Iressa

Iressa har en antitumoreffekt ved at undertrykke aktiviteten af tyrosinkinase - enderne af den faktor, der stimulerer væksten af epidermis, som findes i de fleste volumetriske neoplasmer. Lægemidlets virkning er rettet mod at reducere neoplasmens væksthastighed, forhindre dannelse og spredning af metastaser, samt reducere angiogenesehastigheden og øge apoptosehastigheden af den resulterende tumor.

Ved at forhindre væksten af neoplasmer forstærker lægemidlet også effektiviteten af hormonelle midler, strålebehandling og kemoterapimidler. [ 1 ]

Indikationer Iressa

Det bruges til at reducere udviklingshastigheden af ikke-småcellede maligne tumorer i bronkier og lunger, såvel som metastatisk lungekarcinom.

Lægemidlet er effektivt i onkologiske patologier og resistens af patogene celler over for virkningerne af kemoterapi ved brug af platinstoffer.

Udgivelsesformular

Det terapeutiske middel frigives i tabletter på 0,25 g, 10 stk. pr. blisterpakning; der er 3 sådanne pakninger inde i pakken.

Farmakokinetik

Absorption.

Efter oral administration sker absorptionen ret langsomt. Plasma Cmax-værdier observeres over en periode på 3-7 timer. [ 2 ]

Absolutte biotilgængelighedsværdier er i gennemsnit 59 %. Fødeindtag ændrer ikke lægemidlets biotilgængelighed. Ved en gastrisk pH-værdi på mere end 5 faldt gefitinibs biotilgængelighedsværdier med 47 %.

Distributionsprocesser.

Regelmæssig indtagelse af lægemidlet én gang dagligt forårsager en stigning i koncentrationen på 2-8 gange (sammenlignet med en enkelt anvendelse). Css-niveauet ses efter indtagelse af 7-10 portioner.

Vd-værdierne for gefitinib efter at have nået Css er lig med 1400 L, hvilket indikerer, at Iressa distribueres i vid udstrækning i vævene.

Proteinsyntesen (med α1-glykoprotein og serumalbumin) er cirka 90 %.

Udvekslingsprocesser.

Gefitinib er involveret i oxidative metabolismeprocesser, der involverer isoenzymet CYP3A4.

Gefitinibs metaboliske processer realiseres på 3 måder: metabolisme, der påvirker N-propylmorpholin-undergruppen, demethylering af quinazolin-delen af methoxyl-undergruppen, samt den oxidative form for defosforylering af phenylgruppen af den halogenerede type.

Det primære nedbrydningsprodukt, der påvises i humant plasma, er O-desmethylgefitinib. Det har en lavere aktivitet end gefitinib (14 gange) mod epidermal vækstfaktor-stimuleret cellevækst og har derfor sandsynligvis ikke en signifikant indflydelse på den kliniske effekt af gefitinib.

Udskillelse.

Den systemiske plasmaclearance af gefitinib er cirka 0,5 l pr. minut. Den gennemsnitlige halveringstid er 41 timer. Størstedelen af lægemidlet udskilles i fæces. Urinudskillelse er mindre end 4 % af den administrerede dosis.

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt. Tabletterne skal tages samtidig, uafhængigt af fødeindtagelse.

Medicinen tages som 1 tablet (0,25 g) 1 gang dagligt. Hvis du glemmer den næste dosis, skal du tage den mindst 12 timer før den næste. Du kan ikke tage 2 tabletter på én gang.

Hvis patienten ikke kan synke hele tabletten, kan den opløses i vand uden brus (0,1 l), som patienten drikker (eller indtages gennem en tube). For at opnå den fulde effekt skal glasset, efter at det er tømt, vaskes, fyldes op med vand og gives til patienten at drikke.

Personer med svær diarré, interstitiel lungebetændelse, tegn på allergi og andre bivirkninger under behandlingen kan tage en pause fra at tage lægemidlet (højst 14 dage). Derefter udføres behandlingen i standardtilstand.

• Ansøgning til børn

Det er forbudt at ordinere lægemidlet i pædiatri.

Brug Iressa under graviditet

Iressa bør ikke anvendes under graviditet eller amning.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at bruge medicinen, hvis du er allergisk over for nogen af ingredienserne i dens sammensætning.

Forsigtighed er påkrævet ved tilstedeværelse af følgende samtidige sygdomme: pneumokoniose, idiopatisk lungefibrose, forhøjede leverenzymer og bilirubin samt arvelig hypolaktasi. I tilfælde af lægemiddelinduceret, interstitiel eller strålebetændelse bør behandlingen udføres under supervision.

Bivirkninger Iressa

Brugen af lægemidlet forårsager ofte følgende bivirkninger: dehydrering, stomatitis, diarré, tørre slimhinder og epidermis, samt kløe og udslæt (akne eller pustuløs). Derudover forekommer kvalme, asteni, anoreksi, opkastning, tendens til blødning (fra næsen eller hæmaturi), konjunktivitis, xerophthalmia, blefaritis, øget AST-aktivitet med ALAT, interstitiel lungebetændelse (hvis stigningen i manifestationer ignoreres, er død mulig), hypertermi og ændringer i neglene. Iressa påvirker nogle tests: proteinniveauet i urinen og kreatinin- og bilirubinniveauerne i blodet stiger.

I sjældne tilfælde, når lægemidlet anvendes, forekommer pancreatitis, TEN, hepatitis, hypokoagulation, urticaria, angioødem, MEE eller malign form for ekssudativ erytem, behandlingsbar erosion i hornhinden, øjenvippevækstforstyrrelser, epidermal vaskulitis og leversvigt.

Overdosis

I tilfælde af overdosis observeres alvorlige fordøjelsesforstyrrelser, epidermale udslæt og øget intensitet af bivirkninger.

Interaktioner med andre lægemidler

Indtagelse af lægemidlet sammen med inducere af produktionen af isoenzymet CYP3A4 (rifampicin, carbamazepin, barbiturater og phenytoin med perikontinktur) svækker gefitinibs medicinske virkning betydeligt.

Effekten af Iressa forstærkes med 80%, når det administreres sammen med hæmmere af CYP3A4-isoenzymet (f.eks. itraconazol).

Risikoen for at udvikle neutropeni øges ved kombination med vinorelbin.

I tilfælde af en stigning i mavens pH-indeks under påvirkning af visse lægemidler, svækkes lægemidlets aktivitet med 45-50%.

Brug i kombination med antikoagulantia øger sandsynligheden for blødning. Disse lægemidler bør kombineres med overvågning af blodkoagulationsparametre.

Opbevaringsforhold

Iressa bør opbevares ved temperaturer på højst 30 °C.

Holdbarhed

Iressa kan anvendes inden for en periode på 4 år fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.