Melperon

Melperon er et lægemiddel fra undergruppen af butyrophenoner og demonstrerer deres karakteristiske antipsykotiske virkning.

Lægemidlet blokerer aktiviteten af dopaminender, hvilket fører til en svækkelse af intensiteten af indvirkningen af dopamin -neurotransmitteren. Sammen med dette demonstrerer lægemidlet en kraftig antiserotonerg effekt, mens den antipsykotiske effekt kun udvikler sig med introduktion af store portioner af lægemidler. [1]

Melperon kan føre til udvikling af antiarytmisk aktivitet og muskelafslapning. [2]

Indikationer Melperon

Det bruges til sådanne overtrædelser:

• dysomni, psykomotorisk uro eller uro og forvirring hos ældre og mennesker med psykiske lidelser;
• demens , neuroser eller psykose, samt oligofreni forbundet med hjerneskader af den organiske type.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelstoffet sker i form af en væske til oral administration - 5 mg / ml indvendige flasker med et volumen på 0,2 eller 0,3 liter. Inde i pakken - 1 sådan flaske og en doseringskop.

Farmakodynamik

Melperonhydrochlorid er butyrophen. Dens synteseindeks med D2 -ender er næsten 200 gange lavere end haloperidol. Ud over den dopaminerge effekt udviser lægemidlet også en kraftig antiserotonerg effekt.

Efter introduktionen af melperon observeres affektiv afslapning, der har tendens til at reducere døsighed, knyttet til lægemidlets dosisstørrelse. Antipsykotisk aktivitet i relation til vrangforestillinger, hallucinationer og autisme udvikler sig kun ved brug af store doser af medicinen.

Ud over de ovenfor beskrevne grundlæggende egenskaber, der er karakteristiske for antipsykotika med en svag effekt, har lægemidlet antiarytmiske og muskelafslappende virkninger.

Melperon adskiller sig fra andre antipsykotika ved, at det ikke påvirker den cerebrale krampetærskel i terapeutiske portioner. En lille stigning i denne tærskel vil sandsynligvis blive observeret ved brug af medium terapeutiske doser af lægemidlet.

Lægemidlets aktivitet i forhold til ekstrapyramidal motorisk aktivitet er temmelig svag.

Farmakokinetik

Når det administreres oralt, absorberes lægemidlet fuldt ud og ved høj hastighed og undergår intensive metaboliske processer under den første intrahepatiske passage.

Plasmaniveau Cmax noteres efter 60-90 minutter fra tidspunktet for lægemiddeladministration.

I tilfælde af en dosisforøgelse forekommer en ikke -lineær stigning i plasmaparametre Cmax for melperon - på grund af særegenhederne ved intrahepatiske metaboliske processer.

Niveauet for proteinsyntese er 50% (18% syntetiseres med intra-serumalbumin).

At spise mad ændrer ikke lægemiddeloptagelse og blodtællinger.

Melperon ved høj hastighed, deltager næsten fuldt ud i intrahepatisk metabolisme; 5-10% af det uændrede aktive element udskilles gennem nyrerne. Halveringstiden for en enkelt administration er cirka 4-6 timer. I tilfælde af gentagen administration stiger denne værdi til ca. 6-8 timer.

Lægemidlets metaboliske processer ændres ikke under virkningen af stoffer, der inducerer intrahepatiske enzymer (phenytoin med phenobarbital og carbamazepin), hvilket adskiller det fra andre butyrophenonderivater.

Dosering og indgivelse

Valg af dosering foretages under hensyntagen til alder, personlig følsomhed, vægt og sværhedsgrad af sygdommens manifestationer.

For at opnå en mild beroligende effekt, hvor der er en forbedring i humøret, bruges medicinen i en daglig portion, der ligger i intervallet 20-75 mg.

Personer med forvirring og uro skal først bruge lægemidlet i en portion på 0,05-0,1 g om dagen. Hvis det er nødvendigt, med udnævnelse af en læge, kan denne portion øges til 0,2 g. Den maksimalt tilladte dosis pr. Dag er 0,4 g.

• Ansøgning til børn

Ikke tildelt personer under 12 år.

Brug Melperon under graviditet

Melperon bør ikke administreres til gravide.

