Testosteronpropionat

Testosteronpropionat viser betydelige anabolske og androgene virkninger (regulerer aktiviteten af de mandlige kønskirtler og proteinbinding).

Lægemidlet har specifikke androgene egenskaber: det stimulerer aktiviteten og udviklingsprocesserne i kønsorganerne, prostata med sædblærer og samtidig 2 mandlige seksuelle egenskaber (hår og stemme). Er en deltager i dannelsen af kroppens forfatning, såvel som mandlig seksuel adfærd, øger styrken og libido og stimulerer derudover processen med spermatogenese. Reducerer mængden af produceret FSH og prolactin. [1]

Indikationer Testosteronpropionat

Det bruges til mænd i tilfælde af seksuel underudvikling eller forstyrrelser i reproduktionssystemets funktion og derudover med overgangsalderen (det kan udvikle sig hos mennesker over 50 år - en tilstand, når en mand bliver ufrugtbar ) og nervøs og vaskulær lidelser forårsaget af det. Det er også ordineret i tilfælde af akromegali (en sygdom, der påvirker hypofysen; med det øges størrelsen af indre organer, fødder med hænder og en næse med underkæben samt metaboliske lidelser) og prostata hypertrofi.

For kvinder ordineres medicinen til neurovaskulære lidelser forårsaget af overgangsalderen (hvis det er umuligt at bruge østrogene stoffer eller kvindelige gonadosteroider) og ovarie- og brystkræft (personer under 60 år). Derudover bruges det til patologisk blødning fra livmoderen (forårsaget af en forstyrrelse i ovariefunktionen) hos ældre patienter.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelstoffet sker i form af en injektionsvæske, inde i ampuller med en kapacitet på 1 ml. Æsken indeholder 5 eller 10 ampuller medicin.

Farmakodynamik

Testosteron er en kvindelig gonadosteroid (østrogen) antagonist; det viser en antitumorvirkning på brystvæv hos kvinder. Det har anabolsk aktivitet - det stimulerer proteinbinding, reducerer mængden af lagret fedt, bevarer svovl og kalium med fosfor, der er nødvendig for proteinbinding inde i kroppen, og forstærker desuden calciumfiksering inde i knogler og øger muskelmassen.

I tilfælde af en tilstrækkelig mængde proteinernæring stimulerer medicinen produktionen af erythropoietin. [2]

Farmakokinetik

Ved s / c eller i / m injektioner absorberes stoffet ved lav hastighed fra injektionsstedet. Testosteron, der cirkulerer inde i blodbanen, trænger ind i målorganerne og genopretter der til 5-a-dihydrotestosteron, som interagerer med enderne af cellevæggen og derefter passerer ind i cellekernen.

Omkring 98% af lægemidlet syntetiseres med et protein inde i blodplasmaet (det meste med globuliner).

Metaboliske processer realiseres inde i leveren med dannelsen af metaboliske komponenter udskilt sammen med urin, som har svag (eller slet ikke) terapeutisk aktivitet. Ca. 6% af de uændrede lægemidler udskilles gennem tarmene.

Dosering og indgivelse

For mænd med akromegali, eunuchoidisme, medfødt underudvikling af kønskirtlerne og fjernelse heraf på grund af skade eller under operationen kræves en dosis på 25-50 mg, som administreres subkutant eller intramuskulært med en hyppighed hver anden dag eller 2 dage. Varigheden af en sådan behandlingscyklus bestemmes af patologiens art og lægemidlets effektivitet. Når symptomer på forbedring viser sig, begynder medicinen at blive administreret i vedligeholdelsesdoser - 5-10 mg (dagligt eller hver anden dag).

I tilfælde af impotens, som er af endokrin karakter og andropause (på baggrund af dette er nervøse og vaskulære lidelser noteret), bruges medicinen i en dosis på 10 mg dagligt eller i en portion på 25 mg 2-3 gange om ugen i 1-2 måneder.

I tilfælde af infertilitet hos mænd administreres lægemidlet i portioner på 10 mg 2 gange om ugen i 4-6 måneder eller i en mængde på 50 mg (hver anden dag) over en periode på 10 dage.

I tilfælde af patologisk andropause bruges testosteronpropionat 2 gange om ugen i en dosis på 25 mg i 2 måneder. Det kan også påføres med 1 måneds mellemrum i en periode på 1-2 måneder.

Kvinder ordineres i kombinationsbehandling til brystkræft - 0,1 g injiceres 2-3 gange om ugen.

• Ansøgning til børn

Der er ingen data om effektiviteten af testosteronpropionat og dets sikkerhed i pædiatri, hvorfor det ikke er ordineret til børn.

Anvendelsen af testosteron i pædiatri kan føre til accelereret modning og vækst af knoglevæv, maskulinisering og samtidig til for tidlig lukning af vækstepifysealzonen, hvilket vil reducere barnets endelige vækst.

Brug Testosteronpropionat under graviditet

Der er ikke nok information om brugen af lægemidlet under amning og graviditet. Under hensyntagen til den karakteristiske viriliserende effekt på fosteret bør det ikke ordineres til HB eller graviditet. Hvis patienten fik konstateret befrugtning, skal brugen af lægemidler stoppes.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• stærk følsomhed over for medicin;
• karcinom i prostata eller bryst hos mænd;
• neoplasmer i leveren (også til stede i historien);
• alvorlige lidelser i leveraktiviteten;
• hypercalciuri eller -calcæmi;
• CHF, der ikke er helbredt, samt IHD.

