Tiklid

Ticlide indeholder elementet ticlopidin, som bremser trombocytaggregationen. Under hensyntagen til portionens størrelse fører stoffet til undertrykkelse af ovenstående proces, frigivelse af visse trombocytfaktorer og forlængelse af blødningsperioden.

Kliniske tests afslørede, at sværhedsgraden af effekten af ticlopidin lidt overstiger effekten af aspirin, når den bruges til sekundær forebyggelse af trombotiske komplikationer. Denne fordel kan ses i forhold til de negative bivirkninger af ticlopidin. [1]

Indikationer Tiklid

Det bruges til at forhindre udvikling af trombotiske komplikationer i arteriel region ( myokardieinfarkt med slagtilfælde og død i forbindelse med vaskulær patologi) hos personer, hvis første slagtilfælde udviklede sig på grund af åreforkalkning.

Det er ordineret for at forhindre betydelige iskæmiske komplikationer, især af koronar type, hos mennesker med en udslettende form for åreforkalkning (af kronisk art), når benene påvirkes og intermitterende claudikation diagnosticeres.

Det bruges til at forhindre tilbagevendende trombose i området med arteriovenøse fistler under langvarig hæmodialyse.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelkomponenten er lavet i tabletter - 10 stykker inde i cellepakken; inde i æsken - 2 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Ticlopidin fører til en blokering af trombocytaggregation - ved at bremse den ADP -afhængige syntese af fibrinogen og trombocytmembraner. Derudover bremser komponenten ikke COX -aktiviteten, som adskiller den fra aspirin. BlodpladecAMP er sandsynligvis ikke involveret i den terapeutiske virkning af ticlopidin.

Blødningsperioden ved et intra-manchet tryk på 40 mm Hg. Kunst. (målt ved hjælp af Eevee -metoden) er mere end fordoblet fra baseline. Forlængelse af blødningsperioden er mindre udtalt, hvis den sker uden at bruge en manchet til at bestemme blodtryksværdier. [2]

Hos de fleste patienter stabiliseres udtrykket blødning og andre data om trombocytfunktionen efter 7 dage fra det øjeblik, hvor lægemidlet blev trukket tilbage. [3]

Udviklingen af effekten af inhibering af blodpladeaggregering noteres efter 2 dage fra starten af at tage ticlopidin 2 gange om dagen. Stoffet når sin maksimale effekt ved den 5-8. Behandlingsdag, i tilfælde af brug af 0,25 g medicin 2 gange om dagen.

I en terapeutisk portion hæmmer ticlopidin trombocytaggregation forbundet med ADP (2,5 μmol / l) med 50-70%. Små doser fører til forholdsvis svagere undertrykkelse af denne proces.

Farmakokinetik

Når den første standard portion af medicinen indtages, noteres hurtig og næsten fuldstændig absorption. Stoffet når Cmax i plasma efter 2 timer.

Det optimale biotilgængelighed af lægemidlet observeres, når det indtages efter et måltid.

Stabile plasmaværdier observeres efter 7-10 dages behandling med 2-gangs brug af en portion på 0,25 g pr. Dag. Halveringstiden for ticlopidin ved stabile hastigheder er cirka 30-50 timer. Men hæmningen af blodpladeaggregering er ikke forbundet med lægemiddels plasmaniveau.

Det meste af ticlopidin er involveret i intrahepatiske metaboliske processer. Når et radioaktivt stof indtages, registreres omkring 50-60% af radioaktiviteten inde i urinen, og yderligere 23-30%-inde i afføringen.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet tages oralt for alle indikationer - i mængden af 2 tabletter om dagen sammen med mad. Behandlingsvarigheden vælges af den behandlende læge.

• Ansøgning til børn

Der er ingen oplysninger om brug af medicin i pædiatri.

Brug Tiklid under graviditet

I øjeblikket er der ingen oplysninger til at bestemme sandsynligheden for udviklingsmæssige abnormiteter eller forekomsten af den fetotoksiske virkning af ticlopidin, når den bruges til gravide kvinder. På grund af dette udpeges Tiklid ikke i den angivne periode.

Ticlopidin udskilles i modermælk, hvorfor det ikke bruges til amning.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• diatese af hæmoragisk type;
• organisk skade, der forårsager blødning: et aktivt stadium af et hæmoragisk slagtilfælde eller et akut sår;
• blodsygdomme, der forårsager forlængelse af blødningsperioden;
• en historie med allergiske manifestationer forbundet med ticlopidin;
• en historie med hæmatologiske lidelser (trombocyto- eller leukopeni og agranulocytose).

Bivirkninger Tiklid

Blandt de mulige sidesymptomer.

Hæmatologiske patologier.

Der er undersøgelser, hvor neutropeni blev noteret; enkeltvis førte denne overtrædelse til døden.

