Metoclopramid

Metoclopramid er et lægemiddel, der bruges til behandling af en række mave-tarmforstyrrelser og en række andre tilstande.

Lægemidlet har flere farmakologiske egenskaber:

1. Procinetisk virkning: Metoclopramid stimulerer bevægelsen af mad gennem mave-tarmkanalen, hvilket forbedrer gastrisk og tarmmotilitet. Dette kan være nyttigt til behandling af symptomer på opkast, kvalme, halsbrand og andre gastrointestinale lidelser.
2. Anti-emetisk virkning: Metoclopramid hjælper med at reducere kvalme og opkast ved at blokere dopaminens virkning i hjernens opkast.
3. Reduktion af tilbagesvaling: Lægemidlet kan være effektivt til at reducere syre-tilbagesvaling fra maven ind i spiserøret, hvilket hjælper med at reducere halsbrand og andre symptomer på gastroøsofageal reflukssygdom (GERD).

Metoclopramid tages normalt oralt i tablet- eller sirupform. Det kan også bruges i injicerbar form på hospitaler til presserende lindring af kvalme og opkast.

Det er vigtigt at bemærke, at metoclopramid kan have bivirkninger, herunder døsighed, svimmelhed, bevægelsesforstyrrelser og andre. Derfor skal brugen af dette lægemiddel være under opsyn af en læge og overholde de anbefalede doseringer. Du bør ikke tage metoclopramid uden at konsultere din læge, især hvis du har andre medicinske tilstande eller tager andre medicin.

Indikationer Metoclopramid

1. Kvalme og opkast: Metoclopramid bruges til symptomatisk behandling af kvalme og opkast på grund af forskellige årsager, såsom kirurgi, lægemiddelterapi, strålebehandling eller gastrointestinale sygdomme.
2. Gastroesophageal reflux (GERD): Metoclopramid kan bruges til behandling af GERD-symptomer såsom halsbrand, opkast, dysfagi (vanskeligheder med at sluge) osv.
3. Hyperemesis gravidarum: I tilfælde af svær kvalme og opkast, inklusive hyperemesis gravidarum, kan metoclopramid ordineres til at lindre symptomer.
4. Gastrointestinal motilitetsstøtte: Metoclopramid kan bruges til at stimulere gastrisk og tarmmotilitet hos patienter med gastroparese eller andre gastrointestinale motilitetsforstyrrelser.
5. Kemoterapibehandlingsstøtte: Metoclopramid bruges undertiden som en del af en antiemetisk protokol når man administrerer kemoterapi.

Udgivelsesformular

1. Tabletter: Den mest almindeligt anvendte form, beregnet til oral administration. Metoclopramid-tabletter kan være standardvirkende eller modificeret frigivelse for langvarig effekt.
2. Oral opløsning (sirup): Denne form er velegnet til patienter, der har svært ved at sluge tabletter, inklusive børn og ældre. Løsningen gør det lettere at dosere og tage medicinen.
3. Injektioner: Metoclopramid i form af injektioner bruges til hurtig lindring af symptomer, når oral administration ikke er mulig eller ønskelig. Injektioner kan gives intramuskulært (IM) eller intravenøst (IV).
4. Rektale suppositorier: Selvom mindre almindelige, kan suppositorier bruges til at lindre kvalme og opkast, når andre administrationsruter er upassende eller ineffektive.

Farmakodynamik

1. Anti-emetisk handling:

   • Metoclopramid er et effektivt antiemetisk på grund af dets virkning på dopamin D2-receptorer i området for det permanente opkastningscenter i cerebellum. Det reducerer Gag-refleksen og stimulerer gastrisk motorisk aktivitet, hvilket hjælper med at fremskynde fordøjelsen og bevægelse af mad gennem mave-tarmkanalen.

2. Prikkinetisk handling:

   • Metoclopramid stimulerer øvre gastrointestinal motorisk aktivitet ved at øge frigivelse af acetylcholin og undertrykke dopamininhibering. Dette kan være nyttigt til behandling af funktionelle og organiske fordøjelsesmotilitetsforstyrrelser, såsom gastroparese og reflux-esophagitis.

3. Nedsat prolactinsekretion:

   • Metoclopramid udøver prolactinsecretory-effekter ved at blokere dopamin D2-receptorer i den forreste lob af hypofysen. Dette kan være nyttigt til behandling af hyperprolactinæmi og dets tilknyttede symptomer, såsom hyperprolactinemisk amenoré og galactorrhea.

