Terbinafin-ratiopharm

Terbinafine ratiopharm er et allylaminderivat med en lang række antimykotiske virkninger. Medicinen skal tages oralt.

Når det administreres i lave koncentrationer, viser lægemidlet fungicid aktivitet mod gærsvampe, dermatofytter såvel som individuelle dimorfe svampe. Virkningen på gærsvampe er fungistatisk eller fungicid (bestemt af svampetypen). [1]

Lægemidlet bremser specifikt den tidlige fase af sterolbiosyntese inde i svampecellen. [2]

Indikationer Terbinafin-ratiopharm

Det bruges til onykomykose , fremkaldt af påvirkning af dermatofytter.

Derudover er det ordineret i tilfælde af dermatomykose (påvirker fødder, bagagerum, ben og hud under hovedbunden) og epidermale infektioner forbundet med candida -svampe (i situationer, hvor læsionens placering, dens udbredelse eller påviselighed gør det tilrådeligt at gennemføre oral behandling).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidlet sælges i tabletter med et volumen på 0,25 g - 14 stykker inde i en blisterpakning; i en æske - 1 eller 2 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Terbinafin har en terapeutisk virkning ved at hæmme squalenepoxidase inde i svampens cellevæg. Som følge heraf mangler der ergosterol, og squalen begynder at akkumulere inde i cellerne, hvilket resulterer i, at svampecellens død opstår. Squalenepoxidase -enzymet er ikke inkluderet i strukturen af hæmoproteinet P450, hvorfor terbinafin ikke påvirker de metaboliske processer af hormoner eller andre lægemidler.

Terbinafin har vist sig at virke mod dermatofytter fra slægten Trichophyton, microsporum, epidermophyton og gærlignende svampe Candida (hovedsageligt mod Candida albicans). [3]

Farmakokinetik

Efter en enkelt brug af 0,25 g terbinafin bestemmes plasmaniveauet Cmax cirka efter 2 timer og er lig med 0,97 μg / ml. Intraplasmisk syntese med protein er 99%.

Lægemidlet akkumuleres hurtigt inde i det keratiniserede lipofile hudlag. Lægemidlet udskilles også i talgen og danner høje niveauer inde i neglene og hårsækkene. I løbet af de første par uger af behandlingen akkumuleres det aktive element inde i epidermis og negle i koncentrationer, der fører til udviklingen af en fungicid virkning.

Lægemidlet er involveret i intrahepatisk metabolisme; de fleste af de inaktive metaboliske komponenter (71%) udskilles i urinen, og resten (22%) udskilles i afføring. Halveringstiden er 11-17 timer. Kumulering udvikler sig ikke inde i kroppen.

Terbinafin udskilles i modermælk.

Hos personer med lever / nyreproblemer kan udskillelsen af lægemidlet reduceres.

Dosering og indgivelse

Personer over 12 år samt voksne skal bruge 0,25 g medicin (1 tablet) en gang om dagen.

Med onykomykose er kursets varighed 1,5-3 måneder og afhænger af varigheden af perioden med genvækst af neglepladen. Nogle gange, hvis neglen vokser langsomt, kan behandlingscyklussen være længere. Behandlingsperioden kan også afhænge af andre faktorer - gennemførelsen af det samtidige behandlingsforløb, patientens alder og neglernes tilstand på tidspunktet for behandlingens start. Den kliniske effekt udvikler sig ofte efter flere måneder fra det tidspunkt, hvor den mykologiske kur blev behandlet og behandlingsforløbet blev afsluttet, hvilket skyldes, at en sund negl vokser tilbage.

Svampeinfektioner, der påvirker glat hud: behandlingens varighed i tilfælde af mykoser på fødderne er 0,5-1,5 måneder, og for mykoser i andre områder af huden (skinneben, bagagerum)-0,5-1 måneder. Med mykose af huden under hovedbunden varer terapien 1 måned (men i tilfælde, hvor det forårsagende infektionsmiddel er M. Canis, kan det være længere).

Anvendelse til personer med leverproblemer.

Da der ikke er blevet udført undersøgelser af brugen af terbinafin hos personer med leverlæsioner i den aktive eller kroniske fase, ordineres det kun til denne gruppe i situationer, hvor den positive effekt er mere forventet end de mulige risici.

