Kildrende

Ticlid indeholder grundstoffet ticlopidin, som bremser blodpladeaggregeringen. I betragtning af portionsstørrelsen fører stoffet til undertrykkelse af ovennævnte proces, frigivelse af individuelle blodpladefaktorer og forlængelse af blødningstiden.

Kliniske forsøg har vist, at effekten af ticlopidin er noget større end aspirins, når det anvendes til sekundær forebyggelse af trombotiske komplikationer. Denne fordel kan ses i forhold til de negative virkninger af ticlopidin. [ 1 ]

Indikationer Ticlid

Det bruges til at forhindre udvikling af trombotiske komplikationer i arterierne ( myokardieinfarkt med slagtilfælde og død forbundet med vaskulær patologi) hos personer, hvis første slagtilfælde udviklede sig på grund af åreforkalkning.

Det er ordineret for at forhindre betydelige iskæmiske komplikationer, især koronar type, hos personer med udslettende aterosklerose (kronisk), når benene er påvirket, og claudicatio intermittens diagnosticeres.

Det bruges til at forebygge tilbagevendende trombose i området med arteriovenøse fistler under langvarig hæmodialyse.

Udgivelsesformular

Den medicinske komponent frigives i tabletter - 10 stykker i en cellepakke; der er 2 sådanne pakker i en æske.

Farmakodynamik

Ticlopidin blokerer blodpladeaggregering ved at bremse den ADP-afhængige syntese af fibrinogen og blodplademembraner. Derudover bremser komponenten ikke aktiviteten af COX, hvilket adskiller den fra aspirin. Sandsynligvis er blodplade-cAMP ikke involveret i den terapeutiske virkning af ticlopidin.

Blødningsperioden ved et intra-cuff-tryk på 40 mm Hg (målt ved hjælp af Ivy-metoden) øges mere end dobbelt så meget som det oprindelige niveau. Forlængelsen af blødningsperioden er mindre udtalt, hvis den forekommer uden brug af en manchet til at bestemme blodtryksværdierne. [ 2 ]

Hos de fleste patienter stabiliserer blødningstiden og andre data om trombocytfunktionen sig efter 7 dage fra seponering af lægemidlet. [ 3 ]

Udviklingen af effekten af hæmning af blodpladeaggregering ses efter 2 dage fra starten af indtagelse af ticlopidin 2 gange dagligt. Stoffet når sin maksimale effekt på 5.-8. behandlingsdag, i tilfælde af indtagelse af 0,25 g af lægemidlet 2 gange dagligt.

I en terapeutisk dosis hæmmer ticlopidin ADP-associeret (2,5 μmol/l) trombocytaggregation med 50-70%. Små doser resulterer i en proportionalt svagere undertrykkelse af denne proces.

Farmakokinetik

Ved indtagelse af den første standarddosis af lægemidlet observeres en hurtig og næsten fuldstændig absorption. Stoffet når plasma Cmax-værdier efter 2 timer.

Det optimale niveau af lægemidlets biotilgængelighed observeres, når det tages efter måltider.

Stabile plasmaværdier observeres efter 7-10 dages behandling med 2 administrationer af en dosis på 0,25 g dagligt. Halveringstiden for ticlopidin ved stabile værdier er cirka 30-50 timer. Hæmning af trombocytaggregation er dog ikke forbundet med plasmaniveauer af lægemidlet.

Størstedelen af ticlopidin er involveret i intrahepatiske metaboliske processer. Når et radioaktivt stof indtages, registreres omkring 50-60% af radioaktiviteten i urinen og yderligere 23-30% i afføringen.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet tages oralt ved alle indikationer - i en mængde på 2 tabletter dagligt sammen med mad. Behandlingsvarigheden bestemmes af den behandlende læge.

• Ansøgning til børn

Der er ingen information om brugen af lægemidler i pædiatri.

Brug Ticlid under graviditet

Der er i øjeblikket ingen information til at fastslå sandsynligheden for udviklingsabnormaliteter eller føtaltoksisitet ved brug hos gravide kvinder. Af denne grund ordineres Ticlid ikke i denne periode.

Ticlopidin udskilles i modermælk, hvorfor det ikke anvendes under amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• hæmoragisk diatese;
• organisk skade, der forårsager blødning: aktiv fase af hæmoragisk slagtilfælde eller akut mavesår;
• blodsygdomme, der forårsager forlængelse af blødningsperioden;
• historie med allergiske reaktioner forbundet med ticlopidin;
• historie med hæmatologiske lidelser (trombocytopeni eller leukopeni og agranulocytose).

Bivirkninger Ticlid

Blandt de mulige bivirkninger.

Hæmatologiske patologier.

Der er undersøgelser, hvor neutropeni blev observeret; i isolerede tilfælde førte denne lidelse til døden.

