Nikotinsyre

Nikotinsyre, også kendt som niacin eller vitamin B3, er en af de otte B-vitaminer. Den spiller en vigtig rolle i kroppens stofskifteprocesser og hjælper med at omdanne mad til energi. Niacin er også involveret i nervesystemets funktion, opretholdelse af en sund hud og et normalt kolesterolniveau i blodet.

Nikotinsyre har flere vigtige egenskaber og anvendelser:

1. Sænkning af kolesterol: Niacin kan effektivt reducere høje niveauer af LDL ("dårligt") kolesterol og triglycerider i blodet og øge HDL ("godt") kolesterol. Dette gør det nyttigt til at forebygge åreforkalkning og relaterede hjerte-kar-sygdomme.
2. Behandling af pellagra: Niacinmangel kan føre til pellagra, en sygdom karakteriseret ved diarré, dermatitis og demens. Nikotinsyre bruges til at behandle og forebygge denne sygdom.
3. Forbedret generel sundhed: Som en vigtig komponent i coenzymerne NAD og NADP er niacin essentiel for en lang række cellulære reaktioner, herunder DNA-reparation, energiproduktion og cellulær metabolisme.

Niacin findes i mange fødevarer, herunder kød, fisk, mejeriprodukter, æg, nødder og grønne grøntsager. Det fås også i kosttilskudsform og kan ordineres af en læge i højere doser til behandling af visse medicinske tilstande, såsom forhøjet kolesterol.

Når nikotinsyre tages i høje doser, kan det forårsage bivirkninger såsom rødme i huden, kløe, svimmelhed og mave-tarmproblemer. Derfor er det vigtigt at bruge det under opsyn af en læge, især når det bruges i kosttilskudsform til behandling af medicinske tilstande.

Indikationer Nikotinsyre

1. Niacinmangel: Niacin er et vigtigt B-vitamin, og mangel på det kan føre til en række helbredsproblemer, herunder pellagra.
2. Hyperkolesterolæmi: Niacin bruges som medicin til at sænke kolesterolniveauet i blodet, især LDL (dårligt) kolesterolniveau, hvilket kan reducere risikoen for hjerte-kar-sygdomme.
3. Hypertriglyceridæmi: Niacin kan også hjælpe med at sænke triglyceridniveauerne i blodet, hvilket også er forbundet med risiko for hjerte-kar-sygdomme.
4. Behandling af visse former for dermatitis: I nogle tilfælde kan niacin anvendes til behandling af dermatitis forbundet med utilstrækkeligt niacinindtag eller andre faktorer.
5. Forebyggelse af grå stær: Nogle undersøgelser tyder på, at niacin kan være nyttigt til at forebygge grå stær og andre øjensygdomme.
6. Andre tilstande: Niacin kan også bruges til at behandle eller forebygge andre tilstande såsom migræne, gigt og endda nogle psykiske lidelser, selvom den videnskabelige evidens på disse områder ikke er så omfattende.

Udgivelsesformular

1. Orale tabletter og kapsler: Dette er den mest almindelige form for niacin, tilgængelig i både håndkøbs- og receptpligtige versioner. Tabletter og kapsler kan indeholde niacin i en form med øjeblikkelig frigivelse, der hurtigt kommer ind i blodbanen, eller i en form med forlænget/gradvis frigivelse, der minimerer bivirkninger og giver mere stabile niacinniveauer i løbet af dagen.
2. Flydende former: Flydende niacin kan foretrækkes for personer, der har svært ved at synke tabletter eller kapsler. Denne form giver mulighed for mere præcise dosisjusteringer.
3. Plaster: Nogle produkter kan tilbyde niacin i plasterform, hvilket giver en gradvis frigivelse af niacin gennem huden i løbet af dagen, selvom denne form for frigivelse er mindre almindelig.
4. Intravenøse opløsninger: I medicinske sammenhænge kan niacin administreres intravenøst til behandling af akutte tilstande forbundet med niacinmangel eller til andre specifikke formål under streng lægelig overvågning.

Farmakodynamik

Nikotinsyre, også kendt som niacin, er en af de B-vitaminer, der er essentielle for at opretholde menneskers sundhed. Den anvendes i vid udstrækning i medicin til at forebygge og behandle åreforkalkning på grund af dens evne til at reducere niveauet af lavdensitetslipoprotein (LDL) og øge niveauet af højdensitetslipoprotein (HDL) i plasma. En undersøgelse har vist, at nikotinsyre kan hæmme udviklingen af åreforkalkning hos mus gennem dens GPR109A-receptor, der udtrykkes af immunceller, uafhængigt af dens lipidmodificerende virkninger ( Lukasova et al., 2011 ).

