Megara

Megarei er et paramagnetisk kontrastmedium.

Indikationer Megareya

Det bruges til at udføre MR-procedurer inden for rygmarv, og med det i hjernen.

Primært udføres det for at bestemme intra- og ekstramedullære tumorer sammen med yderligere differentiel diagnose og detektering af metastaser. Derudover er det vant til at detektere små tumorer eller tumorer, der er svære at visualisere. En anden mulighed er diagnose, hvis der er mistanke om et tilbagefald efter en strålebehandling eller en kirurgisk procedure.

Desuden anvendes, når spinal MRI procedurer: den differentielle diagnose af intra- og extramedullaere tumorer og i tillæg til bestemmelse faste masser i patologisk ændrede regionerne og til at vurdere forekomsten range intramedullære tumorer.

Der er også procedurer for MRI af hele kroppen. Dette omfatter: ansigtsdelen af kraniet, livmoderhalsen, brystbenet med peritoneum, brystkirtlerne, bækkenorganerne, ODA og hele kroppens legeme.

Det medicinske stof hjælper med at opnå diagnostiske oplysninger, der bidrager til sådanne funktioner:

• påvisning eller udelukkelse af inflammationer, neoplasmer og skade i vaskulærområdet
• Vurdering af rækkevidden af prævalens, og ud over disse grænser for disse processer;
• differentiering af den interne skade data ordning
• Vurdering af blodforsyningsvolumener af sund, såvel som ændret under påvirkning af sygdomsvæv;
• sondringen mellem væv, der har en tumor eller cicatricial oprindelse, efter behandlingen
• Definitionen af tilbagefald af fremspring efter en kirurgisk procedure
• gennemførelse af en halvkvantitativ vurdering af nyreaktivitet sammen med anatomisk diagnose af zonal karakter.

Udgivelsesformular

Frigivelse af medicinen forekommer i form af en injektionsvæske, i flakonchikah-volumen på 10, 15 eller 20 ml. Inde i boksen er der en sådan flaske.

Farmakodynamik

Gadopentetovasyre er et kontrastelement af paramagnetisk natur, der anvendes til MR-procedurer. Forbedre kontrasten af denne komponent skyldes di-N-methylglucaminsalt (en kombination af gadolinium og pentetsyre (DTTP)).

Når det anvendes under MRI respektiv scanning sekvens (fx, vægtede T1 fremgangsmåde til spin-ekko) forårsaget af ionerne af Gd fald i perioden af afslapning af spin-gitter type (opstår inde er i den exciterede tilstand af atomkernerne) øges det udsendte signal intensitet. Som følge heraf er der en stigning i kontrastniveauet i billedet af individuelle væv.

Di-megluminsaltet af gadopentdikesyre er en forbindelse med et højt niveau af paramagnetisk aktivitet. Det bidrager til et markant fald i afslapningstiden, selv under anvendelsesbetingelser ved lav koncentration. Parameteren for paramagnetisk effektivitet er effekten på afslapningsprocessen, hvilket afsløres af niveauet af indflydelse i forhold til varigheden af spin-gitter proton afslapning inde i plasmaet. Denne figur er ca. 4,95 l / mmol / s. I dette tilfælde er afhængigheden af styrken af intensiteten af magnetfeltet meget lille.

DTPA danner et stærkt bind med den paramagnetiske ion Gd, som har ekstremt høj stabilitet under in vivo betingelser såvel som in vitro (logK = 22-23).

Di-megluminsalt er meget opløseligt i vand, idet det er en forbindelse med en høj hydrofilicitetsværdi. Samtidig er dens fordelingskoefficient mellem n-butanolelementer såvel som bufferen ved et pH-niveau på 7,6, 0,0001. Komponenten er ikke kendetegnet ved specifik proteinsyntese og en bremsende virkning på enzymer (fx Na ⁺, såvel som K ⁺ ATPase i myokardiet). Lægemidlet aktiverer det komplementære system, samtidig med at det giver ekstremt lav sandsynlighed for induktion af anafylaktiske symptomer.

Ved anvendelse af lægemidler ved højere doser eller med en lang inkubationsprocedure har det aktive stof af lægemidlet en ubetydelig virkning in vitro på erytrocytemorfologi.

Efter indsprøjtningen af væsken er reversprocessen i stand til at fremkalde mild hæmolyse inde i karrene. Denne kendsgerning forklarer den lille stigning i jernværdier sammen med bilirubin inde i blodserumet, nogle gange observeret i de første par timer efter administration af lægemidler.

Farmakokinetik

Aktiviteten af 2-megluminsaltet inde i kroppen ligner den af andre inerte biobindinger, som har et højt hydrofilicitetsniveau (fx inulin eller mannitol).

