Nikotinsyre

Nikotinsyre, også kendt som niacin eller vitamin B3, er en af ​​de otte B-vitaminer. Det spiller en vigtig rolle i kroppens metaboliske processer, og hjælper med at omdanne mad til energi. Niacin er også involveret i nervesystemets funktion, opretholdelse af sund hud og opretholdelse af normale blodkolesterolniveauer.

Nikotinsyre har flere nøglefunktioner og anvendelser:

1. Sænkning af kolesterol: Niacin kan effektivt reducere høje niveauer af LDL ("dårligt") kolesterol og triglycerider i blodet og øge HDL ("gode") kolesterol. Dette gør det nyttigt til forebyggelse af åreforkalkning og relaterede hjerte-kar-sygdomme.
2. Behandling af pellagra: Niacinmangel kan føre til pellagra, en sygdom karakteriseret ved diarré, dermatitis og demens. Nikotinsyre bruges til at behandle og forebygge denne sygdom.
3. Forbedret overordnet sundhed: Som en vigtig bestanddel af coenzymerne NAD og NADP er niacin essentiel for en lang række cellulære reaktioner, herunder DNA-reparation, energiproduktion og cellulær metabolisme.

Niacin findes i mange fødevarer, herunder kød, fisk, mejeriprodukter, æg, nødder og grønne grøntsager. Det er også tilgængeligt i kosttilskudsform og kan ordineres af en læge i højere doser til behandling af visse medicinske tilstande, såsom højt kolesteroltal.

Når det tages i høje doser, kan nikotinsyre forårsage bivirkninger såsom hudrødme, kløe, svimmelhed og mave-tarmproblemer. Derfor er det vigtigt at bruge det under opsyn af en læge, især når det bruges i tilskudsform til behandling af medicinske tilstande.

Indikationer Nikotinsyre

1. Niacinmangel : Niacin er et vigtigt B-vitamin, og dets mangel kan føre til en række sundhedsproblemer, herunder pellagra .
2. Hyperkolesterolæmi : Niacin bruges som medicin til at sænke kolesterolniveauet i blodet , især LDL (dårlige) kolesterolniveauer, som kan reducere risikoen for hjerte-kar-sygdomme.
3. Hypertriglyceridæmi : Niacin kan også hjælpe med at sænke triglyceridniveauer i blodet , hvilket også er forbundet med risiko for hjertekarsygdomme.
4. Behandling af nogle former for dermatitis : I nogle tilfælde kan niacin bruges til at behandle dermatitis forbundet med utilstrækkeligt niacinindtag eller andre faktorer.
5. Forebyggelse af grå stær : Nogle undersøgelser tyder på, at niacin kan være nyttigt til at forebygge grå stær og andre øjensygdomme.
6. Andre tilstande : Niacin kan også bruges til at behandle eller forebygge andre tilstande såsom migræne , gigt og endda nogle psykiske lidelser, selvom den videnskabelige dokumentation på disse områder ikke er så omfattende.

Udgivelsesformular

1. Orale tabletter og kapsler: Dette er den mest almindelige form for niacin, tilgængelig i både håndkøbs- og receptpligtige versioner. Tabletter og kapsler kan indeholde niacin i en form med øjeblikkelig frigivelse, der kommer hurtigt ind i blodbanen, eller i en forlænget/gradvis frigivelsesform, der minimerer bivirkninger og giver mere stabile niacinniveauer i løbet af dagen.
2. Flydende former: Flydende niacin kan foretrækkes til personer, der har svært ved at sluge tabletter eller kapsler. Denne form giver mulighed for mere præcise dosisjusteringer.
3. Plastre : Nogle produkter kan tilbyde niacin i plasterform, hvilket giver en gradvis frigivelse af niacin gennem huden i løbet af dagen, selvom denne form for frigivelse er mindre almindelig.
4. Intravenøse opløsninger: I medicinske omgivelser kan niacin administreres intravenøst ​​til behandling af akutte tilstande forbundet med niacinmangel eller til andre specifikke formål under streng medicinsk overvågning.

Farmakodynamik

Nikotinsyre, også kendt som niacin, er et af de B-vitaminer, der er afgørende for at opretholde menneskers sundhed. Det er meget udbredt i medicin til at forebygge og behandle åreforkalkning på grund af dets evne til at reducere lavdensitetslipoproteinniveauer (LDL) og øge niveauerne af højdensitetslipoproteiner (HDL) i plasma. En undersøgelse har vist, at nikotinsyre kan hæmme progressionen af ​​åreforkalkning hos mus gennem dens GPR109A-receptor udtrykt af immunceller, uafhængigt af dens lipid-modificerende virkninger ( Lukasova et al., 2011 ).

