Ofre

Victoza er en medicin mod diabetes. Liraglutid er en analog af det naturlige element GLP-1, som produceres ved hjælp af rekombinant DNA-bioteknologi, som anvender en stamme bryggergær, der er 97% homolog med human GLP-1. Denne komponent syntetiseres og aktiverer slutningerne af naturlig GLP-1. Disse afslutninger fungerer som mål for naturligt GLP-1 (det interne hormon incretin, som stimulerer glukoseafhængig insulinsekretion i β-cellerne i bugspytkirtlen).

Indikationer Ofre

Det bruges i tilfælde af type 2 diabetes mellitus i kombination med fysiske procedurer og kost for at opnå glykæmisk kontrol. Kan administreres som monoterapi; derudover i kombination med et eller flere orale antidiabetika (sulfonylurinstofderivater samt metformin eller thiazolidindiloner) hos mennesker, der ikke har været hjulpet af tidligere behandling. Derudover bruges det i kombination med insulin hos mennesker, der ikke har kunnet få resultatet, når de bruger liraglutider med metformin.

Det bruges til at reducere sandsynligheden for CVD -lidelser (såsom død på grund af CVD -sygdom, slagtilfælde og myokardieinfarkt, som ikke førte til døden) hos diabetikere (type 2) med diagnosticeret CVS -patologi - som et supplement til standardterapi for CVD sygdomme (baseret på analysen af udviklingsperioden for den første signifikante dysfunktion af CVS).

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af en væske til n / a injektioner, inde i 3 ml patroner; også inde i pakningen indeholder specielle sprøjtepenne.

Farmakodynamik

Den langsigtede plasmahalveringstid er forbundet med 3 mekanismer: selvassociation, som bremser lægemiddelabsorption, syntese med albumin og et øget indeks for enzymstabilitet i forhold til DPP-4 og NEP-enzymet.

Liraglutid interagerer med GLP-1-slutningerne, hvilket øger cAMP-værdierne. Som et resultat udvikler glukoseafhængig stimulering af insulinsekretion, og aktiviteten af β-celler i bugspytkirtlen forbedres. Sammen med dette, under påvirkning af Victoza, udvikles glukoseafhængig hæmning af overskydende glukagonudskillelse. Som et resultat heraf, med en stigning i blodsukkerniveauet, udvikler hæmning af glukagonsekretionen og insulinudskillelse stimuleres. På samme tid reducerer liraglutid ved lave blodglukoseværdier insulinsekretion, men hæmmer ikke glucagonsekretion. [1]

Med en svækkelse af glykæmi er der en vis forsinkelse i gastrisk tømning. Medicinen reducerer vægt og fedt, reducerer energiomkostningerne og følelsen af sult.

GLP-1 hjælper fysiologisk med at regulere kalorieindtag og appetit, og dets slutninger findes i flere områder af hjernen, der hjælper med at regulere appetitten.

Farmakokinetik

Absorption af liraglutid med subkutan injektion sker ved lav hastighed, plasma Tmax er 8-12 timer. Plasmaværdier for Cmax med s / c administration af en enkelt portion på 600 μg er lig med 9,4 nmol / l.

Efter påføring af en portion på 1,8 mg liraglutid er gennemsnitsværdierne for dets plasma Css ca. 34 nmol / l. Stoffets eksponeringsniveau stiger i forhold til den anvendte dosis. Efter at have brugt en 1-fold dosis medicin er intrapopulationens variation i AUC 11%. Værdierne for komponentens absolutte biotilgængelighed med en s / c -injektion er cirka 55%.

De tilsyneladende indekser for lægemidlets væv Vd med subkutan injektion er 11-17 liter. De gennemsnitlige Vd -værdier for intravenøs administration er 0,07 l / kg. Det meste af liraglutid syntetiseres med blodprotein (> 98%).

Efter brug af 1-folds portion [3H] -liraglutid (præmærket med en isotop af den radioaktive type) til frivillige forblev liraglutid hovedelementet i plasma i uændret tilstand i en periode på 24 timer. Inde i plasmaet blev der registreret 2 metaboliske elementer (≤9% og ≤5% af den samlede intraplasmiske radioaktivitet). Metabolske processer af liraglutid forekommer endogent (ligner store proteiner).