Distributionsprocesser.

Efter injektionen passerer elementet hurtigt inde i det ekstracellulære område. Når dosismængden til 0,25 mmol / kg (eller Δ0,5 ml / kg), efter at de fortsatte i flere minutter i den tidlige fordeling indekskontrast element inde i plasmaet falder til parametre ligner dens hastigheden for nyreudskillelse med en halveringstid på ca. 1,5 timer.

Ved en portionstørrelse på 0,1 mmol / kg (eller Δ0,2 ml / kg), efter 3 minutter efter væsketilførsel, var plasmaindekset 0,6 mmol / l og efter 1 time 0,24 mmol / l.

Efter 1 uge efter injektionen af det radioaktivt mærkede stof inden for kroppen af hunde og rotter blev signifikant mindre end 1% af den anvendte dosis registreret. Højere doser af stoffer blev noteret inden for nyrerne - i form af ikke-komplicerede forbindelser Gd.

Det aktive stof passerer ikke gennem den intakte GEB og GBB. En lille mængde lægemidler, der passerer gennem moderkagen og indtræder i fostrets blod udskilles ret hurtigt.

Udskillelse.

Udskillelse af det umodificerede element forekommer gennem nyrerne, denne proces hjælpes med glomerulær filtrering. Den del af lægemidlet, der ekstraheres ekstraheret, er ekstremt lille.

Ca. 83% af delen udskilles gennem nyrerne efter 6 timer efter injektionsproceduren. Ca. 91% af dosen på den første dag findes i urinen. På den femte dag efter proceduren udskilles mindre end 1% af lægemidlet med afføring.

Niveauet for clearance af stoffet i nyrerne er 120 ml / minut / 1,73 m ², hvilket kan sammenlignes med inulin clearance indekset eller 51 Cr-EDTA element.  

Parametre for stoffet hos mennesker med handicap.

Lægemidlet udskilles fuldstændigt fra kroppen gennem nyrerne, selv i tilfælde af en forstyrrelse af deres arbejde (CC-værdier over 20 ml / minut). Halveringstiden stiger i lyset af styrken af sværhedsgraden af lidelsen. Samtidig er der ingen stigning i mængden af ekstrahepatisk eliminering.

Efter en længere periode serumhalveringstid (ca. 30 timer), i tilfælde af alvorlige nyrefunktion lidelser (QC niveauer under 20 ml / min) kan lægemidlet udledes fra kroppen ved anvendelse af en ekstrakorporal dialyse.

[1], [2]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet administreres udelukkende via den intravenøse vej.

Generelle instruktioner.

Det er nødvendigt at følge de almindeligt anerkendte forholdsregler under MR: lægen skal sørge for, at patienten ikke har ferromagnetiske implantater, en pacemaker og så videre.

Anbefalinger til brug af stoffer i intervallet 0,14-1,5 T er uafhængige af niveauet af magnetfelt spændingen.

Den påkrævede del af opløsningen administreres intravenøst ved hjælp af strålemetoden ved anvendelse af bolusinjektion. Efter færdiggørelsen kan MR-proceduren startes.

På grund af det faktum, at opkastning med kvalme ofte bliver bivirkninger ved at bruge eventuelle kontrastmidler til MR, efter proceduren har patienten brug for mindst 2 timer til at nægte at spise for at reducere sandsynligheden for aspiration.

Stater med alvorlig angst eller agitation, og derudover kan alvorlig smerte øge sandsynligheden for at udvikle negative symptomer eller forstærke virkningerne forbundet med kontrastmiddel. Sådanne patienter bør ordineres beroligende midler.

Procedurer for spinal eller kranial MR.

Børn fra 2 år, og derudover skal voksne anvende sådanne doser af Megarei:

• I almindelige tilfælde vil for at øge kontrasten og ud over at løse de kliniske diagnostiske problemer være en tilførsel af doseringen beregnet i henhold til ordningen på 0,2 ml / kg tilstrækkelig;
• i situationer hvor den ovennævnte del af lægemidlet blev administreret og læsionen på MRT ikke blev detekteret (men der er en alvorlig klinisk mistanke om dets tilstedeværelse), er det nødvendigt at genindtaste den samme dosering for at gøre diagnosen mere præcis. Voksenmedicin kan administreres i henhold til skemaet på 0,4 ml / kg i en halv time efter den første procedure. Efterfølgende scanninger udføres umiddelbart efter injektionen.

Når en voksen injiceres med en øget dosis af lægemidlet (0,6 ml / kg), bliver det muligt at foretage en mere præcis diagnose, som udelukker metastaser eller gentagelse af udviklingen af neoplasma.

