Cardivas

Kardivas er et lægemiddel til behandling af kardiovaskulære patologier; det tilhører kategorien α- og β-adrenerge blokkere. Det har en blokerende effekt på α1-, β1- og β2-adrenerge receptorer, og derudover udviser det antianginal og vasodilatorisk aktivitet.

Den vasodilaterende effekt udvikles hovedsageligt gennem selektiv blokade af α1-ender. Under vasodilatation svækkes den systemiske modstand i perifere kar. Lægemidlet har ikke sine egne antioxidante egenskaber, men har en membranstabiliserende effekt. [ 1 ]

Indikationer Cardivas

Det bruges til behandling af koronar hjertesygdom (angina pectoris), forhøjet blodtryk og hjertesvigt.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter (volumen 6,25 mg) - 10 i en strimmel; i en pakning - 3 sådanne strimler. Derudover kan tabletterne have et volumen på 12,5, samt 25 mg - et dusin i en strimmel, 1 eller 3 sådanne strimler i en æske.

Farmakodynamik

Vasodilatation sammen med blokering af aktiviteten af β-adrenerge receptorer hos personer med forhøjede blodtryksindikatorer forårsager deres fald, på baggrund af hvilket der ikke er nogen stigning i systemisk resistens i perifere kar og svækkelse af perifer cirkulation (dette adskiller lægemidlet fra β-adrenerge blokkere). Samtidig er faldet i hjertefrekvensen ret ubetydeligt.

Hos personer med koronar hjertesygdom udviser lægemidlet antianginal aktivitet. Derudover reducerer det post- og preload. [ 2 ]

Hos patienter med blodgennemstrømningsinsufficiens eller venstre ventrikeldysfunktion har det en positiv effekt på hæmodynamiske værdier, stabiliserer størrelsen af venstre ventrikel og forbedrer dens udstødningsfraktion. [ 3 ]

Det har antioxidante egenskaber – ved at ødelægge iltfri radikaler.

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes med høj hastighed, næsten fuldstændigt, efter oral administration; proteinsyntesen er 99%, og biotilgængelighedsindekset er 25%. Plasma Cmax-værdier nås efter 60 minutter.

Intrahepatiske metaboliske processer fører til dannelsen af metaboliske elementer med terapeutiske virkninger, som har antioxidante og adrenerge blokerende virkninger.

Udskillelse af det meste af lægemidlet sker med galde. Ved leversvigt stiger biotilgængeligheden til 80%. Halveringstiden er i området 7-10 timer.

Gennemsnitlige plasmaniveauer af carvedilol hos ældre personer er 50 % højere end hos yngre personer.

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages oralt – ved at synke tabletterne hele og skylle dem ned med almindeligt vand.

Behandlingsregime i tilfælde af forhøjet blodtryk.

Ved forhøjet blodtryk skal du først tage 12,5 mg af lægemidlet én gang dagligt i 2 dage. I dette tilfælde anvendes en daglig dosis med 1 tablet på 12,5 mg taget én gang eller 1 tablet på 6,25 mg taget to gange dagligt. Vedligeholdelsesdosis er 25 mg (1 dosis på 25 mg om morgenen eller 1 tablet på 12,5 mg taget to gange dagligt).

Hvis den ønskede effekt ikke opnås, men tidligst på den 14. behandlingsdag, kan den daglige dosis øges til den maksimale værdi på 50 mg (2 gange dagligt med 1 tablet på 25 mg). I dette tilfælde må der ikke indtages mere end 25 mg af lægemidlet pr. anvendelse, og ikke mere end 50 mg pr. dag.

Ældre personer bør tage 12,5 mg Cardivas dagligt under hele behandlingen. Hvis den ønskede effekt ikke er opnået, kan dosis dog gradvist øges – med 14-dages pauser.

Anvendes til personer med stabil angina.

I starten (i løbet af de første 2 dage) er det nødvendigt at bruge 12,5 mg af lægemidlet 2 gange dagligt. Vedligeholdelsesdosis er 25 mg med 2 administrationer om dagen.

Hvis lægemidlet ikke er effektivt nok (men senest efter en periode på 2 uger), kan dosis øges til maksimalt 50 mg med 2 gange daglig indgift (1 tablet på 25 mg). Der må højst anvendes 0,1 g af stoffet pr. dag.

Ældre personer bør i starten (de første 2 dage) tage medicinen 2 gange dagligt med 12,5 mg. Derefter fortsættes behandlingen med en daglig dosis på 25 mg (maksimal daglig dosis) 2 gange dagligt.

