Melipramin

Melipramin er et smertestillende, antidiuretisk og angstdæmpende stof; lægemidlet har en beroligende, antikolinerg og α-adrenerg blokerende effekt på kroppen.

Det aktive element i lægemidlet øger niveauet af noradrenalin i synapserne og øger desuden serotoninniveauet i centralnervesystemet. Denne terapeutiske effekt opnås ved at bremse processerne med at opfange neurotransmittermolekyler placeret på de præsynaptiske vægge.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Melipramin

Det anvendes i tilfælde af forekomst af sådanne lidelser:

• depression af endogen oprindelse;
• astenodepresivt syndrom;
• depression forbundet med ændringer på grund af overgangsalderen;
• depressive tilstande, der udvikler sig i forbindelse med psykopati eller neuroser;
• depression, som har en reaktiv, alkoholisk eller involutionel form;
• narkolepsi;
• adfærdsforstyrrelser;
• abstinenssyndrom, der opstår efter ophør med brugen af kokainholdige stoffer;
• migrænesmerter;
• panikangst;
• neuralgi af postherpetisk oprindelse;
• kroniske smerter;
• neuropati af diabetisk oprindelse;
• narkolepsi ledsaget af katalepsi;
• stressinkontinens og trang til at urinere;
• bulimi, som har en nervøs natur;
• hovedpine.

[ 4 ], [ 5 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet produceres i form af en injektionsvæske (inde i 2 ml ampuller, 5 stk. i en pakke) og også i tabletter (50 stk. i en flaske).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamik

Lægemidlet reducerer hastigheden af ventrikulær ledning, hvilket hjælper med at stoppe forekomsten af arytmi. Langvarig brug fører til en afmatning i den funktionelle aktivitet af enderne af β-adrenerge receptorer og serotonin. Indførelsen af lægemidlet hjælper med at genoprette den funktionelle balance mellem serotonerg og adrenerg transmission, hvis lidelser forårsager forekomsten af depression.

Melipramin kan blokere aktiviteten af histamin H2-ender i mavecellerne, hvilket reducerer syresekretionen, og derudover har det en antiulcerativ effekt. Stoffet reducerer smerter hos personer med mavesår og øger også hastigheden af mavesårsregenerering, hvilket har en m-antikolinerg effekt. Den antikolinerge effekt har en positiv effekt på behandlingen af nattlig enurese. Lægemidlet øger blærevæggenes strækbarhed samt lukkemuskeltonus.

Den smertestillende effekt af central oprindelse er forbundet med effekten på monoaminniveauer og effekten på opiat-endesystemet. Administration i tilfælde af generel anæstesi anses for berettiget, da lægemidlet har hypotonisk aktivitet og fører til udvikling af hypotermi.

Der observeres ingen opbremsning af MAO-aktivitet. Effekten på α2- og β-adrenerge ender i locus coeruleus fører til udvikling af en angstdæmpende effekt. Lægemidlet eliminerer bevægelseshæmning, hjælper med at slippe af med søvnløshed, forbedrer humøret og stabiliserer fordøjelsesfunktionen.

I den indledende fase af behandlingen kan der observeres en beroligende effekt. Antidepressiv lægemiddelaktivitet udvikles efter 2-3 ugers behandling.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet tages om morgenen eller i løbet af dagen for ikke at føre til udvikling eller forværring af søvnløshed. Tabletterne bør tages sammen med mad eller efter mad. I starten anvendes 0,075-0,2 g af stoffet pr. dag. Portionen kan gradvist øges med 25 mg dagligt, indtil en daglig dosis på 0,2-0,3 g opnås. Den daglige portion bør opdeles i 3-4 doser. Hele cyklussen varer 1-1,5 måneder.

Efter behandlingscyklussen udføres vedligeholdelsesbehandling, hvor reducerede doser af lægemidlet anvendes. Dosis reduceres med 25 mg dagligt. I vedligeholdelsescyklussen anvendes 0,025-0,1 g af lægemidlet pr. dag. Vedligeholdelseskuren varer højst 1,5 måneder. Vedligeholdelsesdosis tages om aftenen.

I ambulante omgivelser må en voksen højst få administreret 0,2 g om dagen, og på hospitaler højst 0,3 g.

En ældre person bør initialt have 10 mg af stoffet dagligt. Dosis bør øges til 30-50 mg. Ældre personer bør ikke bruge mere end 0,1 g af lægemidlet dagligt.