Ud over sine direkte virkninger på lipidmetabolismen udviser nikotinsyre også en række farmakologiske virkninger gennem aktivering af receptoren udtrykt på adipocytter og immunceller, hvilket giver os mulighed for at undersøge dens potentielle anvendelse til behandling af andre inflammatoriske sygdomme såsom multipel sklerose eller psoriasis (Lukasova et al., 2011).

Den industrielle produktion af nikotinsyre udføres hovedsageligt ved at oxidere 5-ethyl-2-methylpyridin med salpetersyre, men denne proces ledsages af dannelsen af nitrogenoxid, som er en drivhusgas. Der er behov for at udvikle nye teknologier til produktion af nikotinsyre, som er grønnere og ikke belaster miljøet ( Lisicki et al., 2022 ).

KONKLUSION: Nikotinsyre er et vigtigt B-vitamin med en bred vifte af medicinske anvendelser, herunder behandling og forebyggelse af åreforkalkning, og potentiale til brug i behandlingen af inflammatoriske sygdomme. Der er også behov for at udvikle miljøvenlige metoder til dets produktion.

Farmakokinetik

1. Absorption: Nikotinsyre kan absorberes gennem mave-tarmkanalen efter oral medicinering eller indtages fra mad. Når den er absorberet, fordeles den hurtigt i kroppens væv.
2. Distribution: Nikotinsyre er godt fordelt i kroppens væv, herunder lever, nyrer og muskler.
3. Metabolisme: I kroppen gennemgår nikotinsyre metabolisering, herunder hydroxylering, deaminering og kondensation med adenosin til nikotinamid-adenin-dinukleotid (NAD) og nikotinamid-adenin-dinukleotidphosphat (NADP). Omkring 60% af den indtagne nikotinsyre metaboliseres i leveren.
4. Udskillelse: Nikotinsyre og dens metabolitter udskilles hovedsageligt gennem urinen.
5. Virkningsmekanisme: Nikotinsyre er en vigtig komponent i coenzymet NAD og NADP, som spiller en nøglerolle i metabolismen af kulhydrater, fedtstoffer og proteiner. Det kan også påvirke kolesterolniveauet i blodet og har vasodilaterende egenskaber.

Dosering og indgivelse

Brugsmetoden og doseringen af nikotinsyre (niacin) afhænger af det specifikke formål med dens anvendelse, uanset om det er at sænke kolesterolniveauer, behandle niacinmangel (pellagra), forbedre hudens sundhed eller andre medicinske tilstande. Det er vigtigt at understrege, at enhver brug af niacin bør drøftes med en læge, især hvis der er tale om høje doser, da der kan forekomme bivirkninger. Følgende er generelle doseringsanbefalinger, som kan variere afhængigt af individuelle behov og helbredstilstande:

Ved niacinmangel (pellagra):

• Voksne: Den sædvanlige dosis er 14 til 16 mg niacin pr. dag i kosten. I tilfælde af niacinmangel kan doserne være betydeligt højere.
• Børn: Den anbefalede dosis varierer afhængigt af alder og kostbehov.

For at sænke kolesterol:

• Startdosis starter ofte ved 500 mg dagligt ved aftensmaden for niacin med øjeblikkelig frigivelse, og øges gradvist til den ønskede dosis, som kan være op til 1,5-2 g dagligt, fordelt over flere måltider for at minimere bivirkninger.
• For produkter med kontrolleret frigivelse kan doseringen variere, og den bør tages som anvist af din læge.

Generelle anbefalinger:

• Niacin bør tages sammen med måltider for at mindske risikoen for mavebesvær.
• For at minimere bivirkninger såsom rødme eller kløe i huden kan det anbefales at starte med en lav dosis og gradvist øge dosis.
• For at undgå toksicitet og kontrollere bivirkninger er det vigtigt at følge din læges anbefalinger.

Brug Nikotinsyre under graviditet

Nikotinsyre (niacin, vitamin B3) anses generelt for sikker at bruge under graviditet, når den tages i anbefalede doser, som en del af multivitaminpræparater eller som et selvstændigt lægemiddel til behandling af mangler på dette vitamin. Som med al anden medicin bør brugen af nikotinsyre under graviditet dog drøftes med din læge.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for nikotinsyre eller andre ingredienser i lægemidlet bør ikke bruge det på grund af muligheden for udvikling af allergiske reaktioner.
2. Mavesår: Nikotinsyre kan forårsage irritation af maveslimhinden, så brugen af det kan være kontraindiceret hos personer med mavesår eller gastritis.
3. Leversygdom: Nikotinsyre kan påvirke leverfunktionen, så brugen bør udvises forsigtighed hos patienter med leversygdom eller samtidig med anden medicin, der påvirker leveren.
4. Hyperurikæmi: Nikotinsyre kan øge urinsyreniveauet i blodet, hvilket kan forværre symptomer på gigt eller forårsage en eksacerbation.
5. Diabetes mellitus: Indtagelse af nikotinsyre kan påvirke blodsukkerniveauet, så det bør anvendes med forsigtighed hos patienter med diabetes mellitus, især ved overvågning af glukoseniveauet.
6. Graviditet og amning: Gravide kvinder og ammende mødre bør drøfte brugen af nikotinsyre med deres læge, da sikkerhedsdata er begrænsede.
7. Børn: Nikotinsyre må kun gives til børn af medicinske årsager og under lægens opsyn.