Ud over dens direkte virkninger på lipidmetabolismen udviser nikotinsyre også en række farmakologiske virkninger gennem aktivering af receptoren udtrykt på adipocytter og immunceller, hvilket giver os mulighed for at udforske dens potentielle anvendelse til behandling af andre inflammatoriske sygdomme såsom multipel sklerose eller psoriasis (Lukasova et al., 2011).

Den industrielle produktion af nikotinsyre udføres hovedsageligt ved at oxidere 5-ethyl-2-methylpyridin med salpetersyre, men denne proces ledsages af dannelsen af ​​nitrogenoxid, som er en drivhusgas. Der er behov for at udvikle nye teknologier til produktion af nikotinsyre, der er grønnere og ikke belaster miljøet ( Lisicki et al., 2022 ).

KONKLUSION: Nikotinsyre er et vigtigt B-vitamin med en bred vifte af medicinske anvendelser, herunder behandling og forebyggelse af åreforkalkning, og potentiale til brug i behandlingen af ​​inflammatoriske sygdomme. Der er også behov for at udvikle miljøvenlige metoder til dens produktion.

Farmakokinetik

1. Absorption : Nikotinsyre kan absorberes gennem mave-tarmkanalen efter oral medicin eller indtages fra mad. Når det først er absorberet, fordeles det hurtigt i kropsvæv.
2. Fordeling : Nikotinsyre er godt fordelt i hele kroppens væv, inklusive lever, nyrer og muskler.
3. Metabolisme : I kroppen undergår nikotinsyre metabolisme, herunder hydroxylering, deaminering og kondensation med adenosin til nikotinamidadenindinukleotid (NAD) og nikotinamidadenindinukleotidphosphat (NADP). Omkring 60 % af den forbrugte nikotinsyre metaboliseres i leveren.
4. Udskillelse : Nikotinsyre og dets metabolitter udskilles hovedsageligt gennem urinen.
5. Virkningsmekanisme : Nikotinsyre er en vigtig bestanddel af coenzymet NAD og NADP, som spiller en nøglerolle i metabolismen af ​​kulhydrater, fedtstoffer og proteiner. Det kan også påvirke blodets kolesterolniveau og har vasodilaterende egenskaber.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetoden og doseringen af ​​nikotinsyre (niacin) afhænger af det specifikke formål med dets anvendelse, hvad enten det er at sænke kolesterolniveauet, behandle niacinmangel (pellagra), forbedre hudens sundhed eller andre medicinske tilstande. Det er vigtigt at understrege, at enhver brug af niacin bør diskuteres med en læge, især hvis høje doser er involveret, da bivirkninger kan forekomme. Følgende er generelle doseringsanbefalinger, som kan variere afhængigt af individuelle behov og helbredsforhold:

Ved niacinmangel (pellagra):

• Voksne: Den sædvanlige dosis er 14 til 16 mg niacin dagligt i kosten. I tilfælde af niacinmangel kan doser være væsentligt højere.
• Børn: Den anbefalede dosis varierer efter alder og kostbehov.

For at sænke kolesterol:

• Startdosis begynder ofte ved 500 mg dagligt ved middagstid for niacin med øjeblikkelig frigivelse, gradvist stigende til den ønskede dosis, som kan være op til 1,5-2 g dagligt fordelt på flere måltider for at minimere bivirkninger.
• For produkter med kontrolleret frigivelse kan dosis variere og bør tages som anvist af din læge.

Generelle anbefalinger:

• Niacin bør tages sammen med måltider for at reducere risikoen for ubehag i maven.
• For at minimere bivirkninger som hudrødme eller kløe kan det anbefales at starte med en lav dosis og gradvist øge dosis.
• For at undgå toksicitet og for at kontrollere bivirkninger er det vigtigt at følge din læges anbefalinger.

Brug Nikotinsyre under graviditet

Nikotinsyre (niacin, vitamin B3) anses generelt for sikkert til brug under graviditet, når det tages i anbefalede doser, som en del af multivitaminpræparater eller som en selvstændig medicin til behandling af mangel på dette vitamin. Men som med al anden medicin bør brugen af ​​nikotinsyre under graviditet diskuteres med din læge.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed : Personer med kendt overfølsomhed over for nikotinsyre eller andre ingredienser i lægemidlet bør ikke bruge det på grund af den mulige udvikling af allergiske reaktioner.
2. Mavesår sygdom : Nikotinsyre kan forårsage irritation af maveslimhinden, så brugen kan være kontraindiceret hos personer med mavesår eller gastritis.
3. Leversygdom : Nikotinsyre kan påvirke leverfunktionen, så brugen bør være forsigtig hos patienter med leversygdom eller mens du tager anden medicin, der påvirker leveren .
4. Hyperurikæmi : Nikotinsyre kan øge urinsyreniveauet i blodet, hvilket kan forværre gigtsymptomer eller forårsage en forværring.
5. Diabetes mellitus: Indtagelse af nikotinsyre kan påvirke blodsukkerniveauet, så det bør bruges med forsigtighed hos patienter med diabetes mellitus, især ved overvågning af glucoseniveauer.
6. Graviditet og amning : Gravide kvinder og ammende mødre bør diskutere brugen af ​​nikotinsyre med deres læge, da sikkerhedsdata er begrænsede.
7. Børn : Nikotinsyre må kun administreres til børn af medicinske årsager og under opsyn af en læge.