Bivirkninger Testosteronpropionat

Blandt bivirkningerne:

• læsioner forbundet med brystkirtlerne og reproduktiv funktion: øget seksuel ophidselse, priapisme, gynækomasti, øget erektionsfrekvens og libido -potentiering samt brystsmerter. Brugen af store portioner fører til undertrykkelse af spermatogenese og testikelatrofi hos mænd. Androgenernes virkning kan provokere væksten af maligne neoplasmer i prostataområdet og dens hyperplasi. Hos kvinder kan tegn på virilisme udvikle sig: en stigning i hår på krop og ansigt, forringelse af stemmelyden, undertrykkelse af æggestokkeaktivitet, ansigts pastiness, atrofi af endometrialvæv og bryster, menstruationsuregelmæssigheder, klitoris hypertrofi og epidermal fedt. Virilisationsprocessen kan være uhelbredelig selv efter tilbagetrækning af testosteronadministration;
• åndedrætsproblemer: åndedrætsbesvær eller søvnapnø;
• lidelser i arbejdet i bevægeapparatet: artralgi, smerter i benene og muskelkramper;
• lidelser i mave -tarmkanalen: kvalme, diarré eller blødning i mave -tarmkanalen;
• læsioner, der påvirker det hepatobiliære system: gulsot, en stigning i aminotransferaseshastigheder, kolestatisk hepatitis, en lidelse i leveren. Ved langvarig indgivelse af store portioner kan tumorer i leverområdet noteres;
• lidelser forbundet med blodsystemet og lymfe: polycytæmi observeres enkeltvis; hæmatokritindekset kan stige, eller blodkoagulationsfaktoren kan blive undertrykt. En tendens til trombose udvikler sig også;
• problemer med overhuden og dens derivater: forskellige epidermale symptomer, herunder seborré, acne, kløe og alopeci;
• fordøjelses- og metaboliske lidelser: hypercalcæmi, et fald i HDL -niveauer eller en stigning i LDL -niveauer, vægtforøgelse og en forstyrrelse af glukosemetabolismen;
• neurologiske tegn: hyperhidrose, depression, svimmelhed, nervøsitet og hovedpine;
• systemiske lidelser og problemer i injektionsområdet: hæmatom under huden eller smerter i området med injektion af lægemidler. Ved langvarig brug af medicinen eller indførelse af høje doser stiger hyppigheden af udvikling af hævelser og tilfælde med væskeretention nogle gange. Symptomer på intolerance kan forekomme, herunder kuldegysninger, feber og feber i hele kroppen.

Overdosis

Brug af lægemidler i høje portioner eller over en lang periode kan fremkalde udseendet af de symptomer, der er angivet i "bivirkningerne".

Med en sådan overtrædelse er det nødvendigt at annullere medicinen, og når de negative tegn i forbindelse med androgen forsvinder, fortsæt brugen i reducerede portioner. Om nødvendigt udføres symptomatiske handlinger.

Interaktioner med andre lægemidler

Administration sammen med lægemidler, der inducerer intrahepatiske mikrosomale enismer (rifampicin, phenytoin med barbiturater, phenylbutazon og carbamazepin) kan reducere effekten af testosteron.

I tilfælde af en udtalt hypogonadisme kan medicinen kombineres med stoffer, der stimulerer skjoldbruskkirtlens aktivitet og østrogener.

Testosteronpropionat forstærker aktiviteten af anabolske steroider, vitaminer og lægemidler, der indeholder fosfor eller calcium, og reducerer også eliminationshastigheden af cyclosporin.

Androgener kan øge glukosetolerancen samt svække insulinbehovet (eller behovet for brug af orale hypoglykæmiske lægemidler) hos diabetikere.

Androgener påvirker også metaboliske processer af andre lægemidler (en stigning i serumværdier for oxyphenbutazon er noteret).

Der er tegn på, at testosteron og dets derivater øger virkningen af orale antikoagulantia, hvilket kan kræve en ændring i doseringen. Det er nødvendigt konstant at overholde alle restriktioner for injektioner hos personer med blodkoagulationsforstyrrelser (arvelig eller erhvervet).

Kombinationen af testosteron med corticotropin eller kortikosteroider øger sandsynligheden for at udvikle hævelse.

Alkohol og barbiturater reducerer virkningerne af testosteron.

Androgener er i stand til at reducere de thyroxinbindende globulinværdier, hvilket forårsager et fald i de samlede thyroxinværdier og forstærkning af thyroxinoptagelsen med triiodothyronin. Samtidig ændres indekserne for fritfraktionerede skjoldbruskkirtelhormoner ikke.

Der er ingen kliniske symptomer på forringelse af skjoldbruskkirtlens aktivitet.

Opbevaringsforhold

Testosteronpropionat skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturværdier- ikke mere end 25 ° С.

Holdbarhed

Testosteronpropionat kan bruges inden for 2 år fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

Analoger

Lægemidlets analoger er stofferne Androgel, Methyltestosterone med Sustanon samt Testanat og Testosteron andecanoat.