Neurispin

Neurispin er et antipsykotikum med det aktive stof risperidon.

Indikationer Neurispina

Det anvendes til forskellige typer skizofreni (herunder nyopstået psykose, som er akut af natur, akut eller kronisk stadie af skizofreni) og andre psykotiske tilstande ledsaget af intense produktive (herunder hallucinationer, vrangforestillinger, følelser af mistanke eller aggression og tankeforstyrrelser) eller negative (herunder social og følelsesmæssig fremmedgørelse, sløvende affekt og taleversvækkelse) symptomer.

Reducerer affektive manifestationer (følelser af angst eller frygt og depression) hos personer med skizofreni og skizoaffektive lidelser.

Anvendes i langvarig vedligeholdelsesbehandling for at forebygge tilbagefald under den kroniske fase af skizofreni (akutte psykotiske tilstande).

Det ordineres til adfærdsmæssige former for lidelser hos personer med demens og tegn på aggression (brug af fysisk vold og udbrud af stærk vrede), adfærdsforstyrrelser (agitation og følelser af angst) eller i tilfælde af overvægt af psykotiske manifestationer.

Adfærdsforstyrrelser i situationer, hvor antisocial eller aggressiv adfærd er de vigtigste symptomer på patologien.

Eliminering af maniske reaktioner ved bipolar lidelse.

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter (volumen 0,5, 1, 2 og 4 mg), 10 stk. i en plade, 2 plader i en æske. Det kan også frigives i plastikbeholdere - 100 tabletter på 1, 2 eller 4 mg.

Farmakodynamik

Lægemidlet tilhører gruppen af antipsykotika og er et derivat af benzisoxazol, en selektiv monoaminerg antagonist. Det har en udtalt affinitet for 5-HT2-ender af serotonin og D2-ender af dopamin. Derudover syntetiseres det med α1-adrenoreceptorer og, med en lidt lavere affinitet, med α2-adrenoreceptorer og H1-ender af histamin. Det har ingen affinitet for kolinerge receptorer.

Som en meget stærk D2-antagonist har risperidon en svagere hæmmende effekt på motorisk aktivitet og inducerer også betydeligt svagere katalepsiprocesser (sammenlignet med standard neuroleptika). Den afbalancerede centrale antagonisme, som risperidon udøver på serotonin med dopamin, reducerer intensiteten af ekstrapyramidale negative manifestationer og udvider lægemidlets medicinske effekt på de negative og affektive tegn på skizofreni.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Risperidons absorption er fuldstændig, uafhængigt af fødeindtag. Plasma Cmax-værdier ses efter 1-2 timer. Syntesen med intraplasmisk protein (albumin, såvel som α1-syreglykoprotein) er 88%.

Det distribueres hurtigt og trænger ind i centralnervesystemets væv; fordelingsvolumenindekset er 1-2 ml/kg. Intrahepatiske metaboliske processer, der involverer isoenzymet P450IID6, fører til dannelsen af det aktive element 9-hydroxyrisperidon, som syntetiseres med protein med 77%. Delvist udvikles metaboliske processer gennem N-dealkylering. Ligevægtsværdier for den aktive komponent registreres efter 24 timer, og for 9-hydroxyrisperidon - efter 4-5 dage.

Halveringstiden for risperidon er 3 timer, og for komponenten 9-hydroxyrisperidon er det 24 timer. Efter 7 dages brug udskilles 70% af lægemidlet i urinen, og yderligere 14% gennem mave-tarmkanalen. 35-45% udskilles i form af aktive ingredienser.

Hos ældre eller personer med nyreinsufficiens observeres øgede plasmaniveauer og langsom udskillelse af risperidon ved en enkelt anvendelse af lægemidlet.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages oralt, uafhængigt af madindtag, 1-2 gange dagligt.

Behandling af skizofreni: på den 1. dag – 2 mg, på den 2. – 4 mg. Derefter opretholdes dosis på 4 mg, eller om nødvendigt justeres den individuelt for patienten. Ofte ordineres 4-6 mg af lægemidlet pr. dag. Det skal tages i betragtning, at når lægemidlet anvendes i en daglig dosis på over 10 mg, er der ingen stigning i den terapeutiske effekt, men sandsynligheden for ekstrapyramidale symptomer øges.

For personer med nyre- eller leversvigt, såvel som for ældre, begynder behandlingen med en dosis på 0,5 mg 2 gange dagligt, og øges derefter gradvist til 1-2 mg 2 gange dagligt.

Adfærdsforstyrrelser hos personer med demens: Startdosis er 0,25 mg, taget to gange dagligt; om nødvendigt kan dosis øges med +0,25 mg to gange dagligt, men dette er tilladt mindst hver anden dag. Den sædvanlige dosis er 0,5 mg to gange dagligt, men nogle patienter kan have brug for 1 mg af stoffet to gange dagligt.

I forbindelse med mani BAR: Startdosis er 2 mg dagligt i 1 omgang; om nødvendigt øges dosis med +2 mg dagligt, men dette gøres mindst hver anden dag. Grundlæggende ordineres et indtag på 2-6 mg dagligt.

