Iressa

Iressa har en antitumoreffekt, der undertrykker aktiviteten af tyrosinkinase - afslutningerne på en faktor, der stimulerer væksten af epidermis, som findes i de fleste bulk -neoplasmer. Virkningen af lægemidlet er rettet mod at reducere væksthastigheden af en neoplasma, forhindre dannelse og spredning af metastaser og ud over at reducere angiogenesehastigheden og øge apoptosehastigheden af den dannede tumor.

Ved at forhindre vækst af neoplasmer forstærker lægemidlet også effektiviteten af hormonelle, strålings- og kemoterapeutiske stoffer. [1]

Indikationer Iressa

Det bruges til at reducere antallet af udvikling af ikke-småcellede tumorer af en ondartet karakter i bronkier og lunger samt metastatiske former for pulmonal carcinom .

Lægemidlet er effektivt til behandling af onkologiske patologier og resistens af sygdomsfremkaldende celler i forhold til virkningen af kemoterapi ved brug af platinstoffer.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af et terapeutisk middel udføres i tabletter med et volumen på 0,25 g, 10 stykker hver inde i en cellepakke; inde i pakken er der 3 sådanne pakker.

Farmakokinetik

Absorption.

Efter oral administration er absorptionen temmelig langsom. Plasma Cmax-værdier noteres over en periode på 3-7 timer. [2]

Indikatorer for absolut biotilgængelighed er i gennemsnit 59%. At spise mad ændrer ikke lægemidlets biotilgængelighed. Ved en gastrisk pH på mere end 5 faldt gefitinibs biotilgængelighed med 47%.

Distributionsprocesser.

Kontinuerligt indtag af lægemidlet en gang om dagen forårsager en stigning i koncentrationen med 2-8 gange (i sammenligning med 1 gangs brug). Css-niveauet noteres efter at have indtaget 7-10 portioner.

Vd -værdierne for gefitinib efter at have nået Css er lig med 1400 liter - dette indikerer, at Iressa er udbredt meget inde i vævene.

Proteinsyntese (med α1-glycoprotein og serumalbumin) er cirka 90%.

Udvekslingsprocesser.

Gefitinib er involveret i oxidative metaboliske processer med deltagelse af CYP3A4 -isoenzymet.

De metaboliske processer for gefitinib realiseres på tre måder: metabolisme, der påvirker N-propylmorpholin-undergruppen, demethylering af quinazolindelen af methoxyl-undergruppen og den oxidative form for dephosphorylering af den halogenerede phenylgruppe.

Det vigtigste nedbrydningsprodukt registreret i humant blodplasma er O-desmethylgefitinib. Det har en mindre udtalt aktivitet i sammenligning med gefitinib (14 gange) i forhold til cellevækst stimuleret af den epidermale vækstfaktor, hvorfor det er usandsynligt, at det har en signifikant effekt på den kliniske effekt af gefitinib.

Udskillelse.

Systemiske indikatorer for intraplasmisk clearance af gefitinib er ca. 0,5 liter pr. Minut. Den gennemsnitlige halveringstid er 41 timer. Det meste af lægemidlet udskilles i fæces. Udskillelse i urinen er mindre end 4% af den accepterede dosis.

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt. Tabletterne skal tages på samme tid uden henvisning til madindtag.

Medicinen bruges i 1 tablet (0,25 g), en gang dagligt. Hvis du springer den næste applikation over, skal du fuldføre den mindst 12 timer før den næste. Du kan ikke bruge 2 tabletter på én gang i 1 dosis.

Hvis patienten ikke selv er i stand til at sluge en hel tablet, kan den opløses i stille vand (0,1 l), som han vil drikke (eller komme ind i den gennem et rør). For at få den fulde effekt, efter at glasset er tømt, skal det vaskes, genfyldes med vand og gives til patienten at drikke.

Personer med alvorlig diarré, interstitiel lungebetændelse, tegn på allergi og andre bivirkninger under behandlingen kan tage en pause i brugen af lægemidler (højst 14 dage). Endvidere udføres behandlingen i en standardtilstand.

• Ansøgning til børn

Det er forbudt at ordinere medicin i pædiatri.

Brug Iressa under graviditet

Du kan ikke bruge Iressa under graviditet såvel som under amning.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at bruge medicinen, hvis du er allergisk over for de elementer, der udgør det.

Forsigtighed er påkrævet i nærvær af sådanne samtidige sygdomme: pneumokoniose, idiopatisk form for lungefibrose, øgede niveauer af leverenzymer og bilirubin samt en arvelig form for hypolaktasi. Hvis patienten har en medicininduceret, interstitiel eller poststrålende form for lungebetændelse, bør behandlingen udføres under opsyn.

Bivirkninger Iressa

Ofte forårsager brugen af en medicin sådanne bivirkninger: dehydrering, stomatitis, diarré, tørre slimhinder og epidermis samt kløe og udslæt (acne eller pustulær). Derudover er der kvalme, asteni, anoreksi, opkastning med tendens til blødning (fra næsen eller hæmaturi), konjunktivitis, xerophthalmia, blepharitis, øget ASAT -aktivitet med ALT, interstitiel lungebetændelse (hvis du ignorerer stigningen i manifestationer, er døden muligt), hypertermi og ændring i form af negle. Iressa påvirker nogle tests: Urinproteinniveauer og blodkreatinin- og bilirubinniveauer stiger.

Lejlighedsvis, når man bruger medicin, pancreatitis, TEN, hepatitis, hypokoagulation, urticaria, Quinckes ødem, MEE eller en ondartet form for ekssudativ erytem, behandlingsbar erosion i hornhinden, øjenvipper vækstforstyrrelse, epidermal vaskulitis og leversvigt.

Overdosis

I tilfælde af overdosering observeres alvorlige fordøjelsesproblemer, epidermale udslæt og en stigning i intensiteten af bivirkninger.

Interaktioner med andre lægemidler

At tage medicinen sammen med inducere af CYP3A4 -isoenzymproduktion (rifampicin, carbamazepin, barbiturater og phenytoin med perikon fra tinurt) svækker signifikant den medicinske effekt af gefitinib.

Virkningen af Iressa forstærkes med 80%, når den administreres med hæmmere af CYP3A4 -isoenzymet (f.eks. Itraconazol).

Sandsynligheden for neutropeni øges, når den kombineres med vinorelbin.

I tilfælde af en stigning i gastrisk pH under påvirkning af visse lægemidler svækkes lægemidlets aktivitet med 45-50%.

Brug i kombination med antikoagulantia øger sandsynligheden for blødning. Det er nødvendigt at kombinere disse lægemidler og kontrollere blodkoagulationshastighederne.

Opbevaringsforhold

Iressa bør opbevares ved temperaturer, der ikke overstiger 30oC.

Holdbarhed

Iressa kan bruges inden for en 4-årig periode fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.