Nebicor

Nebicor er en α- og β-adrenerg blokker.

Indikationer Nebicora

Det bruges til at sænke for højt blodtryk (som monoterapi eller i kombination med andre antihypertensive lægemidler) og også til behandling af angina pectoris og koronar hjertesygdom.

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i tabletter med et volumen på 5 mg. Blisterpakningen indeholder 10 sådanne tabletter. Æsken indeholder 3 plader.

Farmakodynamik

Lægemidlet blokerer selektivt aktiviteten af β1-adrenoreceptorer og modulerer også bindingen af den endotel-afledte relaxerende faktor (NO). Faldet i blodtrykket sker på grund af et fald i værdierne af OPSS og CBV, såvel som hjerteminutvolumen, og derudover på grund af en afmatning i dannelsen af renin og et delvist tab af følsomhed fra baroreceptorer. Den antihypertensive effekt manifesterer sig ofte efter 7-14 dage med fuldstændig stabilisering i løbet af 1 måned.

Lægemidlet reducerer hjertefrekvensen under træning og hvile, samt venstre ventrikels diastoliske blodtryk. Det forbedrer også den diastoliske hjertefyldningstilstand, reducerer myokardiets iltbehov (antianginal effekt) og reducerer myokardiets vægt (med 9,7%) samt dets masseindeks (med 5,1%). Information opnået under daglig overvågning viser, at Nebikor har en positiv effekt på værdierne af den daglige blodtryksrytme (både hos personer med raske indikatorer og hos dem, der har dens lidelser).

Har ingen negativ indvirkning på lipidmetabolismeprocesserne.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes det med en høj hastighed. Biotilgængelighedsværdierne hos personer med en høj metabolisk hastighed (med effekten af den første leverpas) er 12%. Samtidig er denne indikator næsten fuldstændig hos personer med en lav metabolisk hastighed.

Proteinsyntesen i plasma er 98 %. Ligevægtsværdier hos personer med et hurtigt stofskifte observeres efter 24 timer, og halveringstiden er cirka 10 timer; ved et langsomt stofskifte er halveringstiden 3-5 gange længere.

Transformationen sker gennem aromatiske og alicykliske hydroxyleringsprocesser; en del af stoffet undergår N-dealkylering. De resulterende amino- og hydroxyderivater indgår i konjugering med glucuronsyre, hvorefter de udskilles i form af N- og O-glucuronider.

Halveringstiden for hydroxymetabolitter hos personer med en høj stofskiftehastighed er i gennemsnit 24 timer, mens den hos personer med en lav stofskiftehastighed er dobbelt så lang.

Udskillelsen af lægemidlet sker via nyrerne (40%) og tarmene (60%). Stoffet passerer gennem brysthinden og udskilles med modermælken.

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages oralt på samme tidspunkt af dagen; tabletten tygges ikke, men synkes med almindeligt vand. Den tages sammen med eller efter mad. Dosis er 5 mg én gang dagligt.

Personer med nyresvigt, såvel som personer over 65 år, bør tage 2,5 mg af lægemidlet om dagen.

Det er tilladt at tage højst 10 mg Nebicor om dagen.

Brug Nebicora under graviditet

Brug af medicinen under graviditet er kun tilladt, hvis der er strenge medicinske indikationer.

I behandlingsperioden bør du afstå fra amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance over for lægemidlets komponenter;
• sinusbradykardi (værdier under 45-50 slag/minut);
• SSSU;
• nedsat blodtryk;
• kardiogent shock;
• AV-blok 2-3 grad;
• alvorlig hjertesvigt, der er resistent overfor behandling;
• forstyrrelse af perifere blodgennemstrømningsprocesser;
• sinoatriel blokade;
• problemer med leverfunktionen;
• bronkospasmer eller bronkial astma.

Bivirkninger Nebicora

Brugen af lægemidlet kan forårsage forskellige bivirkninger:

• Forstyrrelser, der påvirker nervesystemets og sanseorganernes funktion: svimmelhed, paræstesi, en følelse af svaghed og træthed samt hovedpine optræder ofte. Lejlighedsvis opstår mareridt eller depression. Midlertidig synshandicap er mulig;
• mave-tarmlidelser: undertiden forekommer forstoppelse, diarré, opkastning, oppustethed eller kvalme;
• problemer med det kardiovaskulære systems funktion og hæmostaseprocesser med hæmatopoiese: AV-blok, symptomatisk form for bradykardi, hjertesvigt, nedsat blodtryk og forværring af claudicatio intermittens;
• andre tegn: manifestationer på epidermis og bronkiale spasmer.

[ 1 ]

Overdosis

Tegn på forgiftning: nedsat blodtryk, bradykardi, alvorlig hjertesvigt og bronkiale spasmer.

For at eliminere lidelser udføres maveskylning, afføringsmidler og aktivt kul ordineres. Kunstig ventilation og atropin kan også administreres (i tilfælde af øget vagotoni eller bradykardi), samt plasma eller plasmaerstatninger; om nødvendigt anvendes katekolaminer.

For at modvirke den β-adrenerge blokerende effekt administreres isoprenalinhydrochlorid (intravenøst, med lav hastighed, med en initialdosis på 5 mcg/minut indtil det ønskede resultat er opnået) og dobutamin (initialdosis på 2,5 mcg/minut). Hvis der ikke opstår forbedring, anvendes glukagon (intravenøs injektion af 50-100 mcg/kg, og derefter gentaget efter 60 minutter - infusion af 70 mcg/kg/time).

Når AV-blok udvikles, anvendes transvenøs hjertestimulation.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidler, der blokerer aktiviteten af Ca-kanaler, forstærker blokaden af AV-ledningsprocesser.

Klasse 1-antiarytmika, såvel som amiodaron, forlænger ledningsperioden for excitationsimpulser i atrierne.

Bedøvende midler (såsom cyclopropan, ethoxyethan og trichlorethylen), barbiturater med tricykliske forbindelser og phenothiazinderivater forstærker den antihypertensive effekt.

Nicardipin sammen med cimetidin øger plasmaniveauerne af lægemidlet.

Sympatomimetika udligner den terapeutiske aktivitet.

[ 2 ]

Opbevaringsforhold

Nebikor må opbevares ved temperaturer på højst 30 °C.

[ 3 ]

Holdbarhed

Nebikor kan anvendes inden for 36 måneder fra fremstillingsdatoen af lægemidlet.

Ansøgning til børn

Nebicor anvendes ikke til pædiatri.

[ 4 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er medicinerne Binelol, Nebilet med Nevotens, samt Nebivator og Nebilong.