Bivirkninger Nikotinsyre

1. Rødme i huden (overophedning): En af de mest kendte bivirkninger ved niacin er rødmen af huden i ansigtet, på halsen og på kroppen, kendt som "overophedning". Dette sker på grund af udvidelse af kapillærer under påvirkning af niacin.
2. Hududslæt og kløe: Hos nogle mennesker kan niacin forårsage hududslæt eller kløe.
3. Hovedpine og svimmelhed: Nogle mennesker kan opleve hovedpine eller svimmelhed, når de tager niacin.
4. Takykardi (hurtig hjerterytme): Niacin kan forårsage hurtig hjerterytme hos nogle mennesker.
5. Mavesmerter og ubehag: Nogle patienter kan opleve mavesmerter, kvalme, opkastning eller andre maveubehag.
6. Forhøjet blodsukker: Hos nogle mennesker kan niacin øge blodsukkerniveauet, hvilket kan være problematisk for personer med diabetes.
7. Forhøjede urinsyreniveauer: Dette kan føre til forværring af gigt hos personer med denne tilstand.
8. Hepatotoksicitet: I sjældne tilfælde kan niacin forårsage leverbivirkninger, herunder forhøjede leverenzymer og endda hepatitis.
9. Andre bivirkninger: Omfatter allergiske reaktioner, ændringer i blodtrykket, synsproblemer og andre.

Overdosis

1. Rødme i huden: En af de mest almindelige bivirkninger ved at tage høje doser nikotinsyre er rødmen af huden, især i ansigtet, på halsen og på overkroppen. Dette skyldes udvidelsen af kapillærerne i huden.
2. Hypotension (nedsat blodtryk): En overdosis af nikotinsyre kan forårsage et fald i blodtrykket, hvilket kan forårsage svimmelhed, svaghed, bevidsthedstab og andre symptomer forbundet med hypotension.
3. Dyspeptiske symptomer: Gastrointestinale symptomer såsom kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter osv. kan forekomme.
4. Hepatotoksicitet: Ved indtagelse af høje doser nikotinsyre kan der udvikles hepatotoksicitet, som manifesterer sig ved forhøjede niveauer af leverenzymer i blodet og andre tegn på leverskade.
5. Hyperglykæmi: Indtagelse af store doser nikotinsyre kan forårsage hyperglykæmi hos nogle mennesker, hvilket kan være farligt for patienter med eller disponeret for diabetes.
6. Andre bivirkninger: Andre sjældne bivirkninger såsom kredsløbsproblemer, allergiske reaktioner og endda anafylaktisk shock i tilfælde af alvorlig allergi er mulige.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Kolesterolsænkende lægemidler: Nikotinsyre kan forstærke den kolesterolsænkende effekt ved samtidig brug med statiner eller andre lipidsænkende lægemidler. Det kan dog øge risikoen for bivirkninger såsom hepatotoksicitet eller myopati.
2. Blodsukkersænkende medicin: Nikotinsyre kan øge den hypoglykæmiske effekt af insulin eller hypoglykæmiske midler, der anvendes mod diabetes mellitus. Patienter med diabetes kan have brug for at justere doserne af blodsukkersænkende medicin, når de tager nikotinsyre samtidig.
3. Hyperurikæmi-lægemidler: Nikotinsyre kan øge urinsyreniveauet i blodet, hvilket kan øge risikoen for gigt, når det anvendes samtidig med hyperurikæmi-lægemidler såsom allopurinol.
4. Hypertensive lægemidler: Nikotinsyre kan øge den hypotensive effekt af antihypertensive lægemidler såsom calciumantagonister eller ACE-hæmmere. Dette kan føre til et fald i blodtrykket og en øget risiko for hypotension.
5. Lægemidler metaboliseret af cytokrom P450: Nikotinsyre kan påvirke aktiviteten af cytokrom P450-enzymer, hvilket kan ændre metabolismen af andre lægemidler, der metaboliseres af disse enzymer. Dette kan øge eller mindske blodkoncentrationen af andre lægemidler og ændre deres effektivitet eller sikkerhed.