Den maksimale størrelse af den voksne del er 0,6 ml / kg, og barnets størrelse er 0,4 ml / kg.

MR undersøgelse af hele kroppen.

Voksne, såvel som børn, indgives lægemidlet i følgende doser.

For at opnå en god kontrast og for at afsløre de ønskede læsioner er det ofte nok at administrere lægemidlet i en dosis på 0,2 ml / kg.

I specifikke situationer, for eksempel i patologiske tumorer med en lav grad af vaskularisering eller et lavt niveau af passage i det ekstracellulære medium, kan en portion på 0,4 ml / kg være nødvendig for at opnå den krævede kontrast. Dette angår især anvendelsen af relativt svage vægtede T1-sekvenser ved scanning.

For at udelukke udviklingen af læsioner eller tilbagefald af tumorer er det muligt at administrere en dosis på 0,6 ml / kg (voksen) - dette vil øge nøjagtigheden af det diagnostiske.

For at visualisere skibene under hensyntagen til det område, der undersøges, samt undersøgelsesmetoden, kan voksne injicere lægemidlet i en dosering på op til 0,6 ml / kg.

Størrelsen af den maksimalt tilladte voksne del er 0,6 ml / kg, og barnets tillæg er 0,4 ml / kg.

[5]

Brug Megareya under graviditet

Graviditet.

Oplysninger om udførelse af kliniske tests med Megarea under graviditeten findes ikke. Dataene fra testene udført på dyr viser ikke tilstedeværelsen af teratogene eller andre embryotoksiske egenskaber, når lægemidlet indgives til et gravide individ.

Men at ordinere lægemidlet til gravide bør kun efter en særlig grundig vurdering af fordelingen af fordel og sandsynligheden for negative konsekvenser.

Amningstid.

Medikamentet udskilles med modermælken i minimumsvolumenet (ikke mere end 0,04% af den administrerede del). Tidligere erfaringer viser, at stoffet i denne koncentration ikke truer barnets tilstand.

Bivirkninger Megareya

Brug af medicin kan føre til forekomsten af bivirkninger:

• psykiske lidelser: man bemærker en følelse af desorientering;
• problemer med arbejdet i nationalforsamlingen: lejlighedsvis er der hovedpine, svimmelhed eller dysgeusi. Sporadisk udvikle paræstesier, stupor, rystelser, brændende fornemmelse eller døsighed, kramper og derudover (dette inkluderer anfald), anoreksi og nystagmus;
• nedsættelse af visuel funktion: diplopi fremstår alene, smerte i øjet, konjunktivitis, øjenirritation og desuden udslip af tårevæske og synsfeltdefekt;
• problemer med hjertet aktivitet: sporadisk forekommer arytmi, takykardi, synkope, migræne, bleghed, nedsat / forhøjet blodtryk værdier, angina pectoris, ikke-specifik variation af indikationen på EKG, død på grund af myokardieinfarkt eller af andre årsager, usikker og vasodilatation. Også med flebitis thrombophlebitis, dyb venetrombose og syndrom interfascial rum, hvor operationen er nødvendig;
• Forstyrrelser i vaskulær funktion: varmeflusher, tromboflebitis og også vasodilatation udvikles sporadisk;
• sygdomme i luftvejene aktivitet: sporadisk markant fornemmelse i halsen irritation eller kompression, dyspnø, smerter eller ubehag i området ved strubehovedet og svælg, nysen, hoste, næseflåd, laryngospasmer, og ånde med en fløjte;
• problemer med fordøjelseskanalen funktion: lejlighedsvis er der opkastning eller kvalme. Sporadisk observeret forstoppelse, gastrisk ubehag, tørhed af mundslimhinden, diarré, tandpine eller mavesmerter, og udover paræstesi og smerte påvirker det bløde væv i munden;
• ødelæggelse af epidermis og det subkutane lag: sporadisk forekommer kløe, hævelse, nældefeber, udslæt, hyperhidrosis, varmelegeme og poliformnaya erytem. Derudover dannes pustler;
• Dysfunktion af OA: enkelt smerte i lemmerne;
• lidelser i auditiv aktivitet: enkelt smerte eller ring i ørerne
• systemiske manifestationer og lidelser på injektionsstedet: Til tider registreres en følelse af varme eller kulde, smerte, forskellige symptomer på indgivelsesstedet * samt regional lymphangitis. Enkelte smerter i brystbenet, perifer eller ansigtssvulm, pyreksi, tørt tændhed, alvorlig træthed, tremor og generel utilpashed observeres. Hertil kommer asteni, smerter i bækkenet, spasmodiske muskelkontraktioner og anafylaktoide tegn.

