Testosteron propionat

Testosteronpropionat udviser betydelige anabolske og androgene effekter (regulerer aktiviteten af mandlige kønskirtler og proteinbinding).

Lægemidlet har specifikke androgene egenskaber: det stimulerer aktiviteten og udviklingen af kønsorganerne, prostata med sædblærer og sammen med dette de anden seksuelle karakteristika hos den mandlige type (hår og stemme). Det deltager i processerne for dannelse af kroppens konstitution, såvel som mandlig seksuel adfærd, hjælper med at øge potens og libido, og stimulerer desuden processen med spermatogenese. Reducerer mængden af produceret FSH og prolaktin. [ 1 ]

Indikationer Testosteron propionat

Det anvendes til mænd i tilfælde af seksuel underudvikling eller forstyrrelser i reproduktionssystemets funktion, såvel som i overgangsalderen (kan udvikle sig hos personer over 50 år - en tilstand, hvor en mand bliver infertil ) og de nerve- og vaskulære lidelser, der er forårsaget af dette. Det ordineres også i tilfælde af akromegali (en sygdom, der påvirker hypofysen; den er karakteriseret ved en forøgelse af størrelsen af indre organer, fødder med hænder og næse med underkæbe, samt stofskifteforstyrrelser) og prostatahypertrofi.

Lægemidlet ordineres til kvinder for neurovaskulære lidelser forårsaget af overgangsalderen (hvis det er umuligt at bruge østrogene stoffer eller kvindelige gonadosteroider) og ovarie- og brystkræft (hos personer under 60 år). Derudover anvendes det til patologisk livmoderblødning (forårsaget af ovariedysfunktion) hos ældre patienter.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af en injektionsvæske i ampuller med en kapacitet på 1 ml. Æsken indeholder 5 eller 10 ampuller af lægemidlet.

Farmakodynamik

Testosteron er en antagonist af kvindelige gonadosteroider (østrogener); det udviser en antitumoreffekt i neoplasmer i brystområdet hos kvinder. Det har anabolsk aktivitet - det stimulerer proteinbinding, reducerer mængden af deponeret fedt, tilbageholder svovl og kalium med fosfor, der kræves til proteinbinding i kroppen, og derudover forstærker det calciumbinding i knoglerne og øger muskelmassen.

Ved tilstrækkeligt proteinindtag stimulerer lægemidlet produktionen af erythropoietin. [ 2 ]

Farmakokinetik

Ved subkutan eller intramuskulær injektion absorberes stoffet med lav hastighed fra injektionsstedet. Testosteron, der cirkulerer i blodbanen, trænger ind i målorganerne og reduceres der til 5-α-dihydrotestosteron, som interagerer med enderne af cellevæggen, hvorefter det passerer ind i cellekernen.

Omkring 98% af lægemidlet syntetiseres med protein i blodplasmaet (det meste med globuliner).

Metaboliske processer udføres i leveren ved dannelse af metaboliske komponenter, der udskilles med urin, og som har svag (eller ingen) terapeutisk aktivitet. Omkring 6% af det uomdannede lægemiddel udskilles gennem tarmen.

Dosering og indgivelse

For mænd med akromegali, eunukoidisme, medfødt underudvikling af kønskirtlerne og fjernelse af disse på grund af skade eller kirurgi kræves en dosis på 25-50 mg, som administreres subkutant eller intramuskulært med en hyppighed på hver anden dag eller 2 dage. Varigheden af en sådan behandlingscyklus bestemmes af patologien og lægemidlets effektivitet. Når der opstår symptomer på forbedring, administreres lægemidlet i vedligeholdelsesdoser - 5-10 mg (dagligt eller hver anden dag).

I tilfælde af impotens af endokrin oprindelse og andropause (mod hvilken der observeres nervøse og vaskulære lidelser) anvendes medicinen i en dosis på 10 mg dagligt eller i en portion på 25 mg 2-3 gange om ugen i 1-2 måneder.

Ved infertilitet hos mænd administreres lægemidlet i doser på 10 mg 2 gange om ugen i 4-6 måneder eller i en mængde på 50 mg (hver anden dag) i en periode på 10 dage.

I tilfælde af patologisk andropause anvendes testosteronpropionat 2 gange om ugen i en dosis på 25 mg i 2 måneder. Det kan også anvendes med 1 måneds mellemrum i en periode på 1-2 måneder.

Kvinder får ordineret det i kombinationsbehandling mod brystkræft – 0,1 g administreres 2-3 gange om ugen.

• Ansøgning til børn

Der er ingen data vedrørende testosteronpropionats effekt og dets sikkerhed i pædiatri, hvorfor det ikke ordineres til børn.

Brugen af testosteron i pædiatri kan føre til accelereret modning og vækst af knoglevæv, maskulinisering og dermed til for tidlig lukning af vækst-epifyszonen, hvilket vil reducere barnets endelige højde.

Brug Testosteron propionat under graviditet

Der er ikke tilstrækkelig information om brugen af lægemidlet under amning og graviditet. I betragtning af den karakteristiske viriliserende effekt på fosteret kan det ikke ordineres under amning eller graviditet. Hvis patienten er blevet diagnosticeret med undfangelse, bør brugen af lægemidlet stoppes.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig følsomhed over for lægemidlet;
• prostata- eller brystkræft hos mænd;
• neoplasmer i leverområdet (også til stede i anamnesen);
• alvorlig leverdysfunktion;
• hypercalciuri eller -calcæmi;
• CHF, der ikke blev behandlet, samt koronar hjertesygdom.

