Nikotinsyre

Nikotinsyre, også kendt som niacin eller vitamin B3, er en af de otte B-vitaminer. Det spiller en vigtig rolle i kroppens metaboliske processer og hjælper med at omdanne mad til energi. Niacin er også involveret i funktionen af nervesystemet, opretholdelse af sund hud og opretholdelse af normale kolesterolniveauer i blodet.

Nicotinsyre har flere nøglefunktioner og anvendelser:

1. Sænkning af kolesterol: niacin kan effektivt reducere høje niveauer af LDL ("dårligt") kolesterol og triglycerider i blodet og øge HDL ("godt") kolesterol. Dette gør det nyttigt at forhindre aterosklerose og relaterede hjerte-kar-sygdomme.
2. Behandling af pellagra: niacinmangel kan føre til pellagra, en sygdom, der er kendetegnet ved diarré, dermatitis og demens. Nikotinsyre bruges til behandling og forhindrer denne sygdom.
3. Forbedret generel sundhed: Som en vigtig komponent i coenzymerne NAD og NADP er niacin vigtig for et væld af cellulære reaktioner, herunder DNA-reparation, energiproduktion og cellulær metabolisme.

Niacin findes i mange fødevarer, herunder kød, fisk, mejeriprodukter, æg, nødder og grønne grøntsager. Det er også tilgængeligt i supplementform og kan ordineres af en læge i højere doser til behandling af visse medicinske tilstande, såsom højt kolesterol.

Når det tages i høje doser, kan nikotinsyre forårsage bivirkninger såsom hud rødme, kløe, svimmelhed og gastrointestinale problemer. Derfor er det vigtigt at bruge det under opsyn af en medicinsk professionel, især når det bruges i tillægsformular til behandling af medicinske tilstande.

Indikationer Nikotinsyre

1. Niacinmangel: Niacin er et vigtigt B-vitamin, og dets mangel kan føre til en række sundhedsmæssige problemer, herunder pellagra.
2. Hypercholesterolæmi: Niacin bruges som medicin til at sænke blodcholesterolniveauer, især LDL (dårligt) kolesterolniveauer, hvilket kan reducere risikoen for hjerte-kar-sygdomme.
3. Hypertriglyceridæmi: niacin kan også hjælpe med at sænke blodtriglyceridniveauer, som også er forbundet med risiko for hjerte-kar-sygdomme.
4. Behandling af nogle former dermatitis: I nogle tilfælde kan niacin anvendes til behandling af dermatitis forbundet med utilstrækkeligt niacinindtag eller andre faktorer.
5. Forebyggelse af grå stær: Nogle undersøgelser antyder, at niacin kan være nyttige til at forhindre cataracts og andre øjesygdomme.
6. Andre tilstande: Niacin kan også bruges til at behandle eller forhindre andre tilstande, såsom migræne, arthritis og endda nogle psykiske lidelser, selvom de videnskabelige beviser i disse områder ikke er så omfattende.

Udgivelsesformular

1. Orale tabletter og kapsler: Dette er den mest almindelige form for niacin, der er tilgængelig i både over-the-counter og receptversioner. Tabletter og kapsler kan indeholde niacin i en form med øjeblikkelig frigivelse, der hurtigt kommer ind i blodbanen eller i en udvidet/gradvis frigivelse, der minimerer bivirkninger og giver mere stabile niacin-niveauer hele dagen.
2. Flydende former: flydende niacin foretrækkes muligvis for mennesker, der har svært ved at sluge tabletter eller kapsler. Denne form giver mulighed for mere præcise doseringsjusteringer.
3. Patches: Nogle produkter kan tilbyde niacin i patchform, hvilket giver en gradvis frigivelse af niacin gennem huden i løbet af dagen, selvom denne form for frigivelse er mindre almindelig.
4. Intravenøse opløsninger: I medicinske omgivelser kan niacin administreres intravenøst til behandling af akutte tilstande forbundet med niacinmangel eller til andre specifikke formål under streng medicinsk tilsyn.

Farmakodynamik

Nikotinsyre, også kendt som niacin, er en af B-vitaminerne, der er essentielle for at opretholde menneskers sundhed. Det er vidt brugt i medicin til at forhindre og behandle åreforkalkning på grund af dets evne til at reducere niveauer med lav densitet lipoprotein (LDL) og øge niveauerne med høj densitet lipoprotein (HDL) i plasma. En undersøgelse har vist, at nikotinsyre kan hæmme progressionen af åreforkalkning hos mus gennem dens GPR109A-receptor udtrykt ved immunceller, uafhængigt af dens lipidmodificerende virkninger (Lukasova et al., 2011 ).