Efter injektion af en portion [3H] -liraglutid blev det uændrede element ikke observeret inde i afføring eller urin. Kun en lille del af de radioaktive komponenter i form af metaboliske elementer syntetiseret med liraglutid (henholdsvis 6% og 5%) blev udskilt gennem nyrerne eller tarmene. Ved disse ruter sker udskillelse hovedsageligt i løbet af de første 6-8 dage efter brug af lægemidler. Det gennemsnitlige clearance niveau for subkutan injektion af en enkelt dosis af lægemidlet er cirka 1,2 l / t; halveringstid er cirka 13 timer.

Eksponeringsindekset for liraglutid hos personer med let og moderat leversvigt falder med 13-23%. Hos mennesker med alvorlig nedsat funktion er disse værdier signifikant lavere (med 44%).

I tilfælde af utilstrækkelig nyrefunktion reduceres eksponeringen med 33% (CC-værdi inden for 50-80 ml pr. Minut), 14% (CC er 30-50 ml / minut), 27% (CC-<30 ml / minut) og 28% (terminal sygdomsfase; dialysepatienter).

Dosering og indgivelse

Lægemidlet skal injiceres subkutant, en gang dagligt, i låret, maven eller skulderområdet. Det er forbudt at bruge intramuskulær eller intravenøs administration.

Startstørrelsen er 0,6 mg pr. Dag. Efter brug i mindst 1 uge øges doseringen til 1,2 mg. For at opnå maksimal glykæmisk kontrol under hensyntagen til lægemidlets kliniske virkning er det tilladt at øge portionen til 1,8 mg (også efter mindst 1 uges brug af en portion på 1,2 mg). Det er forbudt at indtaste en daglig portion på mere end 1,8 mg.

Når de bruges ud over administration af metformin eller kombinationsterapien af thiazolidinedion med metformin, bruges disse lægemidler i de samme doser.

Anvendelsen af Victoza sammen med sulfonylurinstofderivater kræver en reduktion i andelen af sidstnævnte - for at reducere sandsynligheden for at udvikle sidetegn på hypoglykæmi.

• Ansøgning til børn

Det er forbudt at bruge medicinen i pædiatri (for personer under 18 år).

Brug Ofre under graviditet

Du kan ikke ordinere Victoza med hepatitis B og graviditet.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• type 1 diabetes mellitus;
• alvorlig nedsat nyrefunktion
• ketoacidose af diabetisk type;
• nedsat leverfunktion
• svigt i hjertet i 3-4 klasse;
• betændelse i tarmområdet;
• gastrisk parese;
• alvorlig intolerance over for liraglutid.

Bivirkninger Ofre

Blandt sidesymptomer:

• problemer med metaboliske processer: hypoglykæmi ses ofte (især i kombination med sulfonylurinstofderivater), nedsat appetit og anoreksi;
• krænkelser af nationalforsamlingens aktivitet: cephalalgi vises ofte;
• forstyrrelser i fordøjelsesfunktionen: der forekommer hovedsageligt diarré og kvalme. Dyspepsi, forstoppelse, opkastning, gastritis, oppustethed, rapninger, smerter i øvre del af maven og GERD er almindelige;
• infektiøse læsioner: infektioner i de øvre luftveje observeres hovedsageligt;
• tegn på allergi: Quinckes ødem forekommer enkeltvis;
• andre: lejlighedsvis er der manifestationer i skjoldbruskkirtlen. Nogle gange sker der dannelse af antistoffer mod liraglutid (fører ikke til en svækkelse af lægemidlets effektivitet).

Interaktioner med andre lægemidler

En vis forsinkelse i mavetømning forbundet med brugen af liraglutid kan også påvirke absorptionen af orale lægemidler, der bruges sammen med det. Diarré, der udvikler sig ved administration af Victoza, kan ændre absorptionen af orale lægemidler, der bruges i kombination med det.

I begyndelsen af brugen af liraglutid bør personer, der bruger warfarin, regelmæssigt overvåge MHO -indikatoren.

Opbevaringsforhold

Victoza skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer - inden for 2-8˚С. Du kan ikke fryse løsningen.

Holdbarhed

Victoza kan bruges i en periode på 30 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stof. Holdbarheden efter 1. Brug er 1 måned.

Analoger

Analoger af medicinen er stofferne Guarem, Bayeta med Novonorm og Invokana.