Terapi i tilfælde af hjertesvigt.

Doseringen bør vælges individuelt, og patientens tilstand bør overvåges nøje, når den øges. Det er også nødvendigt at overvåge patientens tilstand i 2-3 timer fra det øjeblik, lægemidlet første gang tages, eller efter den første dosisøgning. Lægemidlet kan kun anvendes yderligere, hvis kliniske indikatorer er stabile.

Portionsstørrelser og anden medicin (diuretika, digoxin og ACE-hæmmere) bør justeres, før Cardivas anvendes. Lægemidlet bør tages sammen med mad (for at reducere sandsynligheden for ortostatisk kollaps).

I starten bør 3,125 mg (0,5 tabletter à 6,25 mg) anvendes to gange dagligt i 2 uger. Hvis behandlingen tolereres godt, kan dosisdelen øges til 6,25 mg administreret to gange dagligt. Senere kan dosis også øges til 12,5 mg administreret to gange dagligt, og senere til 25 mg administreret to gange dagligt. Dosis bør øges til den maksimale dosis, som patienten kan tåle godt af lægemidlet.

Personer, der vejer mindre end 85 kg, bør tage 25 mg af stoffet to gange dagligt. Personer, der vejer mere end 85 kg (med en mild form for hjertesvigt), bør tage medicinen i en dobbelt dosis på 50 mg om dagen. Dosis bør øges til 50 mg meget forsigtigt og under konstant lægeligt tilsyn.

I den indledende fase af behandlingen eller ved dosisøgning kan der observeres en forbigående forværring af manifestationerne af hjertesvigt, især hos personer med en alvorlig form af sygdommen eller ved brug af store doser diuretika. I dette tilfælde er der ikke behov for at afbryde behandlingen eller øge dosis.

Hvis behandlingen afbrydes i mere end 14 dage, skal den genoptages med en 1-gangs daglig dosis på 6,25 mg, med en gradvis øgning i henhold til ovenstående skema.

Hvis det er nødvendigt at stoppe behandlingen, seponeres medicinen gradvist over en periode på 14 dage.

I tilfælde af moderat leverdysfunktion eller leversvigt vælges dosis individuelt for patienten.

Medicinen anvendes uden hensyn til fødeindtag, men personer med hjertesvigt bør tage den sammen med mad for at bremse absorptionen og reducere sandsynligheden for ortostatisk kollaps.

• Ansøgning til børn

Lægemidlet anvendes ikke i pædiatri, da der ikke er tilstrækkelig information om dets anvendelse til personer under 18 år.

Brug Cardivas under graviditet

Cardivas anvendes ikke under graviditet. Hvis behandling er nødvendig under amning, skal amning ophøre.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlig intolerance forbundet med carvedilol eller andre komponenter i lægemidlet;
• CH 4. klasse ifølge NYHA-vurdering;
• kronisk lungeobstruktiv patologi ledsaget af bronkial obstruktion;
• klinisk type leverdysfunktion;
• BA;
• kardiogent shock;
• AV-blok 2-3 stadier;
• udtalt bradykardi (under 50 slag/min);
• SSSU (inkluderer også SA-blok);
• et kraftigt fald i blodtryksniveauer (systolisk indikator – mindre end 85 mm Hg);
• metabolisk acidose;
• variant angina;
• en alvorlig forstyrrelse af blodgennemstrømningen i de perifere arterier;
• kompleks administration med diltiazem eller verapamil.

Bivirkninger Cardivas

I den indledende fase af behandlingen (reaktion på den første dosis) og i tilfælde af dosisøgning kan der observeres et kraftigt fald i blodtrykket. I sådanne tilfælde forsvinder lidelsen af sig selv uden ændring af lægemidlets dosis. Blandt andre bivirkninger:

