Melbeck

Melbek er et lægemiddel fra NSAID-kategorien (tilhører oxicam-gruppen) og er også en selektiv hæmmer af COX-2-aktivitet, som indeholder enolsyre. Det aktive stof i lægemidlet er stoffet meloxicam.

Lægemidlet har en intens antiinflammatorisk, såvel som smertestillende og febernedsættende effekt. Meloxicam hjælper med at bremse biosyntesen af inflammatoriske mediatorer (PG) ved selektivt at hæmme virkningen af COX-2. Denne proces er hovedprincippet bag lægemidlets virkning.

[ 1 ]

Indikationer Melbeka

Det bruges til følgende problemer:

• symptomatisk behandling af leddegigt;
• eliminering af smerter ved slidgigt, degenerative ledlæsioner, slidgigt og Bechterews sygdom;
• eliminering af smerter af forskellig oprindelse (algomenoré, muskelsmerter, tandpine, dorsalgi, smerter opstået i forbindelse med skader eller operationer, samt lumboskias).

Udgivelsesformular

Det farmaceutiske produkt fremstilles i tabletter på 7,5 mg (5, 10 eller 30 stk. pr. pakke) eller 15 mg (10 stk. pr. æske).

Derudover sælges det i form af en injektionsvæske i ampuller på 1,5 ml (10 stk. pr. æske).

Fås også i form af rektale suppositorier (volumen 15 mg) - 10 stk. pr. pakke.

Farmakodynamik

Kliniske forsøg har vist, at meloxicam har lavere toksicitet sammenlignet med andre stoffer fra NSAID-kategorien (naproxen med piroxicam og diclofenac). Sidstnævnte undertrykker også effektivt aktiviteten af COX-1 med COX-2, men har samtidig en negativ effekt på fordøjelseskanalen og nyrerne.

Princippet bag meloxicams virkning er sikrere, fordi det selektivt bremser virkningen af COX-2 med en selektivitetskoefficient IC50 COX-1/COX-2 på 2. Dette forklarer den mindre alvorlige virkning af lægemidlet på mave-tarmkanalen og nyrerne.

Melbek ændrer ikke trombocytaggregationen og blødningsperioden, hvis det anvendes i de angivne doser. Samtidig forlænger naproxen med indomethacin, ibuprofen og diclofenac blødningsperioden betydeligt og bremser trombocytaggregationen.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Meloxicam absorberes med høj hastighed i fordøjelsessystemet, uanset fødeindtag. Dets biotilgængelighed er 89%. Efter oral administration registreres Cmax-værdier i blodet efter 5-6 timer (efter en dosis på 7,5 mg er plasma-Cmax-niveauet 0,4-1 mg/ml, og efter en dosis på 15 mg - 0,8-2,0 mg/ml). På 3.-5. behandlingsdag observeres ligevægtsniveauer af lægemidlet.

Når det anvendes intramuskulært, absorberes lægemidlet fuldstændigt; efter parenteral administration er biotilgængelighedsindekset næsten 100%.

De farmakokinetiske parametre for meloxicam er knyttet til dosisstørrelsen i tilfælde af intramuskulær administration af 5 og 30 mg af lægemidlet.

Plasma Cmax-værdier måles 60 minutter efter injektionen. Stabile plasmaværdier observeres inden for 3.-5. behandlingsdag.

Cirka 99,5% af meloxicam syntetiseres med blodprotein. Lægemidlets niveau i synovium er halvdelen af stoffets plasmaniveauer.

Biotransformation af lægemidlet sker i leveren ved oxidation af methyldele til dannelse af 4 metaboliske komponenter, der ikke har terapeutisk aktivitet.

Cirka 42% af den indtagne dosis udskilles i urinen, og resten i galden. Mindre end 5% af lægemidlet udskilles uændret gennem tarmene. Halveringstiden er 20 timer.

Problemer med nyre- eller leverfunktion har ingen mærkbar effekt på meloxicams farmakokinetiske egenskaber. Plasmaclearance af lægemidlet er 8 ml pr. minut (hos ældre falder den). Meloxicam har et lavt distributionsvolumen (ca. 11 l).

[ 4 ]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet kan administreres intramuskulært, såvel som rektalt eller oralt.

Dosis af medicinen vælges individuelt. Det er nødvendigt at bruge den i minimale effektive doser og over den kortest mulige tidsperiode.

Tabletterne skal tages oralt sammen med mad, uden at tygge, én gang dagligt i en dosis på 7,5-15 mg.

Intramuskulære injektioner bør kun anvendes i de første dage af behandlingen, og derefter overføres patienten til oral administration af lægemidlet.

Ved kompleks brug af lægemidler (tabletter sammen med intramuskulære injektioner) bør den samlede daglige dosis på 15 mg ikke overskrides.

Melbek suppositorier administreres 1 stk. dagligt (15 mg).

Der må ikke anvendes mere end 15 mg af lægemidlet pr. dag. Personer med svær nyreinsufficiens, og derudover personer i hæmodialyse, må maksimalt få administreret 7,5 mg af lægemidlet pr. dag.