Børn bør tage en dosis Melipramin 60 minutter før sengetid (1 gang) eller opdele den i 2 doser, taget i løbet af dagen og om aftenen.

Til personer i alderen 6-8 år med depression ordineres først 10 mg, og derefter øges dosis til 20 mg. Ved natlig enurese tages 25 mg af stoffet dagligt.

Til patienter i alderen 8-14 år med depression administreres først 10 mg af lægemidlet, og derefter øges dosis til 20-25 mg. Ved natlig enurese kræves en dosis på 25-75 mg.

Til teenagere over 14 år anvendes der under depression initialt 10 mg af stoffet, og derefter øges dosis til 0,05-0,1 g pr. dag. Ved enurese kræves en dosis på 50-75 mg.

Børn må højst tage 2,5 mg/kg medicin om dagen.

Brug Melipramin under graviditet

Det er kun tilladt at ordinere imipraminholdige lægemidler under graviditet i tilfælde af strenge indikationer.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig overfølsomhed forbundet med imipramin og lægemidlets hjælpestoffer;
• brug af MAO-hæmmere;
• ledningsforstyrrelse i myokardiets ventrikulære område;
• myokardieinfarkt;
• akut ethylalkoholforgiftning;
• amning;
• sovepilleforgiftning;
• forgiftning med lægemidler;
• undertrykkelse af centralnervesystemet;
• lukketvinklet glaukom.

Det bør anvendes med forsigtighed ved følgende lidelser:

• BA;
• kronisk stadium af alkoholisme;
• lever- eller nyresvigt;
• neuroblastom;
• fæokromocytom;
• hjertepatologier;
• undertrykkelse af hæmatopoietiske processer;
• bipolar lidelse;
• vaskulære sygdomme;
• slagtilfælde;
• forstyrrelser i gastrointestinal motilitet;
• hypertyreose;
• prostatahyperplasi ledsaget af anuri;
• epilepsi eller skizofreni;
• alderdom.

[ 9 ]

Bivirkninger Melipramin

Bivirkninger af lægemidlet omfatter:

• mareridt, forvirring, depersonalisering, hallucinationer, akkommodationsparese, psykose, søvnløshed, hovedpine og delirium, samt angst, nedsat opmærksomhed, svimmelhed, manisk syndrom og døsighed, samt psykomotorisk agitation og hypomaniske tilstande. Derudover forekommer gaben, tinnitus, desorientering, forstærkning af depression, ændringer i blodtryksværdier, aggression og ortostatisk kollaps;
• asteni, arytmi, forstærkning af epileptiske anfald, takykardi, hypohidrose, ændringer i EEG- og EKG-værdier, samt paræstesi, ekstrapyramidale lidelser, ataksi og ledningsforstyrrelser i myokardiets ventrikulære region;
• halsbrand, kvalme, diarré, mundtørhed, paralytisk tarmobstruktion, opkastning, samt forstoppelse, dysartri, vægtændring, mørkfarvning af tungen, smagsforstyrrelser, stomatitis og gastralgi;
• forsinket eller vanskeligheder med vandladning eller øget hyppighed heraf, hævelse af testiklerne, hypoproteinæmi, ændringer i libido og svækkelse af potensen;
• glaukom, sløret syn og mydriasis;
• eosinofili, trombocytopeni eller leukopeni og agranulocytose;
• myoklonus eller tremor;
• hævelse i ansigtet eller tungen, kløe, purpura, epidermale udslæt, lysfølsomhed, hårtab og urticaria;
• hepatitis, intrahepatisk kolestase og potensering af ADH-frigivelse;
• galaktoré eller gynækomasti;
• hyponatriæmi eller β-glykæmi, samt hyperglykæmi eller β-pyreksi.

[ 10 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning observeres anuri, forvirring, psykomotorisk agitation, tør mundslimhinde, mydriasis, takykardi, kramper, luftvejsforstyrrelser og koma.

Det er nødvendigt at indlægge patienten på et hospital, hvor læger vil observere ham og udføre symptomatiske procedurer. Diurese med dialyse vil være ineffektiv.

Interaktioner med andre lægemidler

Brug af imipramin sammen med adrenerge blokkere øger den antihypertensive aktivitet.

Administration sammen med α- eller β-adrenerge agonister fører til en forstærkning af melipramins psykostimulerende effekt.

Stoffer, der indeholder ethylalkohol, forstærker lægemidlets psykostimulerende effekt og øger intolerancen forbundet med ethanol.

Kombination med opiater forårsager udvikling af sløvhed, hvilket kan være farligt for patienten.