Hvis du skal bruge det under hepatitis B, skal du stoppe amningen i behandlingsperioden.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for melperon, andre butyrophenoner eller andre elementer i lægemidlet;
• akut forgiftning eller koma fremkaldt af opiater, alkohol, sovepiller og andre psykotropiske midler, der svækker centralnervesystemets aktivitet (antidepressiva med neuroleptika og lithiumsalte);
• alvorlig leversvigt
• en historie med ZNS.

Bivirkninger Melperon

De vigtigste sidesymptomer:

• et fald i blodtryksværdier, træthed, en refleks stigning i pulsindikatorer samt ortostatisk dysregulering;
• tegn på lammelse (stivhed og rysten), frivillige bevægelsesforstyrrelser (ekstrapyramidale manifestationer) og hyperkinesi;
• svækkelse af udstrømningen af galde, en midlertidig stigning i aktiviteten af leverenzymer og gulsot;
• epidermale tegn på allergi;
• trombocyto-, leuko- eller pancytopeni.

Overdosis

Forgiftning med et lægemiddel kan føre til forstærkning af negative symptomer.

Symptomatiske handlinger udføres.

Interaktioner med andre lægemidler

Anvendelsen af lægemidlet sammen med ethylalkohol forårsager en stigning i sidstnævntes aktivitet.

Administration i kombination med stoffer, der undertrykker aktiviteten af centralnervesystemet (blandt dem smertestillende midler, antihistaminer, hypnotika og andre psykotropiske midler) kan fremkalde en forøgelse af den beroligende virkning eller respirationsdepression.

Brug af lægemidler sammen med tricykliske stoffer kan fremkalde en gensidig forbedring af lægemiddelaktiviteten.

Kombination med medicin kan øge aktiviteten af antihypertensive lægemidler.

Anvendelsen sammen med dopaminantagonister (f.eks. Levodopa) kan fremkalde et fald i dopaminagonistens terapeutiske virkning.

Anvendelse af antipsykotika i kombination med andre dopaminantagonister (f.eks. Med metoclopramid) kan fremkalde en stigning i intensiteten af ekstrapyramidale lidelser.

Brug af Melperon samtidigt med stoffer med antikolinerge aktivitet (f.eks. Atropin) kan forstærke den antikolinerge effekt. I dette tilfælde kan der opstå synsforstyrrelser, en stigning i IOP -niveauet, forstoppelse, xerostomi, en stigning i puls, spyt, urinforstyrrelser, hypohidrose, vanskeligheder i taleprocesser og delvis hukommelsestab. Intensiteten af virkningen af melperon kan svækkes ved at reducere dets absorption inde i mave -tarmkanalen.

Butyrophenoner er i stand til at danne forbindelser med te, kaffe og mælk, hvilket reducerer deres opløselighed; dette gør det svært for stoffet at blive absorberet.

På trods af at melperon kun fører til en ret svag og kortsigtet stigning i prolaktinindikatorer, kan virkningen af lægemidler, der bremser prolaktins virkning (f.eks. Gonadorelin) falde. Sådan interaktion er endnu ikke udviklet, men den skal ikke helt udelukkes.

Amfetaminstimulerende midler kan reducere den antipsykotiske virkning af et lægemiddel.

Epinephrine kan forårsage udvikling af takykardi og et paradoksalt fald i blodtrykket.

Introduktionen sammen med melperon kan reducere lægemiddeleffekten af phenylephrin.

Kombinationen med dopamin kan modvirke perifer vasodilatation (for eksempel nyrearterier) eller, med indførelse af en stor dosis dopamin, vasokonstriktion.

Det er nødvendigt at udelukke den kombinerede brug af medicin, der kan forlænge QT-intervallet (blandt dem makrolider, antiarytmiske stoffer af type IA eller III samt antihistaminer), føre til forekomst af hypokalæmi (f.eks. Diuretika) eller langsom ned den intrahepatiske opløsning af lægemidlet (blandt dem fluoxetin med cimetidin).

Opbevaringsforhold

Melperon skal opbevares et sted uden for børns rækkevidde. Temperaturniveau - ikke mere end 25 ° С.

Holdbarhed

Melperon må bruges inden for en 36-måneders periode fra fremstillingsdatoen for lægemidlet. Den åbne flaske har en holdbarhed på 2 måneder.

Analoger

Lægemidlets analoger er stofferne Halopril med Galomond, Senorm og Haloperidol med Droperidol.