Ved mild eller moderat svækkelse af nyrefunktionen, såvel som ved kompenseret levercirrose, er det ikke nødvendigt at ændre lægemidlets dosis. Personer med øget risiko for negative symptomer bør initialt tage 7,5 mg af lægemidlet dagligt.

Lægemiddelopløsningen kan ikke anvendes intravenøst.

Brug Melbeka under graviditet

Melbek bør ikke anvendes under amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig lever- eller nyresvigt;
• etableret intolerance forårsaget af meloxicam og andre komponenter i lægemidlet;
• mavesår, der påvirker mave-tarmkanalen (aktiv fase);
• nasal polypose eller BA;
• Quinckes ødem eller urticaria forårsaget af brug af aspirin eller andre lægemidler fra NSAID-kategorien.

Bivirkninger Melbeka

Bivirkninger af lægemidlet omfatter:

• forstoppelse, oppustethed, kvalme, smerter i maveområdet, diarré, bøvsen og opkastning, samt hepatitis, spiserørsbetændelse, gastritis, gastroduodenalt sår, colitis og en midlertidig stigning i transaminase- eller bilirubinniveauer;
• trombocytopeni eller leukopeni, såvel som anæmi;
• kløe, stomatitis, epidermal irritation og urticaria;
• tinnitus, humørsvingninger, svimmelhed, sløvhed og hovedpine;
• hedeture, hjertebanken, hævelse og forhøjet blodtryk;
• forhøjede kreatinin- eller urinstofniveauer samt akut nyresvigt;
• konjunktivitis eller synshandicap;
• Quinckes ødem og symptomer på intolerance.

[ 5 ], [ 6 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning med lægemidlet kan bivirkningerne af meloxicam forstærkes.

Der udføres maveskylning, der anvendes aktivt kul, og der træffes symptomatiske foranstaltninger.

Udskillelseshastigheden af lægemidlet øger cholestyramin. Da meloxicam har en høj syntesehastighed med blodprotein, vil processerne med forceret diurese, alkalisering af urin eller hæmodialyse være ineffektive. Lægemidlet har ingen modgift.

[ 7 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombineret brug af 2 eller flere lægemidler fra NSAID-kategorien øger risikoen for ulcerogenitet og sandsynligheden for blødning i mave-tarmkanalen på grund af lægemidlernes synergistiske effekt.

Det er umuligt at bruge lægemidler sammen med lithiumsalte, fordi NSAID'er kan svække nyreudskillelsen af lithium, hvorved det kan ophobes og udvikle en toksisk effekt i fremtiden.

Kombination med methotrexat fører til en øget toksisk effekt på hæmatopoiesen, hvorfor det er nødvendigt regelmæssigt at overvåge dynamikken i hæmogramaflæsningerne.

Administration sammen med ticlopidin og heparin fører til en forøgelse af deres terapeutiske egenskaber, hvilket øger sandsynligheden for at udvikle blødning i mave-tarmkanalen.

Lægemidlet svækker den intrauterine indlægs præventionsegenskaber.

Brug af Melbek og diuretika kræver indtagelse af store mængder væske.

Meloxicam kan svække effekten af antihypertensive midler (ACE-hæmmere, såvel som lægemidler, der blokerer virkningen af β-adrenerge receptorer).

NSAID'er, ACE-hæmmere og angiotensin-2-receptorblokkere har synergi med glomerulær filtration, hvilket kan føre til akut nyresvigt hos personer med en historie med nyredysfunktion.

I fordøjelsessystemet er meloxicam i stand til at syntetisere med cholestyramin, hvilket øger udskillelsen af førstnævnte.

Det er forbudt at kombinere lægemidlet med cyclosporin for at forhindre en øget sandsynlighed for at udvikle sidstnævntes nefrotoksiske virkning.

Muligheden for interaktion mellem lægemidler og oralt administrerede hypoglykæmiske lægemidler kan ikke udelukkes.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Opbevaringsforhold

Melbek skal opbevares mørkt og utilgængeligt for børn. Temperaturniveau – højst 25 °C.

[ 12 ]

Holdbarhed

Melbek kan anvendes inden for en periode på 4 år fra salgsdatoen for lægemidlet.

[ 13 ]

Ansøgning til børn

Medicinen er ikke ordineret til børn under 15 år.

[ 14 ]

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Movalis, Mataren, Movasin med Meloxicam, Mirlox og Revmoxicam med Mesipol og Amelotex, samt Bi-Xikam og Artrozan.

Anmeldelser

Melbek betragtes som et af de mest effektive lægemidler, der lindrer smerter ved slidgigt eller artrose - det er, hvad lægespecialister siger om det i deres anmeldelser. Samtidig bemærkes det, at denne medicin i sammenligning med andre NSAID'er ikke har en så intens negativ effekt på fordøjelsessystemet ved langvarig brug, og dette er yderst vigtigt, når man bruger NSAID'er i et forløb.