Hormonel prævention forstærker depressive manifestationer.

Brug i kombination med zolpidem forstærker lægemidlets beroligende egenskaber.

Brugen af MAO-hæmmere forårsager en øget psykostimulerende aktivitet.

Indførelsen af antihistaminer fører til en forstærkning af antihistamineffekten.

Kombination med antidepressiva fører til undertrykkelse af respirationsprocessen og centralnervesystemets funktion, samt til et fald i blodtryksværdier.

Brug af benzodiazepiner kan resultere i respirationsdepression, lavt blodtryk og livstruende træghed.

Delirium kan udvikles, når disulfiram administreres.

Brugen af clozapin resulterer i udvikling af toksisk aktivitet i forhold til centralnervesystemet.

Når det kombineres med levodopa, udvikles en hypertensive effekt.

Brug sammen med methyldopa svækker dets medicinske virkning.

Indtagelse sammen med clonidin kan forårsage en stigning i blodtrykket, hvilket kan føre til en hypertensiv krise.

Litiumsubstanser fører til et fald i anfaldstærsklen.

Kombination med m-antikolinergika øger lægemidlets antikolinerge effekt.

Administration sammen med cimetidin forstærker de negative virkninger af melipramin.

Brug i kombination med furazolidon forårsager en kraftig stigning i blodtrykket.

Lægemidler mod skjoldbruskkirtlen bidrager til at forstærke imipramins psykostimulerende effekt, hjertebanken og potensering af toksisk aktivitet.

Quinidin kan forårsage uregelmæssig hjerterytme.

Administration sammen med nikotin resulterer i øget aktivitet af lægemidlet.

Systemiske anæstetika resulterer i undertrykkelse af centralnervesystemets funktion.

Indtagelse af det i kombination med procainamid fører til forstyrrelser i hjerterytmen.

Brug sammen med phenytoin svækker dets terapeutiske effektivitet.

Kombination med amanatadin eller biperiden forstærker lægemidlets antikolinerge aktivitet.

Brug sammen med atropin forstærker lægemidlets antikolinerge virkning og kan føre til udvikling af paralytisk tarmobstruktion.

Antikoagulantia med indirekte aktivitet øger den antikoagulerende effekt.

Administration sammen med GCS forstærker symptomer på depression.

Kombination med carbamazepin fører til en svækkelse af imipramins medicinske egenskaber.

Brug i kombination med fluoxetin øger de intraplasmatiske niveauer af imipramin.

Brug sammen med phenothiaziner kan resultere i mave-tarm-sygdomme (NMS).

Kombinationen af melipramin og reserpin svækker lægemidlets antihypertensive virkning.

Når det tages sammen med fluvoxamin, øges lægemidlets plasmaniveauer.

Brug sammen med kokain kan forårsage arytmi.

Kombineret brug med pimozid fører til forstærkning af eksisterende arytmi, og administration sammen med probucol forårsager forstærkning af dens symptomer.

Kombination med adrenalin forårsager en øget effekt på det kardiovaskulære system.

Samtidig administration af phenylephrin kan forårsage hypertensiv krise eller myokardiel dysfunktion.

Brug sammen med neuroleptika kan forårsage hyperpyreksi.

Kombinationen af lægemidlet og hæmatotoksiske stoffer forstærker den hæmatotoksiske aktivitet.

[ 11 ], [ 12 ]

Opbevaringsforhold

Melipramin i tabletter bør opbevares ved en temperatur på højst 20 °C, og stoffet i ampuller kan opbevares ved temperaturer i området 15-25 °C.

Holdbarhed

Melipramin i tabletter kan anvendes i en periode på 3 år fra udgivelsesdatoen for det farmaceutiske produkt. Opløsningens holdbarhed er 24 måneder.

Ansøgning til børn

I pædiatri kan det ordineres til personer over 6 år.

[ 13 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress med Sedalit, Clopixol og Lamotrigin med Convulsan, og udover Lerivon, Velafax MV og Lamictal. Derudover omfatter listen Velaxin, Prosulpin, Rispaksol med Stimuloton, Clofranil og Cipramil med Leponex, samt Ludiomil og Quetiax.

[ 14 ]

Anmeldelser

Medipramin får gode anmeldelser fra læger og patienter - det anses for at være meget effektivt i tilfælde af panikanfald eller depression, såvel som enurese. Negative manifestationer udvikler sig kun lejlighedsvis i tilfælde af forkert doseringsvalg.

[ 15 ]