* paræstesi, følelse af varme eller kulde, smerte, hævelse, blødning, irritation og rødme og desuden ubehag på indgivelsesstedet.

Markeret i tillæg (under postmarketing test) negative symptomer:

• Lymfe- og blodstrømforstyrrelser: En stigning i serumjernværdier observeres;
• immunforstyrrelser: anafylaktiske symptomer eller anafylaksi blev registreret individuelt såvel som tegn på intolerance;
• forstyrrelser af psyken: der var en enkelt følelse af forvirring af bevidsthed eller spænding;
• problemer med nationalforsamlingens aktivitet: der var en enkelt følelse af døsighed, parosmi, koma, tale og svimmelhed;
• synsforstyrrelser: sporadisk optrådte - lakrimation, øjenpine og synsproblemer;
• auditiv lidelser: isoleret øre smerte og høretab;
• hjerteforstyrrelser: Takykardien af en reflekskarakter udviklede sig sporadisk, hjerterytmen rytme bremset, og desuden standsede hjertet
• problemer med vaskulær aktivitet: der var en enkelt besvimelse, en choktilstand, et fald eller stigning i blodtryksniveauet samt en vasovagal reaktion;
• forstyrrelse af respiratorisk funktion: stoppe sporadisk forekom respiratorisk proces, øget eller nedsat vejrtrækning frekvens, bronkospasme udviklet, forstyrrelse af ekstern respiration, laryngospasmer, cyanose, pulmonal, pharynx og larynx ødem og rhinitis;
• lidelser, der påvirker fordøjelseskanalen i funktion: salivation blev observeret enkeltvis;
• problemer med hepatobiliærsystemet: Indikationerne af leverenzymer eller bilirubin inde i blodet blev øget individuelt;
• læsioner i epidermis med det subkutane lag: enkelt forekomster af ødem Quincke;
• Forstyrrelser i ODA-funktion: Artralgi eller smertefornemmelser i ryggen udviklet sporadisk;
• afbrydelse af urin kanaler og nyrer: sporadisk øget serumkreatinin * figurer, angivet urinblære eller nyresvigt i den akutte fase, * og desuden optrådte pludselig ønsker at begå vandladning;
• systemiske lidelser og tegn på lægemiddeladministration: En enkelt udvikling af hyperhidrose eller feber, en stigning eller nedsættelse af temperaturen og desuden forskellige typer symptomer på indgivelsesstedet **.

* hos personer med en historie med nyrefunktionslidelser.

** såsom flebitis med tromboflebitis, ekstravasat, nekrose og betændelse i administrationsområdet.

Hos personer med nyresvigt under dialyse observeres ofte midlertidige eller forsinkede tegn, der ligner betændelse (feber eller en stigning i C-reaktivt protein) under brugen af Megarei. I sådanne mennesker blev MRI-procedurer ved brug af stoffer udført en dag før hæmodialyse.

Der er isolerede rapporter om udviklingen af NSF.

[3], [4]

Overdosis

I øjeblikket er der ingen oplysninger om udviklingen af symptomer på forgiftning på grund af en overdosis af stoffet i klinisk brug.

I forbindelse med lægemidlets hyperosmolalitet med lejlighedsvis forgiftning kan sådanne negative reaktioner udvikle sig: et osmotisk diuretikum, en forøgelse af trykket i lungearterien og desuden dehydrering og hypervolemi.

Personer med nyresvigt under behandlingen skal overvåge nyrefunktionen.

I tilfælde af utilsigtet forgiftning eller en signifikant nedsat nyrefunktion kan medikamentet trækkes tilbage fra kroppen ved hæmodialyse.

[6]

Interaktioner med andre lægemidler

I tilfælde af bestemmelse af niveauet af jern i blodserum under anvendelse Kompleksometri procedurer (fx involverer batofenantrolina) i de første dage af den kvantitative værdi kan nedsættes - på grund af tilstedeværelsen af frit kontrastmiddel DTPA i sammensætningen af opløsningen.

[7], [8]

Opbevaringsforhold

Megarei skal opbevares på et mørkt sted, lukket fra børns adgang. Det er forbudt at fryse lægemidlet. Temperaturen er ikke højere end 25 ° C.

[9]

Holdbarhed

Megarei kan anvendes i 3 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Ansøgning om børn

Megarey anvendes til procedurer hos børn i alderen 2 år.

Der er kun begrænset information om brugen af dette værktøj hos spædbørn op til 2 år.

Analoger

Analoge lægemidler er Vazovist midler, Magnevist og Gadovist Tomovist med, og derudover Lantavist, Multihans, Magnilek med Magnegitoy og Optimark med Omniskanom.

[10]