Ud over sine direkte virkninger på lipidmetabolismen udviser nikotinsyre også en række farmakologiske virkninger gennem aktivering af receptoren udtrykt på adipocytter og immunceller, som giver os mulighed for at undersøge dens potentielle anvendelse til behandling af andre inflammatoriske sygdomme, såsom multipel sklerose eller psoriasis (Lukasova et al., 2011).

Den industrielle produktion af nikotinsyre udføres hovedsageligt ved at oxidere 5-ethyl-2-methylpyridin med salpetersyre, men denne proces ledsages af dannelsen af nitrogenoxid, som er en drivhusgas. Der er behov for at udvikle nye teknologier til produktion af nikotinsyre, der er grønnere og ikke byrder miljøet (Lisicki et al., 2022title="Metoder til at producere nikotinsyre med potentielle industrielle anvendelser - PMC">).

Konklusion: Nikotinsyre er et vigtigt B-vitamin med en lang række medicinske anvendelser, herunder behandling og forebyggelse af åreforkalkning og potentiale til anvendelse til behandling af inflammatoriske sygdomme. Der er også et behov for at udvikle miljøvenlige metoder til dens produktion.

Farmakokinetik

1. Absorption: Nikotinsyre kan absorberes gennem mave-tarmkanalen efter oral medicin eller indtaget fra mad. Når den er absorberet, er det hurtigt fordelt i kropsvæv.
2. Distribution: Nikotinsyre er godt fordelt over hele kropsvæv, inklusive leveren, nyrerne og musklerne.
3. Metabolisme: I kroppen gennemgår nikotinsyre metabolisme inklusive hydroxylering, deamination og kondens med adenosin til nicotinamid adenin dinucleotid (NAD) og nicotinamid adenin dinucleotidphosphat (NADP). Cirka 60% af den forbrugte nikotinsyre metaboliseres i leveren.
4. Udskillelse: Nikotinsyre og dens metabolitter udskilles hovedsageligt gennem urinen.
5. Mekanisme til virkning: Nikotinsyre er en vigtig komponent i coenzym NAD og NADP, der spiller en nøglerolle i metabolismen af kulhydrater, fedt og proteiner. Det kan også påvirke blodkolesterolniveauer og har vasodilerende egenskaber.

Dosering og indgivelse

Anvendelsesmetoden og dosering af nikotinsyre (niacin) afhænger af det specifikke formål med dens anvendelse, hvad enten det er at sænke kolesterolniveauer, behandle niacinmangel (pellagra), forbedre hudens sundhed eller andre medicinske tilstande. Det er vigtigt at understrege, at enhver brug af niacin skal diskuteres med en læge, især hvis der er involveret høje doser, da bivirkninger kan forekomme. Følgende er generelle doseringsanbefalinger, der kan variere afhængigt af individuelle behov og sundhedsmæssige forhold:

For niacinmangel (pellagra):

• Voksne: Den sædvanlige dosis er 14 til 16 mg niacin pr. Dag i kosten. I tilfælde af niacinmangel kan doser være markant højere.
• Børn: Anbefalet dosis varierer afhængigt af alder og diætkrav.

For at sænke kolesterol:

• Startdosis begynder ofte med 500 mg pr. Dag ved middagstid for øjeblikkelig frigivelse af niacin, hvilket gradvist øges til den ønskede dosis, som kan være op til 1,5-2 g pr. Dag, spredt over flere måltider for at minimere bivirkninger.
• For produkter med kontrolleret frigivelse kan dosering variere og bør tages som instrueret af din læge.

Generelle anbefalinger:

• Niacin bør tages med måltider for at reducere risikoen for ubehag i maven.
• For at minimere bivirkninger såsom hud rødme eller kløe kan det anbefales at starte med en lav dosis og gradvist øge dosis.
• For at undgå toksicitet og for at kontrollere bivirkninger er det vigtigt at følge din læges anbefalinger.

Brug Nikotinsyre under graviditet

Nikotinsyre (niacin, vitamin B3) betragtes generelt som sikker til brug under graviditet, når de tages i anbefalede doser, som en del af multivitaminpræparater eller som en selvstændig medicinering til behandling af mangler ved dette vitamin. Som med enhver medicin skal brugen af nikotinsyre under graviditet imidlertid diskuteres med din læge.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Mennesker med kendt overfølsomhed over for nikotinsyre eller andre ingredienser i lægemidlet bør ikke bruge det på grund af den mulige udvikling af allergiske reaktioner.
2. Peptisk ulcerdisease: nikotinsyre kan forårsage irritation af gastrisk slimhinde, så dens anvendelse kan være kontraindiceret hos mennesker med mavesårssygdom eller gastritis.
3. Liverdisease: Nikotinsyre kan påvirke leverfunktionen, så dens anvendelse skal være forsigtig hos patienter med leversygdom eller mens de tager andre medicin, der påvirker leveren.
4. Hyperuricæmi: Nikotinsyre kan øge urinsyreniveauet i blodet, hvilket kan forværre gigtsymptomer eller forårsage forværring.
5. Diabetes mellitus: At tage nikotinsyre kan påvirke blodsukkerniveauet, så det skal bruges med forsigtighed hos patienter med diabetes mellitus, især når man overvåger glukoseniveauer.
6. Graviditet og amning: Gravide kvinder og ammende mødre skal diskutere brugen af nikotinsyre med deres læge, da sikkerhedsdata er begrænsede.
7. Børn: Nikotinsyre kan kun administreres til børn af medicinske grunde og under opsyn af en læge.