Ofte udvikler hæmatologiske lidelser sig i løbet af de første 3 måneder af behandlingen og har generelt ikke kliniske manifestationer. På grund af dette skal hæmatologiske parametre konstant overvåges. Når der opstår lidelser, er der normalt et fald i antallet af myeloide forstadier i knoglemarven.

Andre hæmatologiske lidelser omfatter:

Knoglemarvsplasi eller pancytopeni;

Isoleret trombocytopeni eller kombineret med hæmolytisk anæmi;

TTP med hæmolytisk anæmi, trombocytopeni, nyresvigt, neurologiske lidelser og feber.

Hæmoragiske tegn.

Komplikationer af den hæmoragiske type med varierende sværhedsgrad kan forekomme i hele behandlingsperioden. De kan vare cirka 10 dage efter behandlingens ophør og føre til blødning før og efter operationen.

Lidelser forbundet med arbejdet i mave -tarmkanalen.

Blandt dem er kvalme og diarré. Typisk forekommer sådanne tegn i den indledende fase af behandlingen og passerer efter 7-14 dage. Men hvis sådanne lidelser er regelmæssige og alvorlige, stoppes behandlingen.

Alvorlig diarré, ledsaget af colitis (hovedsagelig af lymfocytisk form), ses lejlighedsvis.

Udslæt (urtikaria eller makulopapulær, ofte ledsaget af kløe).

Udslæt forekommer normalt i løbet af de første 7 dage af behandlingen. Disse tegn forsvinder inden for få dage fra datoen for behandlingens ophør. Udslæt kan generaliseres. Erythema polyformis noteres enkeltvis.

Allergi symptomer.

Lidelser som Quinckes ødem, vaskulitis, anafylaktiske tegn, allergiske nefropatier, lupuslignende syndrom, feber og allergisk pneumopati udvikler sig sjældent.

Leverdysfunktion.

Lejlighedsvis er der en kolestatisk eller cytolytisk form for hepatitis (i de første måneder af behandlingen). Efter at have stoppet indtagelsen af Tiklid har patologiens forløb en positiv prognose. Men indimellem var der også dødsfald.

Biologiske (ikke-hæmatologiske) lidelser.

Leverproblemer.

En isoleret eller associeret stigning i værdierne af transaminaser, alkalisk phosphatase og bilirubin i løbet af de første 4 måneders behandling.

Blodlipider.

Indikatorer for kolesterol-HDL, kolesterol-LDL, samt serumtriglycerider og kolesterol-VLDL kan stige med 8-10% over en periode på 1-4 måneders behandling uden yderligere progression med fortsættelse af forløbet. Niveauerne af forholdet mellem lipoproteinfraktioner (især HDL / LDL) ændres ikke.

Overdosis

Oplysninger fra dyreforsøg indikerer, at alvorlig gastrointestinal overfølsomhed kan forekomme med Tiklid -forgiftning.

Om nødvendigt udføres omhyggelig overvågning af de grundlæggende data for hæmostase og kroppens tilstand. I tilfælde af forgiftning skal opkastning fremkaldes. Symptomatiske handlinger udføres.

Interaktioner med andre lægemidler

Visse lægemidler er i stand til at interagere med medicin i overensstemmelse med deres trombocythæmmende aktivitet. Blandt dem: NSAID'er, tirofiban og aspirin med eptifibatid abciximab samt iloprost og clopidogrel.

Kombinationen af flere stoffer, der bremser blodpladeaggregering og brug af lægemidler sammen med orale antikoagulantia, heparin og trombolytika, kan øge sandsynligheden for blødning markant, hvorfor der udføres konstant biologisk og klinisk monitorering af patientens tilstand.

Aminophyllin og theophyllin (salte og base).

Der kan være en stigning i plasma -theophyllinværdier, der er sandsynlighed for forgiftning (et fald i plasma -theophyllin -clearance). Patienten skal monitoreres klinisk, og plasmaværdierne for theophyllin noteres. Om nødvendigt ændres dosis af theophyllin under brug af ticlopidin og ved afslutning af behandlingen med Tiklid.

Phosphenytoin med Phenytoin.

Der kan være en stigning i plasmaindekset for phenytoin med manifestationer af forgiftning (hæmning af de metaboliske processer af phenytoin). Det er nødvendigt at klinisk overvåge patientens tilstand og plasmaniveauet af phenytoin.

Cyclosporin.

Der er et fald i blodniveauet af cyclosporin. En stigning i doseringen af cyclosporin og overvågning af dens blodværdier er påkrævet. Efter at brugen af ticlopidin er stoppet, kan dosis reduceres.

Opbevaringsforhold

Tikliden skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturværdier- maksimalt 25 ° С.

Holdbarhed

Tiklid kan bruges inden for en 36-måneders periode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stof.

Analoger

Analoger af lægemidler er lægemidler Vasotik og Aklotin med Ticlopidine samt Ipaton.