvert gram Cefoperazon fortyndes i steril væske (5 ml). Denne væske tilsættes derefter til solvensen til intravenøs injektion.

Den maksimale enkeltdosis til voksne (i.v. injektion) er 2000 mg. For børn er den maksimale dosis 50 mg/kg. Medicinen fortyndes i et opløsningsmiddel, indtil en koncentration på 0,1 g/ml er nået. Stoffet skal administreres over cirka 4 minutter.

For at forberede et produkt til intravenøs injektion fortyndes frysetørret ved at blande det med et opløsningsmiddel (0,9% NaCl-væske, 5-10% glukoseopløsning; derudover kan en kombination af 5% glukoseopløsning med 0,2% og 0,9% NaCl-stof eller Normosol type M og R-opløsninger anvendes). Frysetørret skal blandes i et forhold på 2,8-5 ml/g medicin. Denne væske fortyndes derefter med et opløsningsmiddel (i de mængder, der kræves til at forberede infusionen).

Det er tilladt at bruge injektionsvand til fremstilling af den intramuskulære opløsning. Hvis koncentrationen af stoffet forventes at være mere end 250 mg/ml, anbefales det at bruge en 0,5% lidokainopløsning. I dette tilfælde blandes injektionsvandet med en 2% lidokainopløsning.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Brug Cefoperazon under graviditet

Det er forbudt at ordinere medicinen under graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• nyresvigt;
• laktationsperiode;
• intolerance over for cefalosporiner og andre β-laktamantibiotika.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bivirkninger Cefoperazon

Brug af lægemidlet kan føre til følgende bivirkninger:

• læsioner, der påvirker leveren og mave-tarmkanalen: diarré, opkastning, pseudomembranøs colitis, hepatitis, kvalme, samt kolestatisk gulsot og forbigående stigning i aktiviteten af levertransaminaser;
• forstyrrelser i hæmatopoietisk funktion: ændringer i aktiviteten af perifer blodgennemstrømning (hvis lægemidlet anvendes i lang tid i store doser);
• urinvejsforstyrrelser: tubulointerstitiel nefritis;
• lokale symptomer: flebitis (ved intravenøs injektion) eller smerter i injektionsområdet (ved intramuskulær administration);
• tegn på allergi: eosinofili, udslæt eller kløe;
• forstyrrelser i blodkoagulationsprocesser: udvikling af hypoprothrombinæmi.

Den kemoterapeutiske effekt kan provokere udviklingen af candidiasis. Brug af lægemidler kan lejlighedsvis føre til forekomsten af angioødem.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning kan der forekomme forstærkning af lægemidlets negative manifestationer. På grund af den høje koncentration af lægemidlet i cerebrospinalvæsken kan der udvikles neurologiske tegn.

I tilfælde af overdosis skal administrationen af lægemidlet straks stoppes og lægehjælp søges. Den aktive bestanddel af Cefoperazon udskilles under hæmodialyseprocedurer.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet forsinker bindingsprocessen for vitamin K. På grund af dette øges risikoen for blødning, når det kombineres med lægemidler, der reducerer blodpladeaggregering. Samtidig er det muligt at forstærke den antikoagulerende effekt, når lægemidler kombineres med antikoagulantia.

Det er forbudt at kombinere medicinen med alkoholholdige drikkevarer og lægemidler, der indeholder alkohol. Efter den sidste injektion af Cefoperazon skal du vente yderligere 5 dage (dette skyldes, at der er en høj risiko for at udvikle disulfiram-lignende symptomer).

Falsk positive resultater af urintest for sukker kan observeres ved test med Fehlings eller Benedicts opløsninger.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Opbevaringsforhold

Cefoperazon skal opbevares mørkt og utilgængeligt for små børn. Temperaturværdierne er inden for 25 °C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Holdbarhed

Cefoperazon kan anvendes i 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

[ 42 ], [ 43 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er Cefobid, Cefoperus, Cefpar med Movoperiz og Dardum, og derudover Medocef, Operaz, Cefoperazonnatrium med Ceperone G og Cefoperabol med Cefoperazon-hætteglas og Cefoperazon-Adgio.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Anmeldelser

Cefoperazon modtager ret modstridende anmeldelser. Mange patienter bemærker, at lægemidlet ikke gav det ønskede resultat. Samtidig er der næsten ingen kommentarer, der nævner udviklingen af negative symptomer. Fordelene ved lægemidlet inkluderer dets lave pris samt manglen på behov for at justere dosis i tilfælde af nyresvigt.