• læsioner, der påvirker centralnervesystemet: svimmelhed, muskelsvaghed, hovedpine og synkope (sjældent og ofte kun i begyndelsen af behandlingscyklussen), samt depression, søvnforstyrrelser og paræstesi;
• problemer med synsorganerne: nedsat tåreproduktion, synsskader og irritation i øjnene;
• lidelser forbundet med mave-tarmkanalen: diarré, forstoppelse, kvalme, smerter i maveområdet og opkastning;
• lidelser i det kardiovaskulære system: ortostatiske symptomer, anginaanfald, bradykardi, AV-ledningsforstyrrelse, nedsat perifer blodgennemstrømning, udvikling af akut hjertesvigt og progression af eksisterende hjertesvigt;
• epidermale læsioner: lejlighedsvis opstår kløe, allergiske udslæt, urticaria og manifestationer svarende til lichen planus. Samtidig kan der opstå psoriasisplakker, eller der kan udvikles en forværring af eksisterende psoriasis;
• metaboliske forstyrrelser: hypervolæmi eller -kolesterolæmi, perifert ødem, væskeretention og hyperglykæmi (hos diabetikere);
• Andre: leukopeni eller trombocytopeni, tilstoppet næse, problemer med vandladning, smerter i ekstremiteterne, hævelse af ben eller kønsorganer, nedsat nyrefunktion, xerophthalmia, øget serumtransaminaseaktivitet og vægtøgning.

Personer med tendens til at udvikle astma oplever anfald med alvorlig kvælning eller dyspnø af astmatisk oprindelse.

I sjældne tilfælde har leverdysfunktion og akut nyresvigt udviklet sig hos personer med åreforkalkning.

Hos diabetikere kan Cardivas føre til udvikling af latent diabetes mellitus. Brug af lægemidlet kan fremkalde en moderat forstyrrelse af sukkerbalancen, men dette forekommer kun sjældent.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning kan der forekomme hjertesvigt, bradykardi, kardiogent shock, et kraftigt fald i blodtrykket og hjertestop.

Hvis offeret ikke har mistet bevidstheden, bør opkastning fremkaldes, hvorefter vedkommende lægges vandret på ryggen med hovedet nedad og benene hævet. Hvis patienten har mistet bevidstheden, bør vedkommende lægges på siden. Derudover udføres symptomatiske handlinger.

Blandt terapimetoderne:

• i tilfælde af svær bradykardi administreres 0,5-2 mg atropin;
• brug af sympatomimetika (under hensyntagen til intensiteten af deres virkning, såvel som patientens vægt) - isoprenalin, dobutamin eller adrenalin.

Hvis det mest udtalte symptom på forgiftning er udvidelse af perifere kar, bør mesaton eller noradrenalin anvendes. Samtidig bør blodgennemstrømningsprocesser overvåges hele tiden.

For at eliminere bronkial spasme anvendes β-adrenerge agonister (intravenøst eller i aerosolform) eller intravenøs aminofyllin.

Hvis der opstår kramper, bør clonazepin eller diazepam administreres intravenøst ved lav hastighed.

I tilfælde af alvorlig forgiftning med overvejende tegn på shock fortsættes behandlingen, indtil patientens tilstand stabiliserer sig, idet der tages hensyn til carvedilols halveringstid (som er inden for 6-10 timer).

Lægemidlet udskilles ikke under dialyse.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet forstærker insulinaktiviteten (reducerer intensiteten eller maskerer manifestationerne af hypoglykæmi).

Administration sammen med diltiazem eller SG kan forårsage en langsommere AV-ledningsprocesser.

Lægemidlet øger serumdigoxinniveauet.

Anæstetika forstærker carvedilols negative inotrope og antihypertensive egenskaber.

Når det anvendes sammen med rifampicin og phenobarbital, er der en stigning i metabolismehastigheden og et fald i plasmaværdierne af lægemidlet.

Indførelsen af ACE-hæmmere og diuretika øger sværhedsgraden af hypotension.

Det er forbudt at bruge Cardivas i kombination med tricykliske midler, beroligende midler, sovepiller og ethanol - da dette kan forstærke den terapeutiske aktivitet.

Kombination med NSAID'er fører til et fald i lægemidlets antihypertensive egenskaber.

Lægemidlet bør ikke anvendes sammen med calciumantagonister, som administreres via intravenøse injektioner.

Brug af lægemidler af personer, der bruger diuretika, cerebrospinalvæske eller ACE-hæmmere i forbindelse med udvikling af hjertesvigt, bør ske med ekstrem forsigtighed.

Det er forbudt at ordinere medicinen i kombination med stoffer, der blokerer virkningen af Ca-kanaler (med verapamil) og klasse I antiarytmika.

Opbevaringsforhold

Cardivas bør opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturniveau – højst 25 °C.

Holdbarhed

Cardivas kan anvendes i en periode på 24 måneder fra salgsdatoen for det terapeutiske middel.

Analoger

Analoger af lægemidlet er medicinerne Corvazan, Carvidex med Carvedigama, Coriol og Carvedilol med Carvid og Cardilol, samt Medocardil og Carvetrend, Cardiostad og Talliton, samt Protecard med Lacardia.