Bivirkninger Testosteron propionat

Bivirkninger omfatter:

• Læsioner forbundet med mælkekirtlerne og reproduktionsfunktionen: øget seksuel ophidselse, priapisme, gynækomasti, øget erektionsfrekvens og potensering af libido samt brystsmerter. Brug af store doser fører til undertrykkelse af spermatogenesen og testikelatrofi hos mænd. Androgeners virkning kan provokere væksten af maligne neoplasmer i prostataområdet og dets hyperplasi. Hos kvinder kan tegn på virilisme udvikle sig: øget hår på krop og ansigt, grovere stemme, undertrykkelse af ovarieaktivitet, ansigtspastositet, atrofi af endometrievæv og bryster, menstruationsuregelmæssigheder, klitorishypertrofi og epidermalt fedt. Viriliseringsprocessen kan være uhelbredelig selv efter ophør med testosteronadministration;
• åndedrætsbesvær: åndedrætsbesvær eller søvnapnø;
• lidelser i bevægeapparatet: ledsmerter, smerter i benene og muskelkramper;
• mave-tarmlidelser: kvalme, diarré eller blødning i mave-tarmkanalen;
• Læsioner, der påvirker leveren og galdevejene: gulsot, forhøjede aminotransferaseniveauer, kolestatisk hepatitis, leverdysfunktion. Ved langvarig administration af store doser kan der observeres tumorer i leverområdet;
• lidelser forbundet med blodsystemet og lymfen: polycytæmi observeres sporadisk; hæmatokritindekset kan stige, eller blodkoagulationsfaktoren kan undertrykkes. Der udvikles også en tendens til trombose;
• problemer med epidermis og dens derivater: forskellige epidermale symptomer, herunder seborré, akne, kløe og hårtab;
• fordøjelses- og stofskifteforstyrrelser: hypercalcæmi, nedsat HDL-niveau eller forhøjet LDL-niveau, vægtøgning og glukosestofskifteforstyrrelser;
• neurologiske tegn: hyperhidrose, depression, svimmelhed, nervøsitet og hovedpine;
• Systemiske lidelser og problemer på injektionsstedet: hæmatom under huden eller smerter på injektionsstedet. Ved langvarig brug af lægemidlet eller administration i høje doser øges forekomsten af hævelse og tilfælde af væskeretention undertiden. Symptomer på intolerance kan forekomme, herunder kulderystelser, forhøjet temperatur og feber i hele kroppen.

Overdosis

Brug af lægemidlet i høje doser eller over en længere periode kan forårsage symptomer, der er anført under "bivirkninger".

I tilfælde af en sådan overtrædelse bør medicinen seponeres, og når de negative tegn forbundet med androgen forsvinder, bør brugen fortsættes i reducerede doser. Symptomatiske handlinger udføres om nødvendigt.

Interaktioner med andre lægemidler

Administration sammen med lægemidler, der inducerer intrahepatisk mikrosomal enisme (rifampicin, phenytoin med barbiturater, phenylbutazon og carbamazepin), kan reducere effekten af testosteron.

I tilfælde af svær hypogonadisme kan medicinen kombineres med stoffer, der stimulerer skjoldbruskkirtelaktiviteten, og østrogener.

Testosteronpropionat forstærker aktiviteten af anabolske steroider, vitaminer og lægemidler, der indeholder fosfor eller calcium, og reducerer også eliminationshastigheden af cyclosporin.

Androgener kan forbedre glukosetolerancen og reducere insulinbehovet (eller behovet for orale antidiabetiske lægemidler) hos diabetikere.

Androgener påvirker også metaboliske processer i forbindelse med andre lægemidler (der observeres en stigning i serumniveauerne af oxyphenbutazon).

Der er bevis for, at testosteron og dets derivater øger effekten af orale antikoagulantia, hvilket kan kræve en ændring af dosis. Alle restriktioner vedrørende injektioner hos personer med blodstørkningsforstyrrelser (arvelige eller erhvervede) skal overholdes til enhver tid.

Kombinationen af testosteron med kortikotropin eller kortikosteroider øger sandsynligheden for at udvikle ødem.

Alkohol og barbiturater reducerer testosterons virkning.

Androgener er i stand til at reducere indekserne for thyroxinbindende globulin, hvilket forårsager et fald i de samlede værdier af thyroxin og en forstærkning af thyroxinbinding med triiodothyronin. Samtidig ændres indekserne for frie fraktionerede skjoldbruskkirtelhormoner ikke.

Der er ingen kliniske symptomer på forringelse af skjoldbruskkirtelfunktionen.

Opbevaringsforhold

Testosteronpropionat bør opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturværdier - ikke over 25°C.

Holdbarhed

Testosteronpropionat kan anvendes inden for 2 år fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

Analoger

Analoger af lægemidlet er stofferne Androgel, Methyltestosteron med Sustanon, samt Testenat og Testosteron ogdecanoat.