Hæmatologiske lidelser udvikler sig ofte i løbet af de første 3 måneder af behandlingen og har generelt ingen kliniske manifestationer. På grund af dette er det nødvendigt konstant at overvåge hæmatologiske parametre. Når lidelser opstår, ses der normalt et fald i antallet af myeloide forstadier i knoglemarven.

Andre hæmatologiske lidelser omfatter:

Knoglemarvsaplasi eller pancytopeni;

Isoleret trombocytopeni eller kombineret med hæmolytisk anæmi;

TTR med hæmolytisk anæmi, trombocytopeni, nyresvigt, neurologiske lidelser og feber.

Tegn på hæmoragiske symptomer.

Hæmoragiske komplikationer af varierende sværhedsgrad kan observeres i hele behandlingsperioden. De kan vare i cirka 10 dage efter behandlingens afslutning og føre til præ- og postoperativ blødning.

Lidelser forbundet med mave-tarmkanalen.

Blandt dem er kvalme og diarré. Normalt opstår sådanne symptomer i den indledende fase af behandlingen og forsvinder efter 7-14 dage. Men hvis sådanne lidelser er regelmæssige og har et stærkt udtryk, stoppes behandlingen.

Svær diarré ledsaget af colitis (primært lymfocytisk form) observeres lejlighedsvis.

Udslæt (urtikarielt eller makulopapuløst, ofte ledsaget af kløe).

Udslættet opstår normalt i løbet af de første 7 dage af behandlingen. Disse tegn forsvinder et par dage efter behandlingens ophør. Udslættet kan generaliseres. Erythema multiforme observeres sporadisk.

Allergisymptomer.

I sjældne tilfælde udvikles lidelser som Quinckes ødem, vaskulitis, anafylaktiske symptomer, allergisk nefropati, lupuslignende syndrom, feber og allergisk pneumopati.

Leverdysfunktion.

I sjældne tilfælde observeres kolestatisk eller cytolytisk hepatitis (i løbet af de første måneder af behandlingen). Efter ophør med at tage Ticlid har patologiens forløb en positiv prognose. Men lejlighedsvis har der været dødelige tilfælde.

Biologiske (ikke-hæmatologiske) lidelser.

Leverlidelser.

Isoleret eller associeret stigning i transaminase-, alkalisk fosfatase- og bilirubinniveauer i løbet af de første 4 måneder af behandlingen.

Blodlipider.

HDL-kolesterol, LDL-kolesterol og serumtriglycerider og VLDL-kolesterol kan stige med 8-10% over en periode på 1-4 måneders behandling uden efterfølgende progression ved fortsættelse af behandlingen. Forholdet mellem lipoproteinfraktioner (især HDL/LDL) ændrer sig ikke.

Overdosis

Information fra dyreforsøg tyder på, at alvorlig gastrointestinal overfølsomhed kan forekomme i tilfælde af Ticlid-forgiftning.

Om nødvendigt udføres nøje overvågning af de grundlæggende hæmostasedata og kroppens tilstand. I tilfælde af forgiftning bør opkastning fremkaldes. Symptomatiske handlinger udføres.

Interaktioner med andre lægemidler

Visse lægemidler kan interagere med medicinen baseret på deres antitrombotiske aktivitet. Disse omfatter NSAID'er, tirofiban og aspirin med eptifibatid abciximab, samt iloprost og clopidogrel.

Kombinationen af flere stoffer, der bremser blodpladeaggregeringen, og brugen af lægemidler sammen med orale antikoagulantia, heparin og trombolytika kan øge sandsynligheden for blødning betydeligt, hvorfor der udføres konstant biologisk og klinisk overvågning af patientens tilstand.

Aminofyllin og theofyllin (salte og base).

Der kan observeres en stigning i plasmaværdierne af theophyllin, og der er mulighed for forgiftning (nedsat plasmaclearance af theophyllin). Patienten bør overvåges klinisk, og plasmaværdierne af theophyllin bør noteres. Om nødvendigt ændres dosis af theophyllin under brug af ticlopidin og efter afslutning af behandlingen med Ticlid.

Fosphenytoin med phenytoin.

En stigning i plasmaphenytoinindekset med manifestationer af forgiftning (hæmning af phenytoins metaboliske processer) kan observeres. Det er nødvendigt at overvåge patientens tilstand og plasmaniveauet af phenytoin klinisk.

Ciclosporin.

Der er et fald i blodniveauet af cyclosporin. Det er nødvendigt at øge dosis af cyclosporin og overvåge blodværdierne. Efter ophør med brugen af ticlopidin kan dosis reduceres.

Opbevaringsforhold

Ticlid skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturværdier - maksimalt 25 °C.

Holdbarhed

Ticlid kan anvendes inden for en periode på 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stof.

Analoger

Analoger af lægemidlet er lægemidlerne Vazotik og Aklotin med Ticlopidin, samt Ipaton.