Udskrivning til personer med nyrefunktionsforstyrrelser.

Personer med lignende problemer (CC <50 ml pr. Minut eller serumkreatinin> 300 μmol / L) skal bruge en halv standarddosis på 0,5 0,25 g tabletter (0,125 g terbinafin), 1 gang om dagen.

• Ansøgning til børn

Der er ingen oplysninger om oral brug af lægemidler (0,25 g tabletter) i pædiatri (under 12 år), hvorfor det ikke er ordineret til den angivne aldersgruppe, undtagen i situationer, hvor fordelene ved at tage det er mere sandsynlige end risikoen for negative konsekvenser. Behandlingsvarigheden og portionens størrelse bestemmes af barnets vægt (for eksempel hvis vægten er i området 20-40 kg, kræves halvdelen af den voksne portion).

Brug Terbinafin-ratiopharm under graviditet

Fordi der ikke er oplysninger om sikkerheden ved brug af Terbinafina-ratiopharm under graviditet, ordineres det kun i situationer, hvor sandsynligheden for fordel er større end risikoen for komplikationer.

Fordi terbinafin udskilles i modermælk, bør det ikke bruges sammen med amning.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at bruge i tilfælde af alvorlig intolerance over for terbinafinhydrochlorid eller andre elementer i medicinen.

Bivirkninger Terbinafin-ratiopharm

De vigtigste sideskilt:

• symptomer på intolerance: urticaria og anafylaktiske tegn (kvalme, lavt blodtryk, dyspnø og svimmelhed), epidermale manifestationer (f.eks. TEN eller SJS), lysfølsomhed og Quinckes ødem kan noteres;
• læsioner forbundet med mave -tarmkanalen: oppustethed, halsbrand, opkastning, mave -tyngde og smagsforstyrrelser (op til dets midlertidige tab);
• leversygdomme: hepatitis, nedsat leverfunktion, øgede værdier af intrahepatiske enzymer og gulsot;
• problemer med hæmatopoietisk aktivitet: trombocytopeni eller neutropeni og agranulocytose;
• forstyrrelser i NS -arbejdet: paræstesier, hovedpine, alvorlig træthed og følsomhedsforstyrrelser. Depression eller frygt bemærkes entydigt;
• andre negative symptomer: myalgi, psoriasis, artralgi, alopeci og menstruationsuregelmæssigheder.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning noteres opkastning, svimmelhed, smerter i den epigastriske zone, kvalme og hovedpine.

Maveskylning udføres, aktivt kul påføres, og symptomatiske handlinger udføres.

Interaktioner med andre lægemidler

Terbinafine har en stærk hæmmende virkning på CYP2D6-enzymet, som skal tages i betragtning ved brug af Terbinafine-ratiopharm i kombination med medicin, hvis metabolisme udvikles af CYP2D6-enzymet.

I tilfælde, hvor patienten anvender antidepressiva (MAOI-B, tricyclics og SIONZS) eller β-blokkere, bør terbinafin imidlertid anvendes med ekstrem forsigtighed. En dosisændring kan være nødvendig.

Terbinafin adskiller sig fra antimykotika af azoltypen ved, at det praktisk talt ikke har nogen effekt på evnen til at øge eller bremse clearance af lægemidler, hvis metabolisme sker med deltagelse af hæmoprotein P450 (f.eks. Tolbutamid med cycloserin og oral prævention). Samtidig kan clearance af terbinafin stige med introduktionen af lægemidler, der øger stofskiftet (blandt dem rifampicin). På samme tid hæmmer stoffer, der bremser aktiviteten af hæmoprotein P450 (f.eks. Cimetidin) også de metaboliske processer af terbinafin. Hvis du skal kombinere disse lægemidler, skal du muligvis ændre dosis af terbinafin.

Opbevaringsforhold

Terbinafin-Ratiopharm skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturværdier- maksimalt 25 ° С.

Holdbarhed

Terbinafine-Ratiopharm kan bruges inden for 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske element.

Analoger

Analoger af lægemidler er Lamisil, Terbizil med Lamikon, Fungotek og Mykofin med Lamifen.