Bivirkninger Nikotinsyre

1. Hudrødme (overophedning) : En af de mest kendte bivirkninger ved niacin er rødme af huden i ansigtet, på halsen og på kroppen, kendt som "overophedning". Dette sker på grund af udvidelsen af ​​kapillærer under påvirkning af niacin.
2. Hududslæt og kløe : Hos nogle mennesker kan niacin forårsage hududslæt eller kløe.
3. Hovedpine og svimmelhed: Nogle mennesker kan opleve hovedpine eller svimmelhed, når de tager niacin.
4. Takykardi (hurtigt hjerteslag) : Niacin kan forårsage hurtig hjerterytme hos nogle mennesker.
5. Mavesmerter og diskusbesvær : Nogle patienter kan opleve mavesmerter, kvalme, opkastning eller andet ubehag i maven.
6. Forhøjet blodsukker : Hos nogle mennesker kan niacin øge blodsukkerniveauet, hvilket kan være problematisk for personer med diabetes.
7. Forhøjede urinsyreniveauer : Dette kan føre til gigtforværring hos mennesker med denne tilstand.
8. Hepatotoksicitet : I sjældne tilfælde kan niacin forårsage leverbivirkninger, herunder øgede leverenzymer og endda hepatitis.
9. Andre bivirkninger : Omfatter allergiske reaktioner, blodtryksændringer, synsproblemer og andre.

Overdosis

1. Hudrødme : En af de mest almindelige bivirkninger ved at tage høje doser nikotinsyre er rødme af huden, især i ansigtet, halsen og overkroppen. Dette skyldes udvidelsen af ​​kapillærerne i huden.
2. Hypotension (nedsat blodtryk) : En overdosis af nikotinsyre kan forårsage et blodtryksfald, hvilket kan forårsage svimmelhed, svaghed, bevidsthedstab og andre symptomer forbundet med hypotension.
3. Dyspeptiske symptomer: Gastrointestinale symptomer som kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter osv. Kan forekomme.
4. Levertoksicitet : Når du tager høje doser nikotinsyre, kan der udvikles levertoksicitet, som viser sig ved øgede niveauer af leverenzymer i blodet og andre tegn på leverskade.
5. Hyperglykæmi : Indtagelse af store doser nikotinsyre kan forårsage hyperglykæmi hos nogle mennesker, hvilket kan være farligt for patienter med eller disponeret for diabetes.
6. Andre uønskede virkninger : Andre sjældne uønskede virkninger såsom kredsløbsproblemer, allergiske reaktioner og endda anafylaktisk shock i tilfælde af alvorlig allergi er mulige.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Kolesterolsænkende lægemidler : Nikotinsyre kan forstærke den kolesterolsænkende effekt ved samtidig brug med statiner eller andre lipidsænkende lægemidler. Det kan dog øge risikoen for bivirkninger såsom hepatotoksicitet eller myopati.
2. Blodsukkersænkende lægemidler : Nikotinsyre kan øge den hypoglykæmiske virkning af insulin eller hypoglykæmiske midler, der anvendes til diabetes mellitus. Patienter med diabetes kan have behov for at justere doserne af blodsukkersænkende medicin, når de tager nikotinsyre samtidigt.
3. Lægemidler til hyperurikæmi : Nikotinsyre kan øge blodets urinsyreniveauer, hvilket kan øge risikoen for gigt, når det bruges samtidig med lægemidler til hyperukæmi, såsom allopurinol.
4. Hypertensive lægemidler : Nikotinsyre kan øge den hypotensive virkning af antihypertensive lægemidler såsom calciumantagonister eller ACE-hæmmere. Dette kan føre til et fald i blodtrykket og en øget risiko for hypotension.
5. Lægemidler metaboliseret af cytochrom P450 : Nikotinsyre kan påvirke aktiviteten af ​​cytochrom P450 enzymer, hvilket kan ændre metabolismen af ​​andre lægemidler, der metaboliseres af disse enzymer. Dette kan øge eller mindske blodkoncentrationerne af andre lægemidler og ændre deres effektivitet eller sikkerhed.