Cefogram

Cefogram er et cefalosporin af 3. generation af antibiotika. Det har en bred medicinsk virkning.

Indikationer Cefogram

Det anvendes til behandling af forskellige patologier af infektiøs og inflammatorisk oprindelse, forårsaget af virkningen af bakterier, der er følsomme over for ceftriaxon:

• sepsis med meningitis og også cholangitis med peritonitis;
• lungeabces eller lungebetændelse;
• empyem, der påvirker galdeblæren, eller pyothorax;
• dysenteri;
• bærere af salmonellose;
• pyelonefritis;
• forbrændinger eller sår inficeret med infektion;
• infektioner, der udvikler sig i kønsområdet, led og knogler med blødt væv;
• forebyggelse af infektioner efter kirurgiske indgreb.

Udgivelsesformular

Produktet sælges i form af en væske til injektionsprocedurer i glasflasker med en kapacitet på 0,25, 0,5 eller 1 g. Der er 1 sådan flaske i en separat pakke.

Farmakodynamik

Cefogram anvendes til parenteral administration. Det har en bakteriedræbende virkning, som udvikles ved at bremse bindingen af mukopeptider i bakteriemembrancellerne i mitosestadiet.

Lægemidlet har en bred terapeutisk virkning – det udviser aktivitet mod både grampositive mikrober og relativt gramnegative bakteriestammer. Samtidig er det resistent over for mange β-laktamaser.

Blandt de grampositive mikrober, der er modtagelige for lægemiddelvirkning, er: streptokokker, som er inkluderet i kategori A og B, samt C og G, streptokokker agalactiae, pyogene streptokokker, pneumokokker og Streptococcus viridans, samt epidermale eller gyldne stafylokokker.

Blandt de gramnegative bakterier er: hydrofile Aeromonas, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi og Morgans bacillus. Derudover Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus og Gonococcus. Disse omfatter også stammer af Haemophilus og Enterobacter, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, Eubacteria, Salmonella, Yersinia, Shigella og andre.

Farmakokinetik

Lægemidlet har ikke-lineære farmakokinetiske parametre - alle egenskaber, der er baseret på lægemidlets samlede værdier (fri ceftriaxon eller det element, der syntetiseres med proteinet), bortset fra halveringstiden, afhænger af portionsstørrelsen.

Absorption.

Peak plasmaværdier ved brug af 1000 mg af lægemidlet er 81 mg/l, hvilket tager 2-3 timer at nå. Enkelt intravenøs infusion (1000 eller 2000 mg) efter en halv time danner koncentrationer på henholdsvis 168,1 ± 28,2 og 256,9 ± 16,8 mg/l. Lægemidlets biotilgængelighed efter en intramuskulær injektion er 100 %.

Distributionsprocesser.

Lægemidlets distributionsvolumen er cirka 7-12 liter. Efter injektion passerer stoffet med høj hastighed ind i interstitielvæsken, hvor dets bakteriedræbende niveau mod følsomme bakterier opretholdes i 24 timer.

Ved anvendelse af doser på 1000-2000 mg trænger medicinen godt ind i forskellige væsker og væv. Over en periode på over 24 timer når dens værdier et niveau, der mange gange overstiger de minimale hæmmende værdier for mange mikrober, der forårsager infektioner i mere end 60 væsker med væv (herunder hjerte, lever, galdegange med lunger, knogler, næseslimhinde, mellemøre, prostatasekret og derudover synovium, cerebrospinalvæske og pleuravæske).

Ceftriaxon udviser omvendt syntese med albumin (hvor syntesehastigheden falder i overensstemmelse med stigende lægemiddelværdier - for eksempel falder den fra 95% (plasmaniveau under 0,1 g/l) til 85% (plasmaniveau 0,3 g/l)). Lave albuminværdier i vævsvæsker fører til dannelse af højere værdier af frie stoffer end i blodplasma.

Lægemidlet passerer gennem de betændte hjernemembraner hos et barn (i denne gruppe også nyfødte). Cmax-niveauet i cerebrospinalvæsken observeres efter 4 timer fra lægemiddeladministrationen og er i gennemsnit ca. 18 mg/l (hvis dosis er 0,05-0,1 g/kg). I tilfælde af bakteriel meningitis er de gennemsnitlige værdier af ceftriaxon i cerebrospinalvæsken 17% af plasmaværdien; i den aseptiske form af sygdommen er de 4%. Efter 24 timer fra lægemiddeladministrationen i en dosis på 0,05-0,1 g/kg er ceftriaxonværdien i cerebrospinalvæsken mere end 1,4 mg/l.

Hos en voksen med meningitis observeres der, når der anvendes en dosis på 0,05 g/kg efter 2-24 timer, indikatorer i cerebrospinalvæsken, der signifikant overstiger de minimale hæmmende værdier for de mest almindelige mikrober, der fremkalder udviklingen af meningitis.