Adfærdsforstyrrelser hos personer med intellektuelle handicap eller med dominerende destruktive reaktioner: Personer, der vejer mere end 50 kg, bør bruge 0,5 mg dagligt én gang og derefter øge dosis med +0,5 mg dagligt (hver anden dag), hvis det er nødvendigt. Personer, der vejer mindre end 50 kg, ordineres initialt engangsbehandling med 0,25 mg dagligt; dosis kan øges hver anden dag med +0,25 mg dagligt. Den optimale dosis er 0,5 mg af lægemidlet dagligt.

Efter opnåelse af det optimale resultat kan brugen af lægemidlet reduceres til 1 dosis om dagen. Den maksimale daglige dosis er 16 mg.

[ 9 ]

Brug Neurispina under graviditet

Neurispin ordineres kun under graviditet i situationer, hvor fordelene ved behandlingen er mere sandsynlige end risikoen for komplikationer for fosteret.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug i tilfælde af personlig intolerance, såvel som under amning.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bivirkninger Neurispina

Bivirkninger omfatter:

• Skade på centralnervesystemets funktion sammen med sanseorganerne: agitation, hovedpine, søvnløshed og angst forekommer ofte. Nogle gange kan svimmelhed, træthed eller døsighed, synsstyrke og koncentrationsforstyrrelser forekomme. Ekstrapyramidale symptomer (rigiditet, akatisi, tremor med bradykinesi, hypersalivation og akut dystoni) forekommer lejlighedsvis, termoreguleringsforstyrrelser, anfald, malign syndrom (NMS) og dyskinesi kan forekomme i det sene stadie;
• fordøjelsesforstyrrelser: dyspepsi, opkastning, mavesmerter, kvalme, forstoppelse og forhøjede leverenzymer;
• problemer med det kardiovaskulære systems og blodsystemets funktion: lejlighedsvis observeres refleks takykardi, hypervolæmi, ortostatisk kollaps, et vist fald i niveauet af blodplader eller neutrofiler og slagtilfælde (hos ældre med prædisponerende faktorer);
• lidelser, der påvirker det endokrine system: gynækomasti, amenoré med galaktoré, vægtøgning og menstruationsforstyrrelser. Lejlighedsvis forværres diabetes eller udvikles hyperglykæmi;
• læsioner i reproduktionssystemet: lejlighedsvis opstår der problemer med ejakulation, erektion og orgasme, såvel som priapisme;
• allergisymptomer: lejlighedsvis observeret angioødem, løbende næse og udslæt på epidermis;
• Andre: urininkontinens forekommer undertiden.

Overdosis

Tegn på forgiftning omfatter: udvikling af en stærk beroligende effekt, følelse af døsighed, nedsat blodtryk, takykardi og ekstrapyramidale manifestationer. Forhøjede QT-intervalaflæsninger på EKG observeres lejlighedsvis.

Behandlingen involverer at sikre uhindret luftgennemstrømning gennem luftvejene for at opretholde tilstrækkelig iltforsyning og ventilation. Der udføres også maveskylning og administration af et afføringsmiddel med aktivt kul, og EKG-værdier overvåges for at opdage mulige hjertearytmier. Der træffes også symptomatiske foranstaltninger for at understøtte vitale organers funktion.

Hvis der opstår vaskulært kollaps, og blodtryksværdierne falder, administreres infusion eller sympatomimetika. Hvis der opstår ekstrapyramidale tegn, ordineres antikolinerge midler.

Neurispin har ingen miltbrand. Regelmæssig overvågning af offerets tilstand er nødvendig, indtil alle tegn på forgiftning forsvinder.

[ 10 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombineret brug af risperidon og midler, der er antagonister af dopaminender, fører til forekomsten af sent debuterende dyskinesi (ufrivillige rytmiske bevægelser - primært i ansigtet eller tungen), hvorfor det er nødvendigt at afbryde administrationen af antipsykotika.

Risperidon kan have antagonistiske virkninger på levodopa.

Tricykliske midler med phenothiaziner, fluoxetin og β-blokkere kan øge blodniveauet af risperidon uden at påvirke niveauet af den aktive antipsykotiske fraktion.

Kombination med carbamazepin, såvel som andre midler, der inducerer leverenzymer, fører til et fald i aktiviteten af den antipsykotiske fraktion af lægemidlet i blodet. Efter ophør af administration af sådanne stoffer er det nødvendigt at revidere doseringen af Neurispin.

Hvis der er behov for yderligere beroligende effekt, ordineres benzodiazepinderivater sammen med medicinen.

[ 11 ], [ 12 ]

Opbevaringsforhold

Neurispin skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorerne ligger i området 15-30°C.

Holdbarhed

Neurispin kan anvendes inden for en periode på 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

Ansøgning til børn

Der er utilstrækkelig information om lægemidlets effektivitet og sikkerhed i pædiatri. Må ikke ordineres til personer under 15 år.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Rileptid, Risset med Rispaksol, samt Rispolept med Risperon og Eridon med Rispertril.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]