4. Central handling:

   • Metoclopramid kan have centrale beroligende og angstdæmpende virkninger forbundet med dens virkninger på dopamin- og serotoninreceptorer i det centrale nervesystem.

5. Yderligere effekter:

   • I nogle tilfælde kan metoclopramid have antidepressiv, antiinflammatorisk og antioxidantvirkninger, skønt mekanismerne for disse effekter kræver yderligere undersøgelse.

Farmakokinetik

1. Absorption: Metoclopramid kan absorberes effektivt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Mad kan sænke absorptionshastigheden, men påvirker normalt ikke den samlede absorption.
2. Distribution: Det er godt fordelt i kroppen og kan trænge igennem blod-hjerne-barrieren, så den kan påvirke centralnervesystemet og reducere kvalme og opkast.
3. Metabolisme: Metoclopramid metaboliseres i leveren, hovedsageligt gennem hydroxylering og konjugering. Den vigtigste metabolit er metoclopramid-sulfoxid.
4. Udskillelse: Udskillelse af metoclopramid fra kroppen forekommer hovedsageligt gennem nyrerne. Cirka 85-95% af dosis udskilles uændret inden for de første 24 timer efter administration.
5. Halveringstid: Halveringstiden for metoclopramid er ca. 5-6 timer hos voksne og op til 15 timer i nyfødte.
6. Mekanisme til virkning: Metoclopramid er en antagonist af dopamin D2-receptorer i centralnervesystemet. Det har også en stimulerende virkning på gastrointestinal motilitet ved at øge frigivelsen af acetylcholin.

Dosering og indgivelse

Voksne

• Oral (indtagelse): Standarddosis er 10 mg 30 minutter før måltider og før sengetid, op til 4 gange dagligt, afhængigt af symptomer og respons på behandlingen. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 40 mg.
• Intraven Domencous Intramuskular Administration: Doseringen til injektion er normalt 10 mg op til 4 gange om dagen. Intravenøs administration skal udføres langsomt i mindst 1-2 minutter for at undgå bivirkninger.

Børn

Doseringen af metoclopramid for børn beregnes individuelt baseret på kropsvægt og bør bestemmes af en læge. Generelt er det 0,1-0,15 mg pr. Kg kropsvægt 30 minutter før måltider og før sengetid, op til 3-4 gange om dagen.

Særlige instruktioner

• Behandlingsvarigheden med metoclopramid bør normalt ikke overstige 12 uger på grund af risikoen for bivirkninger, herunder bevægelsesforstyrrelser.
• Følg din læges instruktioner omhyggeligt vedrørende behandlingsforløbet og stopper ikke med at tage det pludselig uden at konsultere en specialist, især til langvarig brug.
• Når metoclopramid administreres intravenøst, skal det indgives langsomt for at minimere risikoen for bivirkninger, såsom ortostatisk hypotension.

Brug Metoclopramid under graviditet

Når metoclopramid anvendes under graviditet, skal de potentielle risici og fordele for moderen og fosteret overvejes. Der er utilstrækkelige data til at angive dens sikkerhed under graviditet, især i de tidlige stadier. Derfor anbefales det generelt at undgå brugen af metoclopramid under graviditet, især uden at konsultere en læge.

I nogle tilfælde, når de potentielle fordele for moderen opvejer de mulige risici for fosteret, kan lægen imidlertid beslutte at ordinere metoclopramid under graviditet. Dette kan være nødvendigt i tilfælde af svær kvalme og opkast forbundet med graviditet (kaldet hyperemesis gravidarum).

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Mennesker med kendt overfølsomhed over for metoclopramid eller andre komponenter i lægemidlet bør ikke bruge det, da det kan forårsage allergiske reaktioner.
2. Hypofysetumorer: Metoclopramid kan stimulere prolactinproduktionen og kan være kontraindiceret hos patienter med hypofysetumorer, såsom prolactinomer.
3. Mekanisk eller perforeret tarmobstruktion: Brug af metoclopramid kan være kontraindiceret i nærvær af mekanisk eller perforeret tarmobstruktion, da det kan forværre symptomer og komplicere tilstanden.
4. Pheochromocytoma: Metoclopramid kan forværre symptomer på pheochromocytoma, inklusive højt blodtryk, og er derfor kontraindiceret hos patienter med denne tilstand.
5. Epilepsi: Metoclopramid kan forværre anfaldstærsklen, derfor kan det være kontraindiceret til patienter med epilepsi eller andre lidelser forbundet med forekomsten af anfald.
6. Graviditet og amning: Data om sikkerheden ved metoclopramid under graviditet og amning er begrænset, og dens anvendelse skal evalueres og anbefales af en læge.
7. Børn: Brugen af metoclopramid hos børn skal være forsigtige og bør kun ordineres af en læge, især hos børn med visse medicinske tilstande.