Ceftriaxon kan passere gennem placenta, og derudover kommer det ind i modermælken i små mængder (ca. 3-4 % af moderens plasmaniveauer efter 4-6 timer).

Udvekslingsprocesser.

Lægemidlet er ikke underlagt generel metabolisme og omdannes til inaktive nedbrydningsprodukter under påvirkning af tarmmikrofloraen.

Udskillelse.

Den samlede lægemiddelclearance er cirka 10-22 ml/minut. Den renale clearancehastighed er 5-12 ml/minut. Cirka 50-60% af det uændrede stof udskilles af nyrerne, og yderligere 40-50% udskilles i galden. Halveringstiden for ceftriaxon hos voksne er cirka 8 timer.

Dosering og indgivelse

Brugsskemaet for medicinen vælges individuelt. Normalt antages det at administrere 1000-2000 mg af lægemidlet (intravenøst eller intramuskulært) med intervaller på 24 timer eller 500-1000 mg med intervaller på 12 timer.

Under hensyntagen til sygdommens art kan en enkelt dosis på 0,25 g (intramuskulært) ordineres.

Daglig dosisstørrelse af Cefogram:

• nyfødte – 0,02-0,05 g/kg;
• Til børn over 2 måneder og op til 12 år – 0,02-0,1 g/kg, administreret én gang dagligt.

Varigheden af behandlingscyklussen vælges individuelt for hver patient.

Personer med nyreproblemer skal vælge doseringen under hensyntagen til CC-indikatorerne.

De maksimalt tilladte dosisportioner pr. dag er 4000 mg (for voksne) og 2000 mg (for børn).

[ 2 ]

Brug Cefogram under graviditet

Der er ikke udført tilstrækkeligt kontrollerede, passende tests vedrørende sikkerheden ved brug af Cefogram under graviditet. Eksperimentelle dyreforsøg har ikke vist nogen embryotoksiske eller teratogene virkninger af ceftriaxon.

Brug af medicinen under amning eller graviditet er kun tilladt i situationer, hvor den sandsynlige fordel for kvinden er mere sandsynlig end risikoen for negative konsekvenser for fosteret.

Kontraindikationer

Den primære kontraindikation er overfølsomhed over for ceftriaxon eller andre cefalosporiner. I tilfælde af intolerance over for penicilliner kan der udvikles allergiske symptomer.

Forsigtighed er påkrævet ved brug til personer med alvorlige nyreproblemer.

Bivirkninger Cefogram

Brug af lægemidlet kan forårsage visse bivirkninger:

• problemer med fordøjelsesaktivitet: forekomsten af kvalme, diarré eller opkastning, udvikling af hepatitis, kolestatisk gulsot eller pseudomembranøs colitis, samt en forbigående stigning i aktiviteten af levertransaminaser;
• manifestationer af allergi: kløe eller udslæt på epidermis, såvel som eosinofili. Angioødem observeres lejlighedsvis;
• forstyrrelser i hæmatopoietisk funktion: langvarig brug i store doser kan føre til ændringer i perifere blodværdier (udvikling af trombocyt-, leuko- eller neutropeni samt hæmolytisk anæmi);
• forstyrrelser i blodkoagulationsprocesser: udvikling af hypoprothrombinæmi;
• problemer med urinvejsfunktionen: forekomst af tubulointerstitiel nefritis;
• symptomer forårsaget af kemoterapeutisk påvirkning: udvikling af candidiasis;
• lokale tegn: forekomst af flebitis (intravenøs injektion) eller smerter på procedurestedet (intramuskulær injektion).

[ 1 ]

Overdosis

Tegn på forgiftning: forekomst af kramper, paræstesi, hovedpine og svimmelhed.

Lægemidlet har ingen modgift, så symptomatisk behandling er ordineret.

Interaktioner med andre lægemidler

Cefogram bør kombineres med diuretika og aminoglykosider med forsigtighed.

Det er forbudt at blande lægemidlet med andre antibiotika i samme sprøjte.

Ceftriaxon bør ikke anvendes samtidig med lægemidler, der forstærker tarmperistaltikken.

[ 3 ], [ 4 ]

Opbevaringsforhold

Cefogram skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for små børn. Temperaturen bør ikke overstige 25ºC.

Holdbarhed

Cefogram er godkendt til brug i 36 måneder fra frigivelsesdatoen for det terapeutiske middel.

Ansøgning til børn

Til nyfødte med hyperbilirubinæmi (især hvis de er født for tidligt) kan lægemidlet kun ordineres under streng lægelig overvågning.

Analoger

Lægemidlets analoger er Lendacin, såvel som Ceftriaxon og Rocephin.