Bivirkninger Nikotinsyre

1. Hud Redness (overophedning): En af de mest kendte bivirkninger af niacin er rødme af huden i ansigtet, nakke og krop, kendt som "overophedning". Dette forekommer på grund af udvidelsen af kapillærer under påvirkning af niacin.
2. Skinudslæt og kløe: I nogle mennesker kan niacin forårsage et hududslæt eller kløe.
3. Hovedpine og svimmelhed: Nogle mennesker kan opleve hovedpine eller svimmelhed, når de tager niacin.
4. Tachycardia (hurtig hjerteslag): Niacin kan forårsage en hurtig hjerteslag hos nogle mennesker.
5. Gastrisk smerte og ubehag: Nogle patienter kan opleve mavesmerter, kvalme, opkast eller andet ubehag i maven.
6. Øget blodsukker: I nogle mennesker kan niacin øge blodsukkerniveauet, hvilket kan være problematisk for mennesker med diabetes.
7. Øget urinsyreniveau: Dette kan føre til forværring af gigt hos mennesker med denne tilstand.
8. Hepatotoksicitet: I sjældne tilfælde kan niacin forårsage leverbivirkninger, herunder øgede leverenzymer og endda hepatitis.
9. Andre bivirkninger: Inkluder allergiske reaktioner, ændringer i blodtryk, synsproblemer og andre.

Overdosis

1. Hud rødme: En af de mest almindelige bivirkninger ved at tage høje doser af nikotinsyre er rødmende af huden, især i ansigt, nakke og overkrop. Dette skyldes udvidelsen af kapillærerne i huden.
2. Hypotension (nedsat blodtryk): En overdosis af nikotinsyre kan forårsage et fald i blodtrykket, hvilket kan forårsage svimmelhed, svaghed, tab af bevidsthed og andre symptomer forbundet med hypotension.
3. Dyspeptiske symptomer: Gastrointestinale symptomer såsom kvalme, opkast, diarré, mavesmerter osv. Kan forekomme.
4. Hepatotoksicitet: Når man tager høje doser nikotinsyre, kan hepatotoksicitet udvikle sig, hvilket manifesteres af øgede niveauer af leverenzymer i blodet og andre tegn på leverskade.
5. Hyperglykæmi: At tage store doser nikotinsyre kan forårsage hyperglykæmi hos nogle mennesker, hvilket kan være farligt for patienter med eller disponeret for diabetes.
6. Andre uønskede effekter: Andre sjældne uønskede effekter, såsom kredsløbsproblemer, allergiske reaktioner og endda anafylaktisk chok i tilfælde af svær allergi er mulige.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Kolesterolsenkende medikamenter: Nikotinsyre kan forbedre den kolesterolsenkende virkning af samtidig anvendelse med statiner eller andre lipidsænkende lægemidler. Det kan dog øge risikoen for bivirkninger, såsom hepatotoksicitet eller myopati.
2. Blodsukkersænkende medikamenter: Nikotinsyre kan øge den hypoglykæmiske virkning af insulin eller hypoglykæmiske midler, der anvendes i diabetes mellitus. Patienter med diabetes kan være nødt til at justere doserne af blodsukkersænkende medikamenter, når de tager nikotinsyre samtidig.
3. Hyperuricæmi-medikamenter: Nikotinsyre kan øge urinsyreniveauet, hvilket kan øge risikoen for gigt, når det bruges samtidig med hyperuricæmi medikamenter, såsom allopurinol.
4. Hypertensive lægemidler: Nikotinsyre kan øge den hypotensive virkning af antihypertensive lægemidler, såsom calciumantagonister eller ACE-hæmmere. Dette kan føre til et fald i blodtrykket og en øget risiko for hypotension.
5. Lægemidler, der metaboliseres af cytochrome P450: nikotinsyre, kan påvirke aktiviteten af cytochrome P450-enzymer, hvilket kan ændre metabolismen af andre lægemidler, der er metaboliseret af disse enzymer. Dette kan øge eller mindske blodkoncentrationerne af andre lægemidler og ændre deres effektivitet eller sikkerhed.