Bivirkninger Metoclopramid

1. Døsighed og træthed: Metoclopramid kan forårsage døsighed eller træthed, især i begyndelsen af behandlingen eller med stigende dosering.
2. Søvnløshed: Metoclopramid kan forårsage søvnløshed eller søvnforstyrrelser hos nogle mennesker.
3. Svimmelhed: Nogle patienter kan opleve svimmelhed eller en følelse af ustabilitet.
4. Hjertebanken eller ændringer i hjerterytme: Sjældent kan metoclopramid forårsage ændringer i hjerterytme, såsom hjertebanken eller arytmier.
5. Tørmund: Metoclopramid kan forårsage tør mund hos nogle mennesker.
6. Fordøjelsesforstyrrelser: Dette kan omfatte diarré, forstoppelse, kvalme eller opkast.
7. Maskering af symptomerne på tardiv dyskinesi: Dette er en sjælden, men alvorlig bivirkning, hvor metoclopramid kan maskere symptomerne på tardiv dyskinesi, en tilstand, der er kendetegnet ved ufrivillige bevægelser, der kan blive irreversible.
8. Højde af prolactin: metoclopramid kan øge prolactinniveauerne i blodet, hvilket kan føre til uønskede effekter hos mænd (f.eks. Gynecomastia) og hos kvinder (f.eks. Hyperprolactinemisk amenoré).

Overdosis

1. Ekstrapyramidale symptomer: Inkluderer dyskinesier, dystoni, psykomotorisk agitation, muskelspasmer og rysten. Disse symptomer er forbundet med blokering af dopaminreceptorer i det centrale nervesystem.
2. Sedation og døsighed: Overskydende metoclopramid kan forårsage døsighed, sløvhed, generel svaghed og endda tab af bevidsthed.
3. Kardiotoksicitet: I nogle tilfælde kan overdosering føre til hjerterytmeforstyrrelser, herunder arytmier og forlængelse af QT-intervallet.
4. Antikolinergiske symptomer: Medtag tør mund, forstoppelse, sløret syn, urinforstyrrelser osv.
5. Neuroleptisk syndrom: I sjældne tilfælde kan neuroleptisk syndrom udvikle sig, manifesteret som hypertermi, kramper, nedsat bevidsthed og andre symptomer.
6. Andre symptomer: kvalme, opkast, diarré, hypertension, hypotension og andre uønskede effekter kan også forekomme.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Antiemetika: Metoclopramid kan forbedre virkningerne af andre antiemetika, såsom centralt virkende antiemetika (f.eks. Dimenhydrinat), hvilket kan resultere i øget sedation.
2. Lægemidler, der påvirker det kardiovaskulære system: metoclopramid kan øge effekten af antihypertensive midler, såsom antihypertensive lægemidler eller medikamenter, der reducerer hjerterytme (f.eks. Beta-adrenoblockere), hvilket kan føre til et markant fald i blodtrykket.
3. Lægemidler, der påvirker det centrale nervesystem: metoclopramid kan øge de beroligende og antikolinergiske virkninger af andre lægemidler, såsom benzodiazepiner eller antidepressiva, hvilket kan resultere i øget døsighed og nedsat lydhørhed.
4. Lægemidler, der forårsager QT-intervallet forlængelse: metoclopramid kan øge risikoen for arytmier, når de anvendes samtidig med andre lægemidler, der forårsager QT-intervallet forlængelse, såsom antiarrytmiske lægemidler eller antibiotika fra makrolidgruppen.
5. Lægemidler, der øger sekretionen: Medikamenter, der øger mediatorens sekretion (f.eks. Antihistaminer), kan reducere effektiviteten af metoclopramid.
6. Lægemidler, der forårsager ekstrapyramidale symptomer: anvendelse af metoclopramid med andre lægemidler, der kan forårsage ekstrapyramidale symptomer (f.eks. Neuroleptika) kan øge denne bivirkning.